JPH1036252A

JPH1036252A - ベラドンナ（総）アルカロイド配合内服液剤

Info

Publication number: JPH1036252A
Application number: JP8191852A
Authority: JP
Inventors: Motohisa Ookubo; 始久大久保; Akira Kano; 明狩野; Toshiaki Nakajima; 俊明中島; Yuji Ito; 裕二伊藤
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-07-22
Filing date: 1996-07-22
Publication date: 1998-02-10

Abstract

(57)【要約】【目的】ベラドンナ（総）アルカロイドを含有した内
服液剤の服用感を好ましいものにし、服用後の口渇感を
改善する。【構成】（ａ）ベラドンナ（総）アルカロイド、
（ｂ）砂糖、糖アルコール、ステビア及びソーマチンか
らなる群より選ばれる１種または２種の甘味成分を砂糖
の甘味度に換算して１５〜６０W/V％、（ｃ）有機酸、
有機酸塩、リン酸、リン酸塩及び塩酸からなる群より選
ばれる１種または２種以上の酸味成分を配合し、かつ甘
味成分はその甘味度を砂糖に換算し、酸味成分はその酸
味度をクエン酸に換算したときに、酸味成分は甘味成分
の０．０００５〜０．００５倍量となるように配合し、
ｐＨ２〜５で浸透圧が５００〜４０００mosm/Lの範囲に
ある内服液剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、ベラドンナ（総）アル
カロイドを配合した内服液剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】ベラドンナ（総）アルカロイドは抗コリ
ン作用を有し、鼻炎薬などに配合され、固形剤などが上
市されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】ところが、ベラドンナ
（総）アルカロイドを内服液剤に配合した場合には、苦
味や不快な味を呈し、またベラドンナ（総）アルカロイ
ドの作用として口渇感があり、良好な服用感が得られな
かったり、服用後に不快感に苛まれるという欠点があっ
た。このため、ベラドンナ（総）アルカロイドを内服液
剤として製剤化するためには、呈味に代表される服用感
を好ましいものにし、服用後の口渇感を改善する必要が
あった。このために、風味改善の検討がなされてきた
が、この問題を解決した内服液剤はいまだ見あたらな
い。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは鋭意研究し
た結果、甘味と酸味のバランス及びｐＨや浸透圧を調整
することにより、問題を解決することを見いだし本発明
を完成した。

【０００５】すなわち、本発明は、（ａ）ベラドンナ
（総）アルカロイド、（ｂ）砂糖、糖アルコール、ステ
ビア及びソーマチンからなる群より選ばれる１種または
２種の甘味成分［以下、（ｂ）成分と称することがあ
る］を砂糖の甘味度に換算して１５〜６０W/V％、
（ｃ）有機酸、有機酸塩、リン酸、リン酸塩及び塩酸か
らなる群より選ばれる１種または２種以上の酸味成分
［以下、（ｃ）成分と称することがある］を配合し、か
つ（ｂ）成分はその甘味度を砂糖に換算し、（ｃ）成分
はその酸味度をクエン酸に換算したときに、（ｂ）は
（ｃ）成分の０．０００５〜０．００５倍量となるよう
に配合し、ｐＨ２〜５で浸透圧が５００〜４０００mosm
/Lの範囲にある内服液剤である。

【０００６】本発明において、ベラドンナ（総）アルカ
ロイドの配合量は、通常可能な濃度でよいが、０．００
５〜０．０５ｍｇ／ｍｌの範囲が好ましい。

【０００７】また、（ｂ）成分の配合量は砂糖の甘味度
に換算して１５〜６０W/V％である。糖アルコールとし
ては、マルチトール、ソルビトール、エリスリトール、
キシリトールなどを挙げることができる。甘味成分は単
独または２種以上を組み合わせて使用することができ
る。糖アルコールの甘味度は、砂糖を１としたときマル
チトールは０．８、ソルビトールは０．７、エリスリト
ールは０．８、キシリトールは１である。また、ステビ
アは２００、ソーマチンは３０００である。

【０００８】また、（ｃ）の配合量は、その酸味度をク
エン酸に換算した場合に、（ｂ）成分の甘味度を砂糖に
換算した場合の０．０００５〜０．００５倍量となるよ
うな量である。有機酸としては、一般に内服液剤に使用
される有機酸を使用できるが、特にクエン酸、リンゴ
酸、酒石酸、乳酸などが好ましい。有機酸塩としては、
一般に内服液剤に使用される有機酸塩を使用できるが、
特にナトリウム塩が好ましい。リン酸塩としては、ナト
リウム塩、カリウム塩などを挙げることができる。酸味
成分は単独または２種以上を組み合わせて使用すること
ができる。酸味度のクエン酸換算比は、例えばクエン酸
を１とした時、リンゴ酸は１．２５，酒石酸は１．３，
乳酸は１．１５，リン酸は２．５，塩酸は４である。

【０００９】本発明の内服液剤には、上記成分の他、通
常の鼻炎内服液剤に用いることの可能な成分、例えば抗
ヒスタミン剤（例えばマレイン酸カルビノキサミン、ｄ
ｌ−マレイン酸クロルフェニラミン、ｄｌ−マレイン酸
クロルフェニラミンなど）、交感神経興奮剤（例えば塩
酸フェニルプロパノールアミン、ｄｌ−塩酸メチルエフ
ェドリン、Ｌ−塩酸メチルエフェドリン、塩酸メトキシ
フェナミン、塩酸フェニレフリンなど）、消炎酵素（塩
化リゾチーム、ブロメラインなど）、カフェイン、生薬
（例えば甘草、ケイガイ、ショウキョウ、シンイ、ビン
コ、ビャクシ、サイシン、ゼンコなど、多価アルコール
（例えばプロピレングリコール）、香料、保存剤、甘味
剤（ステビア、ソーマチン、アスパルテーム）、ｐＨ調
整剤、増粘剤などを本発明の効果を損なわない範囲で配
合することができる。また、必要に応じて滅菌しても良
い。

【００１０】ｐＨは、通常用いられる緩衝液、例えばク
エン酸緩衝液を用いて調整する。浸透圧は、甘味料の量
を増減することにより調整する。

【００１１】

【発明の効果】本発明により、ベラドンナ（総）アルカ
ロイドを含有し、服用感が良好で服用後の口渇感を改善
した内服液剤を提供することが可能となった。

【００１２】

【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を更
に詳細に説明する。（実施例１）（成分）ベラドンナ（総）アルカロイド０．４ｍｇｄ−マレイン酸クロルフェニラミン４ｍｇ塩酸フェニルプロパノールアミン６６ｍｇ塩化リゾチーム６０ｍｇ安息香酸７０ｍｇニパブチ１２ｍｇクエン酸ナトリウム１８ｍｇソルビトールＤ７０５４０００ｍｇ香料微量精製水で６０ｍｌにする（ｐＨ３．７，浸透圧２９７５
mosm/L）。上記各成分を混合溶解することにより、内服
液剤を得た。

【００１３】（実施例２）ベラドンナ（総）アルカロイド０．１ｍｇマレイン酸カルビノキサミン２ｍｇ塩酸フェニルプロパノールアミン１６ｍｇ安息香酸ナトリウム１０ｍｇクエン酸及びクエン酸ナトリウム１５ｍｇ砂糖３５００ｍｇ香料微量精製水で１０ｍｌにする（ｐＨ３．７，浸透圧１７２１
mosm/L）。上記各成分を混合溶解することにより、内服
液剤を得た。

【００１４】（実施例３）ベラドンナ（総）アルカロイド０．２ｍｇｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン２ｍｇ塩酸フェニルプロパノールアミン１６ｍｇ塩化リゾチーム１５ｍｇ安息香酸Ｎａ１０ｍｇニパブチ２ｍｇリン酸及びリン酸二水素ナトリウム５．２ｍｇ砂糖２４００ｍｇ香料微量精製水で１０ｍｌにする（ｐＨ４．５，浸透圧１４２０
mosm/L）。上記各成分を混合溶解することにより、内服
液剤を得た。

【００１５】（実施例４）ベラドンナ（総）アルカロイド０．１３ｍｇｄマレイン酸クロルフェニラミン２ｍｇ塩酸フェニルプロパノールアミン１６ｍｇ塩化リゾチーム１５ｍｇ無水カフェイン２０ｍｇ安息香酸Ｎａ１０ｍｇクエン酸及びクエン酸ナトリウム７ｍｇ酒石酸３ｍｇエリスリトール８００ｍｇマルチトール４００ｍｇステビア１５ｍｇ香料微量精製水で１０ｍｌにする（ｐＨ４．０，浸透圧１４５０
mosm/L）。

【００１６】上記各成分を混合溶解することにより、内
服液剤を得た。

【００１７】（比較例１）実施例１において、クエン酸
ナトリウム１８ｍｇを２．８ｍｇに減量した他は実施例
１と同様にして内服液剤を得た。（比較例２）実施例２において、砂糖３．５ｇを１．１
ｇに減量し、クエン酸及びクエン酸ナトリウム１５ｍｇ
を３９ｍｇに増量した他は実施例２と同様にして内服液
剤を得た。

【００１８】（比較例３）実施例３において、ｐＨを
５．５に調整した他は実施例３と同様にして内服液剤を
得た。

【００１９】（比較例４）実施例１において、浸透圧を
２９７５mosm/Lから４００mosm/Lに調整した他は実施例
１と同様にして内服液剤を得た。

【００２０】（試験例１）官能試験上記実施例１〜４で得られた内服液剤、比較例１〜４か
ら得られた内服液剤について、１２名のパネルが１０ｍ
ｌ服用し、内服液剤としての官能試験を行った。官能試
験項目として、甘味と酸味のバランス、苦味、飲み易さ
について下記の５段階評価基準（表１）で評価し、平均
点を算出した。結果を表２に示す。

【００２１】

【表１】

【００２２】

【表２】

【００２３】（試験例２）服用後の口喝感試験上記実施例１〜４で得られた内服液剤、比較例１〜４で
得られた内服液剤について、１２名のパネルが１０ｍｌ
服用し、服用後５分及び３０分に時点で、下記の５段階
評価基準（表３）で評価し、平均点を算出した。結果を
表４に示す。

【００２４】

【表３】

【００２５】

【表４】

フロントページの続き (72)発明者伊藤裕二東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）ベラドンナ（総）アルカロイド、
（ｂ）砂糖、糖アルコール、ステビア及びソーマチンか
らなる群より選ばれる１種または２種の甘味成分を砂糖
の甘味度に換算して１５〜６０W/V％、（ｃ）有機酸、
有機酸塩、リン酸、リン酸塩及び塩酸からなる群より選
ばれる１種または２種以上の酸味成分を配合し、かつ甘
味成分はその甘味度を砂糖に換算し、酸味成分はその酸
味度をクエン酸に換算したときに、酸味成分は甘味成分
の０．０００５〜０．００５倍量となるように配合し、
ｐＨ２〜５で浸透圧が５００〜４０００mosm/Lの範囲に
ある内服液剤。