JPH10316549A - 液体ポリアルキレングリコール担体に混和性の液体ポリオキシアルキレン化合物を含有する口腔内使用配合物 - Google Patents
液体ポリアルキレングリコール担体に混和性の液体ポリオキシアルキレン化合物を含有する口腔内使用配合物Info
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- JPH10316549A JPH10316549A JP10000166A JP16698A JPH10316549A JP H10316549 A JPH10316549 A JP H10316549A JP 10000166 A JP10000166 A JP 10000166A JP 16698 A JP16698 A JP 16698A JP H10316549 A JPH10316549 A JP H10316549A
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【課題】 液体ポリアルキレングリコール担体に混和性
のポリオキシアルキレン化合物を含有する口腔内使用組
成物を提供する。 【解決手段】 （ａ）液体ポリアルキレングリコール担
体；および、（ｂ）前記液体ポリアルキレングリコール
担体に混和性の液体ポリオキシアルキレン化合物を含
み、前記液体ポリアルキレングリコール担体（ａ）が、 （ｉ）分子量約６００以下を有する液体ポリエチレング
リコール類； （ｉｉ）分子量６００より大で分子量約３０００未満の
一般式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （Ｉ） を有する液体ポリオキシアルキレングリコール類または
（ｉ）および（ｉｉ）の混合物より選択される口腔内使
用組成物。
のポリオキシアルキレン化合物を含有する口腔内使用組
成物を提供する。 【解決手段】 （ａ）液体ポリアルキレングリコール担
体；および、（ｂ）前記液体ポリアルキレングリコール
担体に混和性の液体ポリオキシアルキレン化合物を含
み、前記液体ポリアルキレングリコール担体（ａ）が、 （ｉ）分子量約６００以下を有する液体ポリエチレング
リコール類； （ｉｉ）分子量６００より大で分子量約３０００未満の
一般式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （Ｉ） を有する液体ポリオキシアルキレングリコール類または
（ｉ）および（ｉｉ）の混合物より選択される口腔内使
用組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、液体ポリアルキレング
リコール担体および該液体ポリアルキレングリコール担
体に混和性の液体ポリオキシアルキレン化合物を含む口
腔ケア配合物に関する。
リコール担体および該液体ポリアルキレングリコール担
体に混和性の液体ポリオキシアルキレン化合物を含む口
腔ケア配合物に関する。
【０００２】
【従来の技術】ポリオキシアルキレンブロックコポリマ
ー類は、非イオン性界面活性技術において当業者周知で
ある。特に、BASFに譲渡されたUS 3,740,421(Schmolka)
は、薬学的ケア組成物およびパーソナルケア組成物に適
したポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンのブロ
ックコポリマーを使用して製造される水性ゲルを開示し
ている。BASFに譲渡されたUS 3,639,574(Schmolka)は、
過酸化水素組成物用のゲル化剤として、ポリオキシエチ
レン／ポリオキシプロピレンブロックコポリマー類を開
示している。BASFに譲渡されたUS 4,465,663(Schmolka)
は、パーソナルケアおよび薬学的用途に有用な水性ゲル
用のゲル化剤として、ポリオキシブチレン／ポリオキシ
エチレンブロックコポリマー類を開示している。これら
配合物は、PLURONICRの商品名の下、BASF Corporation
によって販売されている。
ー類は、非イオン性界面活性技術において当業者周知で
ある。特に、BASFに譲渡されたUS 3,740,421(Schmolka)
は、薬学的ケア組成物およびパーソナルケア組成物に適
したポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンのブロ
ックコポリマーを使用して製造される水性ゲルを開示し
ている。BASFに譲渡されたUS 3,639,574(Schmolka)は、
過酸化水素組成物用のゲル化剤として、ポリオキシエチ
レン／ポリオキシプロピレンブロックコポリマー類を開
示している。BASFに譲渡されたUS 4,465,663(Schmolka)
は、パーソナルケアおよび薬学的用途に有用な水性ゲル
用のゲル化剤として、ポリオキシブチレン／ポリオキシ
エチレンブロックコポリマー類を開示している。これら
配合物は、PLURONICRの商品名の下、BASF Corporation
によって販売されている。
【０００３】また、US 4,272,394およびUS 4,411,810
は、機械皿洗い用途におけるポリオキシアルキレンブロ
ックコポリマー類の使用を開示している。US 4,925,988
は、自動皿洗い用途において有用な、アルカノール、エ
チレンオキシドおよびプロピレンオキシドの特定の組み
合わせを使用する非イオン性界面活性剤を開示してい
る。US 5,374,368は、５５〜９０重量％の歯科用ケア組
成物のレベルで安定な過酸化水素を放出する歯科用ケア
組成物における液体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯトリブロックコポ
リマー類（PLURONICRL31およびL 35界面活性剤）の使用
を記載している。US3,740,421は、ほぼ２０〜２５重量
％のレベルで化粧用ケア配合物およびパーソナルケア配
合物において有用な、ゲル形成固体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯト
リブロックコポリマー類を開示している。好ましい固体
ＥＯ／ＰＯ／ＥＯトリブロックコポリマー類は、分子量
４，６００〜１６，０００を有する。前記固体ＥＯ／Ｐ
Ｏ／ＥＯトリブロックコポリマー類は、水溶液に加えた
時に、ゲルを形成する。US 3,867,533は、固体のＥＯ／
ＰＯ／ＥＯトリブロックコポリマー類を含有し、ほぼ２
０重量％のレベルで有効な分子量６，４５０〜２０，０
００を有する水性ゲル組成物を開示している。前記組成
物は、化粧用配合物を調製するのに有効である。US 4,4
65,663は、ほぼ２０％のレベルで固体のＥＯ／ＢＯ（ブ
チレンオキシド）／ＥＯトリブロックコポリマー類を含
有する透明な水性化粧ゲルを開示している。US 5,035,8
80は、セチルピリジニウム殺菌剤とＥＯ／ＰＯ／ＥＯ固
体トリブロックコポリマー類（PLURONICRF 127界面活性
剤）と、１５〜８０重量％のレベルのポリエチレングリ
コールとを含有する安定な口腔内使用組成物を開示して
いる。US 4,476,107は、０．５〜５．０重量％のレベル
でＥＯ／ＢＯ（ブチレンオキシド）／ＥＯトリブロック
コポリマー類を含有する口内洗浄剤を開示している。US
5,057,307は、非イオン性界面活性剤、被覆物質および
粘着剤(viscosifiers)を含有する口腔衛生ゲルを開示し
ている。前記非イオン性界面活性剤は、BASF Corporati
on, Mt. Olive, New Jerseyより入手可能なPLURONICRF
108およびPLURONICRF 127界面活性剤である。US 5,256,
396は、１０重量％より大で約１７重量％までのレベル
で使用される、約ＥＯ／ＰＯ／ＥＯ固体トリブロックコ
ポリマー（PLURONICRF 127界面活性剤）を含む局所組成
物を開示している。EPO-546-627Aは、０．５〜３重量％
のレベルで固体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯトリブロックコポリマ
ー類、例えば、PLURONICRL 108、F88界面活性剤を含む
口内洗浄剤を開示している。US 5,073,368は、０．１〜
３重量％のレベルで固体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯトリブロック
コポリマー類、例えば、PLURONICRF 87界面活性剤を含
有する口内洗浄剤を開示している。WO 93/13750は、固
体のPLURONICRF 87とペーストのPLURONICRP 85ＥＯ／Ｐ
Ｏ／ＥＯトリブロックコポリマー類とを含む接眼レンズ
洗浄組成物を開示している。PLURONICRP 85界面活性剤
は、洗浄組成物の４〜９重量％であり、PLURONICRF 87
界面活性剤は、洗浄組成物の０．５〜２重量％である。
最後に、US 5,096,698は、０．１〜５重量％のレベルで
非イオン性のトリブロック液体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯコポリ
マーまたは固体のトリブロックＥＯ／ＰＯ／ＥＯコポリ
オマーを含有する歯科用クリーム組成物を開示してい
る。前記コポリマー類は、相分離を防止するのを補助す
る。PLURONICRF 108界面活性剤（固体）が最も好まし
く、続いて、PLURONICRF 87界面活性剤、PLURONICRF 12
7、PLURONICRL 72界面活性剤が好ましい。US 4,272,394
は、機械皿洗浄組成物用の新規な低発泡非イオン性界面
活性剤を開示している。US 4,411,810は、機械皿洗浄組
成物用の低発泡低曇り点非イオン性界面活性剤を開示し
ている。JP47-48366 B4は、分子量１０００以上を有す
る無味液体ヘテリック(heteric)ポリオキシアルキレン
化合物を製造するための方法を開示している。US 5,18
7,191、US 5,374,368およびUS 5,424,060は、安定なパ
ーカーボネート配合物および口腔内使用組成物を配合す
るためのポリオキシアルキレン化合物の使用を開示して
いる。
は、機械皿洗い用途におけるポリオキシアルキレンブロ
ックコポリマー類の使用を開示している。US 4,925,988
は、自動皿洗い用途において有用な、アルカノール、エ
チレンオキシドおよびプロピレンオキシドの特定の組み
合わせを使用する非イオン性界面活性剤を開示してい
る。US 5,374,368は、５５〜９０重量％の歯科用ケア組
成物のレベルで安定な過酸化水素を放出する歯科用ケア
組成物における液体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯトリブロックコポ
リマー類（PLURONICRL31およびL 35界面活性剤）の使用
を記載している。US3,740,421は、ほぼ２０〜２５重量
％のレベルで化粧用ケア配合物およびパーソナルケア配
合物において有用な、ゲル形成固体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯト
リブロックコポリマー類を開示している。好ましい固体
ＥＯ／ＰＯ／ＥＯトリブロックコポリマー類は、分子量
４，６００〜１６，０００を有する。前記固体ＥＯ／Ｐ
Ｏ／ＥＯトリブロックコポリマー類は、水溶液に加えた
時に、ゲルを形成する。US 3,867,533は、固体のＥＯ／
ＰＯ／ＥＯトリブロックコポリマー類を含有し、ほぼ２
０重量％のレベルで有効な分子量６，４５０〜２０，０
００を有する水性ゲル組成物を開示している。前記組成
物は、化粧用配合物を調製するのに有効である。US 4,4
65,663は、ほぼ２０％のレベルで固体のＥＯ／ＢＯ（ブ
チレンオキシド）／ＥＯトリブロックコポリマー類を含
有する透明な水性化粧ゲルを開示している。US 5,035,8
80は、セチルピリジニウム殺菌剤とＥＯ／ＰＯ／ＥＯ固
体トリブロックコポリマー類（PLURONICRF 127界面活性
剤）と、１５〜８０重量％のレベルのポリエチレングリ
コールとを含有する安定な口腔内使用組成物を開示して
いる。US 4,476,107は、０．５〜５．０重量％のレベル
でＥＯ／ＢＯ（ブチレンオキシド）／ＥＯトリブロック
コポリマー類を含有する口内洗浄剤を開示している。US
5,057,307は、非イオン性界面活性剤、被覆物質および
粘着剤(viscosifiers)を含有する口腔衛生ゲルを開示し
ている。前記非イオン性界面活性剤は、BASF Corporati
on, Mt. Olive, New Jerseyより入手可能なPLURONICRF
108およびPLURONICRF 127界面活性剤である。US 5,256,
396は、１０重量％より大で約１７重量％までのレベル
で使用される、約ＥＯ／ＰＯ／ＥＯ固体トリブロックコ
ポリマー（PLURONICRF 127界面活性剤）を含む局所組成
物を開示している。EPO-546-627Aは、０．５〜３重量％
のレベルで固体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯトリブロックコポリマ
ー類、例えば、PLURONICRL 108、F88界面活性剤を含む
口内洗浄剤を開示している。US 5,073,368は、０．１〜
３重量％のレベルで固体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯトリブロック
コポリマー類、例えば、PLURONICRF 87界面活性剤を含
有する口内洗浄剤を開示している。WO 93/13750は、固
体のPLURONICRF 87とペーストのPLURONICRP 85ＥＯ／Ｐ
Ｏ／ＥＯトリブロックコポリマー類とを含む接眼レンズ
洗浄組成物を開示している。PLURONICRP 85界面活性剤
は、洗浄組成物の４〜９重量％であり、PLURONICRF 87
界面活性剤は、洗浄組成物の０．５〜２重量％である。
最後に、US 5,096,698は、０．１〜５重量％のレベルで
非イオン性のトリブロック液体ＥＯ／ＰＯ／ＥＯコポリ
マーまたは固体のトリブロックＥＯ／ＰＯ／ＥＯコポリ
オマーを含有する歯科用クリーム組成物を開示してい
る。前記コポリマー類は、相分離を防止するのを補助す
る。PLURONICRF 108界面活性剤（固体）が最も好まし
く、続いて、PLURONICRF 87界面活性剤、PLURONICRF 12
7、PLURONICRL 72界面活性剤が好ましい。US 4,272,394
は、機械皿洗浄組成物用の新規な低発泡非イオン性界面
活性剤を開示している。US 4,411,810は、機械皿洗浄組
成物用の低発泡低曇り点非イオン性界面活性剤を開示し
ている。JP47-48366 B4は、分子量１０００以上を有す
る無味液体ヘテリック(heteric)ポリオキシアルキレン
化合物を製造するための方法を開示している。US 5,18
7,191、US 5,374,368およびUS 5,424,060は、安定なパ
ーカーボネート配合物および口腔内使用組成物を配合す
るためのポリオキシアルキレン化合物の使用を開示して
いる。
【０００４】本明細書において、「口腔ケア組成物」お
よび「口腔内使用組成物」とは、口内における治療組成
物および非治療組成物（例えば、義歯用クリーム、ガ
ム、歯磨き剤等）を意味する。
よび「口腔内使用組成物」とは、口内における治療組成
物および非治療組成物（例えば、義歯用クリーム、ガ
ム、歯磨き剤等）を意味する。
【０００５】本発明は、口腔内使用配合物のような口腔
ケア組成物に関する。口腔内使用配合物は、典型的に
は、実質量の保湿剤を含有する。保湿剤は、配合物が水
分を保持するのを助け、かくして、容器キャップを長期
間開いたままである時、配合物が硬まるのを防止する。
このような配合物に使用される典型的な保湿剤は、通
常、それらの甘味により好ましい保湿剤であるグリセロ
ール、ソルビトールである。使用することのできるその
他の保湿剤は、典型的には、２００〜６００の分子量を
有するポリエチレングリコール類である。液体ポリエチ
レングリコール類は、それらが幾つかの利点、例えば、
良好な吸湿性、低粘度、幾つかの口腔内使用組成物成分
との良好な相溶性、低揮発性、低コスト、低い毒性、低
臭気および低い流動点をもたらすので、非水性口腔内使
用配合物を配合するための担体として優れた選択を構成
する。さらに最近では、練歯磨き組成物は、有意な水の
配合なしで処方されている。このような練歯磨き組成物
の例は、鍵となる成分の分解が活性の喪失または成分の
反応性の喪失をもたらさない、例えば、ベーキングソー
ダおよび過酸化水素またはナトリウムパーカーボネート
のような過酸素化合物である、有意なレベルの水の存在
を許しえないものである。このような練歯磨き組成物の
配合および高い安定性は、典型的には、低分子量液体ポ
リエチレングリコール類より選択される非水性担体を使
用することによって達成される。口腔内使用配合物は、
また、典型的には、Ｃ10〜18アルコール類の硫酸エステ
ル類より選択されるアニオン性界面活性剤を含有する。
このようなアニオン性界面活性剤の例は、ラウリル硫酸
ナトリウムである。アニオン性界面活性剤の主要な機能
は、歯磨き中に効率のよい発泡作用を付与することであ
る。しかし、多くの例において、アニオン性界面活性剤
単独によって付与される発泡作用は、不適当であり、歯
磨き中の所望される発泡プロフィルを達成するために、
アニオン性界面活性剤と組み合わせて、追加の成分を加
える必要がある。追加の発泡増強を達成するために、典
型的に、選択される一般的な成分は、エチレンオキシド
およびプロピレンオキシドの高分子量固体ブロックコポ
リマー類である。このような固体ブロックコポリマー類
の例は、８，０００を上回る数平均分子量を有し、ま
た、少なくとも５０％のエチレンオキシドを含有するも
のである。７０％〜８０％のエチレンオキシドを含有
し、９，０００より大なる数平均分子量を有するものが
特に好ましい。
ケア組成物に関する。口腔内使用配合物は、典型的に
は、実質量の保湿剤を含有する。保湿剤は、配合物が水
分を保持するのを助け、かくして、容器キャップを長期
間開いたままである時、配合物が硬まるのを防止する。
このような配合物に使用される典型的な保湿剤は、通
常、それらの甘味により好ましい保湿剤であるグリセロ
ール、ソルビトールである。使用することのできるその
他の保湿剤は、典型的には、２００〜６００の分子量を
有するポリエチレングリコール類である。液体ポリエチ
レングリコール類は、それらが幾つかの利点、例えば、
良好な吸湿性、低粘度、幾つかの口腔内使用組成物成分
との良好な相溶性、低揮発性、低コスト、低い毒性、低
臭気および低い流動点をもたらすので、非水性口腔内使
用配合物を配合するための担体として優れた選択を構成
する。さらに最近では、練歯磨き組成物は、有意な水の
配合なしで処方されている。このような練歯磨き組成物
の例は、鍵となる成分の分解が活性の喪失または成分の
反応性の喪失をもたらさない、例えば、ベーキングソー
ダおよび過酸化水素またはナトリウムパーカーボネート
のような過酸素化合物である、有意なレベルの水の存在
を許しえないものである。このような練歯磨き組成物の
配合および高い安定性は、典型的には、低分子量液体ポ
リエチレングリコール類より選択される非水性担体を使
用することによって達成される。口腔内使用配合物は、
また、典型的には、Ｃ10〜18アルコール類の硫酸エステ
ル類より選択されるアニオン性界面活性剤を含有する。
このようなアニオン性界面活性剤の例は、ラウリル硫酸
ナトリウムである。アニオン性界面活性剤の主要な機能
は、歯磨き中に効率のよい発泡作用を付与することであ
る。しかし、多くの例において、アニオン性界面活性剤
単独によって付与される発泡作用は、不適当であり、歯
磨き中の所望される発泡プロフィルを達成するために、
アニオン性界面活性剤と組み合わせて、追加の成分を加
える必要がある。追加の発泡増強を達成するために、典
型的に、選択される一般的な成分は、エチレンオキシド
およびプロピレンオキシドの高分子量固体ブロックコポ
リマー類である。このような固体ブロックコポリマー類
の例は、８，０００を上回る数平均分子量を有し、ま
た、少なくとも５０％のエチレンオキシドを含有するも
のである。７０％〜８０％のエチレンオキシドを含有
し、９，０００より大なる数平均分子量を有するものが
特に好ましい。
【０００６】さらに、また、エチレンオキシドおよびプ
ロピレンオキシドの高分子量固体ブロックコポリマー類
の非水性口腔内使用配合物での使用で、それらが液体ポ
リアルキレングリコール担体に不溶であるために、制限
が存在する。固体ブロックコポリマーの液体ポリアルキ
レングリコール担体への溶解は、単一の透明相が得られ
るまで、それら２つの成分を加熱することによって達成
される。遺憾ながら、周囲温度に冷却し戻すと、固体ブ
ロックコポリマーは、相分離して、不均一な混合物の形
成をもたらす傾向を有する。不均一な相の配合は、それ
がいずれかの相におけるある種の口腔内使用組成物成分
の優勢な分配をもたらし、配合物の均一性を変更するの
で、特に問題である。配合物の均一性のこの変化は、口
腔内使用配合物が輸送および貯蔵の間に多数回の加熱お
よび冷却サイクルを受ける時、特に顕著である。
ロピレンオキシドの高分子量固体ブロックコポリマー類
の非水性口腔内使用配合物での使用で、それらが液体ポ
リアルキレングリコール担体に不溶であるために、制限
が存在する。固体ブロックコポリマーの液体ポリアルキ
レングリコール担体への溶解は、単一の透明相が得られ
るまで、それら２つの成分を加熱することによって達成
される。遺憾ながら、周囲温度に冷却し戻すと、固体ブ
ロックコポリマーは、相分離して、不均一な混合物の形
成をもたらす傾向を有する。不均一な相の配合は、それ
がいずれかの相におけるある種の口腔内使用組成物成分
の優勢な分配をもたらし、配合物の均一性を変更するの
で、特に問題である。配合物の均一性のこの変化は、口
腔内使用配合物が輸送および貯蔵の間に多数回の加熱お
よび冷却サイクルを受ける時、特に顕著である。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本出願人は、当分野に
おけるこれら前述の問題点を解決した。驚くべきこと
に、本出願人は、固体ブロックコポリマー類がそれらの
調製の間に、固体ブロックコポリマーの結晶質疎水性部
分に少量のＣ3以上のアルキレンオキシドを加えること
によって液体とされ、同様の疎水性および分子量を有す
るポリアルキレン化合物を生成させると、液体ポリオキ
シアルキレングリコール担体に加える際に、単一で、透
明な均一相が達成されることを発見した。本発明の高分
子量液体ポリオキシアルキレン化合物の使用に伴うさら
なる利点は、ポリアルキレングリコール担体に加える際
に、それらが容易に混和し、透明で、均一な単一相組成
物を形成し、溶解を達成するために、加熱する必要がな
いことである。
おけるこれら前述の問題点を解決した。驚くべきこと
に、本出願人は、固体ブロックコポリマー類がそれらの
調製の間に、固体ブロックコポリマーの結晶質疎水性部
分に少量のＣ3以上のアルキレンオキシドを加えること
によって液体とされ、同様の疎水性および分子量を有す
るポリアルキレン化合物を生成させると、液体ポリオキ
シアルキレングリコール担体に加える際に、単一で、透
明な均一相が達成されることを発見した。本発明の高分
子量液体ポリオキシアルキレン化合物の使用に伴うさら
なる利点は、ポリアルキレングリコール担体に加える際
に、それらが容易に混和し、透明で、均一な単一相組成
物を形成し、溶解を達成するために、加熱する必要がな
いことである。
【０００８】
【課題を解決するための手段】概要 （ａ）液体ポリアルキレングリコール担体；および、
（ｂ）前記液体ポリアルキレングリコール担体に混和性
の液体ポリオキシアルキレン化合物を含み、前記液体ポ
リアルキレングリコール担体（ａ）が、 （ｉ）分子量約６００以下を有する液体ポリエチレング
リコール類； （ｉｉ）分子量６００より大で分子量約３０００未満の
式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （式Ｉ） ［ここで、式（Ｉ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素原
子および少なくとも２個以上のヒドロキシル置換基を有
する開始剤または開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ
3〜4アルキレンオキシドまたはＣ3〜4アルキレンオキシ
ド類の混合物であり；ＥＯは、エチレンオキシドであ
り；さらにＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布させても
よく、および／または、ブロック配列で配置させてもよ
く；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属またはアルカリ土
類金属であり；ａは、約６〜２２の整数であり；ｂは、
約１〜９の整数であり；ｘは、約２〜４の整数であ
る。］を有する液体ポリオキシアルキレングリコール類
または（ｉ）および（ｉｉ）の混合物より選択される口
腔内使用組成物であるが；さらに、ただし、前記液体ポ
リオキシアルキレン化合物（ｂ）が、担体（ａ）に混和
性であり、式（ＩＩ）： Ｉ［（ＡＯ）a−（ＸＯ）−Ｍ］x （式ＩＩ） ［ここで、式（ＩＩ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素
原子および２個のヒドロキシル置換基を有する開始剤ま
たは開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ3〜4アルキレン
オキシドであるか、または、ブロック配列に配置された
Ｃ3〜4アルキレンオキシドの混合物であり；ＸＯは、
（ＥＯ）b（ＡＯ）c｛ここで、ＥＯは、エチレンオキシ
ドであり、ＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布されてい
る。｝であり；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属または
アルカリ土類金属であり；ａは、１５〜３５の整数であ
り；ｂは、５０〜１５０の整数であり；ｃは、７〜９０
の整数であり；ｘは、２である。］によって表される組
成物。
（ｂ）前記液体ポリアルキレングリコール担体に混和性
の液体ポリオキシアルキレン化合物を含み、前記液体ポ
リアルキレングリコール担体（ａ）が、 （ｉ）分子量約６００以下を有する液体ポリエチレング
リコール類； （ｉｉ）分子量６００より大で分子量約３０００未満の
式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （式Ｉ） ［ここで、式（Ｉ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素原
子および少なくとも２個以上のヒドロキシル置換基を有
する開始剤または開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ
3〜4アルキレンオキシドまたはＣ3〜4アルキレンオキシ
ド類の混合物であり；ＥＯは、エチレンオキシドであ
り；さらにＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布させても
よく、および／または、ブロック配列で配置させてもよ
く；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属またはアルカリ土
類金属であり；ａは、約６〜２２の整数であり；ｂは、
約１〜９の整数であり；ｘは、約２〜４の整数であ
る。］を有する液体ポリオキシアルキレングリコール類
または（ｉ）および（ｉｉ）の混合物より選択される口
腔内使用組成物であるが；さらに、ただし、前記液体ポ
リオキシアルキレン化合物（ｂ）が、担体（ａ）に混和
性であり、式（ＩＩ）： Ｉ［（ＡＯ）a−（ＸＯ）−Ｍ］x （式ＩＩ） ［ここで、式（ＩＩ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素
原子および２個のヒドロキシル置換基を有する開始剤ま
たは開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ3〜4アルキレン
オキシドであるか、または、ブロック配列に配置された
Ｃ3〜4アルキレンオキシドの混合物であり；ＸＯは、
（ＥＯ）b（ＡＯ）c｛ここで、ＥＯは、エチレンオキシ
ドであり、ＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布されてい
る。｝であり；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属または
アルカリ土類金属であり；ａは、１５〜３５の整数であ
り；ｂは、５０〜１５０の整数であり；ｃは、７〜９０
の整数であり；ｘは、２である。］によって表される組
成物。
【０００９】式（ＩＩ）で表される化合物の分子量は、
８，０００〜２８，０００である。
８，０００〜２８，０００である。
【００１０】詳細な説明 （ａ）液体ポリアルキレングリコール担体；および、
（ｂ）前記液体ポリアルキレングリコール担体に混和性
の液体ポリオキシアルキレン化合物を含み、前記液体ポ
リアルキレングリコール担体（ａ）が、 （ｉ）分子量約６００以下を有する液体ポリエチレング
リコール類； （ｉｉ）分子量６００より大で分子量約３０００未満の
式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （式Ｉ） ［ここで、式（Ｉ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素原
子および少なくとも２個以上のヒドロキシル置換基を有
する開始剤または開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ
3〜4アルキレンオキシドまたはＣ3〜4アルキレンオキシ
ド類の混合物であり；ＥＯは、エチレンオキシドであ
り；さらにＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布させても
よく、および／または、ブロック配列で配置させてもよ
く；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属またはアルカリ土
類金属であり；ａは、約６〜２２の整数であり；ｂは、
約１〜９の整数であり；ｘは、約２〜４の整数であ
る。］を有する液体ポリオキシアルキレングリコール類
または（ｉ）および（ｉｉ）の混合物より選択される口
腔内使用組成物であるが；さらに、ただし、前記液体ポ
リオキシアルキレン化合物（ｂ）が、担体（ａ）に混和
性であり、式（ＩＩ）： Ｉ［（ＡＯ）a−（ＸＯ）−Ｍ］x （式ＩＩ） ［ここで、式（ＩＩ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素
原子および２個のヒドロキシル置換基を有する開始剤ま
たは開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ3〜4アルキレン
オキシドであるか、または、ブロック配列に配置された
Ｃ3〜4アルキレンオキシドの混合物であり；ＸＯは、
（ＥＯ）b（ＡＯ）c｛ここで、ＥＯは、エチレンオキシ
ドであり、ＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布されてい
る。｝であり；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属または
アルカリ土類金属であり；ａは、１５〜３５の整数であ
り；ｂは、５０〜１５０の整数であり；ｃは、７〜９０
の整数であり；ｘは、２である。］によって表される組
成物。
（ｂ）前記液体ポリアルキレングリコール担体に混和性
の液体ポリオキシアルキレン化合物を含み、前記液体ポ
リアルキレングリコール担体（ａ）が、 （ｉ）分子量約６００以下を有する液体ポリエチレング
リコール類； （ｉｉ）分子量６００より大で分子量約３０００未満の
式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （式Ｉ） ［ここで、式（Ｉ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素原
子および少なくとも２個以上のヒドロキシル置換基を有
する開始剤または開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ
3〜4アルキレンオキシドまたはＣ3〜4アルキレンオキシ
ド類の混合物であり；ＥＯは、エチレンオキシドであ
り；さらにＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布させても
よく、および／または、ブロック配列で配置させてもよ
く；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属またはアルカリ土
類金属であり；ａは、約６〜２２の整数であり；ｂは、
約１〜９の整数であり；ｘは、約２〜４の整数であ
る。］を有する液体ポリオキシアルキレングリコール類
または（ｉ）および（ｉｉ）の混合物より選択される口
腔内使用組成物であるが；さらに、ただし、前記液体ポ
リオキシアルキレン化合物（ｂ）が、担体（ａ）に混和
性であり、式（ＩＩ）： Ｉ［（ＡＯ）a−（ＸＯ）−Ｍ］x （式ＩＩ） ［ここで、式（ＩＩ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素
原子および２個のヒドロキシル置換基を有する開始剤ま
たは開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ3〜4アルキレン
オキシドであるか、または、ブロック配列に配置された
Ｃ3〜4アルキレンオキシドの混合物であり；ＸＯは、
（ＥＯ）b（ＡＯ）c｛ここで、ＥＯは、エチレンオキシ
ドであり、ＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布されてい
る。｝であり；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属または
アルカリ土類金属であり；ａは、１５〜３５の整数であ
り；ｂは、５０〜１５０の整数であり；ｃは、７〜９０
の整数であり；ｘは、２である。］によって表される組
成物。
【００１１】式（Ｉ）についての分子量範囲は、約６０
０〜３，０００である。分子量についてのさらに好まし
い値は、約１，０００〜２，５００である。最も好まし
い分子量は、約１，５００〜２，０００である。
０〜３，０００である。分子量についてのさらに好まし
い値は、約１，０００〜２，５００である。最も好まし
い分子量は、約１，５００〜２，０００である。
【００１２】式（ＩＩ）で表される液体ポリオキシアル
キレン化合物の分子量は、８，０００〜２８，０００で
あり、９，０００〜２４，０００がさらに好ましく、１
０，０００〜１９，５００が最も好ましい。
キレン化合物の分子量は、８，０００〜２８，０００で
あり、９，０００〜２４，０００がさらに好ましく、１
０，０００〜１９，５００が最も好ましい。
【００１３】式（Ｉ）において、ａは、約６〜２２の整
数であり、好ましくは、約７〜２０の整数であり、さら
に好ましくは、約１０〜１６の整数であり；ｂは、約１
〜９の整数であり、好ましくは、約１〜７の整数であ
り、さらに好ましくは、約２〜５の整数であり；ｘは、
約２〜４の整数であり、好ましくは、約２〜３の整数で
あり、さらに好ましくは、２である。
数であり、好ましくは、約７〜２０の整数であり、さら
に好ましくは、約１０〜１６の整数であり；ｂは、約１
〜９の整数であり、好ましくは、約１〜７の整数であ
り、さらに好ましくは、約２〜５の整数であり；ｘは、
約２〜４の整数であり、好ましくは、約２〜３の整数で
あり、さらに好ましくは、２である。
【００１４】式（ＩＩ）において、ａは、１５〜３５の
整数であり、好ましくは、２０〜３２の整数であり、さ
らに好ましくは、２４〜３１の整数であり；ｂは、５０
〜１５０の整数であり、好ましくは、６５〜１３５の整
数であり；さらに好ましくは、７０〜１２０の整数であ
り；ｃは、７〜９０の整数であり、好ましくは、１０〜
７０の整数であり、さらに好ましくは、１５〜４５の整
数であり；ｘは２である。
整数であり、好ましくは、２０〜３２の整数であり、さ
らに好ましくは、２４〜３１の整数であり；ｂは、５０
〜１５０の整数であり、好ましくは、６５〜１３５の整
数であり；さらに好ましくは、７０〜１２０の整数であ
り；ｃは、７〜９０の整数であり、好ましくは、１０〜
７０の整数であり、さらに好ましくは、１５〜４５の整
数であり；ｘは２である。
【００１５】式（Ｉ）の開始剤は、プロピレングリコー
ル、ジプロピレングリコール、エチレングリコールおよ
びジエチレングリコールならびにグリセロールからなる
群より選択され、最も好ましくは、開始剤は、プロピレ
ングリコールである。
ル、ジプロピレングリコール、エチレングリコールおよ
びジエチレングリコールならびにグリセロールからなる
群より選択され、最も好ましくは、開始剤は、プロピレ
ングリコールである。
【００１６】式（ＩＩ）の開始剤は、プロピレングリコ
ール、ジプロピレングリコール、エチレングリコールお
よびジエチレングリコールからなる群より選択される。
好ましくは、開始剤は、プロピレングリコールである。
ール、ジプロピレングリコール、エチレングリコールお
よびジエチレングリコールからなる群より選択される。
好ましくは、開始剤は、プロピレングリコールである。
【００１７】式（Ｉ）および式（ＩＩ）において、ＥＯ
は、エチレンオキシドである。
は、エチレンオキシドである。
【００１８】式（Ｉ）および式（ＩＩ）において、ＡＯ
は、３個〜４個の炭素を有するアルキレンオキシド部分
であり、好ましくは、前記アルキレンオキシド部分は、
プロピレンオキシドまたはブチレンオキシドであり、最
も好ましくは、プロピレンオキシドである。
は、３個〜４個の炭素を有するアルキレンオキシド部分
であり、好ましくは、前記アルキレンオキシド部分は、
プロピレンオキシドまたはブチレンオキシドであり、最
も好ましくは、プロピレンオキシドである。
【００１９】さらに、式（Ｉ）のＥＯおよびＡＯは、ラ
ンダムに分布されていてもよく、ブロック配列で配置さ
れていてもよい。式（ＩＩ）においては、分布は、ラン
ダムである必要がある。
ンダムに分布されていてもよく、ブロック配列で配置さ
れていてもよい。式（ＩＩ）においては、分布は、ラン
ダムである必要がある。
【００２０】式（Ｉ）および式（ＩＩ）において、Ｍ
は、Ｈ；または、リチウム、カルシウム、カリウムおよ
びセシウムを含むがこれらに限定されない群より選択さ
れるカチオンであり、最も好ましくは、カリウムまたは
水素である。
は、Ｈ；または、リチウム、カルシウム、カリウムおよ
びセシウムを含むがこれらに限定されない群より選択さ
れるカチオンであり、最も好ましくは、カリウムまたは
水素である。
【００２１】本発明の液体ポリアルキレングリコール担
体と該液体ポリアルキレングリコール担体に混和性の液
体ポリオキシアルキレン化合物の製造方法の説明 本発明の液体ポリオキシアルキレン化合物の製造 本発明の液体ポリオキシアルキレン化合物は、撹拌、圧
力ゲージ、熱電対および添加チューブを備えた１または
２ガロンのステンレススチールオートクレーブ中で従来
の技術によって製造した。例えば、全ての場合におい
て、開始剤、プロピレンおよび触媒は、水を除くため
に、ステンレススチール撹拌オートクレーブ中で減圧で
ストリップした。アルキレンオキシドブロックの形成
は、窒素雰囲気下、全圧が９０psigを上回らないように
設定された添加速度で１０５℃の温度でプロピレンオキ
シドを加えることによって達成された。ポリオキシプロ
ピレンブロックには、混合オキシド親水性ブロックを形
成するために、エチレンオキシドとプロピレンオキシド
との混合物を加えた。混合したオキシドの添加は、上記
と同様な圧力制限で１３５℃で行った。最終生成物は、
８５％リン酸の添加によって中和し、１００ppmのｔ−
ブチルヒドロキシトルエンの添加によって抑制した。
体と該液体ポリアルキレングリコール担体に混和性の液
体ポリオキシアルキレン化合物の製造方法の説明 本発明の液体ポリオキシアルキレン化合物の製造 本発明の液体ポリオキシアルキレン化合物は、撹拌、圧
力ゲージ、熱電対および添加チューブを備えた１または
２ガロンのステンレススチールオートクレーブ中で従来
の技術によって製造した。例えば、全ての場合におい
て、開始剤、プロピレンおよび触媒は、水を除くため
に、ステンレススチール撹拌オートクレーブ中で減圧で
ストリップした。アルキレンオキシドブロックの形成
は、窒素雰囲気下、全圧が９０psigを上回らないように
設定された添加速度で１０５℃の温度でプロピレンオキ
シドを加えることによって達成された。ポリオキシプロ
ピレンブロックには、混合オキシド親水性ブロックを形
成するために、エチレンオキシドとプロピレンオキシド
との混合物を加えた。混合したオキシドの添加は、上記
と同様な圧力制限で１３５℃で行った。最終生成物は、
８５％リン酸の添加によって中和し、１００ppmのｔ−
ブチルヒドロキシトルエンの添加によって抑制した。
【００２２】本発明の液体ポリアルキレングリコール担
体の製造 ２ガロンのステンレススチールオートクレーブに、１，
０８９gのプロピレングリコール、４６．６gの４５％水
酸化カリウムを充填し、窒素でパージした。内容物を８
０℃に加熱し、２時間ストリップして、揮発物を除い
た。内容物を１３０℃に加熱し、６時間かけて、４，４
１２．９gのエチレンオキシドを加えた。添加が終了し
た後、混合物を１３０℃に１時間保ち、ついで、揮発物
を０．５時間ストリップした。
体の製造 ２ガロンのステンレススチールオートクレーブに、１，
０８９gのプロピレングリコール、４６．６gの４５％水
酸化カリウムを充填し、窒素でパージした。内容物を８
０℃に加熱し、２時間ストリップして、揮発物を除い
た。内容物を１３０℃に加熱し、６時間かけて、４，４
１２．９gのエチレンオキシドを加えた。添加が終了し
た後、混合物を１３０℃に１時間保ち、ついで、揮発物
を０．５時間ストリップした。
【００２３】５ガロンのステンレススチールオートクレ
ーブに、３，０７８．６gの上記物質を充填し、窒素で
パージした。この物質を１１６℃まで加熱し、７６．８
％のエチレンオキシドと２３．２％のプロピレンオキシ
ドとの混合物１１，１６８gを９．５時間かけて加え
た。添加が完了した後、混合物をさらに２時間１１６℃
に保った。１，７６２gのエチレンオキシドの最終充填
物を２時間かけて加え、ついで、１１６℃に２．５時間
保った。混合物を０．５時間ストリップして、８０℃ま
で冷却し、５０％次亜リン酸(Hypophosphorous acid)３
０．１gを加えた。混合物をオートクレーブ中で０．５
時間撹拌し、ついで、取り出した。
ーブに、３，０７８．６gの上記物質を充填し、窒素で
パージした。この物質を１１６℃まで加熱し、７６．８
％のエチレンオキシドと２３．２％のプロピレンオキシ
ドとの混合物１１，１６８gを９．５時間かけて加え
た。添加が完了した後、混合物をさらに２時間１１６℃
に保った。１，７６２gのエチレンオキシドの最終充填
物を２時間かけて加え、ついで、１１６℃に２．５時間
保った。混合物を０．５時間ストリップして、８０℃ま
で冷却し、５０％次亜リン酸(Hypophosphorous acid)３
０．１gを加えた。混合物をオートクレーブ中で０．５
時間撹拌し、ついで、取り出した。
【００２４】本発明の有用性 本発明の有用性を示すために、本出願人は、液体ポリア
ルキレングリコールと分子量８，０００より大を有する
高分子量固体ブロックコポリマーとを含む２成分ブレン
ドを製造した。ついで、式（ＩＩ）で表される化合物Ａ
（液体）と式（Ｉ）で表される化合物Ｂ（液体）とを含
む本発明のブレンドと前記２成分ブレンドを比較した。
表１参照。
ルキレングリコールと分子量８，０００より大を有する
高分子量固体ブロックコポリマーとを含む２成分ブレン
ドを製造した。ついで、式（ＩＩ）で表される化合物Ａ
（液体）と式（Ｉ）で表される化合物Ｂ（液体）とを含
む本発明のブレンドと前記２成分ブレンドを比較した。
表１参照。
【００２５】２成分（固体／液体）ブレンドは、最初
に、固体ブロックコポリマーを液体ポリアルキレングリ
コールと混合し、ついで、このブレンドを固体ブロック
コポリマーの融点以上に加熱して、透明な単一相の組成
物を得ることによって製造した。ついで、得られた透明
な組成物を、LIGHTNINミキサーで１００rpmで継続して
撹拌しつつ、周囲温度まで徐々に冷却した。ついで、最
終組成物を周囲温度で貯蔵し、その組成物の物理的安定
性を記録した。
に、固体ブロックコポリマーを液体ポリアルキレングリ
コールと混合し、ついで、このブレンドを固体ブロック
コポリマーの融点以上に加熱して、透明な単一相の組成
物を得ることによって製造した。ついで、得られた透明
な組成物を、LIGHTNINミキサーで１００rpmで継続して
撹拌しつつ、周囲温度まで徐々に冷却した。ついで、最
終組成物を周囲温度で貯蔵し、その組成物の物理的安定
性を記録した。
【００２６】本発明の２成分（液体／液体）ブレンド
は、成分（ａ）の液体ポリアルキレングリコール担体お
よび成分（ｂ）の上記定義した液体ポリアルキレン化合
物を単に混合することによって製造された。
は、成分（ａ）の液体ポリアルキレングリコール担体お
よび成分（ｂ）の上記定義した液体ポリアルキレン化合
物を単に混合することによって製造された。
【００２７】表１に示したように、分子量４００を有す
る液体ポリエチレングリコールおよび固体ブロックコポ
リマーを含む全てのブレンドは、貯蔵不安定であり、２
相に分離した。これは、試料を４５℃で貯蔵する時、特
に明らかである。明らかに、試験８および試験９（本発
明）は、口腔内使用配合物の安定性および均一性を維持
するのに本発明の有用性を示す。
る液体ポリエチレングリコールおよび固体ブロックコポ
リマーを含む全てのブレンドは、貯蔵不安定であり、２
相に分離した。これは、試料を４５℃で貯蔵する時、特
に明らかである。明らかに、試験８および試験９（本発
明）は、口腔内使用配合物の安定性および均一性を維持
するのに本発明の有用性を示す。
【００２８】しかし、固体ブロックコポリマーを式（Ｉ
Ｉ）で表される液体ポリオキシアルキレン化合物（化合
物Ａ）で代替する時、溶解性は、瞬時であり、得られる
組成物は、単一相、透明で、安定な均一液体であった。
表は、さらに、分子量４００を有する液体ポリエチレン
グリコールを式（Ｉ）で表される液体ポリアルキレング
リコール（化合物Ｂ）で代替する時、式（ＩＩ）で表さ
れる液体ポリオキシアルキレン化合物（化合物Ａ）とブ
レンドする際に、透明、単一相で、安定な均一組成物が
得られる。
Ｉ）で表される液体ポリオキシアルキレン化合物（化合
物Ａ）で代替する時、溶解性は、瞬時であり、得られる
組成物は、単一相、透明で、安定な均一液体であった。
表は、さらに、分子量４００を有する液体ポリエチレン
グリコールを式（Ｉ）で表される液体ポリアルキレング
リコール（化合物Ｂ）で代替する時、式（ＩＩ）で表さ
れる液体ポリオキシアルキレン化合物（化合物Ａ）とブ
レンドする際に、透明、単一相で、安定な均一組成物が
得られる。
【００２９】
【表１】
【００３０】各ブレンドにおいて、液体ポリアルキレン
グリコールと固体ブロックコポリマーまたは成分Ｂとの
重量比は、９０：１０であった。
グリコールと固体ブロックコポリマーまたは成分Ｂとの
重量比は、９０：１０であった。
【００３１】表１の用語の説明 ＰＥＧ４００−分子量４００を有する液体ポリエチレン
グリコール。BASF CorporationよりPLURACOL E-400ポリ
エチレングリコールとして入手可能。
グリコール。BASF CorporationよりPLURACOL E-400ポリ
エチレングリコールとして入手可能。
【００３２】PLURONICRは、BASFの登録商標である。Plu
ronic界面活性剤は、BASFより入手可能なエチレンオキ
シドとプロピレンオキシドとのトリブロックコポリマー
である。Pluronic F界面活性剤は、エチレンオキシドと
プロピレンオキシドとの固体トリブロックコポリマー類
をいう。
ronic界面活性剤は、BASFより入手可能なエチレンオキ
シドとプロピレンオキシドとのトリブロックコポリマー
である。Pluronic F界面活性剤は、エチレンオキシドと
プロピレンオキシドとの固体トリブロックコポリマー類
をいう。
【００３３】PLURONICRF38界面活性剤は、平均分子量
４，７００を有する、エチレンオキシドとプロピレンオ
キシドとの固体トリブロックコポリマーである。
４，７００を有する、エチレンオキシドとプロピレンオ
キシドとの固体トリブロックコポリマーである。
【００３４】PLURONICRF68界面活性剤は、平均分子量
８，４００を有する、エチレンオキシドとプロピレンオ
キシドとの固体トリブロックコポリマーである。
８，４００を有する、エチレンオキシドとプロピレンオ
キシドとの固体トリブロックコポリマーである。
【００３５】PLURONICRF87は、平均分子量７，７００を
有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとの固
体トリブロックコポリマーである。
有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとの固
体トリブロックコポリマーである。
【００３６】PLURONICRF88は、平均分子量１１，４００
を有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとの
固体トリブロックコポリマーである。
を有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとの
固体トリブロックコポリマーである。
【００３７】PLURONICRF98は、平均分子量１３，０００
を有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとの
固体トリブロックコポリマーである。
を有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとの
固体トリブロックコポリマーである。
【００３８】PLURONICRF108は、平均分子量１４，６０
０を有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドと
の固体トリブロックコポリマーである。
０を有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドと
の固体トリブロックコポリマーである。
【００３９】PLURONICRF127は、平均分子量１２，６０
０を有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドと
の固体トリブロックコポリマーである。
０を有する、エチレンオキシドとプロピレンオキシドと
の固体トリブロックコポリマーである。
【００４０】式（ＩＩ）で表される化合物Ａ Ｉがプロ
ピレングリコールであり、ＡＯがプロピレンオキシドで
あり、ａが２９であり、ｂが７８であり、ｃが１５であ
り、Ｘが２であり、Ｍが水素である。
ピレングリコールであり、ＡＯがプロピレンオキシドで
あり、ａが２９であり、ｂが７８であり、ｃが１５であ
り、Ｘが２であり、Ｍが水素である。
【００４１】式（Ｉ）で表される化合物Ｂ Ｉがプロピ
レングリコールであり、ＡＯがプロピレンオキシドであ
り、ａが１８であり、ｂが３であり、Ｍが水素である。
レングリコールであり、ＡＯがプロピレンオキシドであ
り、ａが１８であり、ｂが３であり、Ｍが水素である。
【００４２】本発明の液体ポリアルキレングリコール担
体および該液体ポリアルキレングリコール担体に混和性
の液体ポリオキシアルキレン化合物を含有する口腔内使
用組成物の製造 本発明の液体ポリアルキレングリコール担体および該液
体ポリアルキレングリコール担体に混和性の液体ポリオ
キシアルキレン化合物は、好ましくは、口腔内使用組成
物の１〜９９重量％レベル、さらに好ましくは、口腔内
使用組成物の２０〜７９重量％レベル、最も好ましく
は、口腔内使用組成物の３０〜５０重量％レベルで口腔
内使用組成物中に存在する。
体および該液体ポリアルキレングリコール担体に混和性
の液体ポリオキシアルキレン化合物を含有する口腔内使
用組成物の製造 本発明の液体ポリアルキレングリコール担体および該液
体ポリアルキレングリコール担体に混和性の液体ポリオ
キシアルキレン化合物は、好ましくは、口腔内使用組成
物の１〜９９重量％レベル、さらに好ましくは、口腔内
使用組成物の２０〜７９重量％レベル、最も好ましく
は、口腔内使用組成物の３０〜５０重量％レベルで口腔
内使用組成物中に存在する。
【００４３】概して、配合のレベルは、本発明の液体ポ
リアルキレン配合物の最終用途に依存する。これらが、
例えば、本質的に非水性の口腔内使用配合物中で担体と
して機能する場合、より高い使用レベルが配合物に要求
される。
リアルキレン配合物の最終用途に依存する。これらが、
例えば、本質的に非水性の口腔内使用配合物中で担体と
して機能する場合、より高い使用レベルが配合物に要求
される。
【００４４】口腔内使用配合物は、また、例えば、ラウ
リル硫酸ナトリウム、ナトリウムグリセリルエーテルス
ルホネート、アルキルベンゼンスルホネート等のアニオ
ン性界面活性剤より選択される界面活性剤のようなその
他の成分も含有する。その他のアニオン性界面活性剤と
しては、Ｃ6〜Ｃ18アルコール類のオキシアルキレート
類も挙げられる。また、当業者であれば、口腔内使用組
成物の発泡性能をさらに増進させるために、ポリオキシ
エチレンおよびポリオキシプロピレンの固体ブロックコ
ポリマー類を使用することは公知であろう。エチレンオ
キシドとプロピレンオキシドとのこのような固体ブロッ
クコポリマー類は、本発明の範囲からは除外される。さ
らに、少量のカチオン性界面活性剤は、第４級窒素を有
し、これは、本発明の非イオン性担体ブレンドと相溶性
を示し、また、使用することができる。種々のその他の
物質も、また、パーソナルケア製品の配合に使用するこ
とができる。例えば、過酸化水素、ナトリウムパーカー
ボネートのような過酸素化合物は、このような口腔内使
用組成物に使用することができる。微細に粉砕されたシ
リカ、もしくは、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、カルシウムピロホスフェートおよび水和したアルミ
ナからなる歯科用研磨剤を研磨性能のために添加され
る。また、コロイド状のシリカ、キサンタンガム、アラ
ビアガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピ
ロリドン、トラガカンスガム、カラギーナンのような増
粘剤もまた配合物に十分な増粘稠度を付与するために使
用することができる。また、ペパーミント、スペアミン
トオイルのような芳香剤、または、保存剤、隠蔽剤、緩
衝塩、甘味剤、抗細菌剤、抗結石剤または抗プラーク
剤、抗炎症剤、フルオライドのような虫歯予防剤もまた
少量含ませることができる。活性物質の輸送を促進する
高分子可塑剤も含ませることができる。また、口腔内使
用組成物は、少量の水を含有してもよい。
リル硫酸ナトリウム、ナトリウムグリセリルエーテルス
ルホネート、アルキルベンゼンスルホネート等のアニオ
ン性界面活性剤より選択される界面活性剤のようなその
他の成分も含有する。その他のアニオン性界面活性剤と
しては、Ｃ6〜Ｃ18アルコール類のオキシアルキレート
類も挙げられる。また、当業者であれば、口腔内使用組
成物の発泡性能をさらに増進させるために、ポリオキシ
エチレンおよびポリオキシプロピレンの固体ブロックコ
ポリマー類を使用することは公知であろう。エチレンオ
キシドとプロピレンオキシドとのこのような固体ブロッ
クコポリマー類は、本発明の範囲からは除外される。さ
らに、少量のカチオン性界面活性剤は、第４級窒素を有
し、これは、本発明の非イオン性担体ブレンドと相溶性
を示し、また、使用することができる。種々のその他の
物質も、また、パーソナルケア製品の配合に使用するこ
とができる。例えば、過酸化水素、ナトリウムパーカー
ボネートのような過酸素化合物は、このような口腔内使
用組成物に使用することができる。微細に粉砕されたシ
リカ、もしくは、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、カルシウムピロホスフェートおよび水和したアルミ
ナからなる歯科用研磨剤を研磨性能のために添加され
る。また、コロイド状のシリカ、キサンタンガム、アラ
ビアガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピ
ロリドン、トラガカンスガム、カラギーナンのような増
粘剤もまた配合物に十分な増粘稠度を付与するために使
用することができる。また、ペパーミント、スペアミン
トオイルのような芳香剤、または、保存剤、隠蔽剤、緩
衝塩、甘味剤、抗細菌剤、抗結石剤または抗プラーク
剤、抗炎症剤、フルオライドのような虫歯予防剤もまた
少量含ませることができる。活性物質の輸送を促進する
高分子可塑剤も含ませることができる。また、口腔内使
用組成物は、少量の水を含有してもよい。
【００４５】口腔内使用組成物のようなパーソナルケア
製品は、当業者公知の方法に従い配合される。代表的な
パーソナルケア製品配合物は、Cosmetics, Science and
Technology, 2nd Edition, Vol. 1, Edited by M.S. B
alsam, et al., and A Formulary of Cosmetic Prepara
tions, Michael and Irene Ash, Chemical Publishing,
N.Y., N.Y.に開示されており、この両者とも、参考の
ために、本明細書で引用する。
製品は、当業者公知の方法に従い配合される。代表的な
パーソナルケア製品配合物は、Cosmetics, Science and
Technology, 2nd Edition, Vol. 1, Edited by M.S. B
alsam, et al., and A Formulary of Cosmetic Prepara
tions, Michael and Irene Ash, Chemical Publishing,
N.Y., N.Y.に開示されており、この両者とも、参考の
ために、本明細書で引用する。
【００４６】
【実施例】以下の実施例は、本発明の有用性を示すため
のものであり、本発明を何ら限定するものではない。全
てのパーセンテージは、特に断らない限り、総組成物に
ついての重量パーセント（％）である。
のものであり、本発明を何ら限定するものではない。全
てのパーセンテージは、特に断らない限り、総組成物に
ついての重量パーセント（％）である。
【００４７】口腔内使用組成物：無水のリン酸二カルシ
ウム、炭酸カルシウム、カルシウムピロホスフェートお
よび炭酸水素ナトリウムを含むがこれらに限定されるこ
とのない群より選択される研磨剤１〜５５％；フッ化第
１錫、フッ化ナトリウム、ナトリウムモノフルオロホス
フェートを含むがこれらに限定されるものではないフッ
素化剤０〜０．６％；カラヤガム、トラガカンスＵＳ
Ｐ、ナトリウムアルギネート、トチャカおよびメチルセ
ルロースを含むがこれらに限定されるものではない結合
剤２〜１０％；コロイド状のシリカを含むがこれに限定
されるものではない増粘剤０〜５％；過酸化水素、ナト
リウムパーカーボネートを含むがこれらに限定されるも
のではない過酸素源０〜１０％；ラウリル硫酸ナトリウ
ム、ナトリウム−Ｎ−ラウリルサルコシネート、ジオク
チルスルホスクシネートを含むがこれらに限定されるも
のではない界面活性剤０〜８％；式（ＩＩ）： Ｉ［（ＡＯ）a−（ＸＯ）−Ｍ］x （式ＩＩ） ［ここで、式（ＩＩ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素
原子および２個のヒドロキシル置換基を有する開始剤ま
たは開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ3〜4アルキレン
オキシドであるか、または、ブロック配列に配置された
Ｃ3〜4アルキレンオキシドの混合物であり；ＸＯは、
（ＥＯ）b（ＡＯ）c｛ここで、ＥＯは、エチレンオキシ
ドであり、ＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布されてい
る。｝であり；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属または
アルカリ土類金属であり；ａは、１５〜３５の整数であ
り；ｂは、５０〜１５０の整数であり；ｃは、７〜９０
の整数であり；ｘは、２である。］によって表される液
体ポリオキシアルキレン化合物（ｂ）０．１〜１０％；
グリセリン、ポリプロピレングリコール、ソルビトー
ル、液体ポリエチレングリコール；および、式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （式Ｉ） ［ここで、式（Ｉ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素原
子および少なくとも２個以上のヒドロキシル置換基を有
する開始剤または開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ
3〜4アルキレンオキシドまたはＣ3〜4アルキレンオキシ
ド類の混合物であり；ＥＯは、エチレンオキシドであ
り；さらにＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布させても
よく、および／または、ブロック配列で配置させてもよ
く；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属またはアルカリ土
類金属であり；ａは、約６〜２２の整数であり；ｂは、
約１〜９の整数であり；ｘは、約２〜４の整数であ
る。］によって表される液体ポリアルキレングリコール
を含むがこれらに限定されるものではない群より選択さ
れる担体５〜７０％。
ウム、炭酸カルシウム、カルシウムピロホスフェートお
よび炭酸水素ナトリウムを含むがこれらに限定されるこ
とのない群より選択される研磨剤１〜５５％；フッ化第
１錫、フッ化ナトリウム、ナトリウムモノフルオロホス
フェートを含むがこれらに限定されるものではないフッ
素化剤０〜０．６％；カラヤガム、トラガカンスＵＳ
Ｐ、ナトリウムアルギネート、トチャカおよびメチルセ
ルロースを含むがこれらに限定されるものではない結合
剤２〜１０％；コロイド状のシリカを含むがこれに限定
されるものではない増粘剤０〜５％；過酸化水素、ナト
リウムパーカーボネートを含むがこれらに限定されるも
のではない過酸素源０〜１０％；ラウリル硫酸ナトリウ
ム、ナトリウム−Ｎ−ラウリルサルコシネート、ジオク
チルスルホスクシネートを含むがこれらに限定されるも
のではない界面活性剤０〜８％；式（ＩＩ）： Ｉ［（ＡＯ）a−（ＸＯ）−Ｍ］x （式ＩＩ） ［ここで、式（ＩＩ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素
原子および２個のヒドロキシル置換基を有する開始剤ま
たは開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ3〜4アルキレン
オキシドであるか、または、ブロック配列に配置された
Ｃ3〜4アルキレンオキシドの混合物であり；ＸＯは、
（ＥＯ）b（ＡＯ）c｛ここで、ＥＯは、エチレンオキシ
ドであり、ＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布されてい
る。｝であり；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属または
アルカリ土類金属であり；ａは、１５〜３５の整数であ
り；ｂは、５０〜１５０の整数であり；ｃは、７〜９０
の整数であり；ｘは、２である。］によって表される液
体ポリオキシアルキレン化合物（ｂ）０．１〜１０％；
グリセリン、ポリプロピレングリコール、ソルビトー
ル、液体ポリエチレングリコール；および、式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （式Ｉ） ［ここで、式（Ｉ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素原
子および少なくとも２個以上のヒドロキシル置換基を有
する開始剤または開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ
3〜4アルキレンオキシドまたはＣ3〜4アルキレンオキシ
ド類の混合物であり；ＥＯは、エチレンオキシドであ
り；さらにＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布させても
よく、および／または、ブロック配列で配置させてもよ
く；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属またはアルカリ土
類金属であり；ａは、約６〜２２の整数であり；ｂは、
約１〜９の整数であり；ｘは、約２〜４の整数であ
る。］によって表される液体ポリアルキレングリコール
を含むがこれらに限定されるものではない群より選択さ
れる担体５〜７０％。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (71)出願人 591002902 3000Ｃｏｎｔｉｎｅｎｔａｌ Ｄｒｉｖｅ −Ｎｏｒｔｈ，Ｍｏｕｎｔ Ｏｌｉｖｅ, Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ 07828−1234，Ｕ ｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅ ｒｉｃａ
Claims (5)
- 【請求項１】 （ａ）液体ポリアルキレングリコール担
体；および、 （ｂ）前記液体ポリアルキレングリコール担体に混和性
の液体ポリオキシアルキレン化合物を含み、前記液体ポ
リアルキレングリコール担体（ａ）が、 （ｉ）分子量約６００以下を有する液体ポリエチレング
リコール類； （ｉｉ）分子量６００より大で分子量約３０００未満の
式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （式Ｉ） ［ここで、式（Ｉ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素原
子および少なくとも２個以上のヒドロキシル置換基を有
する開始剤または開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ
3〜4アルキレンオキシドまたはＣ3〜4アルキレンオキシ
ド類の混合物であり；ＥＯは、エチレンオキシドであ
り；さらにＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布させても
よく、および／または、ブロック配列で配置させてもよ
く；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属またはアルカリ土
類金属であり；ａは、約６〜２２の整数であり；ｂは、
約１〜９の整数であり；ｘは、約２〜４の整数であ
る。］を有する液体ポリオキシアルキレングリコール類
または（ｉ）および（ｉｉ）の混合物より選択される口
腔ケア組成物であるが；さらに、ただし、前記液体ポリ
オキシアルキレン化合物（ｂ）が、担体（ａ）に混和性
であり、式（ＩＩ）： Ｉ［（ＡＯ）a−（ＸＯ）−Ｍ］x （式ＩＩ） ［ここで、式（ＩＩ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素
原子および２個のヒドロキシル置換基を有する開始剤ま
たは開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ3〜4アルキレン
オキシドであるか、または、ブロック配列に配置された
Ｃ3〜4アルキレンオキシドの混合物であり；ＸＯは、
（ＥＯ）b（ＡＯ）c｛ここで、ＥＯは、エチレンオキシ
ドであり、ＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布されてい
る。｝であり；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属または
アルカリ土類金属であり；ａは、１５〜３５の整数であ
り；ｂは、５０〜１５０の整数であり；ｃは、７〜９０
の整数であり；ｘは、２である。］によって表される組
成物。 - 【請求項２】 式（Ｉ）において、ａが７〜２０であ
り；ｂが１〜７であり；ｘが２であり；Ｉがプロピレン
グリコールであり；ＡＯがプロピレンオキシドであり；
Ｍが水素である、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項３】 式（ＩＩ）において、ａが２０〜３２で
あり；ｂが６５〜１３５であり；ｃが１０〜７０であ
り；ｘが２であり；Ｉがプロピレングリコールであり；
ＡＯがプロピレンオキシドである、請求項１に記載の組
成物。 - 【請求項４】 式（Ｉ）において、ａが１０〜１６であ
り；ｂが２〜５であり；式（ＩＩ）において、ａが２４
〜３１であり；ｂが７０〜１２０であり；ｃが１５〜４
５である、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項５】 無水のリン酸二カルシウム、炭酸カルシ
ウム、カルシウムピロホスフェートおよび炭酸水素ナト
リウムを含むがこれらに限定されることのない群より選
択される研磨剤１〜５５％；フッ化第１錫、フッ化ナト
リウム、ナトリウムモノフルオロホスフェートを含むが
これらに限定されるものではないフッ素化剤０〜０．６
％；カラヤガム、トラガカントＵＳＰ、ナトリウムアル
ギネート、トチャカおよびメチルセルロースを含むがこ
れらに限定されるものではない結合剤２〜１０％；コロ
イド状のシリカを含むがこれに限定されるものではない
増粘剤０〜５％；過酸化水素、ナトリウムパーカーボネ
ートを含むがこれらに限定されるものではない過酸素源
０〜１０％；ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウム−Ｎ
−ラウリルサルコシネート、ジオクチルスルホスクシネ
ートを含むがこれらに限定されるものではない界面活性
剤０〜８％；式（ＩＩ）： Ｉ［（ＡＯ）a−（ＸＯ）−Ｍ］x （式ＩＩ） ［ここで、式（ＩＩ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素
原子および２個のヒドロキシル置換基を有する開始剤ま
たは開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ3〜4アルキレン
オキシドであるか、または、ブロック配列で配置された
Ｃ3〜4アルキレンオキシドの混合物であり；ＸＯは、
（ＥＯ）b（ＡＯ）c｛ここで、ＥＯは、エチレンオキシ
ドであり、ＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布されてい
る。｝であり；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属または
アルカリ土類金属であり；ａは、１５〜３５の整数であ
り；ｂは、５０〜１５０の整数であり；ｃは、７〜９０
の整数であり；ｘは、２である。］によって表される液
体ポリオキシアルキレン化合物（ｂ）０．１〜１０％；
グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、液
体ポリエチレングリコール；および、式（Ｉ）： Ｉ−［（ＥＯ）a（ＡＯ）b−Ｍ］x （式Ｉ） ［ここで、式（Ｉ）中、Ｉは、少なくとも２個の炭素原
子および少なくとも２個以上のヒドロキシル置換基を有
する開始剤または開始剤の混合物であり；ＡＯは、Ｃ
3〜4アルキレンオキシドまたはＣ3〜4アルキレンオキシ
ド類の混合物であり；ＥＯは、エチレンオキシドであ
り；さらにＥＯおよびＡＯは、ランダムに分布させても
よく、および／または、ブロック配列で配置させてもよ
く；Ｍは、水素もしくはアルカリ金属またはアルカリ土
類金属であり；ａは、約６〜２２の整数であり；ｂは、
約１〜９の整数であり；ｘは、約２〜４の整数であ
る。］によって表される液体ポリアルキレングリコール
（ａ）を含むがこれらに限定されるものではない群より
選択される担体５〜７０％；を含む口腔内使用組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US774663 | 1991-10-11 | ||
| US08/774,663 US5855874A (en) | 1996-12-30 | 1996-12-30 | Dentifrice formulations containing liquid polyoxyalkylene compounds miscible in a liquid, polyalkylene glycol carrier |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10316549A true JPH10316549A (ja) | 1998-12-02 |
| JP3926016B2 JP3926016B2 (ja) | 2007-06-06 |
Family
ID=25101881
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP00016698A Expired - Fee Related JP3926016B2 (ja) | 1996-12-30 | 1998-01-05 | 液体ポリアルキレングリコール担体に混和性の液体ポリオキシアルキレン化合物を含有する口腔内使用配合物 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5855874A (ja) |
| JP (1) | JP3926016B2 (ja) |
| AU (1) | AU723391B2 (ja) |
| CA (1) | CA2216978C (ja) |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
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