JPH10120565A - 性行動障害改善剤 - Google Patents
性行動障害改善剤Info
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- JPH10120565A JPH10120565A JP8281183A JP28118396A JPH10120565A JP H10120565 A JPH10120565 A JP H10120565A JP 8281183 A JP8281183 A JP 8281183A JP 28118396 A JP28118396 A JP 28118396A JP H10120565 A JPH10120565 A JP H10120565A
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】従来、ストレス性の性行動障害改善剤として有
効な薬剤は知られていなかった。 【解決手段】式 【化１】 （式中、Ｒ1は水素原子または炭素原子数１〜４個のア
ルキル基を示す。）で表される化合物またはその塩を有
効成分とする性行動障害改善剤。
効な薬剤は知られていなかった。 【解決手段】式 【化１】 （式中、Ｒ1は水素原子または炭素原子数１〜４個のア
ルキル基を示す。）で表される化合物またはその塩を有
効成分とする性行動障害改善剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は性行動障害の改善剤
に関する。
に関する。
【０００２】
【従来の技術】近年、社会的なストレスにより、心因性
インポテンスをはじめとする性行動障害の通院患者およ
び潜在患者の数は増加しているといわれている。しか
し、そのような患者はあまり医師に相談することもな
く、既存の医薬品などにより自己治療を試みるため正確
な患者数は把握されていない。従来知られているもので
は、漢方薬、ビタミン剤、ヨヒンビン、塩酸トラゾド
ン、亜鉛、ブロモクリプチンなどが性行動障害改善に効
果があると報告されているが、それらは報告者により成
績が異なっている。従来は実験動物を用いた薬効評価法
が確立されていなかったこともあり、明確な有効性を示
す薬物は知られていない。
インポテンスをはじめとする性行動障害の通院患者およ
び潜在患者の数は増加しているといわれている。しか
し、そのような患者はあまり医師に相談することもな
く、既存の医薬品などにより自己治療を試みるため正確
な患者数は把握されていない。従来知られているもので
は、漢方薬、ビタミン剤、ヨヒンビン、塩酸トラゾド
ン、亜鉛、ブロモクリプチンなどが性行動障害改善に効
果があると報告されているが、それらは報告者により成
績が異なっている。従来は実験動物を用いた薬効評価法
が確立されていなかったこともあり、明確な有効性を示
す薬物は知られていない。
【０００３】そのような中で、塩酸パパベリンの陰茎海
綿体内自己注射が臨床的な効果を示すことが提唱され、
欧米を中心に広く普及した。その後、プロスタグランジ
ンＥ１においても同様の効果を有することが報告されて
いるがいずれも対症療法的なものであるうえ、局所の痛
みを伴うなど、ストレス性の性行動障害の改善に根本的
に有効な薬剤は知られていないのが現状である。
綿体内自己注射が臨床的な効果を示すことが提唱され、
欧米を中心に広く普及した。その後、プロスタグランジ
ンＥ１においても同様の効果を有することが報告されて
いるがいずれも対症療法的なものであるうえ、局所の痛
みを伴うなど、ストレス性の性行動障害の改善に根本的
に有効な薬剤は知られていないのが現状である。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、性行動障害
改善剤の提供を目的とする。
改善剤の提供を目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは性行動障害
改善剤の提供を目的に本発明者らが開発した心因性イン
ポテンスの動物モデルを用いて前臨床評価を実施した結
果、ある種のナフトチオピラノン誘導体がストレス性の
性行動障害に改善効果があることを見いだし本発明を完
成した。
改善剤の提供を目的に本発明者らが開発した心因性イン
ポテンスの動物モデルを用いて前臨床評価を実施した結
果、ある種のナフトチオピラノン誘導体がストレス性の
性行動障害に改善効果があることを見いだし本発明を完
成した。
【０００６】すなわち、本発明は式
【０００７】
【化３】
【０００８】（式中、Ｒ1は水素原子または炭素原子数
１〜４個のアルキル基を示す。）で表される化合物また
はその塩を有効成分とする性行動障害改善剤である。
１〜４個のアルキル基を示す。）で表される化合物また
はその塩を有効成分とする性行動障害改善剤である。
【０００９】本発明の有効成分であるナフトチオピラノ
ン誘導体は消化管機能改善剤としてＷＯ９２／００２９
４号公報明細書に記載されているが、性行動障害の改善
に効果があることは従来知られていなかった。
ン誘導体は消化管機能改善剤としてＷＯ９２／００２９
４号公報明細書に記載されているが、性行動障害の改善
に効果があることは従来知られていなかった。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明の有効成分であるナフトチ
オピラノン誘導体はＷＯ９２／００２９４号公報明細
書、実施例３に記載された方法などにより製造すること
ができる。また、本発明ではＲ1が２−メチル基である
化合物が効果の点から特に好ましい。
オピラノン誘導体はＷＯ９２／００２９４号公報明細
書、実施例３に記載された方法などにより製造すること
ができる。また、本発明ではＲ1が２−メチル基である
化合物が効果の点から特に好ましい。
【００１１】本発明において塩とは塩酸、硫酸、硝酸な
どの無機酸または酢酸、酒石酸、コハク酸などの有機酸
などの酸との塩のほか、水和物も包含する。
どの無機酸または酢酸、酒石酸、コハク酸などの有機酸
などの酸との塩のほか、水和物も包含する。
【００１２】本発明の性行動障害改善剤は散剤、顆粒
剤、カプセル剤、錠剤、ドリンク剤などの経口剤、坐
剤、注射剤などとして投与することができる。投与量は
有効成分量で１日あたり０．５〜５０ｍｇであり、これ
を１日１回〜数回投与する。投与量は症状、体重などに
より増減することができる。
剤、カプセル剤、錠剤、ドリンク剤などの経口剤、坐
剤、注射剤などとして投与することができる。投与量は
有効成分量で１日あたり０．５〜５０ｍｇであり、これ
を１日１回〜数回投与する。投与量は症状、体重などに
より増減することができる。
【００１３】本発明の有効成分を製剤とするときには、
通常用いられる賦形剤（結晶セルロース、デンプン、乳
糖など）、結合剤（ヒドロキシプロピルセルロース、ポ
リビニルピロリドンなど）、崩壊剤、滑沢剤（ステアリ
ン酸マグネシウム、タルクなど）、矯味剤、増粘剤、香
料などを用いて常法（第１２改正日本薬局方に規定する
方法など）により製造することができる。
通常用いられる賦形剤（結晶セルロース、デンプン、乳
糖など）、結合剤（ヒドロキシプロピルセルロース、ポ
リビニルピロリドンなど）、崩壊剤、滑沢剤（ステアリ
ン酸マグネシウム、タルクなど）、矯味剤、増粘剤、香
料などを用いて常法（第１２改正日本薬局方に規定する
方法など）により製造することができる。
【００１４】
【発明の効果】後記試験例から明らかなように本発明の
有効成分はストレス性の性行動障害に改善効果があるの
で、新規の性行動障害改善剤が提供可能になった。
有効成分はストレス性の性行動障害に改善効果があるの
で、新規の性行動障害改善剤が提供可能になった。
【００１５】
【実施例】以下、試験例により本発明をさらに詳細に説
明する。なお、試験に用いた化合物はＷＯ９２／００２
９４号公報明細書に記載された方法と同様に合成した、
式
明する。なお、試験に用いた化合物はＷＯ９２／００２
９４号公報明細書に記載された方法と同様に合成した、
式
【００１６】
【化４】
【００１７】で示した化合物（２−［（２−メチル−１
−イミダゾリル）メチル］−１Ｈ−ナフト［２．１−
ｂ］チオピラン−１−オン・塩酸塩 以下、化合物Ａと
略称する。）を用いた。
−イミダゾリル）メチル］−１Ｈ−ナフト［２．１−
ｂ］チオピラン−１−オン・塩酸塩 以下、化合物Ａと
略称する。）を用いた。
【００１８】試験例１ 使用動物は約８週齢の雌雄ＩＣＲ系マウスを用いた。試
験は吉村らの方法（Neuroscience & Biobehavioral Rev
iew. 15: 497-500, 1991）により行った。すなわち、ホ
ームケージ内に雌雄マウスを同居させ生活居住域を確立
させた後、そのホームケージ内に他の雄マウスを侵入さ
せた。雄の居住マウスは侵入した雄マウスに激しく噛み
つき、噛みつかれたマウスは敗北感から発情期の雌マウ
スに遭遇させても性行動を来さない性行動障害を発現し
た。噛みつかせる回数は１日２０回で５日間連続して行
うことにより性行動障害マウスを作成した。
験は吉村らの方法（Neuroscience & Biobehavioral Rev
iew. 15: 497-500, 1991）により行った。すなわち、ホ
ームケージ内に雌雄マウスを同居させ生活居住域を確立
させた後、そのホームケージ内に他の雄マウスを侵入さ
せた。雄の居住マウスは侵入した雄マウスに激しく噛み
つき、噛みつかれたマウスは敗北感から発情期の雌マウ
スに遭遇させても性行動を来さない性行動障害を発現し
た。噛みつかせる回数は１日２０回で５日間連続して行
うことにより性行動障害マウスを作成した。
【００１９】試験は、雄マウスに敗北ストレスを与える
前後に、エストロゲンおよびプロゲステロンにより発情
期を招来させた雌マウスと１０分間遭遇させた。雄マウ
スのすべての行動を高感度ビデオシステムで記録し、雄
マウスのマウンティングおよびペニスの膣内挿入を伴う
イントロミッションの発現回数を計測した。実験は暗期
の１９時から２２時までの一定時間内に行った。
前後に、エストロゲンおよびプロゲステロンにより発情
期を招来させた雌マウスと１０分間遭遇させた。雄マウ
スのすべての行動を高感度ビデオシステムで記録し、雄
マウスのマウンティングおよびペニスの膣内挿入を伴う
イントロミッションの発現回数を計測した。実験は暗期
の１９時から２２時までの一定時間内に行った。
【００２０】試験薬群（０．５μｇ／Ｋｇ投与群、１．
０μｇ／Ｋｇ投与群）および対照薬群（生理食塩水投与
群）の各群とも性行動障害マウスを８匹ずつ用いて試験
した。各群への薬剤投与は腹腔内単回投与とし、投与の
３０分後に性行動を観察した。
０μｇ／Ｋｇ投与群）および対照薬群（生理食塩水投与
群）の各群とも性行動障害マウスを８匹ずつ用いて試験
した。各群への薬剤投与は腹腔内単回投与とし、投与の
３０分後に性行動を観察した。
【００２１】結果を表１に示した。
【００２２】
【表１】
【００２３】表から明らかなように本発明の有効成分に
より性行動障害の改善が見られた。
より性行動障害の改善が見られた。
【００２４】以下に、製剤例を示した。
【００２５】製剤例１ 化合物Ａ ４ｍｇ、キシリトール ８０ｍｇ、クエン酸
２ｍｇ、クエン酸ナトリウム １．８ｍｇの処方を全
量２ｍｌの蒸留水で溶解して注射剤を得た。
２ｍｇ、クエン酸ナトリウム １．８ｍｇの処方を全
量２ｍｌの蒸留水で溶解して注射剤を得た。
【００２６】製剤例２ 化合物Ａ ４６ｍｇ、キシリトール ３８０ｍｇ、クエ
ン酸 １０ｍｇ、クエン酸ナトリウム ８ｍｇの処方を
全量１０ｍｌの蒸留水で溶解して注射剤を得た。
ン酸 １０ｍｇ、クエン酸ナトリウム ８ｍｇの処方を
全量１０ｍｌの蒸留水で溶解して注射剤を得た。
【００２７】製剤例３ 化合物Ａ １０重量部、結晶セルロース ４５重量部、
乳糖 ３５重量部、カルボキシメチルセルロースカルシ
ウム ９重量部、ステアリン酸マグネシウム１重量部の
処方で常法により錠剤を得た。
乳糖 ３５重量部、カルボキシメチルセルロースカルシ
ウム ９重量部、ステアリン酸マグネシウム１重量部の
処方で常法により錠剤を得た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 樋口 昭平 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内
Claims (2)
- 【請求項１】 式 【化１】 （式中、Ｒ1は水素原子または炭素原子数１〜４個のア
ルキル基を示す。）で表される化合物またはその塩を有
効成分とする性行動障害改善剤。 - 【請求項２】 式 【化２】 で表される化合物またはその塩を有効成分とする性行動
障害改善剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8281183A JPH10120565A (ja) | 1996-10-24 | 1996-10-24 | 性行動障害改善剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8281183A JPH10120565A (ja) | 1996-10-24 | 1996-10-24 | 性行動障害改善剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10120565A true JPH10120565A (ja) | 1998-05-12 |
Family
ID=17635508
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8281183A Pending JPH10120565A (ja) | 1996-10-24 | 1996-10-24 | 性行動障害改善剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH10120565A (ja) |
-
1996
- 1996-10-24 JP JP8281183A patent/JPH10120565A/ja active Pending
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