JPH0995442A - テプレノン製剤 - Google Patents
テプレノン製剤Info
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- JPH0995442A JPH0995442A JP25360795A JP25360795A JPH0995442A JP H0995442 A JPH0995442 A JP H0995442A JP 25360795 A JP25360795 A JP 25360795A JP 25360795 A JP25360795 A JP 25360795A JP H0995442 A JPH0995442 A JP H0995442A
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- Japan
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- teprenone
- tannate
- tannins
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
あることを特徴とする安定なテプレノン製剤である。 【効果】 テプレノンの分解を有効に防ぐことができる
ので、長期保存可能なテプレノン製剤を得ることができ
る。
Description
し、詳細には長期間に亘って安定に保存することのでき
るテプレノン製剤に関するものである。
出された公知の化合物である(Helv.Chim. Acta. 28, 5
90 (1945))が、近年、イソプレン単位と極性基を有す
る化合物が消化性潰瘍に有効であることが報告されるに
伴って、上記テプレノンの有用性も示唆される様になっ
た。
プレン単位を含有する化合物は、総じて空気中の酸素に
よる酸化を受け、失活し易いという問題を抱えている。
従って、上記化合物を製剤化させるに当たっては、如何
にして該化合物を安定化させるかが重要な課題となって
いる。そこで、上記課題を解決することを目的として、
安定化剤として種々の抗酸化剤を含有するテプレノン系
製剤が開発されている。
は、抗酸化剤として、L−アスコルビン酸脂肪酸エステ
ルを含有するテプレノン製剤が開示されている。具体的
には、炭素数として12〜20の脂肪酸エステルを用
い、本来は水溶性であるL−アスコルビン酸の油溶性の
向上を図ることによって、油状化合物であるテプレノン
との混和能を高めている。
イソプレン系薬剤であるプレニルケトン系化合物につい
て、トコフェロール類、ブチル化ヒドロキシトルエン、
ブチル化ヒドロキシアニソールを含有する組成物の安定
性が、現に検討の結果確認されている。
なテプレノン製剤を長期間に亘って安定に保存すること
のできる新規なテプレノン製剤を提供することを目的と
するものである。
に、安定化剤としてタンニン類を配合した点に要旨を有
するものである。タンニン類をテプレノンと配合してテ
プレノンの安定性を高めるという知見は全く存在せず、
勿論全く確認されていない。
は、テプレノンに対して0.05〜1重量%のタンニン
類を含有させることが好ましく、より好ましくは0.1
〜1重量%のタンニン類を含有させる。
タンニン、タンニン酸、タンニン酸アルブミン、タンニ
ン酸ジフェンヒドラミンおよびタンニン酸ベルベリンよ
りなる群から選択される少なくとも1種である。
ン製剤は、安定化剤としてタンニン類を含有する点に最
大の特徴を有する。本発明におけるタンニン類とは、植
物界に広く分布する多価フェノール性化合物を意味し、
1個以上の没食子酸と糖等がエステル結合したピロガロ
ールタンニン等が含まれる。具体的には、上述した広義
のタンニン類を含むタンニンの他、タンニン酸、或いは
タンニン酸アルブミン、タンニン酸ジフェンヒドラミ
ン、タンニン酸ベルベリン等のタンニン酸剤(タンニン
酸と他の薬剤を結合させたタンニン酸塩)が挙げられ
る。これらのタンニン類は、単独で使用しても良いし、
或いは2種以上を併用しても構わない。
テプレノン製剤の安定性を高めることを目的として、テ
プレノンに対し、0.05〜1重量%のタンニン類を添
加することが推奨される。0.05重量%未満では、タ
ンニン類の添加によるテプレノンの安定化作用は不十分
である。より好ましくは0.1重量%以上である。一
方、タンニン類を1重量%以上添加しても、テプレノン
に対する安定化効果が飽和するだけであり、逆にタンニ
ン類の過剰添加により製剤の着色化が見られ、製剤上あ
まり好ましくない。より好ましくは0.5重量%以下で
ある。また、本発明製剤中に配合されるテプレノンの量
は、好ましくは1〜90重量%であり、より好ましくは
5〜60重量%である。
ンとタンニン類を含有するものであり、製剤化に当たっ
ては、常法に従い、必要に応じて薬学的に許容される担
体を添加すれば良い。製剤例の一例を挙げると、まず、
タンニン類を適当な溶剤(例えばエタノール等)に溶解
し、これをテプレノンと混和した後、溶剤を除去する。
ことを目的として、安定化剤として公知の化合物(例え
ばトコフェロール類、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブ
チル化ヒドロキシアニソール、L−アスコルビン酸脂肪
酸エステル等)を併用することも可能である。次に、医
薬として許容される無機担体または有機担体を加え、常
法に従って、固体、半固体または液体等の種々の剤型に
製剤化する。
されず、投与経路や投与対象等に応じた最適の剤型を選
ぶことができる。具体的には、例えば粉末剤、錠剤、丸
剤、散剤、顆粒剤、軟・硬カプセル剤、ペレット剤、舌
下剤、ペースト剤、各種液剤等が挙げられる。
は、界面活性剤、賦形剤、着色料、着香料、保存料、安
定剤、緩衝剤、懸濁剤、等張化剤、その他常用の担体を
適宜使用することができる。具体的には、軽質無水ケイ
酸、乳糖、結晶セルロース、マンニトール、トウモロコ
シデンプン、カルメロースカルシウム、カルメロースナ
トリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、ポリビニルアセタールジエ
チルアミノアセテート、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン、中鎖脂肪酸トリグリセライド、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油60等が挙げられる。
方法、患者の年齢や体重、患者の症状、潰瘍の種類や部
位、更には進行の程度等を考慮して、最終的には医師の
指示により適宜決定されるものであるが、一般に大人で
は、テプレノンとして150mgを1日3回に分けて経
口投与することが好ましい。
だし、下記実施例は本発明を制限するものではなく、前
・後記の趣旨を逸脱しない範囲で変更実施することは全
て本発明の技術範囲に包含される。
製剤を調製した。次に、タンニン酸のテプレノンに対す
る安定化作用を調べる為に下記の安定性試験を行い、ガ
スクロマトグラフィーにてテプレノンの残存率を測定し
た。その結果を表2に示す。
質無水ケイ酸に吸着させた後、常法に従って製剤化して
細粒剤を得た。安定性試験 製剤の保存条件(小型ガラス容器、開放条件) 60℃,60%RH(相対湿度)にて1週間または2週
間保存する。
以上添加するとテプレノン製剤の安定性が向上すること
が分かる。
とし、実施例1と同様にして細粒製剤(本発明例)を得
た。比較の為に、安定化剤として0.2重量%の天然ト
コフェノールを含有するテプレノン製剤(比較例)を調
製し、両製剤の安定性を比較検討した。尚、安定性試験
は実施例1と同様にして行った。その結果を表3に示
す。
プレノン製剤は、表中の比較例に比べて優れた安定性を
有することが分かる。
て得られた細粒剤の安定性試験を、実施例1と同様にし
て行った。その結果を表4に示す。
好な安定性を有することが分かった。
後、上記〜を加え、粉末を得た。得られた粉末の一
定量を硬カプセルに充填してカプセル剤を調製した。次
に、このカプセル剤に対する安定性試験を、実施例1と
同様にして行った。その結果を表5に示す。
硬カプセル剤は、安定性に優れていることが分かる。
ドを混和し、得られた油性溶液を用い、常法に従って軟
カプセルを調製した。次に、この軟カプセル剤に対する
安定性試験を、実施例1と同様にして行った。その結果
を表6に示す。
軟カプセル剤は、優れた安定性を示している。
構成されており、長期間に亘ってテプレノンの分解を防
ぐことができるので、テプレノン製剤を長期間保存する
ことが可能である。
Claims (3)
- 【請求項1】 テプレノンに、タンニン類を配合したも
のであることを特徴とするテプレノン製剤。 - 【請求項2】 テプレノンに対して、0.05〜1重量
%のタンニン類を含有するものである請求項1に記載の
テプレノン製剤。 - 【請求項3】 前記タンニン類が、タンニン、タンニン
酸、タンニン酸アルブミン、タンニン酸ジフェンヒドラ
ミンおよびタンニン酸ベルベリンよりなる群から選択さ
れる少なくとも1種である請求項1または2に記載のテ
プレノン製剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP7253607A JP2885668B2 (ja) | 1995-09-29 | 1995-09-29 | テプレノン製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP7253607A JP2885668B2 (ja) | 1995-09-29 | 1995-09-29 | テプレノン製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0995442A true JPH0995442A (ja) | 1997-04-08 |
JP2885668B2 JP2885668B2 (ja) | 1999-04-26 |
Family
ID=17253729
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP7253607A Expired - Lifetime JP2885668B2 (ja) | 1995-09-29 | 1995-09-29 | テプレノン製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2885668B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1999004764A1 (en) * | 1997-07-23 | 1999-02-04 | Perio Products Ltd. | Tannic acid-polymer compositions for controlled release of pharmaceutical agents, particularly in the oral cavity |
-
1995
- 1995-09-29 JP JP7253607A patent/JP2885668B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1999004764A1 (en) * | 1997-07-23 | 1999-02-04 | Perio Products Ltd. | Tannic acid-polymer compositions for controlled release of pharmaceutical agents, particularly in the oral cavity |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2885668B2 (ja) | 1999-04-26 |
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