JPH09278659A

JPH09278659A - 口唇用外用剤

Info

Publication number: JPH09278659A
Application number: JP9021892A
Authority: JP
Inventors: Shunpei Mitsuyama; 俊平満山; Tomoaki Yoshino; 智明吉野; Shigeo Tanaka; 重男田中; Fumio Urushizaki; 文男漆崎; Tatsuo Maeda; 達男前田
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-02-09
Filing date: 1997-02-05
Publication date: 1997-10-28

Abstract

(57)【要約】【課題】紫外線やウイルスによる口唇のひび割れ、荒れ
の改善に対して有効な薬剤は知られていなかった。【解決手段】コンドロイチン多硫酸エステルならびに、
抗炎症剤および酸化亜鉛からなる群から選択される１種
または２種以上を配合することを特徴とする口唇用外用
剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、ウイルス性または
紫外線による口唇のひび割れ、荒れ症状に有効な外用製
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、口唇用外用製剤には、酸化亜鉛な
どの収斂剤、アラントイン、グリチルリチン酸などの抗
炎症剤などが使用されている。しかしながら、それらを
単独で使用しても、スキーやアウトドア活動などの紫外
線による唇の荒れ、ヘルペスなどのウイルス性の口唇の
ひび割れなどの荒れ症状に対しては十分な改善効果が得
られていなかった。

【０００３】また、多糖類であるヒアルロン酸、コンド
ロイチン硫酸などが乾燥による皮膚の荒れに一般的に用
いられているが、ウイルス性または紫外線による口唇の
荒れに対しての改善作用は示さない。一方、ムコ多糖と
して知られているコンドロイチン硫酸をさらに硫酸化し
た半合成の酸性ムコ多糖であるコンドロイチン多硫酸も
知られている。コンドロイチン多硫酸は、これまで皮膚
の保湿剤、組織の血流改善剤として用いられているだけ
でなく、抗炎症効果も知られているが、単独ではウイル
スや紫外線による口唇のひび割れ、荒れに対しての改善
効果は知られていない。

【０００４】そのため、ウイルス性または紫外線による
唇のひび割れ、荒れに対してより有効な口唇用外用製剤
が望まれていた。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、紫外線また
はウイルスに起因する口唇のひび割れもしくは荒れ症状
を改善する外用製剤を提供することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、ウイルス
または紫外線に起因する口唇のひび割れなどの症状を改
善する物質を鋭意検討した結果、コンドロイチン多硫酸
エステルならびに、抗炎症剤および酸化亜鉛の少なくと
も１種を配合した組成物が目的を達成することを見いだ
し本発明を完成した。

【０００７】すなわち本発明はコンドロイチン多硫酸エ
ステルならびに、抗炎症剤および酸化亜鉛の少なくとも
１種を配合することを特徴とする口唇用外用剤である。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明に用いられるコンドロイチ
ン多硫酸エステル（以下ＣＰＳと略称）の配合量は製剤
全体の０．０１〜５．０重量％、好ましくは０．０５〜
２．０重量％である。

【０００９】本発明において抗炎症剤とは、皮膚外用剤
として通常使用されるものでよいが、口唇に使用するこ
とから安全性が高いものでなければならない。効果およ
び安全性の点から、好ましいものとしてグリチルリチン
酸、グリチルリチン酸誘導体（グリチルリチン酸ジカリ
ウム、グリチルリチン酸カリウム、グリチルリチン酸ナ
トリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウムなど）、
β−グリチルレチン酸、グリチルレチン酸誘導体（グリ
チルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸ピリドキシ
ン、ステアリン酸グリチルレチニル、３−サクシニルオ
キシグリチルレチン酸２ナトリウムなど）、ビサボロー
ル、アラントイン、イプシロンアミノカプロン酸、トラ
ネキサム酸などをあげることができる。その中でも特に
好ましいものとしてグリチルレチン酸もしくはその誘導
体、アラントイン、イプシロンアミノカプロン酸、トラ
ネキサム酸をあげることができる。また、抗炎症剤の配
合量は、製剤全体の０．０１〜１０．０重量％、好まし
くは０．０１〜５．０重量％である。

【００１０】酸化亜鉛とは局方品酸化亜鉛、微粒子酸化
亜鉛（平均粒子径約２５０nm以下）、超微粒子酸化亜鉛
（平均粒子径約２０nm以下）などのことであり、配合量
は製剤全体の０．０１〜１０．０重量％、好ましくは
０．０５〜５．０重量％である。

【００１１】本発明の外用剤は、さらに通常の化粧品、
医薬部外品、医薬品などの外用剤に用いられている成
分、基剤などを配合することができる。特に、抗炎症作
用を有する生薬を配合すると、炎症を伴う口唇のひび割
れ、荒れの改善効果の点で好ましい。また、紫外線吸収
剤または紫外線カット剤である微粒子酸化チタン、パラ
アミノ安息香酸、オキシベンゾンなどを併用すると、日
焼けによる口唇のひび割れ、荒れの改善の点で好まし
い。また、保湿剤としてアルギニン、リジンなどのアミ
ノ酸などを添加すると口唇のひび割れ、荒れの改善の点
で好ましい。その他、口唇用外用剤に通常用いられる成
分、例えばビタミンＢ６、パンテノール、ｄｌ−メント
ール、界面活性剤、増粘剤、保存剤、酸化防止剤、殺菌
剤、色素、顔料、油分、水、アルコール、多価アルコー
ル、香料、防腐剤、キレート剤などを配合することがで
きる。

【００１２】本発明の外用剤の剤形は、口唇用外用剤と
して薬効を得るのに適したものであれば良いので、通常
の化粧料、医薬部外品、医薬品等に用いられる任意の形
態、例えば、ローション、リニメント、乳液などの外用
液剤、クリーム、軟膏、ゼリー、スティックなどの外用
半固形剤などとして使用することができる。

【００１３】

【実施例】以下、実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。

【００１４】実施例１以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法によりクリーム剤２
００ｇを得た。

【００１５】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．５酸化亜鉛５．０グリセリン２．０ＢＨＴ０．１グリチルレチン酸０．２モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）２．０モノステアリン酸グリセリル５．０ステアリン酸５．０コレステリル− １２−ヒドロキシステアレート５．０スクワラン１０．０メチルパラベン０．１ブチルパラベン０．１メチルセルロース０．２ヒノキチオール０．１精製水全１００。

【００１６】実施例２以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法によりクリーム剤２
００ｇを得た。

【００１７】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．１微粒子酸化亜鉛１．０トラネキサム酸０．１ビタミンＥアセテート０．２グリセリンモノカプレート１．０スクワラン５．０流動パラフィン１５．０ハクショクワセリン３．０ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレート４．０ヒノキチオール微量精製水全１００。

【００１８】実施例３以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法によりクリーム剤２
００ｇを得た。

【００１９】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．５酸化亜鉛０．２イプシロンアミノカプロン酸０．３グリセリン５．０ＢＨＴ０．１イソプロピルメチルフェノール０．１モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）２．０モノステアリン酸グリセリル５．０ステアリン酸５．０コレステリル− １２−ヒドロキシステアレート５．０スクワラン１０．０メチルパラベン０．１ブチルパラベン０．１メチルセルロース０．２グリチルリチンＫ２０．２精製水全１００。

【００２０】実施例４以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法によりクリーム剤２
００ｇを得た。

【００２１】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．５酸化亜鉛１．０グリセリン２．０ＢＨＴ０．１モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）２．０モノステアリン酸グリセリル５．０ステアリン酸５．０コレステリル− １２−ヒドロキシステアレート５．０スクワラン１０．０メチルパラベン０．１ブチルパラベン０．１メチルセルロース０．２リジン０．５精製水全１００。

【００２２】実施例５以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法によりクリーム剤２
００ｇを得た。

【００２３】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．５グリセリン２．０ＢＨＴ０．１グリチルレチン酸０．２モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）２．０モノステアリン酸グリセリル５．０ステアリン酸５．０コレステリル− １２−ヒドロキシステアレート５．０スクワラン１０．０メチルパラベン０．１ブチルパラベン０．１メチルセルロース０．２精製水全１００。

【００２４】実施例６以下の処方の精製水に水相成分を溶解し、ここにエチル
アルコール、１，３ブチレングリコールを加えローショ
ン剤２００ｇを得た。

【００２５】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．３グリチルリチン酸ジカリウム３．０１，３−ブチレングリコール２．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５．０エチルアルコール２０．０クエン酸ナトリウム適量精製水全１００。

【００２６】実施例７精製水に以下の組成の水相成分を溶解し、ここにエチル
アルコールとプロピレングリコールを混合し、ローショ
ン剤２００ｇを得た。

【００２７】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．３グリチルリチン酸モノアンモニウム２．０ジプロピレングリコール３．０ポリオキシエチレンソルビタン３．０モノラウリン酸エステル（２０Ｅ．Ｏ．）１．５エチルアルコール５．０乳酸ナトリウム適量精製水全１００。

【００２８】実施例８精製水に以下の組成の水相成分を溶解し、エチルアルコ
ールに油相成分を溶解したものを添加混合し、ローショ
ン剤２００ｇを得た。

【００２９】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．４グリチルレチン酸ステアリル０．５プロピレングリコール２．０スクワラン２．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２．０エタノール５０．０精製水全１００。

【００３０】実施例９油相成分を加温溶解し、ここに加温した水相成分を添加
し、常法による乳化法によりクリーム剤２００ｇを得
た。

【００３１】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．１トラネキサム酸０．１ビタミンＥアセテート０．２グリセリンモノカプレート１．０スクワラン５．０流動パラフィン１５．０ハクショクワセリン３．０ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレート４．０精製水全１００。

【００３２】実施例１０以下の処方で精製水に水相成分を溶解し、エチルアルコ
ールに油相成分を溶解したものを添加混合し、ローショ
ン剤２００ｇを得た。

【００３３】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．２アラントイン２．０トリアセチン５．０スクワラン３．０エタノール４０．０精製水全１００。

【００３４】実施例１１以下の処方で精製水に水相成分を溶解し、エチルアルコ
ールに油相成分を溶解したものを添加混合し、ローショ
ン剤２００ｇを得た。

【００３５】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．３アラントイン１．５スクワラン５．０エタノール７０．０桃仁抽出液３．０精製水全１００。

【００３６】実施例１２以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法によりクリーム剤２
００ｇを得た。

【００３７】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．５イプシロンアミノカプロン酸０．３グリセリン５．０ＢＨＴ０．１イソプロピルメチルフェノール０．１モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）２．０モノステアリン酸グリセリル５．０ステアリン酸５．０コレステリル− １２−ヒドロキシステアレート５．０スクワラン１０．０微粒子酸化チタン４．０メチルパラベン０．１ブチルパラベン０．１メチルセルロース０．２グリチルリチンＫ２０．２精製水全１００。

【００３８】実施例１３以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法によりクリーム剤２
００ｇを得た。

【００３９】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．５グリチルリチン酸ジカリウム８．０グリセリン２．０ＢＨＴ０．１イソプロピルメチルフェノール０．１モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）２．０モノステアリン酸グリセリル５．０ステアリン酸５．０コレステリル− １２−ヒドロキシステアレート５．０スクワラン１０．０微粒子酸化亜鉛４．０メチルパラベン０．１ブチルパラベン０．１メチルセルロース０．２リジン０．５精製水全１００。

【００４０】実施例１４以下の処方の精製水に水相成分を溶解し、エチルアルコ
ールに油相成分を溶解したものを添加混合し、ローショ
ン剤２００ｇを得た。

【００４１】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．３ β−グリチルレチン酸２．０コレステロール０．５スクワラン３．０ステアリルアルコール１．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５．０ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート２．０精製水全１００。

【００４２】実施例１５以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法により乳液２００ｇ
を得た。

【００４３】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．２グリチルレチン酸ステアリル２．５スクワラン２．０ステアリルアルコール０．２ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート０．５クエン酸ナトリウム２．０パラベン０．２プロピレングリコール５．０エタノール２０．０精製水全１００。

【００４４】実施例１６以下の処方の油相成分を加温溶解し、これに加温した水
相成分を添加し、常法による乳化法によりクリーム剤２
００ｇを得た。

【００４５】成分配合量（重量％）ＣＰＳ０．５ビサボロール３．０グリセリン２．０ＢＨＴ０．１イソプロピルメチルフェノール０．１モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）２．０モノステアリン酸グリセリル５．０ステアリン酸５．０コレステリル− １２−ヒドロキシステアレート５．０スクワラン１０．０メチルパラベン０．１ブチルパラベン０．１メチルセルロース０．２アルギニン０．５クエン酸適量精製水全１００。

【００４６】試験例１被験者（ヒト）を４名ずつ４群に分け、試料１（クリー
ム剤基剤）、試料２（クリーム剤基剤＋酸化亜鉛１．０
％）および試料３（基剤＋酸化亜鉛１．０％＋ＣＰＳ
０．５％）を塗布した群ならびに無塗布群を、晴天時、
口唇部を露出して日光浴をしてもらい、日光浴前、日光
浴中、日光浴直後の計３回、口唇に被験薬を塗布した。
日光浴１日後および３日後の唇の荒れの程度を、肉眼評
価により、０：変化なし、０．５：やや荒れを認める、
１：明確に荒れを認める、２：著しく荒れを認める、の
評価基準により観察した。各群の平均を表１に示した。

【００４７】

【表１】

【００４８】

【発明の効果】本発明により紫外線やウイルスによる口
唇のひび割れ、荒れの改善に効果的な外用剤の提供が可
能になった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＢＷ 7/025 7/025 31/19 31/19 31/195 31/195 31/415 31/415 31/56 31/56 31/70 31/70 45/00 ＡＢＥ 45/00 ＡＢＥ //(Ａ６１Ｋ 31/725 45:00 33:30） (72)発明者漆崎文男東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内 (72)発明者前田達男東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（Ａ）コンドロイチン多硫酸エステル、な
らびに（Ｂ）抗炎症剤および酸化亜鉛の少なくとも１種
を配合することを特徴とする口唇用外用剤。
【請求項２】抗炎症剤がグリチルリチン酸もしくはその
誘導体、グリチルレチン酸もしくはその誘導体、アラン
トイン、ビサボロール、イプシロンアミノカプロン酸お
よびトラネキサム酸からなる群から選ばれる１種または
２種以上である請求項１記載の口唇用外用剤。