JP3418201B2 - 皮膚▲そう▼痒症用の外用剤 - Google Patents

皮膚▲そう▼痒症用の外用剤

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JP3418201B2 JP32367791A JP32367791A JP3418201B2 JP 3418201 B2 JP3418201 B2 JP 3418201B2 JP 32367791 A JP32367791 A JP 32367791A JP 32367791 A JP32367791 A JP 32367791A JP 3418201 B2 JP3418201 B2 JP 3418201B2
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【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、老人性皮膚▲そう▼痒
症、冬季▲そう▼痒症、アレルギー疾患及び糖尿病を要
因とする皮膚▲そう▼痒症用の外用剤に関するものであ
る。
【0002】
【従来技術】「皮膚▲そう▼痒症」とは、皮疹のみられ
ない▲そう▼痒(かゆみ)のみを主症状とする疾患のこ
とをいう。皮膚▲そう▼痒症は、全身性(汎発性)と局
所性(限局性)に大別することができ、前者では肝疾
患、腎疾患、内分泌疾患、精神・神経系疾患、妊娠、ア
レルギー性疾患、老人性皮膚▲そう▼痒症、冬季▲そう
▼痒症等が知られ、背景には各種の内臓疾患が存在する
ことが多い。後者としては肛囲▲そう▼痒症、陰門皮膚
▲そう▼痒症等が知られている。これらの治療方法とし
ては、抗ヒスタミン剤、抗アレルギー剤等の単独又は併
用による内服や、保湿性を有する尿素軟膏、抗ヒスタミ
ン剤含有軟膏等の塗布が行われている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら外用剤の
場合は、基剤による保湿効果により多少とも止痒効果が
期待できるが、外用剤による薬効はほとんど期待できな
いでいる。また抗ヒスタミン剤含有軟膏は場合によって
は、接触皮膚炎を生じるというような不都合がある。そ
こで本発明はかかる従来技術の欠点に鑑みなされたもの
で、外用剤として皮膚▲そう▼痒症に有効であり、かつ
副作用のない外用剤を提供することを目的とする。
【0004】
【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、薬効
成分としてヒノキチオール又はその誘導体を選択し、こ
れに外用剤としての基剤を混合してなる皮膚▲そう▼痒
症用外用剤により本目的を達成する。薬効成分であるヒ
ノキチオール又はその誘導体としては、0.01〜1.00重量
%配合する。これは1.00重量%以上の場合でもその効果
に大差が見られないこと、0.01重量%未満の場合には、
効果が得られないためである。外用剤の剤形としては、
従来の皮膚外用剤に用いられるものであれば良く、例え
ば液剤(ローション等)、乳剤性基剤(クリーム、軟
膏)、パウダー、スプレー、ゲル剤、貼付剤等があげら
れる。基剤としては、グリセリン脂肪酸エステル、ショ
糖脂肪酸エステル、リン脂質、炭化水素、脂肪酸、高級
アルコール、エステル、シリコン油、油脂、多価アルコ
ール、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセ
ルロース等のゲル化剤、酸化亜鉛、ナイロンパウダー、
ポリエチレンパウダー等のパウダーを代表的なものとし
て挙げることができる。
【0005】
【作用】本発明にかかるヒノキチオール又はその誘導体
を含有させた外用剤を▲そう▼痒症状を示す部分に塗布
等で付着させる。すると、外用剤を付着させた部分にお
けるかゆみがおさまると共に、ヒノキチオールのもつ殺
菌作用により、皮膚に付着している細菌等を殺菌する。
【0006】
【実施例】
〔実施例1〕下記に示す組成からなるヒノキチオールを
配合したクリーム(本発明1)を作成し、これと10%尿
素クリームの市販品(比較例1)とを製剤の識別が不可
能な同一外観のラミネートチューブにそれぞれ30gを充
填し、それぞれのクリームに対応してA及びBのラベル
を貼り、さらにA、Bそれぞれにつき、右及び左と表示
したラベルを各15づつ貼った。これらのクリームを老人
性▲そう▼痒症(60歳以上)の30人を対象として左右
対象に同程度の▲そう▼痒がみられる部位を選び、右用
の製剤を右側、左用の製剤を左側の被験部位に1日2〜
3回単純塗布しながら二週間使用した後の感応テストを
行ったところ表1に示す通りとなった。観察は試験初日
と試験開始2週間後に行った。また試験初日の状態と比
較してどの程度症状が改善されたかについて、治癒、改
善、やや改善、変わらず、悪化の5段階評価で判定し
た。 クリームAの処方(100g) 成 分 配合量 ヒノキチオール 0.1 グリチルレチン酸 0.1 モノステアリン酸グリセリン 6.0 モノステアリン酸エチレングリコール 6.0 スクワラン 4.0 パルミチン酸イソプロピル 4.0 エデト酸2ナトリウム 0.05 パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 精製水 残量
【0006】
【表1】
【0007】▲そう▼痒の程度は、自覚症状により高
度:3(+++)、中程度:2(++)、軽度1:
(+)、軽微:0.5(±)、なし:0(−)の5段階で
評価した。その結果クリーム使用による改善率は、評価
改善以上でみた場合に、クリームA(本発明1)が60
%、クリームB(比較例1)が40%であった。
【0008】〔実施例2〕下記に示す組成からなるクリ
ームA(本発明2)及びクリームB(本発明3)並びに
基剤だけのクリームC(比較例2)を作成し、これらを
製剤の識別が不可能な同一外観のラミネートチューブに
それぞれ30gを充填し、それぞれのクリームに対応して
A、B、Cのラベルを貼り、さらにA、B、Cそれぞれ
につき、右及び左と表示したラベルを各10づつCについ
ては各20づつ貼った。これらのA,C及びB、Cの組合
せのクリームを老人性▲そう▼痒症(60歳以上)の20人
を対象として左右対象に同程度の▲そう▼痒がみられる
部位を選び、右用の製剤を右側、左用の製剤を左側の被
験部位に1日2〜3回単純塗布しながら二週間使用した
後の感応テストを行ったところ表2に示す通りとなっ
た。観察は試験初日と試験開始2週間後に行った。また
試験初日の状態と比較してどの程度症状が改善されたか
について、治癒、改善、やや改善、変わらず、悪化の5
段階評価で判定した。 クリームA、B、Cの処方(100g) 成 分 クリームA クリームB クリームC 本発明2 本発明3 比較例2 ヒノキチオール 0.5 1.0 − ステアリン酸グリチルレチニル 0.5 0.5 0.5 モノステアリン酸グリセリン 6.0 6.0 6.0 モノステアリン酸エチレングリコール 6.0 6.0 6.0 スクワラン 4.0 4.0 4.0 パルミチン酸イソプロピル 4.0 4.0 4.0 エデト酸2ナトリウム 0.05 0.05 0.05 パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 0.1 0.1 精製水 残量 残量 残量
【0009】
【表2】
【0010】その結果クリームA、B、C使用による改
善率は、評価が改善以上でみた場合に、クリームA(本
発明2)が75%、クリームB(本発明3)が70%、クリ
ームC(比較例2)が5%又は0%であった。また、ヒ
ノキチオールの成分が0.5重量%の場合と1.0重量%の場
合とでは差異がみられなかった。
【0011】〔実施例3〕以下の組成からなるクリーム
(本発明4)を作成し、これと市販の10%尿素クリーム
(比較例1)を製剤の識別が不可能な同一外観のラミネ
ートチューブにそれぞれ30gを充填し、それぞれのクリ
ームに対応してA及びBのラベルを貼り、さらにA、B
それぞれにつき、右及び左と表示したラベルを各15づつ
貼った。これらのクリームを冬季▲そう▼痒症の30人
を対象として左右対象に同程度の▲そう▼痒がみられる
部位を選び、右用の製剤を右側、左用の製剤を左側の被
験部位に1日2〜3回単純塗布しながら二週間使用した
後の感応テストを行ったところ表3に示す通りとなっ
た。観察は試験初日と試験開始2週間後に行った。また
試験初日の状態と比較してどの程度症状が改善されたか
について、自覚症状により、高度:3(+++)、中程
度:2(++)、軽度:1(+)、軽微:0.5(±)、
なし:0(−)の5段階評価で判定した。 クリームAの処方(本発明4) 成 分 配合量 ヒノキチオールのカリウム塩 0.2 ステアリン酸グリチルレチニル 0.1 モノステアリン酸グリセリン 6.0 モノステアリン酸エチレングリコール 6.0 スクワラン 4.0 パルミチン酸イソプロピル 4.0 エデト酸2ナトリウム 0.05 パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 精製水 残量
【0012】
【表3】 この結果、▲そう▼痒の程度は30人平均で使用前1.4
8であったものがクリームA使用後は0.45と改善さ
れ、クリームB(比較例1)では0.87というように
改善された。
【0013】〔実施例4〕以下の組成からなるローショ
ンA(本発明5)と、比較用としてヒノキチオールを含
まない基剤だけのローションB(比較例3)を作成し、
これらを製剤の識別が不可能な褐色のガラス瓶にそれぞ
れ50gづつ充填し、それぞれのローションに対応して
A、Bのラベルを貼り、さらにA、Bそれぞれにつき右
及び左と表示したラベルを各15づつ貼った。これらロー
ションA、Bについて、冬季▲そう▼痒症の30人を対
象として左右対象に同程度の▲そう▼痒がみられる部位
を選び、右用の製剤を右側、左用の製剤を左側の被験部
位に1日2〜3回単純塗布しながら二週間使用した後の
感応テストを行ったところ表4に示す通りとなった。観
察は試験初日と試験開始2週間後に行った。また試験初
日の状態と比較してどの程度症状が改善されたかについ
て、治癒、改善、やや改善、変わらず、悪化の5段階評
価で判定した。 ローションA(本発明5)、B(比較例3)の処方 配 合 量 成 分 ローションA ローションB ヒノキチオール 0.03 リン酸2水素カリウム 0.6 0.6 リン酸1水素ナトリウム 0.2 0.2 グリセリン 3.0 3.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 0.1 精製水 残量 残量
【0014】
【表4】
【0015】本発明にかかるローション使用による改善
率は改善以上でみた場合60%であるのに対し、比較例
にかかるものは3%であった。
【0016】〔実施例5〕以下の組成からなるローショ
ン(本発明6)を作成し、褐色のガラス瓶にそれぞれ50
gづつ充填し右及び左と表示したラベルを各10づつ貼っ
た。このローションについて、糖尿病患者で▲そう▼痒
症の20人を対象として左右対象に同程度の▲そう▼痒
がみられる部位を選び、右用の製剤を右側、左用の製剤
を左側の被験部位に1日2〜3回単純塗布しながら二週
間使用した後の感応テストを行ったところ表5に示す通
りとなった。観察は試験初日と試験開始2週間後に行っ
た。また試験初日の状態と比較してどの程度症状が改善
されたかについて、治癒、改善、やや改善、変わらず、
悪化の5段階評価で判定した。 ローション(100g)の処方 成 分 配合量 ヒノキチオールのナトリウム塩 0.05 グリチルリチン酸ジカリウム 0.05 1,3ブチレングリコール 5.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 精製水 残量
【0017】
【表5】
【0018】本発明にかかるローション使用による改善
率は、改善以上でみた場合75%であった。
【0019】〔実施例6〕以下の組成からなるパウダー
(本発明7)を作成し、これを褐色のガラス瓶にそれぞ
れ50gづつ充填し右及び左と表示したラベルを各10づつ
貼った。このパウダーについて、糖尿病患者で▲そう▼
痒症の20人を対象として左右対象に同程度の▲そう▼
痒がみられる部位を選び、右用の製剤を右側、左用の製
剤を左側の被験部位に1日2〜3回単純塗布しながら二
週間使用した後の感応テストを行ったところ表6に示す
通りとなった。観察は試験初日と試験開始2週間後に行
った。また試験初日の状態と比較してどの程度症状が改
善されたかについて、治癒、改善、やや改善、変わら
ず、悪化の5段階評価で判定した。 パウダーの処方(100g) 成 分 配合量 ヒノキチオール 0.1 エチルアルコール 2.0 二酸化チタン 5.0 ナイロン12 残量
【0020】
【表6】
【0021】その結果パウダー使用による▲そう▼痒の
改善率は改善以上でみた場合、55%であった。
【0022】〔実施例7〕以下の組成からなるゲル剤を
作成し、これをラミネートチューブに50gづつ充填し、
このゲル剤を糖尿病患者で▲そう▼痒症の20人を対象
として左右対象に同程度の▲そう▼痒がみられる部位を
選び、右用の製剤を右側、左用の製剤を左側の被験部位
に1日2〜3回単純塗布しながら二週間使用した後の感
応テストを行ったところ表7に示す通りとなった。観察
は試験初日と試験開始2週間後に行った。また試験初日
の状態と比較してどの程度症状が改善されたかについ
て、治癒、改善、やや改善、変わらず、悪化の5段階評
価で判定した。 ゲル剤の処方(100g) 成 分 配合量 ヒノキチオール 0.1 グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 カルボキシビニルポリマー 0.5 水酸化カリウム 0.05 1,3ブチレングリコール 8.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 精製水 残量
【0023】
【表7】
【0024】その結果ゲル剤使用によるそうようの改善
率は改善以上でみた場合、65%であった。
【0025】〔実施例8〕以下の組成からなる軟膏剤を
作成し、これをラミネートチューブに50gづつ充填し、
この軟膏剤をアレルギー性疾患で▲そう▼痒症の20人
を対象として左右対象に同程度の▲そう▼痒がみられる
部位を選び、右用の製剤を右側、左用の製剤を左側の被
験部位に1日2〜3回単純塗布しながら二週間使用した
後の感応テストを行ったところ表8に示す通りとなっ
た。観察は試験初日と試験開始2週間後に行った。また
試験初日の状態と比較してどの程度症状が改善されたか
について、治癒、改善、やや改善、変わらず、悪化の5
段階評価で判定した。 軟膏剤の処方(100g) 成 分 配合量 ヒノキチオール 0.1 グリチルレチン酸 0.1 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 ワセリン 残量
【0026】
【表8】
【0027】その結果軟膏剤使用によるアレルギー性疾
患に関する▲そう▼痒の改善率は改善以上でみた場合、
60%であった。
【0028】
【効果】以上述べたように本発明にかかる外用剤は、老
人性、冬季性、糖尿病性、アレルギー性の皮膚▲そう▼
痒症に有効であった。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A61K 31/12 A61K 31/12 A61P 17/04 A61P 17/04 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 35/78 A61K 7/00 A61K 9/06 A61K 31/12

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ヒノキチオール又はその誘導体を配合し
    たことを特徴とする皮膚▲そう▼痒症用の外用剤。
  2. 【請求項2】 ヒノキチオール又はその誘導体を0.01〜
    1.00w%配合したことを特徴とする皮膚▲そう▼痒症用の
    外用剤。
JP32367791A 1991-11-12 1991-11-12 皮膚▲そう▼痒症用の外用剤 Expired - Lifetime JP3418201B2 (ja)

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JP5201795B2 (ja) * 2005-01-12 2013-06-05 ロート製薬株式会社 掻痒抑制剤
CN103933206B (zh) * 2014-04-20 2016-08-24 文成县刀锋科技有限公司 一种用于治疗老年人皮肤瘙痒的药剂洗剂

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Title
秋山尚範,Chemotherapy,1994年,Vol.42,No.10,pp.1202−1211

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