JPH09241122A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚の保護と水分の保持性に優れた効果を有
する皮膚外用剤を提供すること。 【解決手段】 糖類、アミノ酸よりなる群から選ばれる
一種又は二種以上と、エスシノールまたはその塩とを配
合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、新規な皮膚外用剤
に関し、その目的とするところは、皮膚の保護と水分の
保持性に優れた効果を有する皮膚外用剤を提供するもの
である。

【０００２】

【従来の技術】若々しい皮膚の保持には水分が深く関係
しており、皮膚の保湿は皮膚を健やかに保つための重要
な機能の１つである。角質層中には、ＮＭＦ（natural
moisturizing factor：自然保湿因子）とよばれる親水
性の吸湿物質が存在して、皮膚の保湿のうえで重要な役
割を果たしている。またＮＭＦのみならず、これらと結
合して、水分の蒸散に対して適度な制御をしている細胞
間脂質や皮脂などの油性成分、さらに真皮内に存在し
て、保水の役割を果たしているムコ多糖類も同様に大切
である。化粧品は，これらの自然の保湿機構をモデルに
して行われることが望ましく，このうち吸湿性の高い水
溶性の物質を保湿剤とよび，化粧品の水相部に添加する
重要な成分の１つになっている。これらのことから、Ｎ
ＭＦの主成分であるピロリドンカルボン酸塩等のアミノ
酸や、トレハロース、真皮成分のヒアルロン酸ナトリウ
ム等の糖類成分が皮膚外用剤に配合されてきた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながらこれら糖
類、アミノ酸の皮膚外用剤への単独の配合では、その期
待される作用効果がいまだ充分ではなく、又そのため配
合量を増加すれば皮膚外用剤の安定性に悪影響をおよぼ
すこと、ベタツキが生ずること等の欠点を有していた。
一方、本発明者等は西洋トチノキ種子のエキス中のエス
シンをアルカリ分解してアシル基を除いたトリテルペノ
イド系サポニンであるエスシノールに優れた美白作用が
認められることをすでに見出している（特願平６−１７
９５４４号、特願平７−５８１４９号参照）。

【０００４】本発明者等は上記の事情に鑑み、鋭意研究
した結果、糖類、アミノ酸よりなる群から選ばれる一種
又は二種以上と、エスシノールまたはその塩とを配合し
た皮膚外用剤は、水分の保持性が相乗的に増大し、皮膚
を滑らかとなし、適度の「潤い」と「はり」を与えるこ
とを見出し、この知見にもとづいて本発明を完成するに
至った。

【０００５】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明の請求
項１は、下記一般式化２で表されるエスシノールまたは
その塩と、糖類、アミノ酸よりなる群から選ばれる一種
又は二種以上とを配合することを特徴とする皮膚外用剤
である。

【０００６】

【化２】

【０００７】（式中、Ｒ¹ は水素原子または水酸基、Ｒ
² はピラノース残基を表す） 本発明の請求項２は、請求項１記載の皮膚外用剤におい
て、エスシノールまたはその塩の配合量が、皮膚外用剤
全量中０．００１〜２０重量％であることを特徴とする
皮膚外用剤である。本発明の請求項３は、請求項１記載
の皮膚外用剤において、エスシノールまたはその塩の配
合量が、皮膚外用剤全量中０．１〜７重量％であること
を特徴とする皮膚外用剤である。本発明の請求項４は、
請求項１及至３記載の皮膚外用剤において、糖類、アミ
ノ酸よりなる群から選ばれる一種又は二種以上の配合量
が、皮膚外用剤全量中０．０１〜２０重量％であること
を特徴とする皮膚外用剤である。本発明の請求項５は、
請求項１及至３記載の皮膚外用剤において、糖類、アミ
ノ酸よりなる群から選ばれる一種又は二種以上の配合量
が、皮膚外用剤全量中０．０１〜１０重量％であること
を特徴とする皮膚外用剤である。本発明の請求項６は、
請求項１及至５記載の皮膚外用剤においてエスシノール
またはその塩の配合比が、糖類、アミノ酸よりなる群か
ら選ばれる一種又は二種以上１重量部に対して、０．１
〜６０重量部であることを特徴とする皮膚外用剤であ
る。

【０００８】

【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述
する。

【０００９】本発明で用いられるエスシノールまたはそ
の塩は皮膚での色素細胞活性化因子の産生やその作用を
抑制する作用があり、その結果、色素細胞の異常な増殖
を抑制する。また、エスシンよりも細胞毒性が著しく低
いことが知られている（Folia Histchemica et Cytchem
ica 16:69 、１９７８）。かかるエスシノールまたはそ
の塩は、西洋トチノキ種子等の植物からの抽出物または
エスシンを、アルカリ分解して得ることができる。例え
ば、エスシンをナトリウムメチラート・メタノール溶液
に溶かして、加熱還流し、室温に戻す。強酸性樹脂で中
和後、濾過して樹脂を取り除き、濃縮する。これを、ワ
コーゲルＣ２００カラム等のゲルクロマトグラフィーで
分画し、精製する。または加熱還流後に再結晶する。こ
のようにして得られたエスシノールは、上記一般式化２
の化合物の一種または二種以上を含むものである。

【００１０】上記一般式化２のエスシノールとしては、
Ｒ¹ が水酸基、Ｒ² がβ−Ｄ−グルコピラノース；Ｒ¹
が水酸基、Ｒ² がβ−Ｄ−キシロピラノース；Ｒ¹ が水
素原子、Ｒ² がβ−Ｄ−ガラクトピラノースのものが確
認されている（M.YOSIKAWA e-t.al. Chem.Bull.42(6)13
57-1359(1994) ）。エスシノールの塩としては、ナトリ
ウム塩、カリウム塩等のアルカリ土類金属塩、塩基性ア
ミノ酸またはアルカノールアミン等、およびそのエステ
ル等が挙げられ、具体的にはエスシノールナトリウム
塩、エスシノールカリウム塩、エスシノールアンモニウ
ム塩等が例示される。

【００１１】エスシノールまたはその塩の配合量は、そ
の使用形態、使用目的、使用方法、剤型などに応じて適
宜選択できるが、通常は外用剤全量に対して０．００１
〜２０．０重量％、より好ましくは０．１〜７．０重量
％である。この配合量が０．００１重量％未満では皮膚
外用剤の皮膚の新陳代謝を活発にし、皮膚の弾力性を増
し、皮膚の保護と水分を保持する効果が乏しくなる傾向
にあり、逆に、２０．０重量％を超えて配合しても効果
の増加は実質上望めないし、皮膚外用剤への配合も難し
くなる傾向にある。

【００１２】本発明に用いられる糖類、アミノ酸とは、
例えば、キシリトール、ソルビトール、マルチトール等
の単糖、ラクトース、トレハロース等オリゴ糖、コンド
ロイチン硫酸、ヒアルロン酸、ムコイチン硫酸、カロニ
ン酸等の多糖、アルギニン、ピロリドンカルボン酸等の
アミノ酸である。

【００１３】単糖としては、例えば、Ｄ−グリセリルア
ルデヒド、ジヒドロキシアセトン等の三炭糖、Ｄ−エリ
トロース、Ｄ−エリトルロース、Ｄ−トレオース、エリ
スリトール等の四炭糖、Ｌ−アラビノース、Ｄ−キシロ
ース、Ｌ−リキソース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−リボー
ス、Ｄ−リブロース、Ｄ−キシルロース、Ｌ−キシルロ
ース等の五炭糖、Ｄ−グルコース、Ｄ−タロース、Ｄ−
ブシコース、Ｄ−ガラクトース、Ｄ−フルクトース、Ｌ
−ガラクトース、Ｌ−マンノース、Ｄ−タガトース等の
六炭糖、アルドヘプトース、へプッロース等の七炭糖、
オクツロース等の八炭糖、２−デオキシ−Ｄ−リボー
ス、６−デオキシ−Ｌ−ガラクトース、６−デオキシ−
Ｌ−マンノース等のデオキシ糖、Ｄ‐グルコサミン、Ｄ
‐ガラクトサミン、シアル酸、アミノウロン酸、ムラミ
ン酸等のアミノ糖、Ｄ‐グルクロン酸、Ｄ‐マンヌロン
酸、Ｌ−ベルロン酸、Ｄ‐ガラクツロン酸、Ｌ−イズロ
ン酸等のウロン酸。

【００１４】オリゴ糖としては、例えば、ショ糖、グン
チアノース、ウンベリフェロース、ラクトース、プラン
テオース、イソリクノース類、α，α‐トレハロース、
ラフィノース、リクノース類、ウンビリシン、スタキオ
ースベルバスコース類等が挙げられる。

【００１５】多糖としては、例えば、セルロース、コン
ドロイチン硫酸、デンプン、ガラクタン、デルタマン硫
酸、グリコーゲン、アラビアガム、へパラン硫酸、ヒア
ルロン酸、ケラタン硫酸、コンドロイチン、ムコイチン
硫酸、グアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカス
トビンガム、サクシノグルカン、カロニン酸等か挙げら
れる。アミノ酸として、例えばグリシン、アラニン、バ
リン、ロイシン、イソロイシン、セリン、スレオニン、
フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、シスチ
ン、システイン、メチオニン、プロリン、ヒドロキシプ
ロリン等の中性アミノ酸、アスパラギン酸、グルタミン
酸、アスパラギン、グルタミン等の酸性アミノ酸、およ
びアルギニン、ヒスチジン、リジン、ヒドロキシリジン
等の塩基性アミノ酸が挙げられる。また、アミノ酸誘導
体として、例えばアシルサルコシンナトリウム（ラウロ
イルサルコシンナトリウム）、アシルグルタミン酸塩、
アシル−β−アラニンナトリウム、グルタチオン、ピロ
リドンカルボン酸等が挙げられる。

【００１６】本発明の皮膚外用剤にはこれらのうち、一
種又は二種以上が適宜選択され配合される。糖類、アミ
ノ酸の配合量は、本発明の皮膚外用剤中、0 ．01〜20重
量％、好ましくは、0 ．01〜10重量％である。配合量が
0 ．01％未満では皮膚に対する保湿効果があらわれにく
く逆に20％を超えて加えても効果の増加は実質上望めな
いし、ベタツキ等の点で間題が生ずる場合もあり好まし
くない。なお、エスシノールまたはその塩の配合量と前
記の糖類、アミノ酸の配合量との相対比にも特に限定は
ないが、皮膚の新陳代謝を活発にし、皮膚の弾性を増
し、皮膚の保護と水分の保持性に優れるためには糖類、
アミノ酸１重量部に対して0 ．1 〜60重量部のエスシノ
ールまたはその塩を配合するのが好ましい。

【００１７】本発明の皮膚外用剤には上記の必須構成成
分に加えて、必要に応じて、通常医薬品、化粧品分野で
用いられるその他の成分、例えばエチレンジアミン四酢
酸（ＥＤＴＡ）のナトリウム塩、クエン酸ナトリウム、
メタリン酸ナトリウム等の金属イオン封鎖剤、ブチルヒ
ドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチルヒドロキシトル
エン（ＢＨＡ）、没食子酸プロピル、α一トコフェロー
ル等の酸化防止剤、界面活性剤、紫外線吸収剤、香料、
水、エタノール、イソプロパノール等のアルコール類、
増粘剤、色剤、粉末、薬剤、クエン酸、リンゴ酸等の有
機酸、リン酸等の無機酸等を配合することができる。当
然のことながら、これらの成分は本発明の効果を損なわ
ない質的量的範囲内で用いられなければならない。本発
明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、溶液系、可溶化
系、乳化系、粉末分散糸、水一油二層系、水一油一粉末
三層系等、どのような剤型でも構わない。また、本発明
の皮膚外用剤の用途も任意であり、化粧水、乳液、クリ
ーム、パック等のフエーシヤル用又はボディー用皮膚外
用剤やヘアトニック、ヘアクリーム、シヤンプー、ヘア
リンス等の頭髪用皮膚外用剤に用いることができる。

【００１８】

【実施例】次に実施例および比較例をあげて本発明を更
に具体的に説明するが、本発明はこれにより限定される
ものではない なお、以下の実施例中、配合量は重量％
である。 実施例１ 化粧水 次の処方に従い、常法により化粧水を製造した。 エタノール 8.0 2 −ピロリドン−5 −カルボン酸ナトリウム 2.0 ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル 1.8 エスシノール 0.01 コラーゲン 0.5 プルラン 0.05 ホホバ油 0.5 苛性カリ 0.015 ＥＤＴＡ−３Ｎａ 0.01 香料 0.1 イオン交換水 残量

【００１９】実施例２ クリーム 次の処方に従い、常法によりクリームを製造した。 1 ，3 −ブチレングリコール 5.0 ポリエチレングリコール4000 1.0 グリセリン 2.0 スクワラン 20.0 ワセリン 5.0 セトステアリルアルコール 3.0 ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル 1.5 グリセリールモノステアレート 1.5 エスシノール 0.1 エラスチン 10.0 乳酸ナトリウム 2.0 トレハロ−ス 0.05 メチルパラベン 0.1 エチルパラベン 0.2 苛性カリ 0.01 ＥＤＴＡ−３Ｎａ 0.01 香料 0.2 イオン交換水 残量

【００２０】実施例３ 乳液 次の処方に従い、常法により乳液を製造した。 グリセリン 2.0 スクワラン 5.0 ワセリン 1.0 セトステアリルアルコール 0.3 ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル 1.5 グリセリールモノオレート 1.5 ヒアルロン酸 0.1 エスシノール 0.2 ポリアクリン酸ナトリウム 0.03 エチルパラベン 0.2 ゼラチン 7.0 苛性カリ 0.1 ＥＤＴＡ−３Ｎａ 0.03 香料 0.2 イオン交換水 残量

【００２１】実施例４ パック 次の処方に従い、常法によリパックを製造した。 プロピレングリコール 2.0 ポリエチレングリコール４０００ 3.0 グリセリン 15.0 エタノール 10.0 エスシノール 1.0 マンノ−ス 0.1 オリープ油 3.0 乳酸 1.0 ピロリンドンカルボン酸ナトリウム塩 1.0 カゼイン 10.0 カルボキシメチルセルロース 0.07 メチルパラベン 0.1 エチルパラベン 0.1 苛性カリ 0.02 ＥＤＴＡ−３Ｎａ 0.01 香料 0.1 イオン交換水 残量

【００２２】実施例５ ヘアクリーム 次の処方に従い、常法によリヘアクリームを製造した。 ミツロウ 3.0 ワセリン 15.0 流動パラフィン 42.0 ポリオキシエチレン（5 モル）ステアリン酸エステル 3.0 ポリオキシエチレン（6 モル）オレイルアルコールエーテル 2.0 ポリオキシエチレン（6 モル）セチルアルコールエーテル 1.0 エスシノール 0.5 アルギニン 5.0 精製水 残余 香料 適量 防腐剤 適量

【００２３】本発明の作用効果につき、使用テストによ
リ試験を行った。使用テストは、６０名の女性を各３群
に分けパネルとした。第１群には実施例１の化粧水を、
第２群には実施例２のクリームを、第３群には実施例３
の乳液を使用テストさせた。毎日朝と夜の２回、洗顔後
に化粧料を適量顔面に、２週間にわたって、塗布するこ
とにより行った。評価は、下記の3 項目につきその有効
性を判定した。

【００２４】

【表１】 実施例１の化粧水の使用テスト ────────────────────────────────── 有効 やや有効 無効 有効率 (%) ────────────────────────────────── 肌のうるおい １４ ６ ０ １００ 肌のハリ １４ ６ ０ １００ 翌朝のうるおい １０ ７ ３ ８５ ──────────────────────────────────

【００２５】

【表２】 実施例２のクリームの使用テスト ────────────────────────────────── 有効 やや有効 無効 有効率 (%) ────────────────────────────────── 肌のうるおい １８ ２ ０ １００ 肌のハリ １７ ３ ０ １００ 翌朝のうるおい １４ ５ １ ９５ ──────────────────────────────────

【００２６】

【表３】 実施例３の乳液の使用テスト ────────────────────────────────── 有効 やや有効 無効 有効率 (%) ────────────────────────────────── 肌のうるおい １８ ２ ０ １００ 肌のハリ １４ ６ ０ １００ 翌朝のうるおい １２ ６ ２ ９０ ──────────────────────────────────

【００２７】表１〜３より明らかなように、本発明の化
粧料は、肌のうるおい、肌のハリ、翌朝のうるおいが感
じられるようになった。また、本発明で得られた実施例
４のパックも実施例１〜３で行ったと同様な効果使用テ
ストにおいて、肌のうるおい、肌のハリ、翌朝のうるお
いが感じられるようになった。

【００２８】

【発明の効果】本発明に係る糖類、アミノ酸よりなる群
から選ぱれる一種又は二種以上と、エスシノールまたは
その塩とを配合した皮膚外用剤は、皮膚の新陳代謝を活
発にし、皮膚の弾性を増し、皮膚の水分保持性を相乗的
に増大し、皮膚を滑らかとなし、適度の「潤い」と「ハ
リ」を与える安全性の高い皮膚外用剤である。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｊ 63/00 Ｃ０７Ｊ 63/00

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】下記一般式化１で表されるエスシノールま
   たはその塩と、糖類、アミノ酸よりなる群から選ばれる
   一種又は二種以上とを配合することを特徴とする皮膚外
   用剤。 【化１】 （式中、Ｒ¹ は水素原子または水酸基、Ｒ² はピラノー
   ス残基を示す）
2. 【請求項２】請求項１記載の皮膚外用剤において、エス
   シノールまたはその塩の配合量が、皮膚外用剤全量中
   ０．００１〜２０重量％であることを特徴とする皮膚外
   用剤。
3. 【請求項３】請求項１記載の皮膚外用剤において、エス
   シノールまたはその塩の配合量が、皮膚外用剤全量中
   ０．１〜７重量％であることを特徴とする皮膚外用剤。
4. 【請求項４】請求項１及至３記載の皮膚外用剤におい
   て、糖類、アミノ酸よりなる群から選ばれる一種又は二
   種以上の配合量が、皮膚外用剤全量中０．０１〜２０重
   量％であることを特徴とする皮膚外用剤。
5. 【請求項５】請求項１及至３記載の皮膚外用剤におい
   て、糖類、アミノ酸よりなる群から選ばれる一種又は二
   種以上の配合量が、皮膚外用剤全量中０．０１〜１０重
   量％であることを特徴とする皮膚外用剤。
6. 【請求項６】請求項１及至５記載の皮膚外用剤におい
   て、エスシノールまたはその塩の配合比が、糖類、アミ
   ノ酸よりなる群から選ばれる一種又は二種以上１重量部
   に対して、０．１〜６０重量部であることを特徴とする
   皮膚外用剤。