JPH0899870A - 溶解遅延性ゼラチン製剤組成物 - Google Patents

溶解遅延性ゼラチン製剤組成物

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JPH0899870A
JPH0899870A JP19930495A JP19930495A JPH0899870A JP H0899870 A JPH0899870 A JP H0899870A JP 19930495 A JP19930495 A JP 19930495A JP 19930495 A JP19930495 A JP 19930495A JP H0899870 A JPH0899870 A JP H0899870A
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inert gas
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additive
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JP19930495A
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Takayuki Owaki
孝行 大脇
Keizo Uesugi
恵三 上杉
Masayoshi Kasai
正義 笠井
Masanori Kayano
正則 栢野
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Eisai Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 溶解遅延性ゼラチン製剤組成物を提供す
る。 【解決手段】 ゼラチンを主要な構成成分とし、添加剤
としてカルボキシメチルセルロースNaなどを配合して
成る軟カプセル剤形ゼラチン製剤組成物において、軟カ
プセル剤中に不活性気体などを充填させ、以て胃内溶液
に浮遊させ、消化管内の滞留時間を一層長くして薬物放
出を持続させる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、軟カプセル剤形の
改良されたゼラチン製剤組成物において、空気や窒素等
の不活性気体、又はそれら不活性気体の泡を含有する物
質を充填した軟カプセル剤に関する。
【0002】ここに軟カプセル剤とは、通常ゼラチンに
グリセリンやソルビトール等の可塑剤を配合して得られ
る軟化ゼラチンから形成されるカプセル剤であり、例え
ば2枚の軟化ゼラチンシートの間に充填物をはさみ込
み、適当な形に成形する方法、あるいは袋状の軟化ゼラ
チンシート中に該充填物を流し込んで適当な形に成形す
る方法によって得られるものである。
【0003】
【従来の技術】ゼラチン製剤組成物の利用分野として
は、硬カプセル、軟カプセル、あるいはマイクロカプセ
ルのシェルやゼラチンビーズ等が良く知られている。
【0004】一般に軟カプセル剤は、硬カプセル剤に比
べて溶解性が小さいことが知られており、例えば、薬
物、特に即効性の期待される薬物を包含させて経口投与
した場合には薬効発揮が遅れることが屡々ある。それ
故、従来においては軟カプセルの溶解性を向上させるた
めに、例えばアミノ酸(特開昭51−101118号公
報)又はクロレラ、ゼネデスムスもしくはスピリルナ
(特開昭57−48909号公報)等の添加物をシェル
中に配合して溶解性を高める工夫がなされて来た。しか
しながら、後述の目的のためにカプセルのゼラチン皮膜
の溶解性をより一層減少させる試みについては未だ報告
されていない。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】近年患者の薬剤服用の
コンプライアンスの問題から薬物放出を遅延させ、血中
の薬物の濃度を長時間持続させ、服用回数を減らし、服
用のわずらわしさを減ずる工夫が数多くなされている。
【0006】しかしながら、現在市販されている経口持
続性製剤の多くにおいては、その持続時間は薬剤の消化
管内の移行により制限され、体内での放出の持続化には
限度があった。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明の軟カプセル剤形
ゼラチン製剤組成物は、特定の添加剤としてカルボキシ
メチルセルロースNa、カラゲナン、ポリビニルピロリ
ドン、キトサン又はポリビニルアルコールを配合するこ
とにより溶解速度を減少させ、長時間にわたり放出を持
続させることを可能としたものであって、該カプセル剤
中に充填内容物として空気や窒素のような不活性気体
か、又はそれら不活性気体を含有する物質、例えば、ゴ
マ油のような植物油又はワックスのような物質を充填し
て成るものである。充填内容物を介在させることによっ
て、該組成物の比重を胃内溶液の比重よりも小さくさせ
て胃内溶液中に浮遊させ、消化管内の滞留時間をより長
く、例えば24時間以上とし、それにより薬物放出を持
続させ、服用回数を例えば1日1回に減少させることが
できる。
【0008】
【発明の実施の形態】以下実施例により本発明を更に詳
細に説明する。
【0009】
【実施例】
実施例1 ゼラチン6gに蒸留水40mlを添加して膨潤させ、撹
拌下、60℃に加熱してゼラチンを完全に溶解させた。
【0010】この溶液に濃グリセリン2g及びD−ソル
ビトール0.7gならびに薬物としてのジプロフィリン0.
2gを添加し、完全に溶解させた。次いで更にポリビニ
ルアルコール4gを40℃における加熱下に添加し、完
全に均一に溶解させた。このようにして得られたゼラチ
ン組成物をカプセル成形容器中に一定量(500mg)
流し込み、該ゼラチン組成物溶液がゲル化する直前に注
射器で一定量(0.5cc)の空気を注入し、空気入り軟
カプセル剤を得た。
【0011】実施例2 ポリビニルアルコールの代わりにカルボキシメチルセル
ロースNa 4gを使用した点を除いて実施例1と同様
にして空気入り軟カプセル剤を得た。
【0012】実施例3 ポリビニルアルコールの代わりにカラゲナン4gを使用
し、空気の代わりに窒素ガスを注入した点を除いて実施
例1の手順をくり返し、窒素入り軟カプセル剤を得た。
【0013】実施例4 実施例1の手順をくり返した。ただし一定量の空気の代
わりに一定量(0.5cc)の空気の泡を分散させたゴマ
油を注入し、空気泡含有ゴマ油入り軟カプセル剤を得
た。
【0014】対照例1 ゼラチン10gに蒸留水40mlを添加して膨潤させ、
撹拌下に60℃において加熱し、完全に溶解させた。
【0015】この溶液に濃グリセリン2g及びD−ソル
ビトール0.7gならびに薬物としてのジプロフィリン0.
2gを添加して完全に溶解させた。このようにして得ら
れたゼラチン組成物溶液をカプセル容器に一定量(50
0mg)流し込み、該ゼラチン組成物がゲル化する直前
に注射器で一定量(0.5cc)の空気を注入し、室温で
乾燥した後、空気入り軟カプセル剤を得た。
【0016】実験例1 実施例1〜3及び対照例1において得られた空気入り軟
カプセル剤を試験ホルダー中に埋め込んだ。この軟カプ
セル剤を埋め込んだ試験ホルダーを、あらかじめ37℃
±0.5℃に保った日局I液500mlの入っている溶出
試験装置中に投入し、100rpmでパドルを回転し、
溶出試験を開始した。一定時間毎に注射筒でガラスフィ
ルターを通して試験液試料10mlを採取し、そのまま
UVセルに入れ、波長275nmの吸光度を測定し、ジ
プロフィリンの溶出量を測定した。各試料は測定終了後
に直ちに試験装置中に戻した。ジプロフィリンの溶出量
はあらかじめ作成した検量線により算出した。結果を第
1図に示す。
【0017】第1図において:曲線−■−■−は対照例
1;曲線−▲−▲−は実施例1;曲線−△−△−は実施
例2;曲線−□−□−は実施例3;の結果をそれぞれ示
す。
【0018】第1図から、実施例1〜3の軟カプセル剤
からのジプロフィリンの溶出速度が対照例1のそれに比
べてかなりに遅いこと、及び実施例2の軟カプセル剤の
場合に溶出速度が最も遅いことがわかる。
【0019】また本実験においては空気入り軟カプセル
剤が試験液中に沈むまでの時間、すなわち軟カプセル剤
の浮遊時間をも測定した。その結果を表Iに示す。
【0020】
【表1】
【0021】上表から実施例1〜3の軟カプセル剤の浮
遊時間が対照例1のそれと比べて著しく長いことが明ら
かである。
【図面の簡単な説明】 図1は実施例1〜3及び対照例1の空気入りゼラチン製
剤組成物からのジプロフィリンの溶出速度を示すグラフ
図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/36 C 47/38 C

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ゼラチンを主要な構成成分とし、添加剤
    としてカルボキシメチルセルロースNa、カラゲナン、
    ポリビニルピロリドン、キトサン又はポリビニルアルコ
    ールを配合して成る溶解遅延性の軟カプセル剤形ゼラチ
    ン製剤組成物において、該軟カプセル剤中に不活性気
    体、又は不活性気体の泡を包含する物質を充填したこと
    を特徴とする前記ゼラチン製剤組成物。
  2. 【請求項2】 不活性気体が空気である請求項1記載の
    ゼラチン製剤組成物。
  3. 【請求項3】 不活性気体が窒素である請求項1記載の
    ゼラチン製剤組成物。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000050029A1 (fr) * 1999-02-23 2000-08-31 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Preparations de capsules molles jonctionnees contenant des derives dihydrobenzofuranes

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS50121418A (ja) * 1974-03-12 1975-09-23

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JPS50121418A (ja) * 1974-03-12 1975-09-23

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