JPH085778B2 - ヒト及び動物の耳への局所投与用不溶性薬剤 - Google Patents

ヒト及び動物の耳への局所投与用不溶性薬剤

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JPH085778B2
JPH085778B2 JP60254638A JP25463885A JPH085778B2 JP H085778 B2 JPH085778 B2 JP H085778B2 JP 60254638 A JP60254638 A JP 60254638A JP 25463885 A JP25463885 A JP 25463885A JP H085778 B2 JPH085778 B2 JP H085778B2
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nystatin
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アンリ、アンドレ、マルタン
モーリス、カラス
ルネ、マレン
ジヨルジユ、セルジユ、グランベール
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アンリ、アンドレ、マルタン
モーリス、カラス
ルネ、マレン
ジョルジュ、セルジュ、グランベール
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Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 今日まで使用されているすべての点耳液（EAR DROP）
は、各種の完全可溶性物質の完全溶液である。本明細書
において可溶性又は不溶性なる語はいずれも生理学的溶
液（physiological solution）に対するものである。
（従来技術と問題点） 従ってこれらの点耳薬は時間の経過と共に限られた作
用しか有しない。なぜならば、これらの点耳薬は多少と
も耳の疾患粘膜と接触したのち耳中に留まらずに流出す
るからである。
〔発明の目的〕
本発明の目的は、粘膜上に規制的に分布された堆積物
を形成し、これが粉末状主薬の希釈担体としてまたはス
ポンジとして、その物理的活性によって作用し、またそ
れ自体の治療活性によっても作用することのできるよう
に、不溶性物質を使用し、この物質をヒトまたは動物の
耳の中に局所的に適用するにある。
〔発明の概要〕
従って、この不溶性物質に対して、薬学的な防腐剤お
よび／または抗生物質および／または抗炎症剤が組合わ
される。
不溶性物質またはその他の物質によって得られる粉末
の量は、一定量の生理学的血清（即ち生理学的等張及び
アイソマチック（isomatic）食塩溶液）の添加によって
得られる量と実質的に同等である。従って、防腐剤およ
び／または抗生物質および／または抗炎症剤などの物質
の固体希釈も液体希釈も同等である。
不溶性物質は耳によって適当に耐えられるものでなけ
ればならない。
これらの種々の必要に対応しまた本発明の点耳末（ea
r powder）−点耳液をうることのできる不溶性物質は
“ナイスタチン（nystatin）”と呼ばれる製造物であ
る。
この物質は粉末状希釈主薬または主薬溶液を適用箇所
に保持する。
他の粉末を使用しまた抗生物質のほかに可溶性抗菌物
質を使用できることは明らかである。
かくて、本発明は生理学的溶液に可溶性で例えば耳官
（ear canal）などの耳疾患を治療するのに有効な量の
耳に活性な治療剤を、該耳に活性な治療剤を無毒性だが
治療上有効な濃度に希釈するのに有効な量のナイスタチ
ンと混合してなり、前記活性な治療剤は前記の希釈剤に
よって吸収され得るものである、ヒトおよび動物の耳へ
の局所投与用組成物に関するものである。
本発明の第１アスペクトによれば、不溶性薬剤は、可
溶性物質と不溶性物質とを含有する点耳末および点耳液
であって、不溶性物質が粘膜上に展張されて、粉末状主
薬の希釈担体として、また点耳液のスポンジとして、そ
の物理活性によって作用する堆積物を成すものである。
本発明の第２アスペクトによれば、不溶性薬剤は、可
溶性物質と不溶性物質とを含有する粉末であって、この
不溶性物質が粘膜上に展張されて、希釈支持体としてそ
の物理活性によって作用する堆積物を成すものである。
本発明の第３アスペクトによれば、不溶性薬剤は、可
溶性物質と不溶性物質とを含有する点耳液であって、こ
の不溶性物質が粘膜上に展張されて、担体又はスポンジ
として作用する堆積物を成すものである。
（実施例） 以下、本発明を実施例について説明する。
組成物の例 下記において、ヒトの耳および動物の耳の中に局所適
用される不溶性薬剤の組成の例を示す。
例１ 抗生物質：治療活性に十分な量。
抗炎症性物質：治療活性に十分な量。
微粉末状ナイスタチン:10mlに十分な量。
例２ 抗生物質：治療活性に十分な量。
抗炎症性物質：治療活性に十分な量。
微粉末状ナイスタチン:10mlに十分な量。
生理学的血清:10ml。
例３ 可溶性部分： バシトラシン（Bacitracin） 10,000単位 ネオマイシン 50mg 硫酸ポリミクリンＢ 100,000単位 不溶性部分：ナイスタチン106単位 （200mg） 組成物を１日に３〜４回、耳に散布して供与し、また
は、10mlの生理学的血清（即ち、生理学的等張、食塩溶
液）を加え、攪拌後、１日に２〜３滴、３〜４回に亘り
使用する。
例４ 可溶性部分： 硫酸ポリミクシンＢ 100,000単位 硫酸ネオマイシン 3,400単位 ヒドロコルチゾン 100mg 不溶性部分：ナイスタチン106単位 （200mg） 組成物を１日に３〜４回、耳に散布して供与し、また
は、10mlの生理学的血清を加え、撹拌後、１日に２〜３
滴、３〜４回に亘り使用する。
例５ 可溶性部分： クロクサシリン（Cloxcoillin）ナトリウム 0.1g 硝酸フェニル水銀 0.0002g 不溶性部分：ナイスタチン106単位 （200mg） 組成物を１日に３〜４回、耳に散布して供与し、また
は、10mlの生理学的血清を加え、撹拌後、１日に２〜３
滴、３〜４回に亘り使用する。
例６ 可溶性部分：リファマイシンナトリウム 0.28g 不溶性部分：ナイスタチン106単位 （200mg） 組成物を１日に３〜４回、耳に散布して供与し、また
は、10mlの生理学的血清を加え、撹拌後、１日に２〜３
滴、３〜４回に亘り使用する。
例７ 可溶性部分：酢酸クロルヘキシデイン 5mg 不溶性部分：ナイスタチン106単位 （200mg） 組成物を１日に３〜４回、耳に散布して供与し、また
は、10mlの生理学的血清を加え、撹拌後、１日に２〜３
滴、３〜４回に亘り使用する。
このように本発明に従って抗生物質、抗炎症物質とと
もにナイスタチンを含む組成物を耳管の粘膜に適用して
耳管を治療すれば、耳に活性な治療剤を非毒性である
が、治療上有効な濃度に希釈することができ、その組成
物を耳管に散布してそこに堆積物を形成することができ
る。この際、ナイスタチンは治療活性物質のための担体
であり、それらの物質を保持するスポンジとして働き、
その物質が耳管を治療せずにそこから逸出することのな
いよう防止して薬効を高めることができる。
実験 動物実験 毒性と薬理学はなんらの異常を示すことなく、予想の
結果を与える。すなわちナイスタチン、抗生物質および
抗炎症剤から成る薬剤は毒性でない。
人体実験 二重盲検試験を実施し、このテストにおいては臨床研
究は慢性で、わずらわしい耳炎を持つ120人の患者につ
いて行った。120にの患者を20人づつの６群に分けた。
これら各群の患者に投与される製品１〜６には抗生物
質、抗炎症物質、ナイスタチン、生理学的血清が以下の
第１表に示すように組合わせて用いられた。これから明
らかなように、６群の患者に対して試験された６種の製
品はすべて同じ種類の抗生物質を含んでいた。これらの
抗生物質は、抗炎症物質および／またはナイスタチンと
組み合わせ、または組み合わさないものであった。
６群すべての抗生物質はテトラサイクリン系の抗生物
質であるオキシテトラサイクリンとポリペプチド系の抗
生物質であるポリミキシンＢの組み合わせであり、広範
な相乗効果を示した。
これらの抗生物質は、それ故６種の試験製品のすべて
に存在していた。
製品2,4および６に対して、用いられた抗炎症物質は
デキサメタソーンであり、これは耳の症状に良く適応し
た抗炎症活性を有するコルチコイドであり、抗炎症物質
の副作用は極めて小さい。
製品３〜６にはナイスタチンが使用された。これは抗
菌性抗生物質であり、多岐にわたる糸状酵母菌状菌状腫
の成長に対し活性がある。本発明においては、ナイスタ
チンも薬剤生成物として用いられ、固体希釈剤として作
用する。
これらの６つの製品は、製品５と６においては、粉末
の形であり、一方製品１〜４においては溶液または懸濁
液の型であった。
主要な判定基準は、処理７日後の耳の流出物（ear ou
tflow）の停止により定めた。従って停止が起った人数
の多少によってその製品の良否が判定される。
６つの製品の夫々に対する結果は以下のような第２表
に示すものであった。
第２表より明らかなように抗生物質、抗炎症物質とナ
イスタチンをいずれも含む製品No.4とNo.6の場合耳流出
物停止の患者数が最も多く最良の結果を示した。
ナイスタチンを含有する製品３と５は相互に同程度で
あって、ナイスタチンを含まない製品１と２よりもすぐ
れた結果を示した。
本発明によるナイスタチンの重要性は、次のように要
約される。即ち最良の結果が抗生物質、抗炎症物質と抗
菌性物質（ナイスタチン）を組み合わせた製品によって
得られた。その製品は粉末（No.6）または点滴薬（No.
4）としての双方で投与されたものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/31 9455−4Ｃ 31/395 31/43 31/56 31/70 31/71 38/00 (71)出願人 999999999 ルネ、マレン フランス国69004 リヨン、リュ、ブルヌ、 10 (71)出願人 999999999 ジョルジュ、セルジュ、グランベール フランス国75007 パリ、リュ、ド、リュ ニベルシテ、123 (72)発明者 アンリ、アンドレ、マルタン フランス国69006、リヨン、ブールバール、 デ、ベルジユ、44 (72)発明者 モーリス、カラス フランス国69006、リヨン、クール、ド、 ラ、リベルテ、42 (72)発明者 ルネ、マレン フランス国69004、リヨン、リユ、ブルヌ、 10 (72)発明者 ジヨルジユ、セルジユ、グランベール フランス国75007、パリ、リユ、ド、リユ ニベルシテ、123 (56)参考文献 米国特許4025620（ＵＳ，Ａ)

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】生理学的溶液に可溶性で耳の疾患を治療す
    るのに有効な量の耳に活性な治療剤を、該耳に活性な治
    療剤を無毒性だが治療上有効な濃度に希釈するのに有効
    な量のナイスタチンと混合してなり、前記活性な治療剤
    は前記の希釈剤によって吸収され得るものである、ヒト
    および動物の耳への局所投与用組成物。
  2. 【請求項２】前記耳に活性な治療剤は、抗生物質又は抗
    炎症性物質である特許請求の範囲第１項記載の組成物。
  3. 【請求項３】前記耳に活性な治療剤は抗生物質として有
    効な量の抗生物質と抗炎症性物質として有効な量の抗炎
    症性物質の混合物である特許請求の範囲第２項記載の組
    成物。
  4. 【請求項４】前記耳に活性な治療剤の生理学的溶液とそ
    れに懸濁している前記希釈剤とを含む特許請求の範囲第
    １項記載の組成物。
  5. 【請求項５】乾燥固形状態で耳の疾患粘膜に適用される
    特許請求の範囲第１項記載の組成物。
  6. 【請求項６】前記乾燥固形状態は粉末である特許請求の
    範囲第５項記載の組成物。
JP60254638A 1984-11-14 1985-11-13 ヒト及び動物の耳への局所投与用不溶性薬剤 Expired - Lifetime JPH085778B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR8417397A FR2572932B1 (fr) 1984-11-14 1984-11-14 Medicament insoluble administre localement dans l'oreille
FR8417397 1984-11-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS61178914A JPS61178914A (ja) 1986-08-11
JPH085778B2 true JPH085778B2 (ja) 1996-01-24

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ID=9309603

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JP60254638A Expired - Lifetime JPH085778B2 (ja) 1984-11-14 1985-11-13 ヒト及び動物の耳への局所投与用不溶性薬剤

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US (1) US4938959A (ja)
EP (1) EP0182696B1 (ja)
JP (1) JPH085778B2 (ja)
AT (1) ATE60231T1 (ja)
CA (1) CA1260831A (ja)
DE (1) DE3581500D1 (ja)
FR (1) FR2572932B1 (ja)

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Publication number Publication date
EP0182696A1 (fr) 1986-05-28
EP0182696B1 (fr) 1991-01-23
FR2572932A1 (fr) 1986-05-16
JPS61178914A (ja) 1986-08-11
US4938959A (en) 1990-07-03
FR2572932B1 (fr) 1987-01-23
CA1260831A (en) 1989-09-26
ATE60231T1 (de) 1991-02-15
DE3581500D1 (de) 1991-02-28

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