JPH08506344A - アデノシンモノホスフェートデアミナーゼの新規阻害剤 - Google Patents
アデノシンモノホスフェートデアミナーゼの新規阻害剤Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式: [式中、 Yは−C(K)−または窒素であり; Kは水素、ハロゲン、アジド、またはアミノであり; Gは水素、低級アルキル、またはアミノであり; Zはアジド、ヒドロキシ、チオ、低級アシルオキシ、または低級チオアシルオ キシであり; Z’は水素または低級アルキルであり; Jは水素または低級アルキルであり; Bは低級アルキレン、低級アルキレニルアリール、低級アルキレニルアミノ、 低級アルキレニルアミノアルキレン、低級アルキレニルアミノアリール、低級ア ルキレニルオキシアリール、低級アルキレニルアシルアミノ、低級アルキレニル オキシアルキレニルアリール、低級アルキレニルアシルアミノアルキレン、低級 アルキレンオキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキレンチオ、低級アルキ ルチオアルキル、低級アルキニルまたは低級アルケニル、アルキルカルボキシア ミドアルキル、アルキルカルボキシアミドアルキルアリール、ヒドロキシル化低 級アルキレン、ハロゲン化低級アルキレン、ハロゲン化低級アルキレニルアリー ル、アルキレンテトラゾロ、アルキレン−3H−1,2,3,5−オキシチオジ アゾロ、アルキレンチアゾリジン−2,4−ジオノ、アルキレンオキサゾリジン −2,4−ジオノから選択される直鎖状または分枝鎖状の二価の基であるか、ま た は直接結合であり; Aは直鎖状または分枝鎖状の脂環式基、直鎖状または分枝鎖状の複素脂環式基 、アリール基またはヘテロアリール基(全て、所望により、低級アルキル、低級 アリール、低級アリールオキシ、アラルキル、ペルハロアルコキシ、アラルコキ シ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ アラルコキシ、アジド、アミノ、グアニジノ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アル コキシ、低級アルキルチオ、カルボキシアルキル、カルボキシル、カルボキシア ミド、カルボキシアミドアルキルアリール、カルボキシアミドアリール、アミノ カルボキシアミドアルキル、シアノ、低級ペルハロアルキルから独立して選択さ れる置換基で置換されていることある)から選択される二価の基であるか、また は直接結合であり; Xは水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシルオ キシ、チオ、アミノ、アジド、シアノ、カルボキシル、カルボキシアルキル、カ ルボキシアリール、カルボキシアラルキル、テトラゾロ、3H−1,2,3,5 −オキシチオジアゾロ、チアゾリジン−2,4−ジオノ、オキサゾリジン−2, 4−ジオノ、カルボキシアミド、カルボキシアミドアルキル、カルボキシアミド アラルキル、カルボキシアミドアリール、グアニジノ、−PO3EE’、または C(W)CO2E(COQ)であり; EおよびE’は水素、低級アルキル、アリールまたはアラルキルから独立して 選択され; Wは水素、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、カルボキシアルキル、カ ルボキシアラルキル、またはハロゲンであり; Qは低級アルキル、低級アルコキシ、アラルコキシ、低級アルキルチオ、アル キルアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノまたはア リールオキシである; ただし、(a)Bが直接結合であるならば、Aは置換テトラヒドロフランまた は置換シクロペンチレンではなく;(b)Bが低級アルコキシアルキルであって 、 Aが直接結合であるならば、Xはヒドロキシではなく;また(c)Bがメチレン であって、Aが直接結合であるならば、Xは水素ではなく;また(d)Bがメチ レンであって、Xが水素であるならば、Aはフェニルではなく;(e)Aおよび Bの両方が直接結合とはなり得ない] で示される化合物および製薬的に許容し得るそれらの塩。 2.式中、Yが−C(K)−である、請求項1に記載の化合物。 3.式中、Kが水素である、請求項2に記載の化合物。 4.式中、Gが水素またはメチルである、請求項1に記載の化合物。 5.式中、Zがヒドロキシまたはアジドであって、Z’が水素である、請求項 1に記載の化合物。 6.式中、Zがヒドロキシであって、Z’が1個〜3個の炭素からなる低級ア ルキルである、請求項1に記載の化合物。 7.式中、Jが水素である、請求項1に記載の化合物。 8.式中、Bが直鎖状または分枝鎖状の低級アルキレン、低級アルキレニルア リール、または直接結合である、請求項1に記載の化合物。 9.式中、Aが直鎖状または分枝鎖状の脂環式基、直鎖状または分枝鎖状の複 素脂環式基、アリールまたはヘテロアリール(全て、所望により、アミノ、ハロ ゲン、ヒドロキシ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アリール、低 級アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロアリールから独立して選 択される置換基で置換されていることある)から選択される二価の基であるか、 または直接結合である、請求項1に記載の化合物。 10.式中、Xが水素、カルボキシル、カルボキシアルキル、カルボキシアリ ール、カルボキシアラルキル、テトラゾロ、3H−1,2,3,5−オキシチオ ジアゾロ、チアゾリジン−2,4−ジオノ、オキサゾリジン−2,4−ジオノ、 またはC(W)CO2E(COQ)[式中、EおよびE’は水素、低級アルキル 、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、Wは水素または低級アルキ ルであり、Qは低級アルコキシ、アラルコキシ、アラルキルアミノ、アルキルア ミノ、ヒド ロキシ、アミノ、アリールアミノまたはアリールオキシである]である、請求項 1に記載の化合物。 11.式中、Zがヒドロキシまたはアジドであって、Z’が水素であり、それ らが結合している炭素がRの立体配置である、請求項3に記載の化合物。 12.式中、Zがヒドロキシまたはアジドであり、GおよびZ’が独立して水 素またはメチルであって、Jが水素である、請求項3に記載の化合物。 13.式中、Bが直鎖状または分枝鎖状の低級アルキレン、直鎖状または分枝 鎖状の低級アルキレニルアリール、または直接結合である、請求項12に記載の 化合物。 14.Aが直鎖状または分枝鎖状の脂環式基、直鎖状または分枝鎖状の複素脂 環式基、アリールまたはヘテロアリール(全て、所望により、アミノ、ハロゲン 、ヒドロキシ、シアノ、低級アルキル、低級ペルハロアルキル、低級アルコキシ 、低級アリール、低級アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、およびヘテ ロアリールから独立して選択される置換基で置換されていることある)から選択 される二価の基であるか、または直接結合である、請求項12に記載の化合物。 15.式中、Xが水素、カルボキシル、カルボキシアルキル、カルボキシアリ ール、カルボキシアラルキル、テトラゾロ、3H−1,2,3,5−オキシチオ ジアゾロ、チアゾリジン−2,4−ジオノ、オキサゾリジン−2,4−ジオノ、 またはC(W)CO2E(COQ)[式中、EおよびE’は水素、低級アルキル 、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、Wは水素または低級アルキ ルであり、Qは低級アルコキシ、アラルコキシ、アラルキルアミノ、アルキルア ミノ、ヒドロキシ、アミノ、アリールアミノまたはアリールオキシである]であ る、請求項12に記載の化合物。 16.式中、Bが直鎖状または分枝鎖状の低級アルキレン、直鎖状または分枝 鎖状の低級アルキレニルアリール、または直接結合であり、Aが直鎖状または分 枝鎖状の脂環式基、直鎖状または分枝鎖状の複素脂環式基、アリールまたはヘテ ロアリール(全て、所望により、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、低級 アルキル、低級ペルハロアルキル、低級アルコキシ、低級アリール、低級アリー ルオキシ、アラルキル、アラルコキシ、およびヘテロアリールから独立して選択 される置換基で置換されていることある)から選択される二価の基であるか、ま たは直接結合であり、Xが水素、カルボキシル、カルボキシアルキル、カルボキ シアリール、カルボキシアラルキル、テトラゾロ、3H−1,2,3,5−オキ シチオジアゾロ、チアゾリジン−2,4−ジオノ、オキサゾリジン−2,4−ジ オノ、またはC(W)CO2E(COQ)[式中、EおよびE’は水素、低級ア ルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、Wは水素または低級 アルキルであり、Qは低級アルコキシ、アラルコキシ、アラルキルアミノ、アル キルアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アリールアミノまたはアリールオキシである ]である、請求項12に記載の化合物。 17.式中、Xが水素であって、Aが直接結合である、請求項16に記載の化 合物。 18.式中、Xが水素であって、Aがアリールである、請求項16に記載の化 合物。 19.式中、Xが水素であって、Aが脂環式である、請求項16に記載の化合 物。 20.式中、Aが直接結合であって、Xがカルボキシル、カルボキシアルキル 、カルボキシアリール、カルボキシアラルキル、テトラゾロ、3H−1,2,3 ,5−オキシチオジアゾロ、チアゾリジン−2,4−ジオノ、オキサゾリジン− 2,4−ジオノである、請求項16に記載の化合物。 21.式中、Aが直接結合であって、XがC(W)CO2E(COQ)[式中 、EおよびE’は水素、低級アルキル、アリールまたはアラルキルから独立して 選択され、Wは水素または低級アルキルであって、Qは低級アルコキシ、アラル コキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルア ミノまたはアリールオキシである]である、請求項16に記載の化合物。 22.式中、Aが直接結合ではなくて、Xがカルボキシル、カルボキシアルキ ル、カルボキシアリール、カルボキシアラルキル、テトラゾロ、3H−1,2, 3,5−オキシチオジアゾロ、チアゾリジン−2,4−ジオノ、オキサゾリジン −2,4−ジオノである、請求項16に記載の化合物。 23.式中、Bがメチレンであり、Aが1,2−[6,6−ジメチル[3.1 .1]ビシクロヘプタ−2−メチレン]であって、Xが水素である、請求項16 に記載の化合物。 24.式中、Aがシクロヘプチレンであり、Bが直接結合であって、Xが水素 である、請求項16に記載の化合物。 25.式中、Bが−(CH2)4−であり、Aが直接結合であって、XがC(W )CO2E(COQ)[式中、Wは水素またはメチルであり、Eはアラルキルで あって、Qはヒドロキシである]である、請求項16に記載の化合物。 26.式中、Bが−(CH2)4−であり、Aが直接結合であり、XがC(W) CO2E(COQ)[式中、Wは水素またはメチルであり、Eはヒドロキシであ って、Qはアラルキルアミノである]である、請求項16に記載の化合物。 27.式中、Bが1,7−[3,7−ジメチルオクタ−6−エニレン]であり 、Aが直接結合であって、Xが水素である、請求項16に記載の化合物。 28.式中、Bが2個〜7個の炭素からなる低級アルキレンであって、Aがア リールである、請求項16に記載の化合物。 29.式中、Bが1個〜5個の炭素からなる低級アルキルであって、Aがフェ ニレンである、請求項28に記載の化合物。 30.式中、Aが1,2−フェニレンであって、Xがメチルである、請求項2 9に記載の化合物。 31.式中、Aが1,4−フェニレンであって、Xがプロポキシである、請求 項29に記載の化合物。 32.式中、Bが−(CH2)2−であり、Aが1,3−アリーレンであって、 Xがカルボキシルである、請求項16に記載の化合物。 33.式中、Bが−(CH2)2−であって、Aが所望により置換されているこ と あるナフタレンである、請求項16に記載の化合物。 34.式中、Bが−(CH2)2−であり、Aが1,3−(2−メチル)フェニ レンであって、Xがカルボキシルである、請求項16に記載の化合物。 35.式中、Bが−(CH2)2−であり、Aが1,3−ナフチレンであって、 Xがカルボキシルである、請求項16に記載の化合物。 36.式中、Bが−(CH2)2−であり、Aが1,3−(5−ブロモ)フェニ レンであって、Xがカルボキシルである、請求項16に記載の化合物。 37.式中、Bが−(CH2)2−であり、Aが2,4−チエニルであって、X がカルボキシルである、請求項16に記載の化合物。 38.式中、Bが1,5−(6−アリールヘキシレン)であって、Xがカルボ キシルである、請求項16に記載の化合物。 39.式中、Bが1,5−(6−フェニルヘキシレン)であって、Xがカルボ キシルである、請求項16に記載の化合物。 40.式中、Bが1,5−(6−(3−ブロモフェニル)ヘキシレン)であっ て、Xがカルボキシルである、請求項16に記載の化合物。 41.式中、Bが4個〜10個の炭素からなるアルキルであり、Aが直接結合 であって、Xが水素である、請求項16に記載の化合物。 42.式中、Bがヘプチルであり、Aが直接結合であって、Xが水素である、 請求項16に記載の化合物。 43.哺乳動物における血栓症を治療する、または予防する方法であって、ア デノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与 することからなる方法。 44.哺乳動物における梗塞の規模を軽減する方法であって、アデノシンモノ ホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与することから なる方法。 45.哺乳動物におけるアンギナを治療する、または予防する方法であって、 アデノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投 与することからなる方法。 46.哺乳動物における不安定なアンギナを治療する方法であって、アデノシ ンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与するこ とからなる方法。 47.哺乳動物における発作を治療する、または予防する方法であって、アデ ノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与す ることからなる方法。 48.哺乳動物における疼痛を治療する、または予防する方法であって、アデ ノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与す ることからなる方法。 49.哺乳動物における炎症を治療する、または予防する方法であって、アデ ノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与す ることからなる方法。 50.哺乳動物における関節炎を治療する方法であって、アデノシンモノホス フェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与することからなる 方法。 51.哺乳動物におけるセプシスを治療する、または予防する方法であって、 アデノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投 与することからなる方法。 53.哺乳動物におけるマラリアを治療する、または予防する方法であって、 アデノシンモノホスフェートデアミナーゼ、またはアデノシンモノホスフェート デアミナーゼおよびアデノシンデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を 投与することからなる方法。 54.哺乳動物における虚血を治療する、または予防する方法であって、アデ ノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与す ることからなる方法。 55.哺乳動物における虚血を治療する、または予防する方法であって、細胞 膜を透過することができ、また精製もしくは半精製酵素抽出物を用いる酵素アッ セイで定義した通りアデノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物 の治療的有効量を投与することからなる方法。 56.哺乳動物における虚血を治療する、または予防する方法であって、約1 0μMより少ないまたはこれに等しいKiでアデノシンモノホスフェートデアミ ナーゼを阻害する化合物もしくはそれらのプロドラッグの治療的有効量を投与す ることからなる方法。 59.哺乳動物における虚血を治療する、または予防する方法であって、アテ ノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害し、経口活性用量が約10mg/kgよ り少ないまたはこれに等しい化合物もしくはそれらのプロドラッグの治療的有効 量を投与することからなる方法。 60.哺乳動物における虚血を治療する、または予防する方法であって、リン 酸化もしくはホスホリボシル化を必要とすることなく、アデノシンモノホスフェ ートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与することからなる方法 。 61.哺乳動物における血栓症を治療する、または予防する方法であって、1 0μMより少ないまたはこれに等しいKiでアデノシンモノホスフェートデアミ ナーゼを阻害する化合物もしくはそれらのプロドラッグの治療的有効量を投与す ることからなる方法。 62.哺乳動物における血栓症を治療する、または予防する方法であって、リ ン酸化もしくはホスホリボシル化を必要とすることなく、アデノシンモノホスフ ェートデアミナーゼを阻害する化合物の治療的有効量を投与することからなる方 法。 63.哺乳動物における血栓症を治療する、または予防する方法であって、ア デノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害し、経口活性用量が約10mg/kg より少ないまたはこれに等しい化合物もしくはそれらのプロドラッグの治療的有 効量を投与することからなる方法。 64.哺乳動物における血栓症を治療する、または予防する方法であって、細 胞膜を透過することができ、また精製もしくは半精製酵素抽出物を用いる酵素ア ッ セイで定義される通りアデノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合 物の治療的有効量を投与することからなる方法。 65.哺乳動物を治療する方法であって、精製もしくは半精製酵素抽出物を用 いる酵素アッセイで定義される通りアデノシンモノホスフェートデアミナーゼを 阻害し、また細胞膜を透過することができる化合物の治療的有効量を投与するこ とからなる方法。 66.哺乳動物を治療する方法であって、約10μMより少ないまたはこれに 等しいKiでアデノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化合物もしく はそれらのプロドラッグの治療的有効量を投与することからなる方法。 67.哺乳動物を治療する方法であって、アデノシンモノホスフェートデアミ ナーゼを阻害し、経口活性用量が約10mg/kgより少ないまたはこれに等しい化 合物もしくはそれらのプロドラッグの治療的有効量を投与することからなる方法 。 68.哺乳動物を治療する方法であって、リン酸化もしくはホスホリボシル化 を必要とすることなく、アデノシンモノホスフェートデアミナーゼを阻害する化 合物の治療的有効量を投与することからなる方法。
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