JPH08231371A - 化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】美白効果を有する化粧料および美白剤を提供す
る。 【構成】本発明は、シプロヘプタジンを含有することを
特徴とする化粧料および美白剤である。シプロヘプタジ
ンは市販品を利用することができる。本発明の化粧料
は、基礎化粧料、メイクアップ化粧料、浴用剤、石鹸な
どの剤型を、そして、本発明の美白剤は、散剤、丸剤、
錠剤、外用剤、注射剤、坐剤などの剤型を採用すること
ができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、シプロヘプタジンを含
有することを特徴とする化粧料および美白剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般にシミ、ソバカス、日焼けなどに見
られる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色
素生成細胞が、メラニン色素を過剰に生成することが原
因とされている。この色素沈着の治療には、従来よりメ
ラニンを分解する処置（即ち、ハイドロキノン及びその
誘導体などの外用）やチロジナーゼ活性阻害剤としてア
ルブチン、グルタチオン、アスコルビン酸を外用する処
置などが行われてきた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、従来のもので
はハイドロキノンを除いてはこの色素沈着を治療するに
はその効果の発現が極めて緩慢であるため、効果が充分
ではない。ハイドロキノンは効果が認められているが感
作性があり、副作用としてアレルギー性接触皮膚炎が起
こるため、日本では使用が制約されており、製剤上も不
安定である。この様な事情に鑑み、本発明者らは、安全
性が高く美白効果に優れた化粧料を得るべく研究を重ね
た結果、シプロヘプタジンが、充分に美白効果を発揮
し、極めて安全性に優れていることを見い出し、この知
見に基づいて本発明を完成するに至った。

【０００４】

【課題を解決するための手段】即ち、本発明は、シプロ
ヘプタジンを配合することを特徴とする化粧料および美
白剤である。本発明で用いられるシプロヘプタジンは一
般式（化１）で表される化合物，またはその塩酸塩など
の塩であり，市販品を利用することが出来る。

【化１】

【０００５】シプロヘプタジンは、本発明化粧料あるい
は美白剤の全量中、0.0001〜10重量％、好ましくは、0.01
〜1.0重量％配合することができる。0.0001％以下の濃
度では充分な効果が得られず、10重量％以上の濃度では
効果の増強が認められず不経済である。本発明の化粧料
および美白剤にはシプロヘプタジンの効果を損なわない
範囲内で、化粧料や医薬などに使用される油脂類、ロウ
類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル
類、界面活性剤などの原料を配合することができる。本
発明の化粧料は、クリーム、ローション、乳液、パック
などの基礎化粧料、ファンデーション、リップスティッ
クなどのメイクアップ化粧料、浴用剤、石鹸などの剤型
を採用することができる。また、本発明の美白剤の剤型
は、散剤、丸剤、錠剤、注射剤、坐剤、外用剤などとさ
れ、通常の製剤化技術に従って製造される。一日の投与
量は、1mg〜20mg好ましくは2mg〜10mgで、２〜３回に分
けて投与することができる。

【０００６】

【実施例】次に本発明を詳細に説明するため実施例を挙
げるが、本発明はこれに限定されるものではない。実施
例に示す配合量の部とは重量部を示す。

【０００７】 実施例−１ 化粧水 処方 配合量 1.エタノール 5.0部 2.P-オキシ安息香酸メチル 0.1 3.ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.1 4.香料 適量 5.精製水 10.0 6.シプロヘプタジン 0.1 7.1,3-ブチレングリコール 3.0 8.グリセリン 2.0 9.キサンタンガム 0.02 10.精製水 74.5 製造方法：成分1〜5および成分6〜10をそれぞれ均一に
溶解し、混合し濾過して製品とする。

【０００８】比較例−１ 従来の化粧水 実施例−１において、シプロヘプタジンを精製水に置き
換えたものを従来の化粧水とした。

【０００９】 実施例−２ クリーム 処方 配合量 1.流動パラフィン 6.5部 2.ワセリン 10.0 3.ステアリン酸 4.0 4.セチルアルコール 3.0 5.ステアリルアルコール 1.0 6.ポリオキシエチレン(25)モノステアレート 3.0 7.ソルビタンモノステアレート 2.5 8.1,3-ブチレングリコール 5.0 9.水酸化カリウム 0.1 10.シプロヘプタジン 1.0 11.P-オキシ安息香酸メチル 0.2 12.精製水 64.5 13.香料 適量 製造方法：油相成分1〜7および水相成分8〜12をそれぞ
れ70〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜7に水相成分
8〜12を加えて乳化し、冷却途上で成分13を加えて混合
し、30℃まで冷却して製品とする。

【００１０】 実施例−３ 乳液 処方 配合量 1.流動パラフィン 8.0部 2.スクワラン 2.0 3.ステアリルアルコール 2.0 4.ソルビタンモノオレート 2.5 5.グリセリンモノステアレート 2.3 6.ポリオキシエチレン(10)ソルビタンモノオレート 0.8 7.グリセリン 6.0 8.シプロヘプタジン 0.1 9.P-オキシ安息香酸メチル 0.2 10.精製水 77.0 11.香料 適量 製造方法：油相成分1〜6および水相成分7〜10をそれぞ
れ70〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜6に水相成分
7〜10を加えて乳化し、冷却途上で成分11を加えて混合
し、30℃まで冷却して製品とする。

【００１１】比較例−２ 従来の乳液 実施例−３において、シプロヘプタジンを精製水に置き
換えたものを従来の乳液とした。

【００１２】 実施例−４ パック 処方 配合量 1.ポリビニルアルコール 12.0部 2.エチルアルコール 5.0 3.1,3-ブチレングリコール 8.0 4.P-オキシ安息香酸メチル 0.2 5.ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 0.5 6.シプロヘプタジン 1.0 7.クエン酸 0.1 8.クエン酸ナトリウム 0.3 9.香料 0.1 10.精製水 73.8 製造方法：各成分を均一に溶解し製品とする。

【００１３】 実施例−５ ファンデーション 処方 配合量 1.ステアリン酸 2.4部 2.ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート 1.0 3.ポリオキシエチレン(20)セチルエーテル 2.0 4.セチルアルコール 1.0 5.液状ラノリン 2.0 6.流動パラフィン 3.0 7.ミリスチン酸イソプロピル 6.5 8.P-オキシ安息香酸ブチル 0.1 9.精製水 58.2 10.シプロヘプタジン 0.01 11.カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.1 12.ベントナイト 0.5 13.プロピレングリコール 4.0 14.トリエタノールアミン 1.1 15.P-オキシ安息香酸メチル 0.2 16.酸化チタン 8.0 17.タルク 4.0 18.着色顔料 5.0 19.香料 適量 製造方法：成分10〜13および15を70℃に加熱しよく膨潤
させる。これに成分9および14を溶解し水相とする。成
分1〜8を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。よく混合
し粉砕機に通し粉砕した成分16〜18を水相に加え、ホモ
ミキサーで攪拌し75℃に保つ。この水相に油相をかきま
ぜながら加え、冷却し、45℃で成分19を加え、攪拌しな
がら冷却し製品とする。

【００１４】 実施例−６ 浴剤 処方 配合量 1.硫酸ナトリウム 43.0部 2.炭酸水素ナトリウム 50.0 3.シプロヘプタジン 5.0 4.黄色202号の(1) 適量 5.香料 適量 製造方法：各成分をよく混合し製品とする。

【００１５】 実施例−７ 油脂性軟膏 処方 配合量 1.精製ラノリン 5.0部 2.サラシミツロウ 5.0 3.シプロヘプタジン 0.1 4.白色ワセリン 89.9 製造方法：各成分をよく混合して製品とする。

【００１６】比較例−３ 従来の油脂性軟膏実施例−７
において、シプロヘプタジンを白色ワセリンに置き換え
たものを従来の油脂性軟膏とした。

【００１７】 実施例−８ 乳剤性軟膏−１ 処方 配合量 1.白色ワセリン 25.0 2.ステアリルアルコール 22.0 3.プロピレングリコール 12.0 4.ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 5.パラオキシ安息香酸エチル 0.025 6.パラオキシ安息香酸プロピル 0.015 7.シプロヘプタジン 0.2 8.精製水 39.26 製造方法：油相成分1〜2及び水相成分3〜8をそれぞれ70
〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜2に水相成分3〜8
を加えて乳化し、30℃まで冷却して製品とする。

【００１８】 実施例−９ 乳剤性軟膏−２ 処方 配合量 1.コレステロール 3.0 2.ステアリルアルコール 3.0 3.サラシミツロウ 8.0 4.シプロヘプタジン 0.5 5.白色ワセリン 85.5 製造方法：各成分を混合し70〜75℃に加熱溶解した後、
30℃まで冷却して製品とする。

【００１９】 実施例−１０ 水溶性軟膏 処方 配合量 1.ポリエチレングリコール4000(PEG 4000) 49.9 2.ポリエチレングリコール400(PEG 400) 49.9 3.シプロヘプタジン 0.2 製造方法：各成分を均一に溶解し製品とする。

【００２０】 実施例−１１ ローション剤 処方 配合量 1.ステアリルアルコール 2.5 2.流動パラフィン 25.0 3.ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 4.プロピレングリコール 12.0 5.パラオキシ安息香酸メチル 0.025 6.パラオキシ安息香酸プロピル 0.025 7.シプロヘプタジン 0.5 8.精製水 58.95 製造方法：油相成分1〜2及び水相成分3〜8をそれぞれ70
〜75℃に加熱溶解した後、油相成分1〜2に水相成分3〜8
を加えて乳化し、30℃まで冷却して製品とする。

【００２１】 実施例−１２ 錠剤 処方 配合量 1.シプロヘプタジン 10.0部 2.トウモロコシデンプン 10.0 3.精製白糖 20.0 4.カルボキシメチルセルロースカルシウム 10.0 5.微結晶セルロース 35.0 6.ポリビニルピロリドン 5.0 7.タルク 10.0 製造方法：シプロヘプタジン、トウモロコシデンプン、
精製白糖、カルボキシメチルセルロースカルシウム、微
結晶セルロースを混合し、次いでポリビニルピロリドン
の水溶液を結合剤として加えて常法により顆粒化した。
これに滑沢剤としてタルクを加えて配合した後、1錠100
mgの錠剤に打錠した。

【００２２】 実施例−１３ 散剤 処方 配合量 1.シプロヘプタジン 100部 2.トウモロコシデンプン 400 3.微結晶セルロース 500 製造方法：上記成分を混合し、常法により散剤とした。

【００２３】 実施例−１４ 注射剤 処方 配合量 1.シプロヘプタジン 10.0部 2.Nikkol HCO-60 37.0 3.ゴマ油 2.0 4.塩化ナトリウム 9.0 5.プロピレングリコール 40.0 6.リン酸緩衝液（0.1M,pH 6.0） 100.0 7.蒸留水 802.0 製造方法:シプロヘプタジン、Nikkol HCO-60、ゴマ油及
び半量のプロピレングリコールを混合して約80℃で加温
溶解し、これにリン酸緩衝液及び塩化ナトリウムとプロ
ピレングリコールを予め溶解した蒸留水を約80℃に加温
して加え全量1000mlの水溶液とした。この水溶液を1ml
のアンプルに分注して熔閉した後、加熱滅菌した。

【００２４】

【発明の効果】本発明の美白剤は優れたメラニン生成抑
制及び美白効果を有する。次に実験例を挙げて、本発明
の美白剤の効果をさらに詳しく説明する。

【００２５】実験例−１ B16マウスメラノーマを用
いたメラニン生成抑制試験 対数増殖期にあるメラノーマをφ60mm dishに2×10⁴細
胞播種し、最終濃度1及び10μMになるようにシプロヘプ
タジン塩酸塩を含むEagles' MEM（10%FCSを含む）を加
え、37℃、5%CO₂条件下にて培養した。培養5日後に細胞
をdishから剥離し、細胞を超音波破砕した後に、2NNaOH
を加え60℃で2時間の処理を行い、分光光度計でO.D.475n
mを測定した。尚、超音波処理後の細胞破砕液をLowryの
方法（J.Biol.Chem.,193,265-275,1951）でタンパク定
量し、タンパク量当りのメラニン量を比較することによ
って、メラニン生成抑制効果の指標とした。その結果、
表１に示すとおり、シプロヘプタジンは優れたメラニン
生成抑制作用を示した。

【００２６】

【表１】 表１ メラニン生成抑制作用 ──────────────────────────────────── 試料 試料濃度 メラニン量 抑制率 (μM) (μg/mgタンパク) (%) ──────────────────────────────────── 対照 45.7±1.0 シプロヘプタジン 1 39.9±0.3 12.7 10 25.9±0.5 43.3 ────────────────────────────────────

【００２７】実験例−２ 使用試験 実施例−１の化粧水、実施例−３の乳液、比較例−１の
従来の化粧水および比較例−２の従来の乳液を用いて、
各々女性３０人（３０〜４５才）を対象に１ヶ月間の使
用試験を行った。使用後、肌のしみ、そばかす、透明感
およびくすみの改善に関するアンケート調査により美白
効果を判定した。その結果、シプロヘプタジンを含有す
ることを特徴とする化粧料は優れた美白効果を示した
（表２、表３、表４、表５）。 以下余白

【００２８】

【表２】 表２ 本発明の化粧水の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 本発明の化粧水（実施例−１） 評価 ─────────────────────── 非常によい 良い 普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす １９ ８ ３ 肌の透明感 １９ ７ ４ 肌のくすみ １８ ８ ４ ────────────────────────────────

【００２９】

【表３】 表３ 従来の化粧水の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 従来の化粧水（比較例−１） 評価 ─────────────────────── 非常によい 良い 普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす １ ８ ２１ 肌の透明感 ３ ９ １８ 肌のくすみ ２ ８ ２０ ──────────────────────────────── 以下余白

【００３０】

【表４】 表４ 本発明の乳液の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 本発明の乳液（実施例−３） 評価 ─────────────────────── 非常によい 良い 普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす ２０ ８ ２ 肌の透明感 １３ １３ ４ 肌のくすみ １９ ７ ４ ────────────────────────────────

【００３１】

【表５】 表５ 従来の乳液の美白作用（アンケート結果の人数） ──────────────────────────────── 従来の乳液（比較例−２） 評価 ─────────────────────── 非常によい 良い 普通 ──────────────────────────────── 肌のしみ、そばかす ３ １１ １６ 肌の透明感 ４ ９ １７ 肌のくすみ ３ ７ ２０ ────────────────────────────────

【００３２】実験例−３ 臨床例 日焼け炎症後色素沈着した患者４名に対して実施例−７
に示した油脂性軟膏を１日１回患部に塗布し、最高３カ
月まで観察した。同時に比較例−３の従来の油脂性軟膏
についても同様にして試験した。効果の判定は、−：変
わらない、＋：うすくなった、＋＋：ほとんど消えた、
＋＋＋：完全に消えたの４段階とした。また、副作用は
全例に認められなかった。その結果、表６に示したよう
に、実施例−７の油脂性軟膏において、４例中３例に効
果が認められた。それに対し、比較例−３の油脂性軟膏
には効果が認められなかった（表７）。

【００３３】

【表６】 表６ 本発明の油脂性軟膏の美白作用 ──────────────────────────────── 本発明の油脂性軟膏（実施例−７） 被験者 性別 年齢 皮膚所見 ──────────────────────────────── Ａ 男 31 ＋＋ 効果あり Ｂ 男 24 ＋ 効果あり Ｃ 女 32 ＋＋ 効果あり Ｄ 女 29 − 効果なし ────────────────────────────────

【００３４】

【表７】 表７ 従来の油脂性軟膏の美白作用 ──────────────────────────────── 従来の油脂性軟膏（比較例−３） 被験者 性別 年齢 皮膚所見 ──────────────────────────────── Ｅ 男 35 − 効果なし Ｆ 男 25 − 効果なし Ｇ 女 29 − 効果なし Ｈ 女 25 − 効果なし ────────────────────────────────

【００３５】実施例−２のクリーム、実施例−４のパッ
ク、実施例−５のファンデーションおよび実施例−６の
浴用剤についても実験例−２と同様に使用試験を行った
ところ、優れた美白効果を示した。また、実施例−８の
乳剤性軟膏−１、実施例−９の乳剤性軟膏−２、実施例
−１０の水溶性軟膏及び実施例−１１のローション剤に
ついても実験例−３と同様に臨床試験を行ったところ、
優れた美白効果を示した。以上示したように、シプロヘ
プタジンは優れたメラニン生成抑制作用を示し、また、
本発明のシプロヘプタジンを配合した化粧料および美白
剤は優れた美白効果を示した。 以下余白

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 シプロヘプタジンを含有することを特
   徴とする化粧料。
2. 【請求項２】 シプロヘプタジンを含有することを特
   徴とする美白剤。