JPH08217686A - モリンダ・シトリフォリアの乾燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬 - Google Patents

モリンダ・シトリフォリアの乾燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬

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JPH08217686A
JPH08217686A JP7020633A JP2063395A JPH08217686A JP H08217686 A JPH08217686 A JP H08217686A JP 7020633 A JP7020633 A JP 7020633A JP 2063395 A JP2063395 A JP 2063395A JP H08217686 A JPH08217686 A JP H08217686A
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JP
Japan
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helicobacter pylori
morinda citrifolia
extract
dried root
pylori
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JP7020633A
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English (en)
Inventor
Hirokazu Hasegawa
弘和 長谷川
Takashi Koyano
喬 小谷野
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Terumo Corp
Original Assignee
Terumo Corp
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【構成】モリンダ・シトリフォリア(和名ヤエヤマアオ
キ)の乾燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピ
ロリ薬。 【効果】抗ヘリコバクター・ピロリ作用を有し、ヘリコ
バクター・ピロリに起因する上部消化器疾患の予防剤お
よび治療薬として有効である。特に消化性潰瘍・胃炎・
肝炎治療薬や、消化性潰瘍・胃炎・肝炎・胃癌・肝癌の
再発予防剤として有効である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明はモリンダ・シトリフォリ
アの乾燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロ
リ薬に関する。
【0002】
【従来の技術およびその問題点】消化性潰瘍治療におけ
るヘリコバクター・ピロリ(Helicobacter pylori)除
菌療法の有効性が潰瘍の早期治癒と再発防止の両面で確
認され、3剤併用療法(抗生物質2種とビスマス製剤)
(例えばジ・アメリカン・ジャーナル・ガストロエンテ
ロロジー[the Am.J.of Gastroenterology]87巻171
6頁1992年)や、プロトンポンプ阻害剤と抗生物質
との併用療法(例えばジ・アメリカン・ジャーナル・ガ
ストロエンテロロジー[the Am.J.of Gastroenterology]
88巻491頁1993年)が知られている。消化性潰
瘍治療におけるヘリコバクター・ピロリ除菌療法では、
再発予防を目的とした維持療法は不要となり、H2ブロ
ッカーや防御因子増強剤に比べ、再発率の低下や、治癒
までの時間の短縮、治療費の削減の効果がある。
【0003】イン ビトロ(in vitro)でヘリコバクタ
ー・ピロリに対して抗菌作用を示す抗生物質などは生体
に投与された場合、いずれも単剤での除菌率が低い。そ
のため、2剤・3剤併用療法(抗生物質とビスマス製
剤)、プロトンポンプ阻害剤と抗生物質との併用療法等
が検討され、有効である事がすでに知られているが、い
ずれも問題を含んでいる。例えば投与回数の頻度の多さ
や、常用量以上の大量投与を必要とする事や、下痢・便
秘等の副作用、耐性菌の出現の可能性があるということ
である。従って、このような場合には、消化性潰瘍治療
におけるヘリコバクター・ピロリ除菌を目的としてヘリ
コバクター・ピロリに選択的で、単剤での除菌率の高い
薬物が必要となってくる。
【0004】
【発明が解決しようとしている課題】本発明は、ヘリコ
バクター・ピロリ感染に起因する上部消化器疾患の治療
におけるヘリコバクター・ピロリの除菌のための有用な
抗ヘリコバクター・ピロリ薬を提供することを目的とす
る。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、消化性潰
瘍治療におけるヘリコバクター・ピロリ除菌作用を有す
る物質を鋭意検討した結果、特定の植物、モリンダ・シ
トリフォリア(Morinda citrifolia:和名ヤエヤマアオ
キ)(双子葉類、アカネ科)がヘリコバクター・ピロリ
除菌作用を有することを見いだし、本発明を完成するに
至った。
【0006】上記目的に沿う本発明は、モリンダ・シト
リフォリアの乾燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクタ
ー・ピロリ薬である。本発明は、ヘリコバクター・ピロ
リ感染に起因する上部消化器疾患の治療におけるヘリコ
バクター・ピロリの除菌のための有用な抗ヘリコバクタ
ー・ピロリ薬であり、また本発明はより有効な消化性潰
瘍の再発予防薬となり得る。またヘリコバクター・ピロ
リが関与する様々な病態の治療薬あるいは予防薬として
有効である。
【0007】本発明のモリンダ・シトリフォリアの乾燥
根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬は以
下のようにして得る事ができる。モリンダ・シトリフォ
リアの乾燥根の抽出物は、上記乾燥物に適当な有機溶媒
または水を加え、室温または加熱して抽出処理し、抽出
混合物を濾過し、濾液から溶媒を減圧留去する事によっ
て得られる。抽出溶媒として使用される有機溶媒の例と
しては、メタノール、エタノール、n−プロパノール、
イソプロパノール、n−ブタノールのようなアルコール
や、ピリジン、ヘキサン、酢酸エチル、アセトン、クロ
ロホルム、塩化メチレン等が挙げられる。特に、メタノ
ール、クロロホルムが好適である。抽出処理時間は、原
料の種類、品質等に従って適宜決定されるが通常数時間
〜2日間程度である。本発明の上記乾燥物の抽出処理操
作に先立って、上記乾燥物を粉砕しておく方が好まし
い。
【0008】本発明のモリンダ・シトリフォリアの乾燥
根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬はヘ
リコバクター・ピロリに起因される疾患に有効な予防剤
および治療剤として使用でき、例えば消化性潰瘍・胃炎
・肝炎治療薬や、消化性潰瘍・胃炎・肝炎・胃癌・肝癌
の再発予防剤として使用され、投与量は症状により異な
るが、一般に成人一日量0.10〜3000mg、好まし
くは1〜1000mgであり、症状に応じて必要により1
〜4回に分けて投与するのがよい。投与方法は投与に適
した任意の形態をとることができ、特に経口投与が望ま
しいが静注も可能である。
【0009】本発明の抗ヘリコバクター・ピロリ薬は、
有効成分の1つとして、単独または製剤担体と共に公知
の製剤技術によって錠剤、散剤、カプセル剤、顆粒剤、
シロップ剤、水剤、懸濁剤、注射剤、点眼剤、もしくは
座剤等の投与に適した任意の製剤形態をとることができ
る。具体的な製剤担体としては、でんぷん類、ショ糖、
乳糖、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、結晶セルロース、アルギン酸ナトリウム、リン酸水
素カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、無
水ケイ酸、および合成ケイ酸アルミニウム等の賦形剤、
ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、ゼラチンおよびポリビニルピロリドン
等の結合剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム、
架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムおよび架橋
ポリビニルピロリドン等の崩解剤、ステアリン酸マグネ
シウムおよびタルク等の滑沢剤、セルロースアセテート
フタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセ
テートサクシネート、メタアクリル酸およびメタアクリ
ル酸メチルコーポリマー等の被覆剤、ポリエチレングリ
コール等の溶解補助剤、ラウリル硫酸ナトリウム、レシ
チン、ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン
セチルエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油およびグリセリルモノステアレート
等の乳化剤、EDTAなどのキレート剤、緩衝剤、保湿
剤、防腐剤、カカオ脂およびウイテブゾールW35等の
基剤を挙げることが出来る。
【0010】
【実施例】次に実施例および試験例を示して本発明をさ
らに具体的に説明する。
【0011】(実施例1)モリンダ・シトリフォリアの
乾燥根200gを粉砕し、クロロホルム2.0リットル
と2時間撹拌し、これを濾過し、再度同様の操作を繰り
返し、さらに、クロロホルム2.0リットルと一晩撹拌
し、これを濾過し、あわせた有機層を減圧留去し、クロ
ロホルム粗抽出物2.40gを得た。
【0012】(試験例1)in vitro抗ヘリコバ
クター・ピロリ作用 最小発育阻止濃度(MIC)の測定により本発明のモリ
ンダ・シトリフォリアの乾燥根の抽出物を含有する抗ヘ
リコバクター・ピロリ薬の抗ヘリコバクター・ピロリ作
用を測定した。
【0013】ヘリコバクター・ピロリ標準株(NCTC
11916)および臨床分離株を5%馬脱繊維血添加
スキロー寒天平板に接種し、微好気条件(10%C
2,5%O2,85%N2)、37℃にて3〜5日間前
培養する。実施例1にて得られたモリンダ・シトリフォ
リアの乾燥根の抽出物をジメチルスルホキシド(dimeth
ylsulfoxide:DMSO)に溶解し、終濃度1〜400
μg/ml(ジメチルスルホキシド終濃度1%以下)となる
よう2段階希釈し5%馬脱繊維血添加スキロー寒天平板
に添加し、MIC測定用寒天平板を作成する。ヘリコバ
クター・ピロリ標準株および臨床分離株を前培養した寒
天平板より採取し、生理食塩液に懸濁し、108CFU/ml
の菌液を得る。該菌液をMIC測定用寒天平板表面に十
字画線にて接種し、微好気条件(10%CO2,5%
2,85%N2)、37℃にて1週間培養する。MIC
測定用寒天平板を観察し、寒天平板表面に十字様にヘリ
コバクター・ピロリの増殖が認められる寒天平板と、認
められない寒天平板を分け、増殖の認められない寒天平
板のうち本発明のモリンダ・シトリフォリアの乾燥根の
抽出物の添加量に連続性を示す最小濃度の寒天平板を見
い出し、その添加量を本発明のモリンダ・シトリフォリ
アの乾燥根の抽出物の該ヘリコバクター・ピロリ菌株に
対する最小発育阻止濃度(MIC)とする。
【0014】その結果、本発明のモリンダ・シトリフォ
リアの乾燥根の抽出物のMICは6.25μg/mlであ
り、優れた抗ヘリコバクター・ピロリ作用を示した。
【0015】(急性毒性)ICR系雄性マウス(5週
令)を用いて、経口投与による急性毒性試験を行った。
本発明のモリンダ・シトリフォリアの乾燥根の抽出物の
LD50値はいずれも1000mg/kg以上であり、高い安
全性が確認された。
【0016】
【発明の効果】本発明のモリンダ・シトリフォリアの乾
燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬
は、試験例に示されるように、抗ヘリコバクター・ピロ
リ作用を有するため、ヘリコバクター・ピロリに起因す
る上部消化器疾患の予防剤および治療薬として有効であ
る。特に消化性潰瘍・胃炎・肝炎治療薬や、消化性潰瘍
・胃炎・肝炎・胃癌・肝癌の再発予防剤として有効であ
る。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】モリンダ・シトリフォリアの乾燥根の抽出
    物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬。
JP7020633A 1995-02-08 1995-02-08 モリンダ・シトリフォリアの乾燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬 Pending JPH08217686A (ja)

Priority Applications (1)

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JP7020633A JPH08217686A (ja) 1995-02-08 1995-02-08 モリンダ・シトリフォリアの乾燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬

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JP7020633A Pending JPH08217686A (ja) 1995-02-08 1995-02-08 モリンダ・シトリフォリアの乾燥根の抽出物を含有する抗ヘリコバクター・ピロリ薬

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