JPH07112916A - 養毛料 - Google Patents

養毛料

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JPH07112916A
JPH07112916A JP27863193A JP27863193A JPH07112916A JP H07112916 A JPH07112916 A JP H07112916A JP 27863193 A JP27863193 A JP 27863193A JP 27863193 A JP27863193 A JP 27863193A JP H07112916 A JPH07112916 A JP H07112916A
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hair nourishing
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敦 大内
Michiyo Wakayama
美知代 若山
Hidefumi Kidena
英史 貴傳名
Noriko Hirayama
紀子 平山
Mitsuyuki Hotta
光行 堀田
Genji Imokawa
玄爾 芋川
Satoshi Kanazawa
聡 金澤
Yoshinori Nishizawa
義則 西澤
Susumu Ichinose
進 一ノ瀬
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 発毛・育毛効果に優れ、且つ長期に亘る使用
にも十分耐えうる安全性および安定性を備えた養毛料を
提供すること。 【構成】 フラバノノール及びその誘導体並びにそれら
の配糖体からなる群から選択された一種または二種以上
を有効成分として含有することを特徴とする養毛料。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、フラバノノール及びそ
の誘導体並びにそれらの配糖体を含有する養毛料、詳し
くは発毛の促進、脱毛の予防、ふけ・かゆみの抑制等に
有効な養毛料に関し、更に詳細には、医薬品、医薬部外
品、化粧品等、全ての毛髪用製剤として用いることがで
きる脱毛防止および発毛促進効果の優れた新規な養毛料
に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、男性型脱毛症の予防・治療に
対して、各種の薬効成分を配合した養毛料が知られてい
る。上記薬効成分は、頭皮の血管拡張、毛母細胞の活性
化、皮脂分泌抑制、栄養補給等を促すものであり、例え
ば、アセチルコリン誘導体、センブリエキス、ニコチン
酸ベンジル等の血管拡張剤;ペンタデカン酸グリセリ
ド、プラセンタエキス等の代謝、毛根機能の改善・賦活
剤;ビタミンE誘導体、パントテン酸誘導体、ニコチン
酸類等のビタミン類;セリン、メチオニン等のアミノ酸
類;グリチルレチン酸誘導体、酢酸ヒドロコルチゾン等
の抗炎症剤;サリチル酸等の角質溶解剤;ヒノキチオー
ル、レゾルシン、イソプロピルメチルフェノール等の殺
菌剤;エチニルエストラジオール等のホルモン類が挙げ
られる。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これま
でに提供されている養毛料に用いられている上記薬効成
分(各種の生薬抽出エキスおよび各種の化合物)は、顕
著な効果を示さないか、または、ある程度の効果を呈し
ても皮膚炎を起こす程刺激が強く、連続使用が困難であ
る等の欠点があった。
【0004】従って、本発明の目的は、発毛・育毛効果
に優れ、且つ長期に亘る使用にも十分耐えうる安全性お
よび安定性を備えた養毛料を提供することにある。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決すべく、種々の化合物の育毛効果をスクリーニ
ングした結果、フラバノノール及びその誘導体並びにそ
れらの配糖体が優れた育毛効果を有すること、さらに
は、フラバノノール及びその誘導体並びにそれらの配糖
体に皮膚末梢血管拡張作用を有する薬物及び/又は抗炎
症作用を有する薬物を配合することで、より高い養毛活
性を発現せしめることを見いだし、本発明を完成するに
至った。
【0006】即ち、本発明は、フラバノノール及びその
誘導体並びにそれらの配糖体からなる群から選択された
一種または二種以上を有効成分として含有することを特
徴とする養毛料、さらには、皮膚末梢血管拡張作用を有
する薬物及び/又は抗炎症作用を有する薬物を含有する
ことを特徴とする養毛料を提供するものである。
【0007】以下、本発明の養毛料について詳細に説明
する。本発明の養毛料において有効成分として用いられ
るフラバノノール誘導体は、フラボン、フラボノール類
に比較して、天然にあまり多くその存在は知られていな
い化合物であり、例えば、タキシフォリン(カラマツ、
イスノキ、ヒザクラ等に存在する。以下同様であ
る。)、アロマデンドリン(ユーカリ属数種、カツ
ラ)、フスチン(ウルシ属)、ピノバンクシン(ヒマラ
ヤゴヨウ)、アンペロプチン(センダンバウドカズ
ラ)、ジヒドロロビネチン(ハリエンジュ)、ジヒドロ
モリン(クワ)、アロマデンドリン5,7−ジメチルエ
ーテル(リモンユーカル)、アロマデンドリン7−メチ
ルエーテル(ウラジロハコヤナギ)、アルピノン(ハナ
ミョウガ)及びガルバンゾール(回回豆)等が天然物と
して知られている。さらに本発明の養毛料に用いられる
フラバノノール誘導体としては、合成によって得られる
4’−ヒドロキシフラバノノール、7−ヒドロキシフラ
バノノール、5−ヒドロキシフラバノノール、4',5−
ジヒドロキシフラバノノール、3',4’−ジヒドロキシ
フラバノノール、3',4',5−トリヒドロキシフラバノ
ノールのそれぞれのシスまたはトランス異性体を用いて
もよい。
【0008】また、本発明の養毛料において有効成分と
して用いられる上記フラバノノール誘導体の配糖体とし
ては、例えば、アスチルビン(ユキノシタ科の根茎)、
エンゲリチン(フジバシデ)及びイソエンゲリチン(レ
イボク)並びにそれらの異性体等が挙げられる。
【0009】本発明の養毛料における上記有効成分の使
用量は、本発明の養毛料の全組成中に、通常0.000
1〜20重量%(以下、単に「%」で示す)、好ましく
は0.001〜10%、更に好ましくは0.01〜5%
であり、また、特に本発明の養毛料の剤形を上記懸濁液
等の液状もしくは軟膏等のペースト状とする場合には
0.01〜5%であるのが好ましい。上記有効成分の使
用量が0.0001%未満であると、充分な発毛・育毛
効果が発現せず、20%を超えると、経済的に不利益で
あるので、好ましくない。
【0010】さらに、本発明の養毛料は、相乗的に養毛
効果を増大させるために、皮膚末梢血管拡張作用を有す
る薬物(以下、「皮膚末梢血管拡張剤」と称す)を含有
するのが好ましい。該皮膚末梢血管拡張剤としては、塩
化カルプロニウム、ミノキシジル、スピロノラクトン、
ビタミンB6 塩酸塩、セファランチン、D−カンフル、
DL−カンフル、DL−α−トコフェロール、ヨウ化ニ
ンニクエキス、DL−α−トコフェロールリノレイン酸
エステル、センブリエキス、イノシトールヘキサニコチ
ン酸エステル、ビタミンE、デキストラン硫酸ナトリウ
ム、ニコチン酸、DL−α−トコフェロールニコチン酸
エステル、ニコチン酸ブトキシエチル、γ−オリザノー
ル、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ノナン酸
バニリルアミド、コハク酸DL−α−トコフェロール、
酢酸DL−α−トコフェロール、トウガラシチンキ、カ
ンタリスチンキ、ショウキョウチンキなどが挙げられ、
特に、セファランチン、DL−α−トコフェロール、ヨ
ウ化ニンニクエキス、センブリエキス、DL−α−トコ
フェロールニコチン酸エステル、ニコチン酸ベンジル、
ノナン酸バニリルアミド、酢酸DL−α−トコフェロー
ル、トウガラシチンキ、カンタリスチンキ、ショウキョ
ウチンキなどが好ましく用いられる。
【0011】本発明の養毛料における上記皮膚末梢血管
拡張剤の含有量は、全組成中に、0.0001〜5%が
好ましく、さらに好ましくは、0.01〜3%である。
0.0001%未満では、養毛効果が発揮できない場合
があり、5%を超えても、それ以上の養毛効果を期待で
きない場合があるので好ましくない。
【0012】また、本発明の養毛料は、相乗的に養毛効
果を増大させるために、抗炎症作用を有する薬物(以
下、「抗炎症剤」と称す)を含有するのが好ましい。該
抗炎症剤としては、グリチルリチン酸、グリチルレチン
酸、メフェナム酸、フェニルブタゾン、インドメタシ
ン、イブプロフェン、ケトプロフェン及びそれらの誘導
体並びにそれらの塩が挙げられ、これらは単独または2
種以上組み合わせて配合し使用することができる。本発
明の養毛料における上記抗炎症剤の含有量は、一般には
0.0001〜5%、好ましくは0.01〜1%であ
る。
【0013】また、本発明の養毛料には、上記有効成
分、及び必要に応じて用いられる皮膚末梢血管拡張剤、
抗炎症剤に加えて、更に、通常用いられる養毛薬効剤、
例えば、殺菌剤、細胞賦活剤、皮脂分泌抑制剤、清涼
剤、ムコ多糖類、ホルモン類、核酸類、アミノ酸類、ビ
タミン類等を必要に応じて適宜配合することもできる。
【0014】また、本発明の養毛料は、外用剤とするの
が好ましく、その形状は、特に制限されないが、特に、
軟膏、ローション、リキッド、トニック、スプレー、懸
濁液、クリーム、乳剤等の塗布剤とするのが好ましい。
【0015】本発明の養毛料を上述の如く外用剤として
製剤するには、通常の方法により行うことができ、剤形
等に応じて、上記有効成分以外に、蒸留水、エタノール
等の低級アルコール類、セタノール類の高級アルコール
類、ポリエチレングリコール、ポリピレングリコール等
の多価アルコール類、カルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース等のセルロース類、動物
性、植物性および合成油脂成分、ワセリン、ロウ、シリ
コーン、界面活性剤等を本発明の効果を損なわない範囲
で適宜配合することができる。
【0016】
【作用】本発明の養毛料は、上記有効成分を含有するの
で、毛包周囲の血行を盛んにし、毛根代謝を活発化する
ばかりでなく、直接、毛包組織の増殖能を活性化せし
め、適用部位における発毛・育毛を促進する。
【0017】
【実施例】以下、実施例により本発明を更に具体的に説
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【0018】〔実施例1〕 <組織培養毛包に対する効果>SD系新生ラットの背部
皮膚を表皮と真皮とにトリプシンを用いて酵素的に分離
し、さらに得られた真皮からコラゲナーゼを用いて毛包
組織を分離した。この毛包組織の培養液中にタキシフォ
リン、アスチルビンのそれぞれを最終濃度10ng/mlと
なるように加えて2日間培養し、 3H−チミジンを用い
たDNA合成活性を測定することにより細胞の増殖能を
検討した。その結果を下記〔表1〕に示す。下記〔表
1〕に示す結果から明らかなように、タキシフォリン、
アスチルビンを添加した群は、無添加群に比較して細胞
分裂促進活性の増大が認められた。
【0019】
【表1】
【0020】〔実施例2〕 <毛幹伸張に及ぼす効果>SD系新生ラットの髭毛包器
官を外科的に摘出した。次いで、器官培養用シャーレ(F
alcon 3037)の外周部分に湿度維持のためのPBSを入
れ、内皿上に置いた三角グリット上に得られた髭毛包器
官(5本/dish)を並べた。次に、液体培地(RPMI 164
0)中に下記〔表2〕に示す化合物のそれぞれを最終濃
度10pg/mlとなるように加え、90%O2 、5%CO
2 の気相下にて、31℃で培養し、経日的毛伸長を観察
した。その結果を下記〔表2〕に示す。下記〔表2〕か
ら明らかなように、本発明に係る有効成分を添加した群
は、無添加群に比較して毛幹伸長が顕著な促進が認めら
れた。
【0021】
【表2】
【0022】〔実施例3〕 <育毛試験>休止期にある生後7週齢のC3H系マウス
(♂)の背部毛を皮膚を傷つけないように2×4cm2
わたって電気バリカン、電気カミソリを用いて剃毛し
た。これらのマウスを一群20頭とし、1日1回20μ
lずつ剃毛部位に70%エタノールにアスチルビン(1
00μg/ml)を溶解したエタノール溶液を塗布した
(アスチルビン塗布群)。毛再生の状態を観察するた
め、上記剃毛部位の写真を一定倍率で撮影し、画像解析
装置を用いて再生毛面積率(再生毛面積/剃毛面積)を
算出し、育毛活性を求めた。尚、溶剤(70%エタノー
ル)のみを塗布した場合を対照品塗布群とした。試料塗
布開始後18日目の育毛活性(%)を下記〔表3〕に示
す。下記〔表3〕に示す結果から明らかなように、対照
品塗布群に比較してアスチルビン塗布群で有意かつ顕著
な育毛促進が認められた。また、アスチルビン塗布群の
マウスは、全て健康で、皮膚にも全く影響が認められな
かった。
【0023】
【表3】
【0024】以下の実施例4〜6は、本発明の養毛料の
具体的処方例を示すものであり、フラバノノール若しく
はその誘導体又はそれらの配糖体(以下の実施例におい
ては、「本発明に係る有効成分」という)として、タキ
シフォリン、ジヒドロロビネチン、ジヒドロモリン、ピ
ノバンクシン、アロマデンドリン、アロマデンドリン
5,7−ジメチルエーテル、アロマデンドリン7−メチ
ルエーテル、アルピノン、ガルバンゾール、フスチン、
アンペロプチン、3−ヒドロキシフラバノン、4’−ヒ
ドロキシフラバノノール、7−ヒドロキシフラバノノー
ル、5−ヒドロキシフラバノノール、4',5−ジヒドロ
キシフラバノノール、3',4’−ジヒドロキシフラバノ
ノール、3',4',5−トリヒドロキシフラバノノール、
アスチルビン、エンゲリチン、イソエンゲリチンのいず
れかを用いたものである。
【0025】〔実施例4〕 ヘアクリーム養毛料: (成分) (重量%) (1) ミツロウ 1.0 (2) 流動パラフィン 50.0 (3) ステアリン酸 3.0 (4) セスキオレイン酸ソルビタン 2.0 (5) モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20 E.O) 1.5 (6) 本発明に係る有効成分 1.0 (7) パントテン酸カルシウム 0.2 (8) エチニルエストラジオール 0.0005 (9) 香料 0.2 (10)パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (11)精製水 残量
【0026】(製法) A.(10)および(11)を混合攪拌した。 B.別に(1) 〜(8) を混合加熱、溶解した。 C.AにBを添加して乳化させ、冷却後、(9) を添加し
てヘアクリームタイプの養毛料を得た。
【0027】〔実施例5〕 ヘアローションタイプ養毛料: (成分) (重量%) (1) サルチル酸 1.0 (2) 乳酸 0.01 (3) 乳酸ナトリウム 0.05 (4) エチルアルコール 10.0 (5) 本発明に係る有効成分 0.2 (6) リン酸−L−アスコルビン酸マグネシウム 3.0 (7) 酢酸−DL−α−トコフェロール 0.05 (8) グリチルレチン酸ジカリウム 0.1 (9) 香料 0.2 (10)パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (11)精製水 残量
【0028】(製法) A.(1) 〜(3) 、(4) の一部(5.0重量%)、(5) お
よび(9) を混合溶解した。 B.別に(4) の残り(5.0重量%)に(6) 〜(8) 、(1
0)および(11)を混合溶解した。 C.AにBを加えて混合攪拌し、ヘアローションタイプ
の養毛料を得た。
【0029】〔実施例6〕 ヘアリキッドタイプ養毛料: (成分) (重量%) (1) ポリオキシプロピレンブチルエーテルリン酸(35 P.O) 9.0 (2) ポリオキシプロピレンモノブチルエーテル(60 P.O) 10.0 (3) トリエタノールアミン 1.0 (4) ヒアルロン酸ナトリウム 0.05 (5) 本発明に係る有効成分 0.1 (6) ビタミンE 0.05 (7) エチルアルコール 30.0 (8) 香料 0.2 (9) パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (10)精製水 残量
【0030】(製法) A.(4) 、(6) および(9) を(10)に混合溶解した。 B.別に、(1) 〜(3) 、(5) および(7) 〜(8) を混合溶
解した。 C.AにBを加えて混合攪拌し、ヘアリキッドタイプの
養毛料を得た。
【0031】〔実施例7〕実施例4、実施例5及び実施
例6で得られた養毛料について、毛髪の薄くなった30
代〜50代のパネラー(男性)による試験を行った。塗
布方法としては、毎日就寝前に洗髪を行った後、毛髪の
薄くなった箇所に実施例4、実施例5及び実施例6のい
ずれかの養毛料を1〜2g程度擦り込み、頭皮を約5分
間程度マッサージした。上記塗布方法で本発明の養毛料
を毎日使用したところ、使用開始1週間後に産毛状の毛
髪が生えてきた。さらに本発明の養毛料を毎日使用しつ
づけたところ、個人により多少の相違はあるが、平均1
〜2ヶ月で上記産毛状の毛髪が通常の毛髪と区別がつか
ない程度にまで成長した。この間、発疹やかぶれなどの
副作用は皆無であった。
【0032】
【発明の効果】本発明の養毛料は、発毛・育毛効果に優
れ、且つ長期に亘る使用にも十分耐えうる安全性および
安定性を備えたものであり、更には、症状や体質にかか
わらず育毛を促進することができ、種々の脱毛症に有効
なものである。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成6年7月6日
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項2
【補正方法】変更
【補正内容】
【手続補正2】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項4
【補正方法】変更
【補正内容】
【手続補正3】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項5
【補正方法】変更
【補正内容】
【手続補正4】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0007
【補正方法】変更
【補正内容】
【0007】以下、本発明の養毛料について詳細に説明
する。本発明の養毛料において有効成分として用いられ
るフラバノノール誘導体は、フラボン、フラボノール類
に比較して、天然にあまり多くその存在は知られていな
い化合物であり、例えば、タキシフォリン(カラマツ、
イスノキ、ヒザクラ等に存在する。以下同様であ
る。)、アロマデンドリン(ユーカリ属数種、カツ
ラ)、フスチン(ウルシ属)、アンペロプチン(センダ
ンバウドカズラ)、ジヒドロロビネチン(ハリエンジ
ュ)、ジヒドロモリン(クワ)、アロマデンドリン5,
7−ジメチルエーテル(リモンユーカル)、アロマデン
ドリン7−メチルエーテル(ウラジロハコヤナギ)、ア
ルピノン(ハナミョウガ)及びガルバンゾール(回回
豆)等が天然物として知られている。さらに本発明の養
毛料に用いられるフラバノノール誘導体としては、合成
によって得られる4’−ヒドロキシフラバノノール、7
−ヒドロキシフラバノノール、5−ヒドロキシフラバノ
ノール、4',5−ジヒドロキシフラバノノール、3',
4’−ジヒドロキシフラバノノール、3',4',5−トリ
ヒドロキシフラバノノールのそれぞれのシスまたはトラ
ンス異性体を用いてもよい。
【手続補正5】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0021
【補正方法】変更
【補正内容】
【0021】
【表2】
【手続補正6】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0024
【補正方法】変更
【補正内容】
【0024】以下の実施例4〜6は、本発明の養毛料の
具体的処方例を示すものであり、フラバノノール若しく
はその誘導体又はそれらの配糖体(以下の実施例におい
ては、「本発明に係る有効成分」という)として、タキ
シフォリン、ジヒドロロビネチン、ジヒドロモリン、ア
ロマデンドリン、アロマデンドリン5,7−ジメチルエ
ーテル、アロマデンドリン7−メチルエーテル、アルピ
ノン、ガルバンゾール、フスチン、アンペロプチン、3
−ヒドロキシフラバノン、4’−ヒドロキシフラバノノ
ール、7−ヒドロキシフラバノノール、5−ヒドロキシ
フラバノノール、4',5−ジヒドロキシフラバノノー
ル、3',4’−ジヒドロキシフラバノノール、3',4',
5−トリヒドロキシフラバノノール、アスチルビン、エ
ンゲリチン、イソエンゲリチンのいずれかを用いたもの
である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 堀田 光行 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606−6 (72)発明者 芋川 玄爾 栃木県宇都宮市氷室町1022−89 (72)発明者 金澤 聡 栃木県河内郡上三川町上蒲生2166 (72)発明者 西澤 義則 栃木県宇都宮市刈沼町251−33 (72)発明者 一ノ瀬 進 栃木県下都賀郡名橋町大字上大領284−50

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 フラバノノール及びその誘導体並びにそ
    れらの配糖体からなる群から選択された一種または二種
    以上を有効成分として含有することを特徴とする養毛
    料。
  2. 【請求項2】 フラバノノール誘導体が、タキシフォリ
    ン、ジヒドロロビネチン、ジヒドロモリン、ピノバンク
    シン、アロマデンドリン、アロマデンドリン5,7−ジ
    メチルエーテル、アロマデンドリン7−メチルエーテ
    ル、アルピノン、ガルバンゾール、フスチン及びアンペ
    ロプチン並びにそれらのシス異性体、4’−ヒドロキシ
    フラバノノール、7−ヒドロキシフラバノノール、5−
    ヒドロキシフラバノノール、4',5−ジヒドロキシフラ
    バノノール、3',4’−ジヒドロキシフラバノノール、
    3',4',5−トリヒドロキシフラバノノールのそれぞれ
    のシスまたはトランス異性体である請求項1記載の養毛
    料。
  3. 【請求項3】 フラバノノール誘導体の配糖体が、アス
    チルビン、エンゲリチン及びイソエンゲリチン並びにそ
    れらの立体異性体である請求項1記載の養毛料。
  4. 【請求項4】 更に、皮膚末梢血管拡張作用を有する薬
    物を含有することを特徴とする請求項1記載の養毛料。
  5. 【請求項5】 更に、抗炎症作用を有する薬物を含有す
    ることを特徴とする請求項1記載の養毛料。
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Cited By (13)

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