JPH07112916A - 養毛料 - Google Patents
養毛料Info
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- JPH07112916A JPH07112916A JP27863193A JP27863193A JPH07112916A JP H07112916 A JPH07112916 A JP H07112916A JP 27863193 A JP27863193 A JP 27863193A JP 27863193 A JP27863193 A JP 27863193A JP H07112916 A JPH07112916 A JP H07112916A
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Abstract
にも十分耐えうる安全性および安定性を備えた養毛料を
提供すること。 【構成】 フラバノノール及びその誘導体並びにそれら
の配糖体からなる群から選択された一種または二種以上
を有効成分として含有することを特徴とする養毛料。
Description
の誘導体並びにそれらの配糖体を含有する養毛料、詳し
くは発毛の促進、脱毛の予防、ふけ・かゆみの抑制等に
有効な養毛料に関し、更に詳細には、医薬品、医薬部外
品、化粧品等、全ての毛髪用製剤として用いることがで
きる脱毛防止および発毛促進効果の優れた新規な養毛料
に関する。
対して、各種の薬効成分を配合した養毛料が知られてい
る。上記薬効成分は、頭皮の血管拡張、毛母細胞の活性
化、皮脂分泌抑制、栄養補給等を促すものであり、例え
ば、アセチルコリン誘導体、センブリエキス、ニコチン
酸ベンジル等の血管拡張剤;ペンタデカン酸グリセリ
ド、プラセンタエキス等の代謝、毛根機能の改善・賦活
剤;ビタミンE誘導体、パントテン酸誘導体、ニコチン
酸類等のビタミン類;セリン、メチオニン等のアミノ酸
類;グリチルレチン酸誘導体、酢酸ヒドロコルチゾン等
の抗炎症剤;サリチル酸等の角質溶解剤;ヒノキチオー
ル、レゾルシン、イソプロピルメチルフェノール等の殺
菌剤;エチニルエストラジオール等のホルモン類が挙げ
られる。
でに提供されている養毛料に用いられている上記薬効成
分(各種の生薬抽出エキスおよび各種の化合物)は、顕
著な効果を示さないか、または、ある程度の効果を呈し
ても皮膚炎を起こす程刺激が強く、連続使用が困難であ
る等の欠点があった。
に優れ、且つ長期に亘る使用にも十分耐えうる安全性お
よび安定性を備えた養毛料を提供することにある。
題を解決すべく、種々の化合物の育毛効果をスクリーニ
ングした結果、フラバノノール及びその誘導体並びにそ
れらの配糖体が優れた育毛効果を有すること、さらに
は、フラバノノール及びその誘導体並びにそれらの配糖
体に皮膚末梢血管拡張作用を有する薬物及び/又は抗炎
症作用を有する薬物を配合することで、より高い養毛活
性を発現せしめることを見いだし、本発明を完成するに
至った。
誘導体並びにそれらの配糖体からなる群から選択された
一種または二種以上を有効成分として含有することを特
徴とする養毛料、さらには、皮膚末梢血管拡張作用を有
する薬物及び/又は抗炎症作用を有する薬物を含有する
ことを特徴とする養毛料を提供するものである。
する。本発明の養毛料において有効成分として用いられ
るフラバノノール誘導体は、フラボン、フラボノール類
に比較して、天然にあまり多くその存在は知られていな
い化合物であり、例えば、タキシフォリン(カラマツ、
イスノキ、ヒザクラ等に存在する。以下同様であ
る。)、アロマデンドリン(ユーカリ属数種、カツ
ラ)、フスチン(ウルシ属)、ピノバンクシン(ヒマラ
ヤゴヨウ)、アンペロプチン(センダンバウドカズ
ラ)、ジヒドロロビネチン(ハリエンジュ)、ジヒドロ
モリン(クワ)、アロマデンドリン5,7−ジメチルエ
ーテル(リモンユーカル)、アロマデンドリン7−メチ
ルエーテル(ウラジロハコヤナギ)、アルピノン(ハナ
ミョウガ)及びガルバンゾール(回回豆)等が天然物と
して知られている。さらに本発明の養毛料に用いられる
フラバノノール誘導体としては、合成によって得られる
4’−ヒドロキシフラバノノール、7−ヒドロキシフラ
バノノール、5−ヒドロキシフラバノノール、4',5−
ジヒドロキシフラバノノール、3',4’−ジヒドロキシ
フラバノノール、3',4',5−トリヒドロキシフラバノ
ノールのそれぞれのシスまたはトランス異性体を用いて
もよい。
して用いられる上記フラバノノール誘導体の配糖体とし
ては、例えば、アスチルビン(ユキノシタ科の根茎)、
エンゲリチン(フジバシデ)及びイソエンゲリチン(レ
イボク)並びにそれらの異性体等が挙げられる。
用量は、本発明の養毛料の全組成中に、通常0.000
1〜20重量%(以下、単に「%」で示す)、好ましく
は0.001〜10%、更に好ましくは0.01〜5%
であり、また、特に本発明の養毛料の剤形を上記懸濁液
等の液状もしくは軟膏等のペースト状とする場合には
0.01〜5%であるのが好ましい。上記有効成分の使
用量が0.0001%未満であると、充分な発毛・育毛
効果が発現せず、20%を超えると、経済的に不利益で
あるので、好ましくない。
効果を増大させるために、皮膚末梢血管拡張作用を有す
る薬物(以下、「皮膚末梢血管拡張剤」と称す)を含有
するのが好ましい。該皮膚末梢血管拡張剤としては、塩
化カルプロニウム、ミノキシジル、スピロノラクトン、
ビタミンB6 塩酸塩、セファランチン、D−カンフル、
DL−カンフル、DL−α−トコフェロール、ヨウ化ニ
ンニクエキス、DL−α−トコフェロールリノレイン酸
エステル、センブリエキス、イノシトールヘキサニコチ
ン酸エステル、ビタミンE、デキストラン硫酸ナトリウ
ム、ニコチン酸、DL−α−トコフェロールニコチン酸
エステル、ニコチン酸ブトキシエチル、γ−オリザノー
ル、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ノナン酸
バニリルアミド、コハク酸DL−α−トコフェロール、
酢酸DL−α−トコフェロール、トウガラシチンキ、カ
ンタリスチンキ、ショウキョウチンキなどが挙げられ、
特に、セファランチン、DL−α−トコフェロール、ヨ
ウ化ニンニクエキス、センブリエキス、DL−α−トコ
フェロールニコチン酸エステル、ニコチン酸ベンジル、
ノナン酸バニリルアミド、酢酸DL−α−トコフェロー
ル、トウガラシチンキ、カンタリスチンキ、ショウキョ
ウチンキなどが好ましく用いられる。
拡張剤の含有量は、全組成中に、0.0001〜5%が
好ましく、さらに好ましくは、0.01〜3%である。
0.0001%未満では、養毛効果が発揮できない場合
があり、5%を超えても、それ以上の養毛効果を期待で
きない場合があるので好ましくない。
果を増大させるために、抗炎症作用を有する薬物(以
下、「抗炎症剤」と称す)を含有するのが好ましい。該
抗炎症剤としては、グリチルリチン酸、グリチルレチン
酸、メフェナム酸、フェニルブタゾン、インドメタシ
ン、イブプロフェン、ケトプロフェン及びそれらの誘導
体並びにそれらの塩が挙げられ、これらは単独または2
種以上組み合わせて配合し使用することができる。本発
明の養毛料における上記抗炎症剤の含有量は、一般には
0.0001〜5%、好ましくは0.01〜1%であ
る。
分、及び必要に応じて用いられる皮膚末梢血管拡張剤、
抗炎症剤に加えて、更に、通常用いられる養毛薬効剤、
例えば、殺菌剤、細胞賦活剤、皮脂分泌抑制剤、清涼
剤、ムコ多糖類、ホルモン類、核酸類、アミノ酸類、ビ
タミン類等を必要に応じて適宜配合することもできる。
が好ましく、その形状は、特に制限されないが、特に、
軟膏、ローション、リキッド、トニック、スプレー、懸
濁液、クリーム、乳剤等の塗布剤とするのが好ましい。
製剤するには、通常の方法により行うことができ、剤形
等に応じて、上記有効成分以外に、蒸留水、エタノール
等の低級アルコール類、セタノール類の高級アルコール
類、ポリエチレングリコール、ポリピレングリコール等
の多価アルコール類、カルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース等のセルロース類、動物
性、植物性および合成油脂成分、ワセリン、ロウ、シリ
コーン、界面活性剤等を本発明の効果を損なわない範囲
で適宜配合することができる。
で、毛包周囲の血行を盛んにし、毛根代謝を活発化する
ばかりでなく、直接、毛包組織の増殖能を活性化せし
め、適用部位における発毛・育毛を促進する。
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
皮膚を表皮と真皮とにトリプシンを用いて酵素的に分離
し、さらに得られた真皮からコラゲナーゼを用いて毛包
組織を分離した。この毛包組織の培養液中にタキシフォ
リン、アスチルビンのそれぞれを最終濃度10ng/mlと
なるように加えて2日間培養し、 3H−チミジンを用い
たDNA合成活性を測定することにより細胞の増殖能を
検討した。その結果を下記〔表1〕に示す。下記〔表
1〕に示す結果から明らかなように、タキシフォリン、
アスチルビンを添加した群は、無添加群に比較して細胞
分裂促進活性の増大が認められた。
官を外科的に摘出した。次いで、器官培養用シャーレ(F
alcon 3037)の外周部分に湿度維持のためのPBSを入
れ、内皿上に置いた三角グリット上に得られた髭毛包器
官(5本/dish)を並べた。次に、液体培地(RPMI 164
0)中に下記〔表2〕に示す化合物のそれぞれを最終濃
度10pg/mlとなるように加え、90%O2 、5%CO
2 の気相下にて、31℃で培養し、経日的毛伸長を観察
した。その結果を下記〔表2〕に示す。下記〔表2〕か
ら明らかなように、本発明に係る有効成分を添加した群
は、無添加群に比較して毛幹伸長が顕著な促進が認めら
れた。
(♂)の背部毛を皮膚を傷つけないように2×4cm2 に
わたって電気バリカン、電気カミソリを用いて剃毛し
た。これらのマウスを一群20頭とし、1日1回20μ
lずつ剃毛部位に70%エタノールにアスチルビン(1
00μg/ml)を溶解したエタノール溶液を塗布した
(アスチルビン塗布群)。毛再生の状態を観察するた
め、上記剃毛部位の写真を一定倍率で撮影し、画像解析
装置を用いて再生毛面積率(再生毛面積/剃毛面積)を
算出し、育毛活性を求めた。尚、溶剤(70%エタノー
ル)のみを塗布した場合を対照品塗布群とした。試料塗
布開始後18日目の育毛活性(%)を下記〔表3〕に示
す。下記〔表3〕に示す結果から明らかなように、対照
品塗布群に比較してアスチルビン塗布群で有意かつ顕著
な育毛促進が認められた。また、アスチルビン塗布群の
マウスは、全て健康で、皮膚にも全く影響が認められな
かった。
具体的処方例を示すものであり、フラバノノール若しく
はその誘導体又はそれらの配糖体(以下の実施例におい
ては、「本発明に係る有効成分」という)として、タキ
シフォリン、ジヒドロロビネチン、ジヒドロモリン、ピ
ノバンクシン、アロマデンドリン、アロマデンドリン
5,7−ジメチルエーテル、アロマデンドリン7−メチ
ルエーテル、アルピノン、ガルバンゾール、フスチン、
アンペロプチン、3−ヒドロキシフラバノン、4’−ヒ
ドロキシフラバノノール、7−ヒドロキシフラバノノー
ル、5−ヒドロキシフラバノノール、4',5−ジヒドロ
キシフラバノノール、3',4’−ジヒドロキシフラバノ
ノール、3',4',5−トリヒドロキシフラバノノール、
アスチルビン、エンゲリチン、イソエンゲリチンのいず
れかを用いたものである。
てヘアクリームタイプの養毛料を得た。
よび(9) を混合溶解した。 B.別に(4) の残り(5.0重量%)に(6) 〜(8) 、(1
0)および(11)を混合溶解した。 C.AにBを加えて混合攪拌し、ヘアローションタイプ
の養毛料を得た。
解した。 C.AにBを加えて混合攪拌し、ヘアリキッドタイプの
養毛料を得た。
例6で得られた養毛料について、毛髪の薄くなった30
代〜50代のパネラー(男性)による試験を行った。塗
布方法としては、毎日就寝前に洗髪を行った後、毛髪の
薄くなった箇所に実施例4、実施例5及び実施例6のい
ずれかの養毛料を1〜2g程度擦り込み、頭皮を約5分
間程度マッサージした。上記塗布方法で本発明の養毛料
を毎日使用したところ、使用開始1週間後に産毛状の毛
髪が生えてきた。さらに本発明の養毛料を毎日使用しつ
づけたところ、個人により多少の相違はあるが、平均1
〜2ヶ月で上記産毛状の毛髪が通常の毛髪と区別がつか
ない程度にまで成長した。この間、発疹やかぶれなどの
副作用は皆無であった。
れ、且つ長期に亘る使用にも十分耐えうる安全性および
安定性を備えたものであり、更には、症状や体質にかか
わらず育毛を促進することができ、種々の脱毛症に有効
なものである。
する。本発明の養毛料において有効成分として用いられ
るフラバノノール誘導体は、フラボン、フラボノール類
に比較して、天然にあまり多くその存在は知られていな
い化合物であり、例えば、タキシフォリン(カラマツ、
イスノキ、ヒザクラ等に存在する。以下同様であ
る。)、アロマデンドリン(ユーカリ属数種、カツ
ラ)、フスチン(ウルシ属)、アンペロプチン(センダ
ンバウドカズラ)、ジヒドロロビネチン(ハリエンジ
ュ)、ジヒドロモリン(クワ)、アロマデンドリン5,
7−ジメチルエーテル(リモンユーカル)、アロマデン
ドリン7−メチルエーテル(ウラジロハコヤナギ)、ア
ルピノン(ハナミョウガ)及びガルバンゾール(回回
豆)等が天然物として知られている。さらに本発明の養
毛料に用いられるフラバノノール誘導体としては、合成
によって得られる4’−ヒドロキシフラバノノール、7
−ヒドロキシフラバノノール、5−ヒドロキシフラバノ
ノール、4',5−ジヒドロキシフラバノノール、3',
4’−ジヒドロキシフラバノノール、3',4',5−トリ
ヒドロキシフラバノノールのそれぞれのシスまたはトラ
ンス異性体を用いてもよい。
具体的処方例を示すものであり、フラバノノール若しく
はその誘導体又はそれらの配糖体(以下の実施例におい
ては、「本発明に係る有効成分」という)として、タキ
シフォリン、ジヒドロロビネチン、ジヒドロモリン、ア
ロマデンドリン、アロマデンドリン5,7−ジメチルエ
ーテル、アロマデンドリン7−メチルエーテル、アルピ
ノン、ガルバンゾール、フスチン、アンペロプチン、3
−ヒドロキシフラバノン、4’−ヒドロキシフラバノノ
ール、7−ヒドロキシフラバノノール、5−ヒドロキシ
フラバノノール、4',5−ジヒドロキシフラバノノー
ル、3',4’−ジヒドロキシフラバノノール、3',4',
5−トリヒドロキシフラバノノール、アスチルビン、エ
ンゲリチン、イソエンゲリチンのいずれかを用いたもの
である。
Claims (5)
- 【請求項1】 フラバノノール及びその誘導体並びにそ
れらの配糖体からなる群から選択された一種または二種
以上を有効成分として含有することを特徴とする養毛
料。 - 【請求項2】 フラバノノール誘導体が、タキシフォリ
ン、ジヒドロロビネチン、ジヒドロモリン、ピノバンク
シン、アロマデンドリン、アロマデンドリン5,7−ジ
メチルエーテル、アロマデンドリン7−メチルエーテ
ル、アルピノン、ガルバンゾール、フスチン及びアンペ
ロプチン並びにそれらのシス異性体、4’−ヒドロキシ
フラバノノール、7−ヒドロキシフラバノノール、5−
ヒドロキシフラバノノール、4',5−ジヒドロキシフラ
バノノール、3',4’−ジヒドロキシフラバノノール、
3',4',5−トリヒドロキシフラバノノールのそれぞれ
のシスまたはトランス異性体である請求項1記載の養毛
料。 - 【請求項3】 フラバノノール誘導体の配糖体が、アス
チルビン、エンゲリチン及びイソエンゲリチン並びにそ
れらの立体異性体である請求項1記載の養毛料。 - 【請求項4】 更に、皮膚末梢血管拡張作用を有する薬
物を含有することを特徴とする請求項1記載の養毛料。 - 【請求項5】 更に、抗炎症作用を有する薬物を含有す
ることを特徴とする請求項1記載の養毛料。
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