JPH0710727A - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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- JPH0710727A JPH0710727A JP20245793A JP20245793A JPH0710727A JP H0710727 A JPH0710727 A JP H0710727A JP 20245793 A JP20245793 A JP 20245793A JP 20245793 A JP20245793 A JP 20245793A JP H0710727 A JPH0710727 A JP H0710727A
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- JP
- Japan
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- bone resorption
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- alveolar bone
- oral cavity
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【構成】 下記式（Ｉ）
〔式中Ｒ１は炭素数１〜１８のアルキル基を、Ｒ２は水
素原子又は炭素数１〜４の低級アルキル基を、Ｒ３は炭
素数３〜４のＣｎＨ２ｎ−１で表わされる不飽和鎖状炭
化水素基を示す。〕で示される二価フェノール誘導体の
少なくとも一種以上を有効成分とする口腔用組成物。 【効果】 上記の二価フェノール誘導体を有効成分とす
る口腔用組成物は、歯周病原性細菌の内毒素による歯槽
骨吸収に対し優れた阻止効果を有する。
素原子又は炭素数１〜４の低級アルキル基を、Ｒ３は炭
素数３〜４のＣｎＨ２ｎ−１で表わされる不飽和鎖状炭
化水素基を示す。〕で示される二価フェノール誘導体の
少なくとも一種以上を有効成分とする口腔用組成物。 【効果】 上記の二価フェノール誘導体を有効成分とす
る口腔用組成物は、歯周病原性細菌の内毒素による歯槽
骨吸収に対し優れた阻止効果を有する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、歯周病の主原因である
ポルフィロモナス・ジンジバリス等の細菌の内毒素によ
る歯槽骨吸収に対して優れた抑制効果を与える口腔用組
成物に関する。
ポルフィロモナス・ジンジバリス等の細菌の内毒素によ
る歯槽骨吸収に対して優れた抑制効果を与える口腔用組
成物に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯周病
はポルフィロモナス・ジンジバリス等の歯周病原性細菌
により引き起こされる歯周組織の疾患である。この歯周
病原性細菌の形成するプラークは、歯周組織である歯
肉、歯根膜に炎症を起こし、これがやがては歯槽骨の吸
収を生じ、最終的に歯が脱落する疾患である。
はポルフィロモナス・ジンジバリス等の歯周病原性細菌
により引き起こされる歯周組織の疾患である。この歯周
病原性細菌の形成するプラークは、歯周組織である歯
肉、歯根膜に炎症を起こし、これがやがては歯槽骨の吸
収を生じ、最終的に歯が脱落する疾患である。
【０００３】従来、歯周組織の結合組織の炎症の予防、
治療には、抗プラーク剤によるプラーク抑制や抗炎症剤
が用いられている。また、歯槽骨の吸収阻止剤としては
フルルビプロフェン（Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔ．Ｒｅ
ｓ．１９８８．（２３）１６６−１６９）、インドメタ
シン（Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔ．Ｒｅｓ．１９８２．
（１７）９０−１００）等の非ステロイド系の抗炎症剤
にその効果のあることが報告されており、特開昭６０−
６１５２４号にはイブプロフェン、フルルビプロフェン
が歯槽骨吸収抑制効果のあることが記載されている。し
かしながら、これらの薬物を長期間使用することは口腔
粘膜に対する為害作用が懸念され、より安全な歯槽骨吸
収阻止剤の開発が望まれる。
治療には、抗プラーク剤によるプラーク抑制や抗炎症剤
が用いられている。また、歯槽骨の吸収阻止剤としては
フルルビプロフェン（Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔ．Ｒｅ
ｓ．１９８８．（２３）１６６−１６９）、インドメタ
シン（Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔ．Ｒｅｓ．１９８２．
（１７）９０−１００）等の非ステロイド系の抗炎症剤
にその効果のあることが報告されており、特開昭６０−
６１５２４号にはイブプロフェン、フルルビプロフェン
が歯槽骨吸収抑制効果のあることが記載されている。し
かしながら、これらの薬物を長期間使用することは口腔
粘膜に対する為害作用が懸念され、より安全な歯槽骨吸
収阻止剤の開発が望まれる。
【０００４】
【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は、歯
槽骨吸収の主原因である歯周病原性細菌の内毒素による
骨吸収を抑制する薬剤について鋭意研究を行った結果、
下記一般式（１）で表わされる二価フェノール誘導体が
歯槽骨吸収阻止効果に優れていることを見い出した。
槽骨吸収の主原因である歯周病原性細菌の内毒素による
骨吸収を抑制する薬剤について鋭意研究を行った結果、
下記一般式（１）で表わされる二価フェノール誘導体が
歯槽骨吸収阻止効果に優れていることを見い出した。
【０００５】
【化２】 〔式中Ｒ１は炭素数１〜１８のアルキル基を、Ｒ２は水
素原子又は炭素数１〜４の低級アルキル基を、Ｒ３は炭
素数３〜４のＣｎＨ２ｎ−１で表わされる不飽和鎖状炭
化水素基を示す。〕
素原子又は炭素数１〜４の低級アルキル基を、Ｒ３は炭
素数３〜４のＣｎＨ２ｎ−１で表わされる不飽和鎖状炭
化水素基を示す。〕
【０００６】即ち、本発明者はこの一般式（１）で表わ
される二価フェノール誘導体が、意外なことに、歯槽骨
吸収の主原因である歯周病原性細菌の内毒素による骨吸
収を強く抑制し、歯周病を予防し、また治療する有効成
分として有効であることを知見し、本発明をなすに至っ
たものである。
される二価フェノール誘導体が、意外なことに、歯槽骨
吸収の主原因である歯周病原性細菌の内毒素による骨吸
収を強く抑制し、歯周病を予防し、また治療する有効成
分として有効であることを知見し、本発明をなすに至っ
たものである。
【０００７】なお、口腔用組成物に二価フェノールの一
種であるオイゲノール、イソオイゲノールを配合するこ
とは以前から知られており、特開昭６０−２５５７１７
号及び特開昭６３−１６１９２０号にはオイゲノール、
イソオイゲノールを配合した口腔用組成物が提案されて
いるが、一般式（１）で示されるものが歯槽骨吸収阻止
剤として優れた効果を与えるということは、本発明者の
新知見である。従って、本発明は一般式（１）で示され
る二価フェノールからなる歯槽骨吸収阻止剤を含有して
なる口腔用組成物を提供する。
種であるオイゲノール、イソオイゲノールを配合するこ
とは以前から知られており、特開昭６０−２５５７１７
号及び特開昭６３−１６１９２０号にはオイゲノール、
イソオイゲノールを配合した口腔用組成物が提案されて
いるが、一般式（１）で示されるものが歯槽骨吸収阻止
剤として優れた効果を与えるということは、本発明者の
新知見である。従って、本発明は一般式（１）で示され
る二価フェノールからなる歯槽骨吸収阻止剤を含有して
なる口腔用組成物を提供する。
【０００８】以下、本発明につき更に詳述すると、本発
明の口腔用組成物は一般式（１）で表わされる二価フェ
ノール誘導体を歯周病の予防又は治療用有効成分として
含有するもので、一般式（１）で示される化合物として
具体的にはアセチルオイゲノール、プロピオニルオイゲ
ノール、ステアロイルオイゲノールなどが例示される。
その濃度としては０．００００１〜５重量％が用いられ
るが、特に、０．０００１〜１重量％が好ましく、配合
量が０．００００１重量％に満たないと十分な歯槽骨吸
収阻止効果の得られない場合があり、５重量％を越える
と、使用感が低下する場合がある。
明の口腔用組成物は一般式（１）で表わされる二価フェ
ノール誘導体を歯周病の予防又は治療用有効成分として
含有するもので、一般式（１）で示される化合物として
具体的にはアセチルオイゲノール、プロピオニルオイゲ
ノール、ステアロイルオイゲノールなどが例示される。
その濃度としては０．００００１〜５重量％が用いられ
るが、特に、０．０００１〜１重量％が好ましく、配合
量が０．００００１重量％に満たないと十分な歯槽骨吸
収阻止効果の得られない場合があり、５重量％を越える
と、使用感が低下する場合がある。
【０００９】本発明の口腔用組成物には、上述した成分
に加えて更にその使用目的、組成物の種類に応じた適宜
な成分を配合することができる。例えば、含そう剤、マ
ウスウオッシュの場合にはポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油などのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、蔗糖脂
肪酸エステル、マントース脂肪酸エステルなどの糖脂肪
酸エステルなどの非イオン性界面活性剤、ソルビット、
グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
ルなどの粘稠剤、サッカリンナトリウムなどの甘味剤な
どを通常の配合量で添加することができる。
に加えて更にその使用目的、組成物の種類に応じた適宜
な成分を配合することができる。例えば、含そう剤、マ
ウスウオッシュの場合にはポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油などのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、蔗糖脂
肪酸エステル、マントース脂肪酸エステルなどの糖脂肪
酸エステルなどの非イオン性界面活性剤、ソルビット、
グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
ルなどの粘稠剤、サッカリンナトリウムなどの甘味剤な
どを通常の配合量で添加することができる。
【００１０】更に、練歯磨剤などの歯磨類の場合には、
上記の各種添加剤に加え、第２リン酸カルシウム・２水
和物及び無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、ケイ酸ア
ルミニウムなどの沈降性シリカ、ゲル化性シリカ、不溶
性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭
酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メ
チルなどの合成樹脂、ケイ酸ジルコニウム等の研磨剤、
カラゲナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、
メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポリ
ビニルアルコール、カルボキシビニルポリマーなどの粘
結剤、キサンタンガム、トラガカントガム、アラビアゴ
ムなどのガム類、ラウリル硫酸ナトリウムなどの発泡剤
などを配合することができ、また香料、防腐剤が適宜配
合される。なお、これら添加剤の配合量も通常の範囲と
することができる。
上記の各種添加剤に加え、第２リン酸カルシウム・２水
和物及び無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、ケイ酸ア
ルミニウムなどの沈降性シリカ、ゲル化性シリカ、不溶
性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭
酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メ
チルなどの合成樹脂、ケイ酸ジルコニウム等の研磨剤、
カラゲナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、
メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポリ
ビニルアルコール、カルボキシビニルポリマーなどの粘
結剤、キサンタンガム、トラガカントガム、アラビアゴ
ムなどのガム類、ラウリル硫酸ナトリウムなどの発泡剤
などを配合することができ、また香料、防腐剤が適宜配
合される。なお、これら添加剤の配合量も通常の範囲と
することができる。
【００１１】本発明の口腔用組成物には各種の薬効成分
を配合してもよく、例えば、クロルヘキシジン、テトラ
サイクリン、ミノサイクリン、トリクロサンなどの抗菌
剤、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫、モノフルオロリ
ン酸ナトリウムなどのフッ素化合物、デキストラナー
ゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制剤、トラネキサム酸
などの止血剤などが挙げられる。
を配合してもよく、例えば、クロルヘキシジン、テトラ
サイクリン、ミノサイクリン、トリクロサンなどの抗菌
剤、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫、モノフルオロリ
ン酸ナトリウムなどのフッ素化合物、デキストラナー
ゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制剤、トラネキサム酸
などの止血剤などが挙げられる。
【００１２】
【発明の効果】本発明の一般式（１）で表わされる二価
フェノール誘導体を有効成分とする口腔用組成物は、歯
周病原性細菌の内毒素による歯槽骨吸収に対し優れた阻
止効果を有するものである。
フェノール誘導体を有効成分とする口腔用組成物は、歯
周病原性細菌の内毒素による歯槽骨吸収に対し優れた阻
止効果を有するものである。
【００１３】
【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。なお、各例中の％はいずれも重量％である
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。なお、各例中の％はいずれも重量％である
【００１４】〔実験例〕歯槽骨の代用としてマウス頭蓋
骨を用いた。即ち、ＢＬＡＢ／ｃマウス新生仔（６日齢
前後）の頭蓋骨を摘出し、これを２分割し、それぞれ２
ｍｌのα−ＭＥＭ細胞培養用の培地中で２４時間ＣＯ２
インキュベーター内において前培養した。その後、分割
した一方の頭蓋骨はポルレフィロモナス・ジンジバリス
（Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ ｇｉｎｇｉｖａｌｉ
ｓ）３８１株又はアクチノバチルス・アクチノミセテム
コミタンス（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓａｃｔｉｎ
ｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ）Ｙ４株から分離調
製した内毒素（ＬＰＳ、各１μｇ／ｍｌ）を含む培地に
移し、他方の頭蓋骨には同量の内毒素と各濃度のアセチ
ルオイゲノールを含む培地に移した。その後、ＣＯ２イ
ンキュベーター内で４８時間培養した後、培養液を採取
し、培養液中に遊離してきた Ｃａ２＋をチバコーニング５５０を用いて測定した。結
果を表１に示す。なお、結果はマウス頭蓋骨をＬＰＳで
刺激したときに遊離してきたＣａ量を示す。表１の結果
より、アセチルオイゲノールは歯周病原性細菌のＬＰＳ
刺激による骨吸収を抑制することが認められた。
骨を用いた。即ち、ＢＬＡＢ／ｃマウス新生仔（６日齢
前後）の頭蓋骨を摘出し、これを２分割し、それぞれ２
ｍｌのα−ＭＥＭ細胞培養用の培地中で２４時間ＣＯ２
インキュベーター内において前培養した。その後、分割
した一方の頭蓋骨はポルレフィロモナス・ジンジバリス
（Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ ｇｉｎｇｉｖａｌｉ
ｓ）３８１株又はアクチノバチルス・アクチノミセテム
コミタンス（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓａｃｔｉｎ
ｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ）Ｙ４株から分離調
製した内毒素（ＬＰＳ、各１μｇ／ｍｌ）を含む培地に
移し、他方の頭蓋骨には同量の内毒素と各濃度のアセチ
ルオイゲノールを含む培地に移した。その後、ＣＯ２イ
ンキュベーター内で４８時間培養した後、培養液を採取
し、培養液中に遊離してきた Ｃａ２＋をチバコーニング５５０を用いて測定した。結
果を表１に示す。なお、結果はマウス頭蓋骨をＬＰＳで
刺激したときに遊離してきたＣａ量を示す。表１の結果
より、アセチルオイゲノールは歯周病原性細菌のＬＰＳ
刺激による骨吸収を抑制することが認められた。
【００１５】
【表１】
【００１６】以下、実施例を示す。 〔実施例１〕マウスウオッシュ エタノール １０．０％ グリセリン １０．０％ Ｐ．Ｏ．Ｅ（６０）硬化ヒマシ油 ５．０％ サッカリンナトリウム ０．２％ ショ糖モノラウレート １．０％ アセチルオイゲノール ０．０１％ 香料 １．０％水 残 １００．０％
【００１７】 〔実施例２〕口腔用トローチ 乳糖 ９９．５％ グルコン酸クロルヘキシジン ０．０５％ Ｐ．Ｏ．Ｅ（６０）モノステアレート ０．２％ ステビア抽出物 ０．２％ アセチルオイゲノール ０．０３％ 香料 ０．０１％ヒドロキシエチルセルロース 残 １００．０％
【００１８】 〔実施例３〕練歯磨 水酸化アルミニウム ４５．０％ ゲル化性シリカ ２．０％ ソルビット ２５．０％ カルボキシメチルセルロースナトリウム １．０％ ショ糖モノパルミテート １．０％ ラウリル硫酸ナトリウム １．５％ サッカリンナトリウム ０．２％ 安息香酸ナトリウム ０．１％ アセチルオイゲノール ０．１％ 香料 １．０％水 残 １００．０％
【００１９】 〔実施例４〕練歯磨 沈降性シリカ ２５．０％ ソルビット ２５．０％ グリセリン ２５．０％ ポリビニルピロリドン １．０％ ラウロイルポリグリセリンエステル １．０％ Ｐ．Ｏ．Ｅ（６０）ソルビタンモノラウレート ０．５％ パラオキシ安息香酸エチル ０．１％ サッカリンナトリウム ０．２％ フッ化ナトリウム ０．０５％ ステアロイルオイゲノール ０．０２％ 香料 １．０％水 残 １００．０％
【００２０】 〔実施例５〕練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物 ２０．０％ 第２リン酸カルシウム・無水和物 １０．０％ ゲル化性シリカ ２．０％ ソルビット １０．０％ グリセリン １０．０％ プロピレングリコール ２．５％ カルボキシメチルセルロースナトリウム １．０％ ラウリルジエタノールアマイド １．０％ ラウリル硫酸ナトリウム １．２％ ラウロイルザルコシンナトリウム ０．１％ パラオキシ安息香酸エチル ０．１％ アセチルオイゲノール ０．００５％ 香料 １．０％水 残 １００．０％
【００２１】 〔実施例６〕口腔用パスタ セタノール １０．０％ スクワラン ２０．０％ 沈降性シリカ ５．０％ Ｐ．Ｏ．Ｅ（４０）硬化ヒマシ油 ０．１％ ソルビタンモノオレイン酸エステル １．０％ ラウリル硫酸ナトリウム ０．２％ グリチルレチン酸 ０．１％ サッカリンナトリウム ０．６％ アセチルオイゲノール ０．０５％ 香料 ０．６％水 残 １００．０％
【００２２】 〔実施例７〕口腔用パスタ 流動パラフィン １５．０％ セタノール １０．０％ グリセリン ２０．０％ ソルビタンモノパルミテート ０．６％ Ｐ．Ｏ．Ｅ（４０）ソルビタンモノステアレート ５．０％ ラウリル硫酸ナトリウム ０．１％ サッカリンナトリウム ０．５％ 塩化ベンゼトニウム ０．１％ プロピオニルオイゲノール ０．１％ 香料 ０．８％水 残 １００．０％
【００２３】 〔実施例８〕マウスウオッシュ グリセリン １０．０％ エタノール ５．０％ Ｐ．Ｏ．Ｅ（６０）硬化ヒマシ油 ０．１％ ショ糖モノパルミテート ０．２％ ラウリル硫酸ナトリウム ０．０５％ サッカリンナトリウム ０．２％ プロピオニルオイゲノール ０．５％ 香料 ０．６％水 残 １００．０％
Claims (1)
- 【請求項１】 一般式（１） 【化１】 〔式中Ｒ１は炭素数１〜１８のアルキル基を、Ｒ２は水
素原子又は炭素数１〜４の低級アルキル基を、Ｒ３は炭
素数３〜４のＣｎＨ２ｎ−１で表わされる不飽和鎖状炭
化水素基を示す。〕で示される二価フェノール誘導体の
少なくとも一種以上を有効成分とする口腔用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20245793A JPH0710727A (ja) | 1993-06-28 | 1993-06-28 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20245793A JPH0710727A (ja) | 1993-06-28 | 1993-06-28 | 口腔用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0710727A true JPH0710727A (ja) | 1995-01-13 |
Family
ID=16457850
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP20245793A Pending JPH0710727A (ja) | 1993-06-28 | 1993-06-28 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0710727A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6330045B1 (en) | 1999-02-16 | 2001-12-11 | Nec Corporation | Liquid-crystal display device with a gasket for controlling thermal gradient within the device |
| WO2006032666A1 (en) * | 2004-09-24 | 2006-03-30 | Symrise Gmbh & Co. Kg | Use of eugenol acetate as an agent against bad breath |
-
1993
- 1993-06-28 JP JP20245793A patent/JPH0710727A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6330045B1 (en) | 1999-02-16 | 2001-12-11 | Nec Corporation | Liquid-crystal display device with a gasket for controlling thermal gradient within the device |
| WO2006032666A1 (en) * | 2004-09-24 | 2006-03-30 | Symrise Gmbh & Co. Kg | Use of eugenol acetate as an agent against bad breath |
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