JPH07101835A - 発毛・育毛料 - Google Patents

発毛・育毛料

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JPH07101835A
JPH07101835A JP24576893A JP24576893A JPH07101835A JP H07101835 A JPH07101835 A JP H07101835A JP 24576893 A JP24576893 A JP 24576893A JP 24576893 A JP24576893 A JP 24576893A JP H07101835 A JPH07101835 A JP H07101835A
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 発毛、育毛効果に優れ、かつ長期にわたる使
用に十分耐えうる安全性を備えた、ステロイド配糖体含
有の発毛・育毛料を提供する。 【構成】 発毛・育毛料に、下記一般式(I)で表され
るエルゴステロールグルコシドを配合する。 【化1】

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、発毛・育毛料に関し、
詳しくは、エルゴステロールグルコシドを配合した発毛
・育毛料に関する。
【0002】
【従来の技術】一般に、発毛・育毛料の有効成分として
は、頭皮の血液循環を良好にして、皮膚機能を高めるこ
とで毛包、毛球部の新陳代謝機能を活発にする成分、あ
るいは、ふけ、かゆみの防止、栄養補給、保湿などを行
って頭皮生理機能を正常に維持する成分等が挙げられる
が、従来より、上記作用を有する成分の研究開発は広く
行われており、これまでに数多くの生薬、植物抽出エキ
スや合成化合物が発毛、育毛成分として報告されてい
る。
【0003】このような生薬、植物抽出エキスとして
は、例えば、ヨクイニン、イチョウ、カシュウ等の抽出
エキス(特公平1−13451号公報、特開平2−48
512号公報、特開平2−48514号公報)等が挙げ
られ、また、合成化合物としては、ビタミンE、アロキ
サジン、ピリジンN−オキシド、アデノシン−3’、
5’−サイクリックモノホスフェート等(特開昭64−
56608号公報、特開平1−261321号公報、特
開平2−204406号公報)等が挙げられる。
【0004】しかし、上記発毛、育毛成分を配合した発
毛・育毛料には、顕著な効果を示すものがほとんどな
く、また、ある程度の効果を有するものでも刺激が強く
皮膚炎を起こす、あるいは、副作用のため連続使用が困
難である等の問題があった。
【0005】ところで、このような発毛、育毛成分のな
かで、特に生薬、植物エキスに含まれるサポニン(非糖
部がステロイドやトリテルペノイドからなる配糖体)に
注目したものも多く報告され(特開昭60−38314
号公報、特開昭62−93217号公報、特公平3−6
1642号公報)、更に、最近では、ステロイド配糖
体、トリテルペノイド配糖体を有効成分とする報告(特
開平4−5219号公報、特開平5−25023号公
報)がされるようになった。
【0006】このようにサポニンやステロイド配糖体、
トリテルペノイド配糖体には、発毛、育毛効果が期待さ
れ、様々な試みがされてきているが、これまでのとこ
ろ、十分な発毛、育毛作用を有するものは得られていな
い。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記観点か
らなされたものであり、発毛、育毛効果に優れ、かつ長
期にわたる使用に十分耐えうる安全性を備えた、ステロ
イド配糖体含有の発毛・育毛料を提供することを課題と
する。
【0008】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決するために、発毛、育毛効果を指標として各種
ステロイド配糖体をスクリーニングした結果、エルゴス
テロールグルコシドが発毛、育毛に有効であり、且つ安
全性に優れることを見出し、本発明を完成するに至っ
た。
【0009】すなわち本発明は、下記一般式(I)で表
されるエルゴステロールグルコシドを含有する発毛・育
毛料である。
【0010】
【化2】
【0011】以下、本発明を詳細に説明する。 <1>本発明に用いるエルゴステロールグルコシド 本発明に用いるエルゴステロールグルコシドは、一般式
(I)に表される化合物であり、麦角菌、酵母、椎茸な
どの菌類に含まれるステロールの1つであるエルゴステ
ロールから、例えば、以下のような方法によって合成す
ることができる。なお、エルゴステロールは、市販のも
のを用いることもできる。
【0012】エルゴステロールとアセトブロモ−α−D
−グルコースをジクロロメタン溶媒に添加し、テトラメ
チル尿素とシルバートリフレートの触媒存在下、氷冷、
窒素気流下で反応させる。反応終了後、ジクロロメタン
層を蒸発乾固させ、シリカゲルカラムクロマトグラフィ
ーにて分画、単離後、脱アセチル化すると一般式(I)
のエルゴステロールグルコシドが得られる。
【0013】<2>本発明の発毛・育毛料 本発明の発毛・育毛料は、上記エルゴステロールグルコ
シドを配合したものである。配合量は、全量に対し、
0.001〜10重量%であることが好ましい。更に、
この配合量は、全量に対して0.005〜10重量%で
あることが、本発明においてはより好ましい。配合量が
0.001重量%未満では、十分な発毛、育毛効果が期
待できず、また、10重量%を越える量を用いても、効
果は頭打ちとなり経済的でない。
【0014】本発明の発毛・育毛料の剤型は、特に限定
されるものではないが、例えば、ヘアトニック、シャン
プー、リンス、ポマード、ヘアローション、ヘアクリー
ム、ヘアトリートメント等の通常、発毛・育毛料として
用いられているものが挙げられる。これらの発毛・育毛
料は、エルゴステロールグルコシドを配合する以外は、
通常の発毛・育毛料と同様の方法で製造することができ
る。
【0015】また、本発明の発毛・育毛料には、通常、
発毛・育毛料に適用される炭化水素類、ロウ類、油脂
類、エステル類、高級脂肪酸、高級アルコール、界面活
性剤、香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、紫外線防御剤、
アルコール類、pH調整剤、及び各種目的に応じた種々
の薬効成分などが適宜選択されて調製される。更に、本
発明の発毛、育毛成分であるエルゴステロールグルコシ
ド以外の発毛、育毛成分、例えば、卵胞ホルモン、抹消
血管血流促進剤、局所刺激剤、角質溶解剤、抗脂漏剤、
殺菌剤、代謝賦活剤、酸素活性阻害剤、消炎剤、栄養
剤、保湿剤等をエルゴステロールグルコシドと併わせて
用いることもできる。
【0016】
【実施例】以下に、本発明の実施例を説明する。はじめ
に、本発明に用いるエルゴステロールグルコシドの製造
例を示す。
【0017】
【製造例】エルゴステロール1.19gとアセトブロモ
−α−D−グルコース6.30gを、20mlのジクロ
ロメタン溶媒に添加し、更に、触媒としてテトラメチル
尿素1.16g、シルバートリフレート2.09gを加
え、氷冷、遮光、窒素気流下で4時間反応させた。その
後、反応液を濾過し、得られた濾液から溶媒を留去した
後、シリカゲルカラムクロマトグラフィーを用いて分
画、単離して精製物とし、これを脱アセチル化して0.
98gのエルゴステロールグルコシドを得た。このよう
にして得られたエルゴステロールグルコシドのNMR測
定結果を図1に示す。
【0018】<エルゴステロールグルコシドの評価>上
記製造例で得られたエルゴステロールグルコシドを用い
て、マウスの毛成長試験を行い、発毛、育毛効果を評価
した。比較のために、本発明の発毛、育毛成分エルゴス
テロールグルコシドの原料であるエルゴステロール、エ
ルゴルテロールグルコシド以外のステロイド配糖体とし
てβ−シトステロールグルコシド、スチグマステロール
グルコシド、従来から発毛、育毛効果を有する物質とし
て知られているビタミンEを同様にして評価した。
【0019】10匹づつ6群の9週令C3Hマウスの背
部を、それぞれ2.0×2.0cmの大きさに除毛した
後、その部位の色差のL値を色差計を用いて測定した。
翌日から16日間、上記マウスのうち5群のマウスの背
部除毛部位には、それぞれ上記各化合物を1重量%含有
する70%エタノール水分散液を1日0.04gづつ塗
布し、残りの1群はコントロール群として、その背部除
毛部位に、70%エタノール水溶液のみを同様に塗布し
た。塗布終了後、再び上記除毛部位の色差のL値を色差
計を用いて測定し、除毛直後の結果と比較した。ここ
で、色差計のL値が小さければ小さいほど黒色が強い、
つまり毛密度が大きいことを示す。結果を表1に示す。
【0020】
【表1】
【0021】この結果から明らかなように、本発明の発
毛、育毛成分であるエルゴステロールグルコシド含有試
料を塗布したマウスの塗布16日目のL値は、比較品の
ビタミンE、エルゴステロール、β−シトステロールグ
ルコシド、スチグマスタノールグルコシド含有試料を塗
布したマウスの塗布16日目のL値が、コントロール群
のL値とほとんど変わらないのに比べ、著しく小さくな
っており、毛密度の増加速度が早いことがわかる。尚、
本実験において、マウスの皮膚色は全く変化しておら
ず、色差のL値の変化は毛密度に関与するものであった
といえる。次に、上記製造例で得られたエルゴステロー
ルグルコシドを使用した本発明の実施例を説明する。
尚、以下に用いる配合量は、全て重量部である。
【0022】
【実施例1〜3】 ヘアトニック 表2に示す各成分を加温溶解し、可溶化してヘアトニッ
クを製造した。同様にして、エルゴステロールグルコシ
ドを含有しない比較例のヘアトニックも製造した。
【0023】
【表2】
【0024】<本発明の発毛・育毛の評価>上記実施例
1〜3及び比較例のヘアトニックについて、ヒトによる
発毛、育毛試験を実施した。
【0025】薄毛症、脱毛症を訴える20名のパネラー
に5名づつ4グループに分かれてもらい、それぞれ実施
例1〜3および比較例で得られたヘアトニックを、通常
のトニック使用法と同様一日2回、頭部にまんべんなく
塗布する方法で、連続6ケ月間使用してもらった。評価
は、3ヶ月後、6ヶ月後の発毛、育毛状態をアンケート
調査することにより行った。結果を表2の最下欄に示
す。
【0026】表に示す通り、本発明のヘアトニック、特
にエルゴステロールグルコシドを好ましい配合量で含有
するヘアトニックを使用したグループでは、エルゴステ
ロールグルコシドを含有しない比較例のヘアトニックを
使用したグループに比べ、うぶ毛を生じた人、硬毛を生
じた人が多い。また、テスト終了時に頭皮の状態が改善
され、抜毛の減少を申告した人も多い。このことから本
発明の発毛・育毛料は、優れた発毛、育毛効果を有する
ことが明らかである。
【0027】更に、使用テスト期間中にいずれのパネラ
ーにも頭皮の状態の悪化、炎症等の皮膚障害は全く観察
されなかったことから、本発明の発毛・育毛料は、安全
性も高いことが確認された。
【0028】
【実施例3】 ヘアトニック 表3のA成分を混合し、これによく混合したB成分とC
成分を加えてヘアトニックを製造した。
【0029】
【表3】
【0030】
【実施例4】 ヘアトリートメント 表4のA成分およびB成分をそれぞれ80℃に加温し、
両者を混合して乳化した。その後40℃付近まで冷却
し、その時点でC成分を添加し、更にD成分を添加し製
品とした。
【0031】
【表4】
【0032】
【実施例5】 ヘアシャンプー 表5のA成分を80℃にて混合し、その後40℃付近ま
で冷却してB成分を添加し、更にC成分を添加し製品と
した。
【0033】
【表5】
【0034】
【実施例6】 ヘアリンス 表6のA成分およびB成分をそれぞれ80℃に加温し、
その時点で混合して乳化した。その後40℃付近まで冷
却し、C成分を添加し、更にD成分を添加して製品とし
た。
【0035】
【表6】
【0036】
【実施例7】 ヘアクリーム 表7のA成分を80℃にて混合溶解し、これにあらかじ
め80℃に加熱しておいたB成分を徐々に加えクリーム
状とした。その後40℃まで冷却し、C成分を添加して
製品とした。
【0037】
【表7】
【0038】
【発明の効果】本発明の発毛・育毛料は、エルゴステロ
ールグルコシドを含有することで、優れた発毛、育毛効
果を有し、かつ長期にわたる使用に十分耐えうる安全性
を備えている。
【図面の簡単な説明】
【図1】 製造例で得られたエルゴステロールグルコシ
ドのNMR測定結果を示す図
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 増居 茂樹 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560ポーラ化 成工業株式会社中央研究所内

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 下記一般式(I)で表されるエルゴステ
    ロールグルコシドを含有する発毛・育毛料。 【化1】
  2. 【請求項2】 前記エルゴステロールグルコシドの含有
    量が、全量に対して0.001〜10重量%であること
    を特徴とする請求項1記載の発毛・育毛料。
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KR20200091904A (ko) 2017-12-01 2020-07-31 고쿠리쓰다이가쿠호진 규슈다이가쿠 아실스테릴글루코시드, 아실스테릴글루코시드의 제조 방법, 조성물, 항산화제, 발모 또는 육모제, 혈중 지질 저하제, 항비만제, 항종양제 및 아테롬성 동맥경화증의 예방 또는 치료제

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