JPH0643309B2 - 蠕虫病の経皮用駆除剤 - Google Patents
蠕虫病の経皮用駆除剤Info
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- JPH0643309B2 JPH0643309B2 JP62250819A JP25081987A JPH0643309B2 JP H0643309 B2 JPH0643309 B2 JP H0643309B2 JP 62250819 A JP62250819 A JP 62250819A JP 25081987 A JP25081987 A JP 25081987A JP H0643309 B2 JPH0643309 B2 JP H0643309B2
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は猫の蠕虫病(worm disease)の駆除に対するプラ
ジクアンテルの経皮的用法及びこの使用に適当な薬剤に
関する。
ジクアンテルの経皮的用法及びこの使用に適当な薬剤に
関する。
プラジクアンテルが動物、例えば犬及び猫の蠕虫病を駆
除するために使用しうることは公知である［米国特許第
４，１１３，８６７号；Ｐ．アンドリユウス(Andrews)
ら、メデイシナル・リサーチ・レブ(Medicinal Researc
h Rev.)、３（２）、１４７〜２００（１９８３）］。
犬及び猫の処置は活性化合物の、約５mg／体重kgの投薬
量での経口又は非経口投与である活性化合物を寄生虫の
宿る場所に直接投与する経口的処置は好適である。それ
故に低投薬量での非常に良好な活性はこの種の投与の場
合に期待される。
除するために使用しうることは公知である［米国特許第
４，１１３，８６７号；Ｐ．アンドリユウス(Andrews)
ら、メデイシナル・リサーチ・レブ(Medicinal Researc
h Rev.)、３（２）、１４７〜２００（１９８３）］。
犬及び猫の処置は活性化合物の、約５mg／体重kgの投薬
量での経口又は非経口投与である活性化合物を寄生虫の
宿る場所に直接投与する経口的処置は好適である。それ
故に低投薬量での非常に良好な活性はこの種の投与の場
合に期待される。
活性化合物を経皮的に投与する場合にはかなり貧弱な活
性が予想されるに違いない。これは一般的にも公知であ
る［ヘルリツヒ(Herlich)ら、ビターリナリー・メド(Ve
terinary Med.)、５６、２１９〜２２１（１９６１）；
ハトソン(Hotson)ら、オーストラリアン・ベト・ジエイ
(Australian Vet.J.)、３９、１０８〜１１５（１９６
３）］。プラジクアンテルの猫に対する研究は、その経
口的投与よりも経皮的及び皮下的投与の双方の場合によ
り多い活性化合物投薬量の必要なことを示す［Ｈ．トー
マス(Thomas)ら、ゼツト・パラジテンクド(Z.Parasiten
kd)、５２、１１７〜１２７）１９７７）］。
性が予想されるに違いない。これは一般的にも公知であ
る［ヘルリツヒ(Herlich)ら、ビターリナリー・メド(Ve
terinary Med.)、５６、２１９〜２２１（１９６１）；
ハトソン(Hotson)ら、オーストラリアン・ベト・ジエイ
(Australian Vet.J.)、３９、１０８〜１１５（１９６
３）］。プラジクアンテルの猫に対する研究は、その経
口的投与よりも経皮的及び皮下的投与の双方の場合によ
り多い活性化合物投薬量の必要なことを示す［Ｈ．トー
マス(Thomas)ら、ゼツト・パラジテンクド(Z.Parasiten
kd)、５２、１１７〜１２７）１９７７）］。
マウスにおけるシストゾーマ・マンソニ(Schistosoma m
ansoni)に対する検討では、経皮的投与の1/10にすぎな
い量の活性化合物の経口投与が同一の効果を達成するに
十分なことが発見されている［Ｇ．ゲンナート（Ｇｎ
ｎｅｅｒｔ）ら、ゼツト・パラジテンクド、５２、１２
９〜１５０（１９７７）］。
ansoni)に対する検討では、経皮的投与の1/10にすぎな
い量の活性化合物の経口投与が同一の効果を達成するに
十分なことが発見されている［Ｇ．ゲンナート（Ｇｎ
ｎｅｅｒｔ）ら、ゼツト・パラジテンクド、５２、１２
９〜１５０（１９７７）］。
同様に、犬における条虫(Taenia hydatigena)に対する
研究において、経皮的使用形態は不満足な結果しか与え
ないことが発見された。イソプロパノール中活性化合物
の溶液の、５mg/kgの投薬量での経皮的使用は２匹の犬
のうち１匹だけしか作用を示さなかつた。［Ｈ．トーマ
ス(Thomas)ら、リサーチ・ベト・サイ(Research Vet.Sc
i.)２４、２０〜２５（１９７８）］。
研究において、経皮的使用形態は不満足な結果しか与え
ないことが発見された。イソプロパノール中活性化合物
の溶液の、５mg/kgの投薬量での経皮的使用は２匹の犬
のうち１匹だけしか作用を示さなかつた。［Ｈ．トーマ
ス(Thomas)ら、リサーチ・ベト・サイ(Research Vet.Sc
i.)２４、２０〜２５（１９７８）］。
それ故にプラジクアンテルの経皮的使用の場合、経口的
使用よりも高投薬量（約１０倍以上）の必要なことが予
想される。
使用よりも高投薬量（約１０倍以上）の必要なことが予
想される。
更に皮膚薬剤は活性のほかに使用者のある種の期待も満
さなければならない。使用した後でさえ、動物の毛が濡
れたように見えたり或いは湿つた感じがしてはならな
い。更に使用しうる量は、溶媒の動物に対する有害な影
響を避けるためにできるだけ低量に保たねばならない。
それ故に溶媒の使用量は０．１ｍ／猫の生体重量kgを
超えるべきでない。猫にとつて害のない且つ活性に必要
なプラジクアンテルの量を溶解する溶媒を発見すること
は殆んど不可能である。これはプラジクアンテルを含有
し且つ猫に経皮的に使用できる薬剤の未だに存在しない
１つの理由である。
さなければならない。使用した後でさえ、動物の毛が濡
れたように見えたり或いは湿つた感じがしてはならな
い。更に使用しうる量は、溶媒の動物に対する有害な影
響を避けるためにできるだけ低量に保たねばならない。
それ故に溶媒の使用量は０．１ｍ／猫の生体重量kgを
超えるべきでない。猫にとつて害のない且つ活性に必要
なプラジクアンテルの量を溶解する溶媒を発見すること
は殆んど不可能である。これはプラジクアンテルを含有
し且つ猫に経皮的に使用できる薬剤の未だに存在しない
１つの理由である。
今回、プラジクアンテルは０．１〜５mg／体重kgの使用
量で猫の蠕虫病を経皮的に駆除するために使用できるこ
とが発見された。
量で猫の蠕虫病を経皮的に駆除するために使用できるこ
とが発見された。
更にプラジクアンテルを０．１〜２０重量％の濃度で含
有する猫の蠕虫病を経皮的に駆除するための薬剤が発見
された。これらの薬剤は蠕虫病の駆除のために０．０１
〜０．５ｍ／猫の生体体重の量で猫に投与しなければ
ならないことが発見された。
有する猫の蠕虫病を経皮的に駆除するための薬剤が発見
された。これらの薬剤は蠕虫病の駆除のために０．０１
〜０．５ｍ／猫の生体体重の量で猫に投与しなければ
ならないことが発見された。
猫の蠕虫病がこの処置で成功裏に駆除しうることは驚く
ことである。更に従来の技術の記述に反して、経口的使
用にも必要であるプラジクアンテルの量が猫の経皮的処
置に十分であることは驚くことである。斯くして少量の
溶媒の使用という必要条件にも拘らず、十分な量の活性
化合物を猫に適用することができる。
ことである。更に従来の技術の記述に反して、経口的使
用にも必要であるプラジクアンテルの量が猫の経皮的処
置に十分であることは驚くことである。斯くして少量の
溶媒の使用という必要条件にも拘らず、十分な量の活性
化合物を猫に適用することができる。
経皮的使用の利点は明白である。例えば注射のような投
与の場合に必要とされる如き、処置前の動物の束縛は必
要がない。また食物の拒絶という危険のある薬剤入りの
食物で処置する必要もない。動物が薬剤をなめ落すこと
を避けるために、調製物の数滴を動物に、例えば肩甲骨
の間に単に適用するだけで十分である。
与の場合に必要とされる如き、処置前の動物の束縛は必
要がない。また食物の拒絶という危険のある薬剤入りの
食物で処置する必要もない。動物が薬剤をなめ落すこと
を避けるために、調製物の数滴を動物に、例えば肩甲骨
の間に単に適用するだけで十分である。
使用する活性化合物の少量の結果として、活性化合物の
十分な量を溶解する且つ動物の皮膚を刺激しない或いは
毛からなめ落しても動物に害のない溶媒を選択すること
ができる。
十分な量を溶解する且つ動物の皮膚を刺激しない或いは
毛からなめ落しても動物に害のない溶媒を選択すること
ができる。
プラジクアンテル、即ち２−（シクロヘキシルカルボニ
ル）−１，２，３，６，７，１１−ｂ−ヘキサヒドロ−
４Ｈ−ピラジノ［２，１−ａ］イソキノリン−４−オン
に対する慣用名、は公知である。
ル）−１，２，３，６，７，１１−ｂ−ヘキサヒドロ−
４Ｈ−ピラジノ［２，１−ａ］イソキノリン−４−オン
に対する慣用名、は公知である。
すでに言及したように、プラジクアンテルは本発明の方
法の場合０．１〜５mg、好ましくは１〜５mg及び特に好
ましくは約１mg／体重kgの適用量で使用される。
法の場合０．１〜５mg、好ましくは１〜５mg及び特に好
ましくは約１mg／体重kgの適用量で使用される。
本発明による薬剤は溶媒及び適当ならば他の助剤の他に
プラジクアンテルを０．１〜２０、好ましくは１〜５、
特に好ましくは約１重量％で含有する。
プラジクアンテルを０．１〜２０、好ましくは１〜５、
特に好ましくは約１重量％で含有する。
本発明による薬剤は猫の生体体重kg当り０．０１〜０．
５ｍ、好ましくは０．１〜０．５ｍ、特に好ましく
は０．１ｍで用いられる。
５ｍ、好ましくは０．１〜０．５ｍ、特に好ましく
は０．１ｍで用いられる。
本発明による薬剤は猫の毛の限られた面積に噴霧、点
滴、塗布又はミスト状散布される。薬剤が簡単になめ落
せない動物部分が好適に処置される。
滴、塗布又はミスト状散布される。薬剤が簡単になめ落
せない動物部分が好適に処置される。
本発明に薬剤は活性化合物を皮膚に許容される適当な溶
媒又は溶媒混合物に溶解、懸濁又は乳化させることによ
つて製造される。適当ならば、他の助剤例えば染料、吸
収促進物質、抗酸化剤、光安定剤又は接着剤も添加され
る。
媒又は溶媒混合物に溶解、懸濁又は乳化させることによ
つて製造される。適当ならば、他の助剤例えば染料、吸
収促進物質、抗酸化剤、光安定剤又は接着剤も添加され
る。
本発明の薬剤の製造に特に適当である溶媒は次の通りで
ある： アルコール例えばエチルアルコール、イソプロピルアル
コール、ｎ−ブチルアルコール及びアミルアルコール。
ある： アルコール例えばエチルアルコール、イソプロピルアル
コール、ｎ−ブチルアルコール及びアミルアルコール。
グリコール例えばプロピレングリコール、グリセロー
ル、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール及びポリプロピレングリコール。
ル、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール及びポリプロピレングリコール。
芳香族アルコール例えばベンジルアルコール、フエニル
エタノール及びフエノキシエタノール。
エタノール及びフエノキシエタノール。
３価のアルコール例えばグリセロール。
カルボン酸エステル例えば酢酸エチル、安息香酸ベンジ
ル、酢酸ブチル及び乳酸エチル。
ル、酢酸ブチル及び乳酸エチル。
芳香族及び／又は脂肪族炭化水素。
油例えば綿実油、南京豆油、トウモロコシ油、オリーブ
油、ヒマシ油、ゴマ油及びこれらの油の合成同族体。
油、ヒマシ油、ゴマ油及びこれらの油の合成同族体。
水。
ケトン例えばアセトン及びメチルエチルケトン。
エーテル例えばアルキレングリコールアルキルエーテ
ル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル及びジ
エチレングリコールモノブチルエーテル。
ル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル及びジ
エチレングリコールモノブチルエーテル。
更にジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Ｎ
−メチルピロリドン及び２−ジメチル−４−オキシメチ
レン−１，３−ジオキソラン。
−メチルピロリドン及び２−ジメチル−４−オキシメチ
レン−１，３−ジオキソラン。
本発明による薬剤は乳化剤及び湿潤剤例えばアニオン性
表面活性剤例えばラウリル硫酸ナトリウム、脂肪族アル
コールエーテル−サルフエート及びモノ／ジアルキルポ
リグリコールエーテル−オルト燐酸エステルのモノエタ
ノールアミン塩；カチオン性表面活性剤例えばセチルト
リメチルアンモニウムクロライド、両性表面活性剤例え
ばＮ−ラウリル−β−イミノジプロピオン酸ジナトリウ
ム及びレシチン；非イオン性表面活性剤例えばポリオキ
シエチル化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソルビタンモ
ノオレエート、ソルビタンモノステアレート、グリセロ
ールモノステアレート、ポリオキシエチレンステアレー
ト及びアルキルフエノールポリグリコールエーテルを含
有してもよい。
表面活性剤例えばラウリル硫酸ナトリウム、脂肪族アル
コールエーテル−サルフエート及びモノ／ジアルキルポ
リグリコールエーテル−オルト燐酸エステルのモノエタ
ノールアミン塩；カチオン性表面活性剤例えばセチルト
リメチルアンモニウムクロライド、両性表面活性剤例え
ばＮ−ラウリル−β−イミノジプロピオン酸ジナトリウ
ム及びレシチン；非イオン性表面活性剤例えばポリオキ
シエチル化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソルビタンモ
ノオレエート、ソルビタンモノステアレート、グリセロ
ールモノステアレート、ポリオキシエチレンステアレー
ト及びアルキルフエノールポリグリコールエーテルを含
有してもよい。
本発明による薬剤は、吸収促進物質例えばジメチルスル
ホキシドを含有していてもよい。更にそれらは伸展油を
含有することができる。伸展油は中でも次のものを含
む：種々の粘度のシリコーン油、脂肪酸エステル例えば
ステアリン酸エチル、アジピン酸ジ−ｎ−ブチル、ラウ
リン酸ヘキシル、ジプロピレングリコールペラルゴネー
ト、中程度の鎖長の分岐鎖脂肪酸の飽和Ｃ６〜Ｃ１８脂
肪族アルコールとのエステル、ミリスチン酸イソプロピ
ル、パルミチン酸イソプロピル、Ｃ１２〜Ｃ１８鎖長の
飽和脂肪族アルコールのカプリル／カプロン酸エステ
ル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸オレイル、
オレイン酸デシル、オレイン酸エチル、乳酸エチル、フ
タル酸ジブチル、アジピン酸ジイソプロピル、トリグリ
セリド例えばカプリル／カプロン酸トリグリセリド、Ｃ
８〜Ｃ１２鎖長の植物性脂肪酸又は他の特に選択される
天然脂肪酸のトリグリセリド混合物、随時ヒドロキシル
基も含有する飽和又は不飽和脂肪酸の部分的グリセリド
混合物、Ｃ８／Ｃ１０脂肪酸のモノ及びジグリセリドな
ど。
ホキシドを含有していてもよい。更にそれらは伸展油を
含有することができる。伸展油は中でも次のものを含
む：種々の粘度のシリコーン油、脂肪酸エステル例えば
ステアリン酸エチル、アジピン酸ジ−ｎ−ブチル、ラウ
リン酸ヘキシル、ジプロピレングリコールペラルゴネー
ト、中程度の鎖長の分岐鎖脂肪酸の飽和Ｃ６〜Ｃ１８脂
肪族アルコールとのエステル、ミリスチン酸イソプロピ
ル、パルミチン酸イソプロピル、Ｃ１２〜Ｃ１８鎖長の
飽和脂肪族アルコールのカプリル／カプロン酸エステ
ル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸オレイル、
オレイン酸デシル、オレイン酸エチル、乳酸エチル、フ
タル酸ジブチル、アジピン酸ジイソプロピル、トリグリ
セリド例えばカプリル／カプロン酸トリグリセリド、Ｃ
８〜Ｃ１２鎖長の植物性脂肪酸又は他の特に選択される
天然脂肪酸のトリグリセリド混合物、随時ヒドロキシル
基も含有する飽和又は不飽和脂肪酸の部分的グリセリド
混合物、Ｃ８／Ｃ１０脂肪酸のモノ及びジグリセリドな
ど。
脂肪族アルコール例えばイソトリデシルアルコール、２
−オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール
及びオレイルアルコール。
−オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール
及びオレイルアルコール。
脂肪酸例えばオレイン酸。
言及しうる他の助剤は次の通りである： 接着促進剤例えばカルボキシメチルセルロース、メチル
セルロース及び他のセルロース、そして澱粉誘導体、ポ
リアクリレート、アルギネート、ゼラチン、アラビヤゴ
ム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メ
チルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体、ポリ
エチレングリコール、パラフイン、油、ワツクス及びコ
ロイド状珪酸；動物への使用が認められた染料、抗酸化
剤例えば亜硫酸塩又はメタ亜硫酸水素塩、例えばメタ亜
硫酸水素カリウム、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシ
トルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びトコフエロ
ール；及び光安定剤例えばベンゾフエノン又はノバンチ
ソール酸(novantisolicacid)種。
セルロース及び他のセルロース、そして澱粉誘導体、ポ
リアクリレート、アルギネート、ゼラチン、アラビヤゴ
ム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メ
チルビニルエーテルと無水マレイン酸の共重合体、ポリ
エチレングリコール、パラフイン、油、ワツクス及びコ
ロイド状珪酸；動物への使用が認められた染料、抗酸化
剤例えば亜硫酸塩又はメタ亜硫酸水素塩、例えばメタ亜
硫酸水素カリウム、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシ
トルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びトコフエロ
ール；及び光安定剤例えばベンゾフエノン又はノバンチ
ソール酸(novantisolicacid)種。
本発明による薬剤は猫のすべての寄生性条虫(tapeworm
s)に対して使用しうる。これらは、ヒダチゲラ・タエニ
エホルミス(Hydatigera taeniaeformis)、 ジピリジウム・カニウム(Dipylidium canium)、 ジヨエウキシエラ・パスクアリ(Joyeuxiella pasquali) エノチコツクス・マルチロクラリス(Echinococcus mult
ilocularis) を含む。
s)に対して使用しうる。これらは、ヒダチゲラ・タエニ
エホルミス(Hydatigera taeniaeformis)、 ジピリジウム・カニウム(Dipylidium canium)、 ジヨエウキシエラ・パスクアリ(Joyeuxiella pasquali) エノチコツクス・マルチロクラリス(Echinococcus mult
ilocularis) を含む。
これらは特に好ましくはヒダチゲラ・ダエニエホルミス
に対して使用される。
に対して使用される。
言及しうる本発明による薬剤の例は次の成分を有する薬
剤である： 実施例１ プラジクアンテル ２０ｇ ベンジルアルコール １００ｍまで 実施例２ プラジクアンテル ２０ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ ベンジルアルコール １００ｍまで 実施例３ プラジクアンテル １０ｇ 乳酸エチル １００ｍまで 実施例４ プラジクアンテル １０ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ 乳酸エチル １００ｍまで 実施例５ プラジクアンテル １０ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ Ｎ−メチルピロリドン １００ｍまで 実施例６ プラジクアンテル １０ｇ ジメチルスルホキシド(DMSO)２０ｇ ベンジルアルコール １００ｍまで 実施例７ プラジクアンテル １０ｇ ベンジルアルコール １００ｍまで 実施例８ プラジクアンテル ２０ｇ ベンジルアルコール ４３．９ｇ 安息香酸ベンジル ４３．９ｇ 実施例９ プラジクアンテル １ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ ベンジルアルコール ９７．０４ｇ 実施例１０ プラジクアンテル １ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ Ｎ−メチルピロリドン ９６．１９ｇ 実施例１１ プラジクアンテル １ｇ ＤＭＳＯ ３０ｇ Ｎ−メチルピロリドン ７３．９７ｇ 実験例Ａ 生体内条虫試験 タエニア・タエニエホルミス種−猫 タエニア・タエニエホルミスで実験的に感染せしめられ
た猫を、感染から６週間後に１回、薬剤を活性化合物の
記述する投薬量が達成されるような量で首と肩甲骨の間
の皮膚に適用することによつて処置した。処置後０〜４
８時間に排泄された糞の中に出た条虫の数を数えた。最
初の処置から６週間後、十分に効果的であるとが知られ
ている処置により猫を再び処理した。この２回目の処置
後、糞を検査して条虫が１回目の処置で生き残っている
かどうかを検討した。２回目の処置後に条虫が見つから
なければ、１回目の処置は完全に有効であると考えられ
る。薬剤と完全な活性のために必要とされるmg／猫の生
体体重kgでの活性化合物投薬量を下表に示す。
剤である： 実施例１ プラジクアンテル ２０ｇ ベンジルアルコール １００ｍまで 実施例２ プラジクアンテル ２０ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ ベンジルアルコール １００ｍまで 実施例３ プラジクアンテル １０ｇ 乳酸エチル １００ｍまで 実施例４ プラジクアンテル １０ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ 乳酸エチル １００ｍまで 実施例５ プラジクアンテル １０ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ Ｎ−メチルピロリドン １００ｍまで 実施例６ プラジクアンテル １０ｇ ジメチルスルホキシド(DMSO)２０ｇ ベンジルアルコール １００ｍまで 実施例７ プラジクアンテル １０ｇ ベンジルアルコール １００ｍまで 実施例８ プラジクアンテル ２０ｇ ベンジルアルコール ４３．９ｇ 安息香酸ベンジル ４３．９ｇ 実施例９ プラジクアンテル １ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ ベンジルアルコール ９７．０４ｇ 実施例１０ プラジクアンテル １ｇ ミリスチン酸イソプロピル ５ｇ Ｎ−メチルピロリドン ９６．１９ｇ 実施例１１ プラジクアンテル １ｇ ＤＭＳＯ ３０ｇ Ｎ−メチルピロリドン ７３．９７ｇ 実験例Ａ 生体内条虫試験 タエニア・タエニエホルミス種−猫 タエニア・タエニエホルミスで実験的に感染せしめられ
た猫を、感染から６週間後に１回、薬剤を活性化合物の
記述する投薬量が達成されるような量で首と肩甲骨の間
の皮膚に適用することによつて処置した。処置後０〜４
８時間に排泄された糞の中に出た条虫の数を数えた。最
初の処置から６週間後、十分に効果的であるとが知られ
ている処置により猫を再び処理した。この２回目の処置
後、糞を検査して条虫が１回目の処置で生き残っている
かどうかを検討した。２回目の処置後に条虫が見つから
なければ、１回目の処置は完全に有効であると考えられ
る。薬剤と完全な活性のために必要とされるmg／猫の生
体体重kgでの活性化合物投薬量を下表に示す。
実験例Ｂ 本実験では、種々の経皮用製剤を、猫の条虫を駆除する
のに良好な活性をもつ市販の錠剤（商品名：ＤＲＯＮＣ
ＩＴ、１錠あたりプラジカンテル５０mg含有）と比較す
る。該錠剤は経口投与する。
のに良好な活性をもつ市販の錠剤（商品名：ＤＲＯＮＣ
ＩＴ、１錠あたりプラジカンテル５０mg含有）と比較す
る。該錠剤は経口投与する。
良好な活性を得るためには、経皮用製剤は上記錠剤によ
って達成される血中濃度に匹敵するものでなければなら
ない。さらに、経皮用製剤は、適用部位に全く又は殆ん
ど異常を生じさせない良好な耐容性を示さなければなら
ない。
って達成される血中濃度に匹敵するものでなければなら
ない。さらに、経皮用製剤は、適用部位に全く又は殆ん
ど異常を生じさせない良好な耐容性を示さなければなら
ない。
以下の製剤を用いた。
上記の製剤を用いて以下の如くして試験した。
猫３匹を所定の製剤で処理する。それぞれの猫を秤量
し、適する投与容量を計算する。計算した投与量を猫の
肩の直前の首の中央の毛皮を分けて適用する。投与量は
皮膚の１スポットに適用する。
し、適する投与容量を計算する。計算した投与量を猫の
肩の直前の首の中央の毛皮を分けて適用する。投与量は
皮膚の１スポットに適用する。
処置後の所定時間に血液を採取し、遠心分離して血漿を
取得する。３匹の猫からの血漿試料を集め、プラジカン
テルの濃度を測定する。従って測定値は３つの試料の平
均値を表わすことになる。結果を下記の表にまとめて示
す。
取得する。３匹の猫からの血漿試料を集め、プラジカン
テルの濃度を測定する。従って測定値は３つの試料の平
均値を表わすことになる。結果を下記の表にまとめて示
す。
上記の結果によれば、ミリスチン酸イソプロピル及び／
又はＮ−メチルピロリドンを含む組成物は、標準の錠剤
に等しい活性を有することがわかる。また、該組成物を
用いて処置した猫の皮膚には臨床的な異常はごく僅かし
か観察されず、該組成物は良好な耐容性を有している。
又はＮ−メチルピロリドンを含む組成物は、標準の錠剤
に等しい活性を有することがわかる。また、該組成物を
用いて処置した猫の皮膚には臨床的な異常はごく僅かし
か観察されず、該組成物は良好な耐容性を有している。
一方、ミリスチン酸イソプロピル及び／又はＮ−メチル
ピロリドンを含まない組成物は活性が低く、実用性がな
い。
ピロリドンを含まない組成物は活性が低く、実用性がな
い。
Claims (5)
- 【請求項１】プラジカンテルを有効成分として、Ｎ−メ
チルピロリドン及び／又はミリスチン酸イソプロピルを
含む液体担体中に０．１〜２０重量％の濃度で含有する
ことを特徴とする蠕虫病の経皮用駆除剤。 - 【請求項２】液体担体がＮ−メチルピロリドンを含む特
許請求の範囲第１項記載の駆除剤。 - 【請求項３】液体担体がミリスチン酸イソプロピルを含
む特許請求の範囲第１項又は第２項記載の駆除剤。 - 【請求項４】液体担体がＮ−メチルピロリドン及びミリ
スチン酸イソプロピルを含む特許請求の範囲第１項記載
の駆除剤。 - 【請求項５】猫に使用するための特許請求の範囲第１項
記載の駆除剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3634755.8 | 1986-10-11 | ||
| DE19863634755 DE3634755A1 (de) | 1986-10-11 | 1986-10-11 | Dermale behandlung von wurmerkrankungen der katze mit praziquantel |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6396127A JPS6396127A (ja) | 1988-04-27 |
| JPH0643309B2 true JPH0643309B2 (ja) | 1994-06-08 |
Family
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Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
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Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US4988696A (ja) |
| EP (1) | EP0267404B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0643309B2 (ja) |
| AU (1) | AU604759B2 (ja) |
| CA (1) | CA1323562C (ja) |
| DE (2) | DE3634755A1 (ja) |
| ES (1) | ES2038642T3 (ja) |
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|---|---|---|---|---|
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| DE10117676A1 (de) * | 2001-04-09 | 2002-10-10 | Bayer Ag | Dermal applizierbare flüssige Formulierungen zur Bekämpfung von parasitierenden Insekten an Tieren |
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| US7234225B2 (en) * | 2003-09-22 | 2007-06-26 | St. Jude Medical, Atrial Fibrillation Division, Inc. | Method for manufacturing medical device having embedded traces and formed electrodes |
| DE10358525A1 (de) * | 2003-12-13 | 2005-07-07 | Bayer Healthcare Ag | Endoparasitizide Mittel zur topischen Applikation |
| WO2005094210A2 (en) * | 2004-03-12 | 2005-10-13 | The Hartz Mountain Corporation | Multi-action anthelmintic formulations |
| DE102005011779A1 (de) * | 2005-03-11 | 2006-09-14 | Bayer Healthcare Ag | Endoparasitizide Mittel |
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|---|---|---|---|---|
| US4113867A (en) * | 1973-12-17 | 1978-09-12 | Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung | 2-acyl-4-oxo-pyrazino-isoquinoline derivatives and process for the preparation thereof |
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-
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-
1987
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- 1987-09-29 ES ES198787114168T patent/ES2038642T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1987-09-29 DE DE8787114168T patent/DE3784628D1/de not_active Expired - Lifetime
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- 1987-10-09 CA CA000549025A patent/CA1323562C/en not_active Expired - Lifetime
-
1989
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-
1990
- 1990-07-20 US US07/556,590 patent/US5093334A/en not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (1)
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|---|---|---|---|---|
| US4113867A (en) * | 1973-12-17 | 1978-09-12 | Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung | 2-acyl-4-oxo-pyrazino-isoquinoline derivatives and process for the preparation thereof |
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| DE3784628D1 (de) | 1993-04-15 |
| EP0267404A2 (de) | 1988-05-18 |
| JPS6396127A (ja) | 1988-04-27 |
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| ES2038642T3 (es) | 1993-08-01 |
| CA1323562C (en) | 1993-10-26 |
| US5093334A (en) | 1992-03-03 |
| US4988696A (en) | 1991-01-29 |
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