JPH06263633A - 歯周疾患治療用組成物 - Google Patents
歯周疾患治療用組成物Info
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- JPH06263633A JPH06263633A JP5078869A JP7886993A JPH06263633A JP H06263633 A JPH06263633 A JP H06263633A JP 5078869 A JP5078869 A JP 5078869A JP 7886993 A JP7886993 A JP 7886993A JP H06263633 A JPH06263633 A JP H06263633A
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- Japan
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- periodontal
- periodontal disease
- isopropoxyisoflavone
- treating periodontal
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【目的】 歯周疾患の予防・治療に関し、歯周ポケット
内部または周辺部に適応して歯周ポケットの深化を防止
する。 【構成】 下記式 （式中、Ｒ１は水素または水酸基、Ｒ２、Ｒ３およびＲ
４は水素、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルキル基またはカルボキ
シル基を表す。）で示されるイソフラボン誘導体を０．
１〜５重量％含有する歯周疾患治療用組成物であり、特
に７−イソプロポキシイソフラボンが有用である。
内部または周辺部に適応して歯周ポケットの深化を防止
する。 【構成】 下記式 （式中、Ｒ１は水素または水酸基、Ｒ２、Ｒ３およびＲ
４は水素、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルキル基またはカルボキ
シル基を表す。）で示されるイソフラボン誘導体を０．
１〜５重量％含有する歯周疾患治療用組成物であり、特
に７−イソプロポキシイソフラボンが有用である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、歯周疾患治療用組成物
に関する。さらに詳しくは、本発明は、７−イソプロポ
キシイソフラボン等のイソフラボン類を含有し、歯周疾
患の予防、治療に有効な歯周疾患治療用組成物に関す
る。
に関する。さらに詳しくは、本発明は、７−イソプロポ
キシイソフラボン等のイソフラボン類を含有し、歯周疾
患の予防、治療に有効な歯周疾患治療用組成物に関す
る。
【０００２】
【従来の技術および問題点】近年、歯周疾患は、高齢化
社会における重要な問題のひとつとされ、これに対する
治療および予防法の確立が望まれている。歯周疾患は、
歯肉辺縁部および歯周ポケットに歯周病原菌が蓄積し
て、歯肉組織を刺激し、歯肉および歯根膜中の結合組織
を含む歯周組織の破壊をもたらす。この結果、歯周ポケ
ットの深化が生じ、症状をさらに憎悪させることとな
る。この組織破壊の主役をなすのは、歯周病原菌の刺激
に反応して出現する炎症性細胞、破骨細胞などの宿主由
来の細胞である。このような歯周疾患に対する治療処置
としては、スケーリングなどの歯周病原菌の物理的除去
が主体であり、抗菌剤、消炎剤等による薬物療法が一部
用いられているが、歯周ポケットの深化を抑制する薬物
による治療は知られていない。
社会における重要な問題のひとつとされ、これに対する
治療および予防法の確立が望まれている。歯周疾患は、
歯肉辺縁部および歯周ポケットに歯周病原菌が蓄積し
て、歯肉組織を刺激し、歯肉および歯根膜中の結合組織
を含む歯周組織の破壊をもたらす。この結果、歯周ポケ
ットの深化が生じ、症状をさらに憎悪させることとな
る。この組織破壊の主役をなすのは、歯周病原菌の刺激
に反応して出現する炎症性細胞、破骨細胞などの宿主由
来の細胞である。このような歯周疾患に対する治療処置
としては、スケーリングなどの歯周病原菌の物理的除去
が主体であり、抗菌剤、消炎剤等による薬物療法が一部
用いられているが、歯周ポケットの深化を抑制する薬物
による治療は知られていない。
【０００３】本発明に使用される７−イソプロポキシイ
ソフラボン等のイソフラボン類は公知の化合物である。
例えば特開昭６０−１３２９７６号、特開昭６０−１３
２９１７号、特開昭６０−５４３７９号、特公昭５４−
１３３９１号公報等に合成方法が記載されており骨粗し
ょう症の治療薬として公知であり、特に７−イソプロポ
キシイソフラボンは骨粗しょう症の治療薬として市販さ
れている。また、７−イソプロポキシイソフラボンは特
表平０２−５０２３７５号によれば、齲蝕に侵された歯
および周囲骨といった硬組織の病変の治癒を促すため
に、歯髄腔内に投与する根管充填剤、歯科セメント等の
技術が開示されている。
ソフラボン等のイソフラボン類は公知の化合物である。
例えば特開昭６０−１３２９７６号、特開昭６０−１３
２９１７号、特開昭６０−５４３７９号、特公昭５４−
１３３９１号公報等に合成方法が記載されており骨粗し
ょう症の治療薬として公知であり、特に７−イソプロポ
キシイソフラボンは骨粗しょう症の治療薬として市販さ
れている。また、７−イソプロポキシイソフラボンは特
表平０２−５０２３７５号によれば、齲蝕に侵された歯
および周囲骨といった硬組織の病変の治癒を促すため
に、歯髄腔内に投与する根管充填剤、歯科セメント等の
技術が開示されている。
【０００４】
【問題点を解決するための手段】本発明者らは、７−イ
ソプロポキシイソフラボン等のイソフラボン類およびそ
の誘導体の歯科薬理作用を検討する間に、意外にもこれ
らの化合物が本発明歯周疾患治療用組成物の形態で歯肉
表面に適用された場合、歯肉組織および歯根膜結合組織
の破壊を防ぎ、その結果歯周ポケットの深化を防ぎ、歯
周疾患を改善することを見いだし本発明を完成した。
ソプロポキシイソフラボン等のイソフラボン類およびそ
の誘導体の歯科薬理作用を検討する間に、意外にもこれ
らの化合物が本発明歯周疾患治療用組成物の形態で歯肉
表面に適用された場合、歯肉組織および歯根膜結合組織
の破壊を防ぎ、その結果歯周ポケットの深化を防ぎ、歯
周疾患を改善することを見いだし本発明を完成した。
【０００５】すなわち、本発明は、一般式［Ｉ］：
【化２】
【０００６】（式中、Ｒ１は水素または水酸基、Ｒ２、
Ｒ３およびＲ４は水素、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルキル基ま
たはカルボキシル基を表す）で示されるイソフラボン誘
導体を含有する歯周疾患治療用組成物を提供するもので
ある。 さらにいえば、本願発明の組成物は、歯周ポケ
ットの内部および周辺部に適応して、歯周ポケットの深
化を防止する歯周疾患予防・治療剤である。本発明に用
いる化合物は、上記一般式に示される化合物であるが、
その中でも特に７−イソプロポキシイソフラボンが有効
である。これらの組成物におけるイソフラボン類の配合
量は０．０１〜５重量％が好ましく、さらに好ましくは
０．１から２重量％である。
Ｒ３およびＲ４は水素、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルキル基ま
たはカルボキシル基を表す）で示されるイソフラボン誘
導体を含有する歯周疾患治療用組成物を提供するもので
ある。 さらにいえば、本願発明の組成物は、歯周ポケ
ットの内部および周辺部に適応して、歯周ポケットの深
化を防止する歯周疾患予防・治療剤である。本発明に用
いる化合物は、上記一般式に示される化合物であるが、
その中でも特に７−イソプロポキシイソフラボンが有効
である。これらの組成物におけるイソフラボン類の配合
量は０．０１〜５重量％が好ましく、さらに好ましくは
０．１から２重量％である。
【０００７】本発明の投与剤型としては、ゲル、ペース
ト、歯磨剤、歯肉適用貼付剤、歯周ポケット注入剤、チ
ューインガム等が挙げられる。本発明の組成物には医薬
上許容される公知の基剤原料を適当量配合し、通常の方
法により所望の剤型とすることができる。例えば、歯磨
剤には研磨剤、発泡剤、甘味剤、香料、湿潤剤等、ゲル
剤にはゲル化剤、増粘剤、可溶化剤、防腐剤等があげら
れる。なお、貼付剤は、口腔内の湿潤粘膜に貼付されて
優れた貼付性を有し、投与薬剤の流出防止、口腔内粘膜
損傷部の被覆保護を行うフィルム状の付着体からなる口
腔内製剤である。貼付剤の一例としては、粘膜に付着性
を有する水溶性高分子物質、例えばヒドロキシプロピル
セルロース、カルボキシビニルポリマー等をフィルム状
に成形したものが挙げられる。
ト、歯磨剤、歯肉適用貼付剤、歯周ポケット注入剤、チ
ューインガム等が挙げられる。本発明の組成物には医薬
上許容される公知の基剤原料を適当量配合し、通常の方
法により所望の剤型とすることができる。例えば、歯磨
剤には研磨剤、発泡剤、甘味剤、香料、湿潤剤等、ゲル
剤にはゲル化剤、増粘剤、可溶化剤、防腐剤等があげら
れる。なお、貼付剤は、口腔内の湿潤粘膜に貼付されて
優れた貼付性を有し、投与薬剤の流出防止、口腔内粘膜
損傷部の被覆保護を行うフィルム状の付着体からなる口
腔内製剤である。貼付剤の一例としては、粘膜に付着性
を有する水溶性高分子物質、例えばヒドロキシプロピル
セルロース、カルボキシビニルポリマー等をフィルム状
に成形したものが挙げられる。
【０００８】本発明の組成物にはさらに各種の薬効剤を
配合してもよい。例えばクロルヘキシジン、塩化セチル
ピリジニウム、テトラサイクリン、ミノサイクリン、ヨ
ード、アクリノール、ヒノキチオール、ペニシリンなど
の抗菌剤；リゾチーム、非ステロイド系抗炎症剤（イン
ドメタシン、イブプロフェン、フルルビプロフェン、ケ
トプロフェン、プラノプロフェン、アスピリン、サリチ
ル酸ナトリウム等）、グリチルリチン酸塩、アズレン、
グリチルレチン酸などの消炎剤；食塩、アルミニウムア
ラントイネート、タンニン酸などの収れん剤；トラネキ
サム酸、ε−アミノカプロン酸、カルバゾクロム、アド
レノクロムなどの止血剤；ビタミンＥ誘導体（例えばビ
タミンＥニコチネート）などの血流改善剤；カンフル、
オイゲノール、フェノール、プロカインなどの鎮痛剤；
各種フっ素化合物などの歯質強化剤、デキストラナー
ゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制剤などが挙げられ
る。
配合してもよい。例えばクロルヘキシジン、塩化セチル
ピリジニウム、テトラサイクリン、ミノサイクリン、ヨ
ード、アクリノール、ヒノキチオール、ペニシリンなど
の抗菌剤；リゾチーム、非ステロイド系抗炎症剤（イン
ドメタシン、イブプロフェン、フルルビプロフェン、ケ
トプロフェン、プラノプロフェン、アスピリン、サリチ
ル酸ナトリウム等）、グリチルリチン酸塩、アズレン、
グリチルレチン酸などの消炎剤；食塩、アルミニウムア
ラントイネート、タンニン酸などの収れん剤；トラネキ
サム酸、ε−アミノカプロン酸、カルバゾクロム、アド
レノクロムなどの止血剤；ビタミンＥ誘導体（例えばビ
タミンＥニコチネート）などの血流改善剤；カンフル、
オイゲノール、フェノール、プロカインなどの鎮痛剤；
各種フっ素化合物などの歯質強化剤、デキストラナー
ゼ、ムタナーゼなどの歯垢形成抑制剤などが挙げられ
る。
【０００９】つぎに、本発明組成物に配合するイソフラ
ボン類の歯周ポケット深化抑制作用について試験した結
果を示す。
ボン類の歯周ポケット深化抑制作用について試験した結
果を示す。
【００１０】歯周ポケット形成抑制作用 （試験方法）ビーグル犬８匹に対し、左右の下顎第４小
臼歯および第１大臼歯歯頸部に絹糸を結紮し、実験的に
歯槽骨吸収を惹起した。これを４群に分け、各個体の右
側を薬物投与側とし、７−イソプロポキシイソフラボン
をそれぞれ０．０１、０．１１、５％含有の実施例３記
載の組成物１ｇを１日１回歯肉辺縁部に投与した。左側
をプラセボ側とし、７−イソプロポキシイソフラボンを
含有しないプラセボを同様に投与した。投与開始日より
１週間毎に、あらかじめ歯冠を削って作出したノッチ部
分より歯周ポケット底部までの距離を目盛付き歯周ポケ
ットプローブにより測定し、結紮日（０週）からの変化
量を歯周ポケット深化量（ｍｍ）とした。 結果を第１
表に示す。
臼歯および第１大臼歯歯頸部に絹糸を結紮し、実験的に
歯槽骨吸収を惹起した。これを４群に分け、各個体の右
側を薬物投与側とし、７−イソプロポキシイソフラボン
をそれぞれ０．０１、０．１１、５％含有の実施例３記
載の組成物１ｇを１日１回歯肉辺縁部に投与した。左側
をプラセボ側とし、７−イソプロポキシイソフラボンを
含有しないプラセボを同様に投与した。投与開始日より
１週間毎に、あらかじめ歯冠を削って作出したノッチ部
分より歯周ポケット底部までの距離を目盛付き歯周ポケ
ットプローブにより測定し、結紮日（０週）からの変化
量を歯周ポケット深化量（ｍｍ）とした。 結果を第１
表に示す。
【００１１】
【表１】
【００１２】第１２表により明らかなごとく、本発明に
含まれる７−イソプロポキシイソフラボンは、歯周ポケ
ット深化の抑制作用が見られた。また、一部の個体につ
いて、投与部位の病理組織標本を作成し、歯肉及び歯根
膜中のコラーゲン線維の状態を顕微鏡下で観察した。そ
の結果、プラセボ側ではコラーゲン線維の断裂・溶解が
見られたが、薬物投与側では断裂、溶解の程度が軽減し
ていた。
含まれる７−イソプロポキシイソフラボンは、歯周ポケ
ット深化の抑制作用が見られた。また、一部の個体につ
いて、投与部位の病理組織標本を作成し、歯肉及び歯根
膜中のコラーゲン線維の状態を顕微鏡下で観察した。そ
の結果、プラセボ側ではコラーゲン線維の断裂・溶解が
見られたが、薬物投与側では断裂、溶解の程度が軽減し
ていた。
【００１３】
【実施例】つぎに、実施例により本発明の歯周疾患治療
用組成物をさらに具体的に説明する。 ［実施例１］練歯磨 常法により以下の練歯磨を製造した。 成 分 配合量（重量％） 第２リン酸カルシウム ４５．０ カルボキシメチルセルロースナトリウム １．０ グリセリン ２０．０ ラウリル硫酸ナトリウム １．５ 香料 １．０ サッカリンナトリウム ０．１ ７−イソプロポキシイソフラボン ０．１ 水 残部 合計 １００
用組成物をさらに具体的に説明する。 ［実施例１］練歯磨 常法により以下の練歯磨を製造した。 成 分 配合量（重量％） 第２リン酸カルシウム ４５．０ カルボキシメチルセルロースナトリウム １．０ グリセリン ２０．０ ラウリル硫酸ナトリウム １．５ 香料 １．０ サッカリンナトリウム ０．１ ７−イソプロポキシイソフラボン ０．１ 水 残部 合計 １００
【００１４】［実施例２］チューインガム 常法により以下のチューインガムを製造した。 成 分 配合量（重量％） ガムベース ７０．０ マンニット ２３．０ ソルビット ５．０ 香料 １．５ ７−イソプロポキシイソフラボン ０．５ 合計 １００
【００１５】［実施例３］口腔用パスタ 常法により以下の口腔用パスタを製造した。 成 分 配合量（重量％） ポリオキシエチレンモノステアレート ２．０ ソルビタンモノオレート ２．０ セチルアルコール ２．０ パルミチルアルコール ３．０ プロピレングリコール １５．０ カルボキシメチルセルロース ５．０ ゼラチン １．０ サッカリン ０．２ 香料 ０．３ ７−イソプロポキシイソフラボン １．０ 水 残部 合計 １００
【００１６】［実施例４］歯周ポケット注入用口腔軟膏 常法により以下の口腔軟膏を製造した。 成 分 配合量（重量％） ヒドロキシエチルセルロース ４．０ トリアセチン １２．０ オイドラギットＲＳ ２．０ ７−イソプロポキシイソフラボン ５．０ グリセリン 残部 合計 １００
【００１７】［実施例５］ゲル剤 常法により以下のゲル剤を製造した。 成 分 配合量（重量％） カルボキシビニルポリマー ２．０ プロピレングリコール ３５．０ エタノール ２０．０ トリエチルアミン 微量 ７−イソプロポキシイソフラボン ４．０ 水 残部 合計 １００
【００１８】［実施例６］口腔用貼付剤 以下の成分を水／エタノールの混液に溶解し、これを常
法により伸展し、５０μｍの厚さのフィルム状付着剤を
製造し乾燥した。他方、酢酸ビニルポリマーをエタノー
ルに溶解して常法により伸展し４０μｍの厚さのフィル
ム状支持体を作り、乾燥後、前記付着体と熱圧着して口
腔用貼付剤を作成した。 成 分 配合量（重量％） カルボキシビニルポリマー ５０．０ ヒドロキシプロピルセルロース ４８．０ ７−イソプロポキシイソフラボン ２．０ 合計 １００
法により伸展し、５０μｍの厚さのフィルム状付着剤を
製造し乾燥した。他方、酢酸ビニルポリマーをエタノー
ルに溶解して常法により伸展し４０μｍの厚さのフィル
ム状支持体を作り、乾燥後、前記付着体と熱圧着して口
腔用貼付剤を作成した。 成 分 配合量（重量％） カルボキシビニルポリマー ５０．０ ヒドロキシプロピルセルロース ４８．０ ７−イソプロポキシイソフラボン ２．０ 合計 １００
【００１９】
【発明の効果】本発明によれば、歯肉および歯根膜中の
結合組織の破壊を伴う歯周疾患に対する治療剤であり、
歯周疾患による歯周ポケットの深化を効果的に防止でき
る。
結合組織の破壊を伴う歯周疾患に対する治療剤であり、
歯周疾患による歯周ポケットの深化を効果的に防止でき
る。
Claims (3)
- 【請求項１】 一般式［Ｉ］： 【化１】 （式中、Ｒ１は水素または水酸基、Ｒ２、Ｒ３およびＲ
４は水素、Ｃ１〜Ｃ５の低級アルキル基またはカルボキ
シル基を表す）で示されるイソフラボン誘導体を含有す
る歯周疾患治療用組成物。 - 【請求項２】 上記化合物がＲ１およびＲ２は水素、Ｒ
３およびＲ４はメチル基で示される７−イソプロポキシ
イソフラボンである特許請求の範囲１記載の歯周疾患治
療用組成物。 - 【請求項３】 ７−イソプロポキシイソフラボンの含有
量が０．０１〜５重量％である特許請求の範囲１または
２記載の歯周疾患治療用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5078869A JPH06263633A (ja) | 1993-03-12 | 1993-03-12 | 歯周疾患治療用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5078869A JPH06263633A (ja) | 1993-03-12 | 1993-03-12 | 歯周疾患治療用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06263633A true JPH06263633A (ja) | 1994-09-20 |
Family
ID=13673837
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5078869A Withdrawn JPH06263633A (ja) | 1993-03-12 | 1993-03-12 | 歯周疾患治療用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06263633A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100436220B1 (ko) * | 2001-08-30 | 2004-06-12 | 주식회사 네패스 | 바닥 반사방지막용 유기 중합체, 그의 제조방법 및 그를함유하는 조성물 |
-
1993
- 1993-03-12 JP JP5078869A patent/JPH06263633A/ja not_active Withdrawn
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100436220B1 (ko) * | 2001-08-30 | 2004-06-12 | 주식회사 네패스 | 바닥 반사방지막용 유기 중합체, 그의 제조방법 및 그를함유하는 조성물 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20000530 |