JPH06172181A - 脈絡膜血流量増加剤 - Google Patents
脈絡膜血流量増加剤Info
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- JPH06172181A JPH06172181A JP26346392A JP26346392A JPH06172181A JP H06172181 A JPH06172181 A JP H06172181A JP 26346392 A JP26346392 A JP 26346392A JP 26346392 A JP26346392 A JP 26346392A JP H06172181 A JPH06172181 A JP H06172181A
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Abstract
エチル−プロスタグランジンF、その塩またはその低級
アルキルエステルを有効成分とする剤。 【効果】 脈絡膜血流量増加作用を有する。
Description
ロ−15−ケト−20−エチル−プロスダグランジン
F、その塩またはその低級アルキルエステルの新用途に
関するものである。
0−エチル−プロスダグランジンF、その塩またはその
低級アルキルエステルは公知化合物であり、例えば特開
平1−151552号公報(特に実施例7、11、1
2、13、14、24参照)および特開平2−108号
(特に実施例(8)参照)に記載されている。前者で
は、開示されている一群の化合物は血圧上昇作用がある
とされ、後者では眼圧降下作用があるとされている。
手段】しかしながら、上記化合物が脈絡膜の血流量に対
してどのような作用をもつかについては報告がない。こ
の発明者は13,14−ジヒドロ−15−ケト−20−
エチル−プロスダグランジンF、その塩またはその低級
アルキルエステルが脈絡膜の血流量に及ぼす影響につい
て研究した結果、この化合物が脈絡膜の血流量を増加す
る作用を有することを見出し、この発明を完成したので
ある。すなわち、この発明は、13,14−ジヒドロ−
15−ケト−20−エチル−プロスダグランジンF、そ
の塩またはその低級アルキルエステルを有効成分とす
る、脈絡膜血流量増加剤を提供するものである。
は、いわゆる天然型のプロスタグランジンFにおいて、
13−14位の炭素結合が飽和し、15位のヒドロキシ
基を欠き、その代わりに15位にオキソ基を有し、また
20位(ω鎖の末端)にエチル基が結合することにより
ω鎖が延長された化合物、その塩またはその低級アルキ
ルエステルである。ここにおいて、プロスタグランジン
Fの語はプロスタグランジンF1α、F2αおよびF3α
を包含する。
−エチル−プロスダグランジンFの塩としては、医薬上
許容し得る塩が用いられる。適当な「医薬上許容し得る
塩」としては、慣用される非毒性塩を含み、無機塩基と
の塩、例えばアルカリ金属塩(ナトリウム塩、カリウム
塩等)、アルカリ土類金属塩(カルシウム塩、マグネシウ
ム塩等)、アンモニウム塩、有機塩基との塩、例えばア
ミン塩(例えばメチルアミン、ジメチルアミン塩、シク
ロヘキシルアミン塩、ベンジルアミン塩、ピペリジン
塩、エチレンジアミン塩、エタノールアミン塩、ジエタ
ノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、トリス(ヒ
ドロキシメチルアミノ)エタン塩、モノメチル−モノエ
タノールアミン塩、リジン塩、プロカイン塩、カフェイ
ン塩等)、塩基性アミノ酸塩(例えばアルギニン塩、リジ
ン塩等)テトラアルキルアンモニウム塩等があげられ
る。これらの塩類は、例えば対応する酸および塩基から
常套の方法によってまたは塩交換によって製造し得る。
また、低級アルキルエステルにおける「低級アルキル」
とは、炭素原子数1−6、好ましくは1−4のアルキル
基であり、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロ
ピル、ブチル、イソブチル、第3級ブチル、ペンチル、
ヘキシル等を包含する。
の間で強膜と網膜の間に介在する色素と血管に富んだ組
織であって、脈絡外層、血管層、毛細血管層および硝子
膜の4層に分けられる。この発明の脈絡膜血流量増加剤
は、例えば虚血性脈絡膜症候群の処置に有用である。こ
こにいう処置には、予防、軽減、悪化防止、治療等のよ
うなあらゆる疾病の管理が含まれている。
動物およびヒト用の薬剤として使用することができ、通
常、全身的あるいは局所的に点眼、経口、静脈注射(点
滴を含む)、皮下注射、直腸内投与などの方法で使用さ
れる。投与量は動物またはひと等のような対象の種類、
年令、体重、処置されるべき症状、所望の治療効果、投
与方法、処置期間等により変化するが、通常局所投与の
場合0.1〜100μg/眼の投与量または1日2から
4分割用量または持続形態で全身投与する場合0.00
1〜500mg/kgの投与量で通常十分な効果がえられ
る。この発明による点眼剤としては、点眼液または眼軟
膏等が含まれる。点眼液は、有効成分を無菌の水溶液、
例えば生理食塩水、緩衝液等に溶解させるかまたは用時
溶解用に組合せて作られる。眼軟膏は、基剤に有効成分
を混合して作られる。この発明による経口投与のための
固体組成物としては、錠剤、トローチ、舌下錠、カプセ
ル、丸剤、散剤、顆粒剤等が含まれる。このような固体
組成物においては1種またはそれ以上の活性物質が、少
なくとも1種の不活性な希釈剤、例えば、乳糖、マンニ
トール、ぶどう糖、ヒドロキシプロピルセルロース、微
晶性セルロース、でんぷん、ポリビニルピロリドン、メ
タケイ酸アルミン酸マグネシウムと混合される。組成物
は常法に従って、不活性な希釈剤以外の添加剤、例えば
ステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤や繊維素グル
コン酸カルシウムのような崩壊剤、α,βまたはγ−シ
クロデキストリン、ジメチル−α−、ジメチル−β−、
トリメチル−β−またはヒドロキシプロピル−β−シク
ロデキストリン等のエーテル化シクロデキストリン、グ
リコシル−,マルトシルーシクロデキストリン等の分枝
シクロデキストリン、ホルミル化シクロデキストリン、
硫黄含有シクロデキストリン、ミソプロトール、りん脂
質のような安定剤を含んでいてもよい。上記シクロデキ
ストリン類を用いた場合はシクロデキストリン類と包接
化合物を形成して安定性が増大する場合がある。また、
りん脂質を用いたリポソーム化することにより安定性が
増大する場合がある。錠剤または丸剤は必要により白
糖、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレートなどの胃溶性
あるいは腸溶性物質のフィルムで被覆してもよいし、ま
た、2以上の層で被覆してもよい。更にゼラチンのよう
な崩壊され得る物質のカプセル剤としてもよい。速効性
を必要とするときは、舌下錠としてもよい。基剤として
はグリセリン、乳糖等を用いればよい。 経口投与のた
めの液体組成物としては、乳剤、液剤、懸濁剤、シロッ
プ剤、エリキシル剤等が例示される。一般的に用いられ
る不活性な希釈剤、例えば精製水、エタノール等を含ん
でいてもよい。この組成物は不活性な希釈剤以外に湿潤
剤、懸濁化剤のような補助剤、甘味剤、風味剤、芳香
剤、防腐剤を含有していてもよい。
は、1種またはそれ以上の活性物質を含み、それ自体公
知の方法により処方されるスプレー剤が含まれる。この
発明による非経口投与のための注射剤としては無菌の水
性または非水性の液剤、懸濁剤、乳剤を包含する。水性
の液剤、懸濁剤用媒体としては、例えば注射用蒸留水、
生理食塩水およびリンゲル液が含まれる。非水性の液
剤、懸濁剤用媒体としては、例えばプロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコール、オリーブ油のような植物
油、エタノールのようなアルコール類、ポリソルベート
等がある。このような組成物は、さらに防腐剤、湿潤
剤、乳化剤、分散剤のような補助剤を含んでいてもよ
い。これらは例えばバクテリア保留フィルターを通す濾
過、殺菌剤の配合、ガス滅菌または放射線滅菌によって
無菌化される。これらはまた無菌の固体組成物を製造
し、使用前に無菌水または無菌の注射用溶媒に溶解して
使用することもできる。別の形態は坐薬または腟坐薬で
ある。これらの坐薬はカカオ脂等の体温で軟化する基剤
に有効成分を混合して作ることができ、適当な軟化温度
を有する非イオン界面活性剤を用いて吸収性を向上させ
てもよい。この発明はまた、処置すべき対象にこの発明
の処置剤を投与することからなる脈絡膜血流量増加法を
提供するものである。
よりこの発明の効果を明らかにする。 製剤例1(注射用粉末) (重量部) 13,14−ジヒドロ−15−ケト−20−エチル− プロスダグランジンF2α 1 マンニトール 5 滅菌水 0.4 上記成分を混合し、撹拌し、滅菌し、ろ過してから凍結
乾燥して注射用粉末を得た。 製剤例2(注射用溶液) (重量部) 13,14−ジヒドロ−15−ケト−20−エチル− プロスダグランジンF2αメチルエステル 0.2 非イオン性界面活性剤 2 注射用滅菌水 98 上記成分を混合してから凍結乾燥して注射可能な溶液を
得た。
とする。上記製剤例の有効成分は別の有効成分で置きか
えることができる。
ン1.3mg/kgの腹腔内投与で麻酔し、約2時間
後、安定した麻酔深度下(室温約25℃)で実験を行な
った。血流量測定には、バイオメディカルサイエンス社
製、熱勾配式組織血流計BTG−221を用いた。すな
わち、埋め込み型熱拡散センサーTGD−8Rを、上直
筋と内直筋の間で角膜輪部から約10mmのテノンのう
下膜上に固定し、アンプTGA−2により組織血流量を
連続的に測定した。一眼を処置眼、他眼を対照眼とし、
処置眼には13,14−ジヒドロ−15−ケト−20−
エチル−プロスダグランジンF2αイソプロピルエステ
ル0.06%含有水溶液(50μl)を、対照眼には生
理食塩水(50μl)を点眼し、血流量の変化を5時間
にわたって測定した。結果は、下記表1に示す通りであ
る。また、この結果を図1にグラフとして示す。図1に
おいて、*はp<0.05、p<0.01(対照眼に対
する2点比較法によるt検定、n=6)示す。
物が脈絡膜の血流量を増加する作用を有することがわか
った。
Claims (1)
- 【請求項1】 13,14−ジヒドロ−15−ケト−2
0−エチル−プロスダグランジンF、その塩またはその
低級アルキルエステルを有効成分とする、脈絡膜血流量
増加剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4263463A JP2592196B2 (ja) | 1991-10-02 | 1992-10-01 | 脈絡膜血流量増加剤 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP25512591 | 1991-10-02 | ||
JP3-255125 | 1991-10-02 | ||
JP4263463A JP2592196B2 (ja) | 1991-10-02 | 1992-10-01 | 脈絡膜血流量増加剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH06172181A true JPH06172181A (ja) | 1994-06-21 |
JP2592196B2 JP2592196B2 (ja) | 1997-03-19 |
Family
ID=26542035
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP4263463A Expired - Lifetime JP2592196B2 (ja) | 1991-10-02 | 1992-10-01 | 脈絡膜血流量増加剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2592196B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2012524025A (ja) * | 2009-04-15 | 2012-10-11 | スキャンポ・アーゲー | 黄斑変性を処置するための方法および組成物 |
-
1992
- 1992-10-01 JP JP4263463A patent/JP2592196B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2012524025A (ja) * | 2009-04-15 | 2012-10-11 | スキャンポ・アーゲー | 黄斑変性を処置するための方法および組成物 |
JP2015205915A (ja) * | 2009-04-15 | 2015-11-19 | 株式会社アールテック・ウエノ | 黄斑変性を処置するための方法および組成物 |
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Publication number | Publication date |
---|---|
JP2592196B2 (ja) | 1997-03-19 |
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