JPH06172164A

JPH06172164A - 貼付剤

Info

Publication number: JPH06172164A
Application number: JP32522392A
Authority: JP
Inventors: Tadao Kawamori; 唯夫河盛; Takashi Nakagawa; 隆司中川; Tetsuhisa Udagawa; 哲久宇田川
Original assignee: Sekisui Chemical Co Ltd
Current assignee: Sekisui Chemical Co Ltd
Priority date: 1992-12-04
Filing date: 1992-12-04
Publication date: 1994-06-21

Abstract

(57)【要約】【目的】貼付性が優れ、慢性疾患（変形関節症等）の患
部に貼付しても冷却することがなく、冬場に貼付しても
冷たさを感じさせないように、適度の温感を有する貼付
剤。【構成】支持体の片面に薬剤を含有する粘着剤層が設け
られた貼付剤において、該粘着剤層が、粘着剤と、アリ
ール酢酸系、プロピオン酸系、フェナム酸系及びエノー
ル酸系化合物から選ばれた少なくとも１種以上の非ステ
ロイド抗炎症薬と、温感刺激薬から形成されている。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、非ステロイド抗炎症薬
と温感刺激薬を含有する貼付剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】非ステロイド抗炎症薬の貼付剤について
数多くの特許が出願されている。例えば、消炎鎮痛用パ
ップ剤及びその製造方法が、特公平３−３１６８６号公
報に、インドメタシンを薬剤として含有する消炎・鎮痛
用貼付剤が特公昭５９−７６８８号公報に、また、ケト
プロフェンを薬剤として含有する皮膚外用剤が特開平２
−２１２４２３号公報にそれぞれ開示されている。

【０００３】しかしながら、上記の特許はいずれも薬効
成分として非ステロイド系抗炎症薬のみを配合した貼付
剤であり、消炎鎮痛効果を有するが、使用時に疾患貼付
部位での温感効果がないという問題点があった。

【０００４】特に、パップ剤の場合は、膏体が含水して
いるため疾患部の冷却効果が得られ、炎症初期の消炎鎮
痛には好適であるが、例えば変形関節症などの慢性疾患
の場合でも、常時患部を冷却してしまうという問題点が
あった。

【０００５】また、冬場での使用は、患者に非常に冷た
い感じと共に苦痛を与えるという問題点があった。

【０００６】このような冷たい感じを解消するために、
温感刺激薬を配合した温感刺激貼り薬（特公昭５３−１
４５９１０号公報）や、植物エキス配合皮膚外用剤（特
開昭和６３−５１１２６号公報）などが開示されてい
る。

【０００７】しかしながら、これらの温感刺激薬は、皮
膚が水和時にその作用が増強されるため、含水パップ剤
では皮膚刺激が生じやすいという問題点があった。

【０００８】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記問題点
に鑑みてなされたものであり、その目的は、貼付性が優
れ、慢性疾患（変形関節症等）の患部に貼付しても冷却
することがなく、冬場に貼付しても冷たさを感じないよ
うに、適度の温感を有する貼付剤を提供することにあ
る。

【０００９】

【課題を解決するための手段】本発明について以下に説
明する。本発明で使用される支持体は、薬物が不透過又
は難透過性のものであって柔軟なものが好ましく、例え
ば、酢酸セルロース、エチルセルロース、ポリエチレ
ン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニル、酢酸ビニル−塩
化ビニル共重合体、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポ
リ塩化ビニリデン、ポリウレタン、ナイロン、ポリエチ
レンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレート、エ
チレン−酢酸ビニル−一酸化炭素共重合体、エチレン−
ブチルアクリレート−一酸化炭素共重合体等の樹脂フィ
ルム、アルミニウムシート等が挙げられ、これらの積層
シートであってもよく、織布や不織布と積層されていて
もよい。

【００１０】また、上記支持体としては透湿性を有する
ものが好ましく、ＪＩＳＺ０２３７に基づいて測定さ
れた透湿度として、１００〜３，０００ｇ／ｍ²・２４
ｈｒの範囲が好ましい。支持体の透湿度をこのような範
囲とすることにより、皮膚のむれを防止し、後述する粘
着剤層の耐水性を向上させて、白化ならびに剥がれを防
止する。

【００１１】本発明で使用される粘着剤層は、粘着剤、
非ステロイド抗炎症薬及び温感刺激薬からなる。

【００１２】上記粘着剤は、薬学的に許容し得るもので
あればよく、従来公知の任意の粘着剤が使用でき、例え
ば、アクリル系粘着剤、ゴム系粘着剤、シリコン系粘着
剤、ウレタン系粘着剤等が挙げられ、溶剤系、エマルジ
ョン系、ホットメルト系等任意のものが使用可能であ
る。

【００１３】アクリル系粘着剤とは、アルキル（メタ）
アクリレートを主体とする粘着剤であって、アクリル
（メタ）アクリレートと共重合可能な官能性モノマーや
多官能性モノマーとの共重合体であってもよい。

【００１４】アルキル（メタ）アクリレートとしては、
メチル（メタ）アクリレート、エチル（メタ）アクリレ
ート、ブチル（メタ）アクリレート、２−エチルヘキシ
ル（メタ）アクリレート、ｎ−オクチル（メタ）アクリ
レート、ドデシル（メタ）アクリレート等が挙げられ、
アクリレートのアルキル基の炭素数は、少なくなると凝
集力が向上するが粘着性が低下し、多くなると粘着力は
向上するが凝集力が低下するので、４〜１２のものが好
ましい。

【００１５】官能性モノマーとしては、（メタ）アクリ
ル酸、２−ヒドロキシエチル（メタ）アクリレート、２
−ヒドロキシプロピル（メタ）アクリレート、グリシジ
ルメタクリレート、Ｎ−メチロール（メタ）アクリルア
ミド、Ｎ−ブトキシメチルアクリルアミド等が挙げられ
る。

【００１６】これらの官能性モノマーを共重合しておけ
ば、水酸化ナトリウム、水酸化カルシウムなどの金属
塩、イソシアネート、エポキシ樹脂、メラミン樹脂、尿
素樹脂、アンモニウム等によって架橋し、粘着剤の凝集
力を向上させることができる。

【００１７】また、多官能性モノマーは、粘着剤の凝集
力を向上させるために共重合されるものであり、例え
ば、１，６−ヘキサングリコールジメタクリレート、テ
トラエチレングリコールジアクリレート、トリメチロー
ルプロパントリアクリレート、ジビニルベンゼン、ジビ
ニルトルエン、ジアリルフタレート、ジアリルマレー
ト、ジアリルアジペート、ジアリルグリコレート、トリ
アリルイソシアヌレート、ジエチレングリコールビスア
リルカーボネート等が挙げられる。

【００１８】さらに、アルキル（メタ）アクリレートと
共重合可能なビニル化合物が共重合されてもよく、この
ビニル化合物としては、例えば、酢酸ビニル、アクリロ
ニトリル、スチレン、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン等が
挙げられる。

【００１９】上記アクリル系粘着剤は、アルキル（メ
タ）アクリレートを主成分とするものであり、他の成分
は必要とする性能により適宜決定されればよいが、一般
に官能性モノマーは、粘着剤中２０重量％以下共重合さ
れ、好ましくは１〜１０重量％である。多官能性モノマ
ーは、一般に０．００５〜０．５重量％である。また、
ビニル化合物は、一般に５０重量％以下共重合され、好
ましくは４０重量％以下である。

【００２０】特に、２−エチルヘキシルアクリレートは
５５〜８９．５重量％とＮ−ビニル−２−ピロリドン４
５〜１０重量％と多官能性モノマー０．００５〜０．５
重量％の共重合体が好ましい。

【００２１】また、アクリル系粘着剤に、粘着付与剤、
充填剤等が薬学的許容範囲内で添加されてもよいことは
言うまでもない。

【００２２】上記ゴム系粘着剤は、天然ゴム、スチレン
−ブタジエンラバー、ポリオイソブチレン、スチレン−
イソプレン−スチレンブロック共重合体、スチレン−ブ
タジエン−スチレンブロック共重合体、スチレン−オレ
フィン−スチレンブロック共重合体等のゴムを含有する
粘着剤であって、一般に、ロジン、水添ロジン、ロジン
エステル、テルペン樹脂、テルペンフェノール樹脂、石
油系樹脂、クマロン樹脂、クマロン−インデン樹脂等の
粘着付与剤が添加されてなる。

【００２３】さらに、アーモンド油、オリーブ油、ツバ
キ油、パーシック油、ラッカセイ油、ゴマ油、大豆油、
ミンク油、綿実油、トウモロコシ油、サフラワー油、ヤ
シ油、ヒマシ油などのオイル、オレイン酸、流動パラフ
ィン等が添加されてもよい。

【００２４】本発明に使用される非ステロイド抗炎症薬
は、アリール酢酸系、プロピオン酸系、フェナム酸系及
びエノール酸系化合物から選ばれた少なくとも１種以上
である。

【００２５】上記アリール酢酸系非ステロイド抗炎症薬
としては、例えば、アンフェナックナトリウム、ジクロ
フェナックナトリウム、インドメタシン等が挙げられ
る。

【００２６】上記プロピオン酸系非ステロイド抗炎症薬
としては、例えば、ケトプロフェン、フルルビプロフェ
ン、イブプロフェン、ロキソプロフェン、ナプロキセ
ン、プラノプロフェン等が挙げられる。

【００２７】上記フェナム酸系非ステロイド抗炎症薬と
しては、例えば、フルフェナム酸、メフェナム酸等が挙
げられる。

【００２８】上記エナール酸系非ステロイド抗炎症薬と
しては、例えば、ピロキシカム、テノキシカム、フェニ
ルブタゾン等が挙げられる。

【００２９】上記粘着剤中、上記非ステロイド抗炎症薬
の含有量は少なくなると、必要投与量を確保するために
は貼付面積が大きくなって使い勝手が悪くなり、多くな
ると粘着剤層の表面に結晶が析出し貼付性を低下させる
ので、含有量は０．０１〜３０重量％が好ましく、より
好ましくは０．０５〜２０重量％である。

【００３０】本発明で使用される温感刺激薬としては、
例えば、トウガラシ末、トウガラシエキス、カプサイシ
ン（トウガラシ中の薬効成分）、Ｎ−アシルワニルアミ
ド、ノニル酸ワニルアミド、ニコチン酸ベンジル、ニコ
チン酸β−ブトキシエチル等が挙げられ、これらの１種
又は２種以上が使用される。

【００３１】上記粘着剤中、上記温感刺激薬の含有量は
少なくなると十分な温感が得られず、多くなると温感を
通り越えて痛みを感じ、皮膚に発赤・炎症を引き起こす
恐れがあるので、含有量は０．００１〜１０重量％が好
ましく、より好ましくは０．０１〜５重量％である。

【００３２】本発明において上記粘着剤を塗工するに
は、溶剤塗工法、ホットメルト塗工法等が用いられる。
溶剤塗工法の場合は、薬剤等を含有する粘着剤成分を溶
剤に均一に溶解又は分散し、剥離紙（又は支持体）上に
展延し溶剤を乾燥後、支持体（又は剥離紙）を積層する
ことにより、貼付剤が得られる。

【００３３】上記ホットメルト塗工法の場合は、薬物成
分以外の粘着剤成分を、窒素置換下、温度１００〜１５
０℃で加熱攪拌して溶解した後、粘着剤温度を１００〜
１２０℃に冷却し、薬効成分を添加して均一に混合す
る。次いで、薬効成分を含有する粘着剤を、ホットメル
トコーターにより、剥離紙（又は支持体）上に展延し、
支持体（又は剥離紙）を積層することにより、貼付剤が
得られる。

【００３４】上記剥離紙は粘着剤層の保護を目的として
用いられ、このような剥離紙としては、例えば、ポリプ
ロピレンフィルム、ポリエステルフィルム、ポリエチレ
ンコート上質紙、ポリオレフィンコートグラシン紙等の
片面にシリコーン離型処理を施したものが使用される。

【００３５】上記貼付剤の粘着剤層の厚さは２０〜３０
０μｍが好ましく、また貼付剤はシート状、帯状、パッ
チ状、巻物状等任意の形状が選択できる。

【００３６】

【実施例】以下に、本発明の実施例を説明する。（実施例１）表１に示す粘着剤組成物を酢酸エチルに溶
解して、２５重量％の塗工液を調製した。この塗工液
を、厚さ４８μｍのポリエチレンテレフタレートフィル
ムをシリコン処理した剥離紙上に、乾燥後の厚さが１０
０μｍとなるように塗布した後、６０℃で３０分間乾燥
して粘着剤層を得、これを厚さ３８μｍの支持体（ポリ
エチレンテレフタレートフィルムとエチレン−酢酸ビニ
ル共重合体フィルムの積層体）のエチレン−酢酸ビニル
共重合体側に積層して貼付剤を作製した。

【００３７】この貼付剤を３×４ｃｍの大きさに切断し
た後、人の上腕部に６時間貼付し、官能試験により下記
の性能評価を行い、その結果を表１に示した。（１）貼付時の温感：次の基準に基づいて、貼付後１０
分及び１時間の温感を評価した。３：適度の温感があり痛みを感じない。２：温感があり、痛みを感じるが使用に支障がない。１：全く温感がない。０：痛みが強すぎて使用できない。

【００３８】（２）剥離後の皮膚刺激：目視観察によ
り、次の基準に基づいて評価した。 −：皮膚の反応なし。＋：皮膚に軽い紅斑が認められた。

【００３９】（３）貼付時の使用感：次の基準に基づい
て評価した。＋：非常に良好。 ±：良好。 −：不良。

【００４０】（実施例４、比較例４）表１に示す粘着剤
組成物をシクロヘキサンを用いて、４０重量％の塗工液
を調製したこと以外は、実施例１と同様にして貼付剤を
作製し、実施例１と同様の性能評価を行い、その結果を
表１に示した。

【００４１】（比較例５）ゼラチン８ｇ、カルボキシビ
ニルポリマー０．５ｇ及びアルギン酸ナトリウム２．５
ｇを、精製水５２．４７ｇに添加し加温溶解後、分散液
（ａ）を加えて練合し、さらに溶液（ｂ）を加え攪拌し
均一に混合し混合物を得た。この混合物を不織布に展延
し、ポリエチレンフィルムで被覆してパップ剤を作製し
た。尚、分散液（ａ）及び溶液（ｂ）は、次の組成を有
するものである。・分散液（ａ）：ポリアクリル酸ナトリウム１ｇ、ケイ
酸アルミニウム８ｇ及びグリセリン２０ｇを混合分散し
た液。・溶液（ｂ）：ポリエチレングリコール「４００」２
ｇ、ポリソルベート「８０」３ｇ、クロタミトン２ｇ、
インドメタシン０．５ｇ及びノニル酸ワニルアミド０．
０３ｇを加温溶解した溶液。

【００４２】

【表１】

【００４３】尚、表１で使用した各成分は下記の通りで
ある。・アクリル系粘着剤（Ａ）：アクリル酸２−エチルヘキ
シル１０モル％（３６．４ｇ）、メタクリル酸２−エチ
ルヘキシル８０モル％（３１３．２ｇ）、メタクリル酸
ドデシル１０モル％（５０．４ｇ）をセパラブルフラス
コに仕込み、さらに酢酸エチル４００ｇを加えて、モノ
マー濃度を５０重量％とした。この溶液を窒素雰囲気下
で６０℃に加熱し、過酸化ラウロイル２ｇをシクロヘキ
サン１００ｇに溶解した重合開始剤溶液及び酢酸エチル
２４０ｇを少しずつ添加し、１２時間重合させて得られ
たアクリル系粘着剤。

【００４４】・アクリル系粘着剤（Ｂ）：アクリル酸２
−エチルヘキシル６５モル％（３０２ｇ）、ビニルピロ
リドン３５モル％（９８ｇ）をセパラブルフラスコに仕
込み、さらに酢酸エチル４００ｇを加えて、モノマー濃
度を５０重量％とした。この溶液を窒素雰囲気下で６０
℃に加熱し、過酸化ラウロイル２ｇをシクロヘキサン１
００ｇに溶解した重合開始剤溶液及び酢酸エチル２４０
ｇを少しずつ添加し、１２時間重合させて得られたアク
リル系粘着剤。

【００４５】・ゴム系粘着剤：ゴム弾性体として、スチ
レン−イソプレン−スチレンブロック共重合体１００重
量部に、粘着付与剤として脂環族水添石油樹脂２１５重
量部及び軟化剤としてポリブテン０．２５重量部をシク
ロヘキサンに溶解させて得られた粘着剤（固形分４５重
量％）。

【００４６】・スチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体：シェル化学社製「カリフレックスＴＲ１１
０７」、スチレン／ゴム＝１４／８６（重量比）、溶液
粘度１６００ｃｐｓ、２５重量％トルエン溶液。

【００４７】・粘着付与剤：荒川化学工業社製「アルコ
ンＰ−９０」、脂環族飽和炭化水素、軟化点９０℃。・軟化剤：日本石油化学社製「日石ポリブテン」、ポリ
ブテン、平均分子量１３５０。・流動パラフィン：日興製薬社製「重質流動パラフィ
ン」。・ポリアクリル酸ナトリウム：日本純薬社製「アロンビ
スＡＨ」。・ケイ酸アルミニウム：和光製薬社製。・ポリエチレングリコール「４００」：和光製薬社製。・カルボキシビニルポリマー：和光製薬社製。・アルギン酸ナトリウム：和光製薬社製。・ポリソルベート８０：和光製薬社製。・グリセリン：丸石製薬社製。

【００４８】

【発明の効果】本発明の貼付剤は、上述した通りであ
り、貼付性が優れ、適度の温感性を有するので、慢性疾
患（変形関節症等）の患部に貼付しても冷却することが
なく、冬場に貼付しても冷たさを感じることがない。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】支持体の片面に粘着剤層が設けられた貼付
剤において、該粘着剤層が、アリール酢酸系、プロピオ
ン酸系、フェナム酸系及びエノール酸系化合物から選ば
れた少なくとも１種以上の非ステロイド抗炎症薬ならび
に温感刺激薬を含有する粘着剤からなることを特徴とす
る貼付剤。