JPH0615464B2 - プラークを防止する義歯浄化用錠剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 ［技術分野］ 本発明は抗プラーク活性（プラーク防止及び除去活性以
下単にプラーク防止活性と記す）ならびに良好な浄化、
漂白、消毒及び抗細菌性を有する二層の義歯浄化用錠剤
に関する。

［先行技術］ 既知の義歯浄化用組成物には一般に二つの種類がある。

a.義歯上に形成される汚れやフィルムを漂白するのに有
効であるが容易には歯石沈着物を溶解しない酸化剤を含
有するアルカリ性の組成物、 b.歯石沈着物を除去するのに有効であるが正しく濯がれ
ない場合には義歯上に酸性の後味を残しそして露出され
た金属部分に腐食を生じ得る酸性の組成物。

例えば米国特許3,997,459（K.Bogie等）は、組成物が水
と混合されたときに溶解して酸性の溶液を与える歯石溶
解量の酸性成分、及び組成物が水と混合されたときに初
めは酸性であった溶液をｐＨ5.5より大きくなるまで調
整するのに十分な時間中性化成分を放出すべく保護被覆
に影響を与えるような量の、保護被覆を有する中性化成
分からなる固体の義歯浄化用組成物を提供することを提
案している。

また西ドイツ公開2357720と米国特許4256599（ワーナ
クリスプ等）には改良された義歯浄化のために異なる溶
解率を有する二層の義歯浄化用錠剤が開示されている。
錠剤の各層は溶液中で、層の溶解が起こったときに約6.
5−7.0のpHを与える。

［発明が解決しようとする問題点］ 上記の義歯浄化用錠剤の各々は義歯の浄化に十分な浄化
性を与えるが上記の錠剤の何れもプラークを防止する性
質を与えずまたどの義歯浄化用錠剤もプラークを防止す
る活性を利用できるようにはしなかった。

またセチルピリジニウムクロライドが口内洗浄組成物中
でプラークを防止する活性を有することも知られてい
る。例えばA.R.ボルペ等 J.Dental Research48832-84
1（1969）、Ｊ．Ｋ． レム等Caries Research，440-4
42（1982）及びJ.D.ホルベッケ等、Australian Dental
Journal，23(4)，328-331，1978年８月に開示され
る。セチルピリジニウムクロライドは口内洗浄液中でプ
ラーク防止活性を有することが知られているが、例えば
ロゼンジなどの固体形のセチルピリジニウムクロライド
に対しプラーク防止活性を得る試みは成功しなかった。
例えばG.P.バーナー等J.Preventive Dentistry，2(5)2
-4，６ 1975年9-10月は一日当たり一つのセチルピリジ
ニウムクロライドロゼンジの使用も三つのそのようなロ
ゼンジの使用も臨床的なプラークの源の有意義な変化を
生じなかった。そしてその研究に於けるセチルピリジニ
ウムクロライドの異なる投与水準が存在するプラークの
蓄積を減少すること及び新しいプラークの形成を阻止す
ることに等しく無効であることが報告されている。従っ
てこれまでセチルピリジニウムクロライドを固体投与形
でそして特に義歯浄化用錠剤中でプラーク防止性を得る
事は可能とは考えられていなかった。

従ってプラーク防止活性並びに浄化、漂白、消毒及び抗
細菌活性を有する義歯浄化用錠剤が与えられるような義
歯浄化用組成物が提供されることが非常に好ましい。本
発明以前での試みは成功していない。

［問題を解決する手段］ 良好なプラーク防止活性並びに良好な浄化、漂白、消毒
及び抗細菌活性を有する義歯浄化用錠剤が、第一の迅速
に溶解するアルカリ性の相であって溶液としてpH約９を
あたえるもの、及び第二のゆっくりと溶解する酸性の相
であってプラーク剤防止剤としてセチルピリジニウムク
ロライドなどの第４級アンモニウムプラーク防止化合物
を有し、pH約3.0±0.5を与えるものを有する二層の義歯
浄化用錠剤を与えることによって得られることが発見さ
れた。そのような二層の錠剤では第一の層はアルカリ性
の条件下で約２分間迄の期間浄化及び消毒し、第二の層
は酸性の条件下で浄化し義歯上の幾らかの石灰化した沈
着物（歯石）を除き、更にプラーク防止有効量のプラー
ク防止剤セチルピリジニウムクロライドで義歯の消毒お
よび被覆をする。一般に二層の全体の溶解時間は好まし
くは約９分より少ない。 最初は約pH9.0を生じそして
次に錠剤の第二の酸の層の溶解によってpHが約3.0±0.5
に移動するような、使用時での浄化用溶液を造り出す、
二層の錠剤が提供される。そのようなpHの変化を生じる
義歯浄化用の錠剤は二つの層に対して異なる溶解率を有
する二層の錠剤によって与えられる。これは各層の成分
の選択及び錠剤の硬度を約６−10ｋｐの間に調節するこ
とによって与えられるものである。

本発明の錠剤の第一のより速く溶解するアルカリ性の層
の組成は第一の層の全乾燥重量100重量％に基づく乾燥
重量基盤で約10乃至約25％の重炭酸ナトリウム、約４乃
至約15％のトリポリ燐酸ナトリウム、約５乃至約40％の
ナトリウムパーボレート及び約10乃至約50％のカリウム
モノパーサルフェートからなる。

本発明の錠剤の第二のよりゆっくりと溶解する酸性の層
の組成は第二の層の全乾燥重量の100重量％に基づいて
乾燥重量基盤で約10乃至約60％のスルファミン酸、約10
乃至約90％のカリウムモノパーサルフェート及び又はク
エン酸及び約10％迄の第四級アンモニウムプラーク防止
組成物例えばセチルピリジニウムクロライドからなる。
カリウムモノパーサルフェート又はクエン酸の混合物も
他の酸、例えばビサルフェートを含めて使用することが
出来る。

そのような錠剤は水性媒体中で自己活性化浄化に有用で
あって、それによってアルカリ性の層から義歯が約pH９
に於いて浄化、漂白及び消毒され、そして第二の層の溶
解によって溶液のpHは約3.0に変化し、歯石が除かれセ
チルピリジニウムクロライが義歯上に沈着し、この沈着
が義歯上へのプラークの蓄積を阻止する。

本発明で使用されるモノパーサルフェートは好ましくは
Caroatとして知られE.l. du Pont de Nemours Co.
によって販売されている50％活性形であるのが好まし
く、そしてモノパーサルフェート、カリウムサルフェー
ト、及びカリウムビサルフェートの2:1:1混合物であ
る。この混合物はおよそ4.5％の活性酸素含有量を有す
る。

第一のより速く溶解するアルカリ性の層は約pH９に於い
て最大の分解を示し、即ちモノパーサルフェート及びパ
ーボレート成分の分解反応を示して活性酸素を放ち、そ
して義歯の漂白及び消毒をし、並びに浄化作用を与え
る。この分解反応は溶液のpHが酸性の時に停止する。こ
の高いpHに於いてパーボレートは、義歯を漂白および消
毒する為に過酸化水素源（活性水素）を与えることによ
って最も活性となる。トリポリ燐酸ナトリウム成分は水
軟化剤、金属イオン封鎖剤、並びに洗剤であって迅速に
溶解し、そして義歯からゆるく付着したプラーク及び植
物のかすを除去する。

重炭酸ナトリウム成分はカリウムモノパーサルフェート
の市販品等級中に存在するカリウムビサルフェートと反
応し二酸化炭素生産の為に泡立ちを改良し、従って層の
溶解速度を増加させる。炭酸ナトリウムは組成物中に０
乃至約15％（乾燥重量基盤）の量で任意付加的に存在し
得る。炭酸ナトリウム及びトリポリ燐酸ナトリウム成分
はアルカリ性の層の２分間の溶解の間、高いアルカリ性
のpHを与える役割をする。あまり多すぎる燐酸塩及び炭
酸塩の量であって対応する重炭酸塩の減少を伴うものは
受け入れ難い高いpHを与える。特にパーボレート及びモ
ノパーサルフェートの水準が減少され、アルカリ性の成
分の増加にあてるほうが良いときは泡立ち及び溶解の速
度は減少するであろう。炭酸ナトリウムの存在も生成物
の安定性を改良するのに有用である。

最も錠剤化するのが困難である炭塩及びトリポリ燐酸塩
を沢山使うことによって錠剤化性質を改良するために重
炭酸塩含量をかなり増加させるならpHは変化し最終的な
pHは劇的な影響を受け例えばpHは８又は９に昇り最終pH
はかなり望まれるpH3.0±0.5よりも低いであろう。

勿論任意加的な成分が第一のアルカリ性の層に存在出来
るが、但しその成分は二層錠剤の全体の活性に害のある
ものでなく、約９から約3.0±0.5への要求されるpHの変
化を実質的に影響しないものである必要がある。例えば
軟化及び脱ミネラル化効果、並びに歯石溶解効果、そし
て洗剤作用の為に錯化剤を使用できる。任意の適当な錯
化剤例えばエチレンジアミンテトラ酢酸塩、例えばエチ
レンジアミンテトラ酢酸又はそのナトリウム塩を使用で
きる。そのような試薬は存在する染料又は着色剤の安定
性を改良するが、それの錠剤化性が悪いのでその濃度は
最少に保たれなければならず、例えば約０乃至約５％
（乾燥重量基盤）、好ましくは約３％である。

錠剤の積層及び／又はキャッピングを止めるための結合
剤を使用し得る。例えば粉末かノニオン性表面活性剤、
例えばポリエタノキシアルキルエーテル固体、即ちEMPI
LAN KM50として販売されているものなど、又はアニオ
ン性表面活性剤例えばドデシルベンゼンスルホネート、
ナトリウムラウリルサルフェートなとである。これらの
試薬は又泡立ち性及び溶液中に生成するあらゆる沈殿物
の分散性を改良する。これらは洗剤でもあるが、これら
の成分の選択は錠剤機に粘着する効果を考慮し、溶解速
度の減少を生じるところの増加し得る錠剤の硬度に対す
る影響を考慮しなければならない。そのような試薬の量
は一般には約０〜５％（乾燥重量基盤）、好ましくは約
１％である。これに関して特に使用するのに好ましいの
はリシニルモノエタノールアミドスルホコハク酸ジナト
リウム塩でREWO−DERMS1333の商標名でドイツ連邦共和
国のERWO社から売られているもの、及びドイツ連邦共和
国に於いて商品名BOESON VP60の商標名で入手し得る硬
化トリグリセリド物質の混合物である。ポリエチレング
リコール例えばPEG20,000も使用できる。一般に約３％
重量基盤のスルホコハク酸及び約５％迄の硬化されたト
リグリセリドを使用でき好ましくは各々約１％である。

ペパーミント又は他の芳香類などの香料を０〜約1.5％
好ましくは約0.3％の量で加えることが出来る。任意の
適当な染料又は着色剤を使用できるがアルカリ性の層が
白色で、そして適当な染料または着色剤が酸性の層に使
用され、酸性の層の溶解及び浄化溶液のpHの変化を証拠
ずけることが好ましい。

第二のゆっくりと溶解する酸の層は一般に約６〜約８分
内で溶解しこの層はアルカリ性の層と相互作用して約3.
0±0.5の最終溶液pHを与える。このことはセチルピリジ
ニウムクロライドの沈着、即ちプラーク防止活性が酸性
条件下で最大になることが発見されたので重要である。
更に任意の有意義な最終pHの増加はカルシウム沈着の除
去の減少及び任意の酸浄化性を減少させるであろう。

第二の酸性の層に於いてスルファミン酸及びカリウムモ
ノパーサルフェート（CAROAT）は義歯に対する酸浄化及
びセチルピリジニウムクロライドの沈着に要求される低
pHを達成するのに使用する主要な成分である。更にスル
ファミン酸よりも錠剤化するのが容易であるのでこの酸
低下作用の為に幾らかのナトリウムビサスフェートを使
用することが可能である。しかしながらナトリウムビサ
ルフェートは腐食及び吸水性が甚だしいことで有名であ
る。その上ナトリウムビサルフエート含量を錠剤化性質
の改良の為に増加することは酸性の層の安定性を減少さ
せる。従ってナトリウムビサルフェートは酸性の層に於
いて約０〜約20％好ましくは約５％の乾燥重量基盤でス
ルファミン酸と共に使用できる。

酸性の層に存在するカリウムモノパーサフフェートは漂
白及び抗細菌性を与え、酸度を保持して錠剤化助剤とし
て働く。このプラーク防止活性に加えてセチルピリジニ
ウムクロライドは抗細菌性を本発明の錠剤に於いて有し
ている。

好ましい第四級アンモニウムプラーク防止化合物はセチ
ルピリジニウムクロライドであるが、他のそのような第
四級化合物を本発明の錠剤に於いて使用でき、例えば次
の例示的な第四級化合物が挙げられる。

テトラデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、 1-ヘキサデシルピリジニウムクロライド、 ベンジル ジメチル （2-(2-[4-(1,1,3,3−テトラメチ
ルブチル）フェノキシ］エトキシ）エチル） アンモニウムクロライド、 アルキルベンジルジメチルアンモニウムクロライドの混
合物、 ドデシルジメチル（2-フェノキシエチル）アンモニウム
ブロマイド、 1,1-デカメチレンビス（4-アミノ-2-メチル-キノリニウ
ムクロライド）、 ジメチルテトラデシルベンジルアンモニウムクロライド
など。

他の任意付加的な又は望ましい成分も第二の酸性の層へ
加えることが出来るが但しこれらは二層錠剤の全体の活
性に害があるものでなく、約９から約3.0±0.5へのpHの
変化の要求に対して実質的に影響を与えるものでないこ
とを条件とする。例えば第一の層として、柔軟化及び脱
ミネラル化効果として及び歯石溶解効果及び洗浄作用の
為に錯化剤を使用できる。アルカリ性の層に於けると同
じ適当な錯化剤を使用できる。好ましくはエチレンジア
ミンテトラ酢酸のテトラナトリウム塩を約０〜約10％
（乾燥重量基盤）好ましくは約２％の量で使用できる。

アルカリ性の層での場合のように炭酸ナトリウム約０〜
約10％好ましくは約２％（乾燥重量基盤）の量をアルカ
リ性の層において使用したと同じ一般的な理由によって
使用することが出来る。しかし酸性の層のカーボネート
の量は泡立ち及びそれに従うこの層の溶解を減少させる
ように低いものである。

酸性の層に於いて使用されるピロリン酸ジナトリウムは
アルカリ性の層に於けるトリポリ燐酸塩と似た軟質化及
び柔軟化性を有している。成分の量を増加又は減少させ
ることはその中性pHの為にpHプロフィールに影響を与え
ず、乾燥重量基盤で約０〜約15％の量に於ける処方剤の
調製のための賦形薬として使用される。

本発明の浄化錠剤の更に好ましい具体例は、第二の層が
約0.1〜約3%好ましくは約0.5％（乾燥重量基盤）の二酸
化珪素を含んでいるという事実の為に区別される。二酸
化珪素はオキシヒドロゲン炎中のシリコンテトラクロラ
イドの熱分解によって製造されている。この二酸化珪素
は商品名”Aerosil”のものに入手し得るが第二の層の
組成物の吸水性に対抗する効果的な保護が達成されると
考えられる。二酸化珪素は潤滑性を有し粉末の自由流動
性を保持する。

錠剤の積層化及び／又はキャッピングを止めるために結
合剤を使用でき例えば粉末化ノニオン性表面活性剤例え
ばポリエタノキシアルキルエーテル（EMPILAN KM50と
して売られている）又はアニオン性表面活性剤例えばド
デシルベンゼンサルフェート、ナトリウムラウリルサル
フェートなどである。これらの試薬も泡立ち性を改良し
溶液中に形成される任意の沈殿物の分散を改良する。洗
剤でもあるところのこれらの成分の選択は錠剤パンチへ
の付着及び溶解速度の減少を生じつつ増加し得るところ
の錠剤の硬度に対する効果を考慮しなければならない。
そのような成分の量は一般に約０〜約５％（重量基
盤）、好ましくは約１％である。特にこの点に関する使
用に好ましいのはリシニルモノエタノールアミドスホコ
ハク酸ジナトリウム塩（商品名REWO−DERM S1333）の
商品名でドイツ連邦共和国REWO会社から販売されている
もの及びドイツ連邦共和国において商標BOESON VP60の
名で入手し得る硬化トリグリセリド材料の混合物であ
る。ポリエチレングリコール例えばPGE20,000を使用で
きる。一般に約3%迄、そして好ましくは約0.5％（乾燥
重量基盤）のスルホコハク酸、約５％そして好ましくは
約３％の硬化したトリグリセリドを使用できる。しかし
これらの成分の量が注意深く制御されることが重要であ
る。なぜならば酸性の層はそのスルファミン酸及びナト
リウムビサルフェートの性質の為に錠剤パンチに付着す
る傾向を有するからである。

嵩の大きい粉末を製造する間及び錠剤化の間に発生する
ダストを減少させる為にダスト防止剤を使用するのも望
ましい。ダスト防止剤の量は約１％迄、好ましくは約0.
1〜１％、最も好ましくは約0.4重量％である。適したダ
スト防止剤は例えば軽質液体パラフィンである。併しそ
のような試薬の非常に高い水準は色が暗くなること、流
動性が悪くなること及び結合の減少を生じためキャッピ
ングを生じ得るような錠剤柔軟化を生じる。

酸性の層の泡立ちおよび溶解の速度をステアリン酸マグ
ネシウムを約１％（乾燥重量基盤）迄、一般に約0.1〜1
％好ましくは約0.3％の量を入れることによって減少す
ることができる。ステアリン酸マグネシウムはまた潤滑
剤として作用して酸性の層が粘着することを減少させ
る。

ペパーミント又は他の芳香剤などの香料を０〜約1.5好
ましくは約0.2％の量加えることが出来る。

任意の適当な染料又は着色剤を酸性の層に加えることが
出来るが、浄化溶液中に存在する漂白剤の高い水準のた
めに安定な染料を使用することが必要である。酸性の層
は例えば緑色でありうるが、これはブルーNO.１レーキ
及びイエロータルタラジンレーキ例えば約0.15％ブルー
レーキ及び0.2％黄色染料の量で達成することが出来
る。二つの層の異なる着色を使用して例えば第一の層が
白色で第二の層が緑であるときは、二つの浄化段階の経
時的な引き継ぎを光学的に追跡することが可能である。
この種の錠剤を浄化浴としての水を満たしたコップなど
の中におくと浄化作用の始まりに第一の例えば白色の層
が急速に浄化浴中で溶解しそれにともなって水が着色す
ることなく濁ったガスの生成を伴うことを観測できる。
これに引き続き第二の層、例えば緑の層が溶解し強力で
あるが濁っていないガス生成につながる。第二の浄化段
階の開始は染料添加物によってもたらされる浄化浴の明
らかに証明される着色（又はチンティング）によって示
される。

一般に二層錠剤のアルカリ性の層は全重量の約36％をな
し酸性の層は約64％をなすがこれは本発明の範囲内に於
いて変わり得る。適当な錠剤は例えばアルカリ性の層約
1.4g及び酸性の層約2.5gからなる。

本発明の錠剤処方の例として次の好ましい処方が述べら
れる。

成分 ％（重量／重量） アルカリ性の相 重炭酸ナトリウム １０−２０ トリポリ燐酸ナトリウム ４−１５ エチレンジアミンテトラ酢酸 テトラナトリウム塩 ０− ５ ナトリウムパーボレート モノハイドレート ５−４０ カリウムモノパーサルフェート １０−５０ 炭酸ナトリウム ０−１５ リシノールモノエタノールアミド スルホコハク酸ジナトリウム塩 ０−３．０ 硬化したトリグリセリドの混合物 ０−５．０ 香料 ０−１．５ １００．０ 酸性の相 スルファミン酸 １０−６０ ナトリウムビサルフェート ０−２０ カリウムモノパーサルフェート 及び／又はクエン酸 １０−９０ エチレンジアミンテトラ酢酸の テトラナトリウム塩 ０−１０ 炭酸ナトリウム ０−１０ セチルピリジニウムクロライド ０．１−１０ ジナトリウムピロフォスフェート ０−１５ シリカ ０−３．０ リシニルモノエタノールアミド スルホコハク酸ジナトリウム塩 ０−３．０ 硬化されたトリグリセリドの混合物 ０−５．０ 染料又は着色剤 ０−１．０ 香料 ０−１．５ 液体パラフィン ０−１．０ ステアリン酸マグネシウム ０−１．０ １００．０ 特に好ましい本発明の処方は次の処方である。成分 ％（重量／重量） アルカリ性の白色の相 重炭酸ナトリウム １７．７ トリポリ燐酸ナトリウム ８．０ エチレンジアミンテトラ酢酸 テトラナトリウム塩 ３．０ ナトリウムパーボレート モノハイドレート ２４．０ カリウムモノパーサルフェート ３３．０ 炭酸ナトリウム ７．０ リシノールモノエタノールアミド スルホコハク酸ジナトリウム塩 １．０ 硬化したトリグリセリドの混合物 １．０ ペパーミント油 ０．３ スルファミン酸 ５．０ １００．０ 酸性の緑色の相 スルファミン酸 ３０．００ ナトリウムサルフェート ５．００ カリウムモノパーサルフェート 又はクエン酸 ５０．１０ エチレンジアミンテトラ酢酸の テトラナトリウム塩 ２．００ 炭酸ナトリウム ３．００ セチルピリジニウムクロライド ２．００ 二酸化珪素 １．００ リシノールモノエタノールアミド スルホコハク酸ジナトリウム塩 １．００ 硬化されたトリグリセリドの混合物４．００ ブルーNO.１レーキ ０．１５ イエロータルトラジンレーキ ０．１５ ペパーミント油 ０．３０ 液体パラフィン ０．５０ ステアリン酸マグネシウム ０．８０ １００．０ 本発明の錠剤は、単に各層の粉末を各層の為の均質混合
物に乾燥混合することによって、そして生じる二つの夫
々の組成から第一及び第二の層からなる浄化用の錠剤
へ、ほぼ40％RHの制御された湿度の下で圧縮又は錠剤化
されることによって製造される。

本発明の錠剤のプラーク防止活性は次の例示的な処方の
錠剤を使用して試験された。成分 ％（重量／重量） アルカリ性の層 カリウムモノパーサルフェート ４９．００ ナトリウムパーボレート モノハイドレート ２８．００ 炭酸ナトリウム １２．５０ トリポリ燐酸ナトリウム ７．００ PEG20,000 ２．００ ペパーミント粉末 １．５０ 酸性の層 クエン酸 ２７．００ スルファミン酸 ２４．００ ナトリウムビサルフェート ７．００ エチレンジアミンテトラ酢酸の テトラナトリウム塩 １１．８０ ナトリウムパーボレートモノ ハイドレート １２．００ カリウムモノパーサルフェート ７．００ セチルピリジニウムクロライド ３．００ 炭酸ナトリウム ３．００ PEG20,000 ２．００ ペパーミント粉末 １．５０ シリカ １．２６ ナトリウムラウリルサルフェート ０．２０ パテントブルーＶ レーキ ０．１２ イエロータルトラジンレーキ ０．１２ 本発明のセチルピリジニウムクロライド含有錠剤のプラ
ーク防止活性の評価に使用した試験方法は以下の通りで
ある。

方法 1.対象 パネルは全員がアクリル系の義歯のフルセットを有する
６人の熟年の市民からなっていた。義歯の古さは２年か
ら30年迄夫々違っていた。試みる前に彼らの義歯に対す
る処置について特別の指示は与えられなかった。

2.製品 本発明のセチルピリジニウムクロライド錠剤で上記の通
り。

3.用法 義歯の上部のセットを水で洗い次に５分間市販の６％塩
酸溶液を含有するクレンザーで激しくブラッシングし
た。義歯を次に水で洗い、５％エリスロシンに10秒間晒
した。過剰の染料を濯いで落とし、そして４人の個々の
観察者によって、プラークで覆われている部分がどの位
かを評価した。評価の後、義歯をバルフェンCR100スラ
イドフィルムを用いて、制御された光線条件下で上部の
装着表面及び両側を写真に撮った。この処理の目的はプ
ラークの密度のベースライン測定をなるべく０に近く得
ることであって、これに対して後のプラーク蓄積の防止
の処理の効果が測定されるのである。

残留する痕跡のエリスロシンを義歯から50／50ナトリウ
ムラウリスサフェート及びナトリウムパーボレート混合
物でブラッシュすることによって除いた。この激しい処
理は必要である。なぜなら残留するプラークは強く染色
されそして染料を除くことが困難になるからである。染
料を除いた後、セチルピリジニウムクロライド（CPC）
錠剤で150mlの水道水を含有しているポットで37℃で15
分間義歯を浄化した。CPC錠剤は白色の表面を一番上に
して水中に置いた。６人の被験者にCPC錠剤を訪問と訪
問の間に使用するために与えた。彼らは彼らの義歯を毎
朝洗うことを頼まれそしてこの目的の為にポットが提供
された。彼らは又彼らの義歯をブラッシングすることを
避け、あらゆる他のクレンザーを使用することを避ける
ように頼まれた。彼らは彼らの義歯が望まれるならば夜
装着できるようにされたが、彼らがそれを浸漬させるこ
とを選ぶならば水のみを使用することを許された。５日
間に被験者は戻って来てプラークを前のように評価した
がこの時は６％塩酸前処理なしだった。

4.ブラークの評価 被覆された義歯の区域に従ってプラークを４人の観測者
が評価して次のような得点記録を与えた。

０プラーク無し １軽いプラーク（１〜25％の面積が被覆されていた） ２中程度のプラーク（26〜50％の面積が被覆） ３重いプラーク（51〜75％の面積が被覆） ４非常に重いプラーク（76〜100％の面積が被覆） 彼らは義歯の頂部装着表面を目でみて水平及び垂直に視
覚的に二等分するように頼まれそして別個に４つ記録す
るように頼まれた。同様に彼らは義歯の各々の側を二等
分し全体で８つの別々の区域を与えた。従って各義歯に
対する最大の可能な得点は32であった。

結果 表 １ 対象 ベースライン 処理したもの 差 ３ 53 44 -9 ４ 44 57 +13 ６ 31 29 -2 ９ 61 38 -23 11 42 53 +11 12 35 41 +6 合計 266 262 -4 表１は各対象に対する全ての４つの測定者の組み合わさ
れたプラークの記録を示している。義歯は6％塩酸溶液
で最初の訪問の時に浄化されており、第二の訪問の時に
露出されたのみであるので我々は４日の処理時間に亘る
プラークの得点記録に於ける増加をみることをきたいす
る。これは柔らかいプラークの蓄積の測定を与え、従っ
てこれらの処方の阻止効果の比較を与える。

CPC錠剤の場合にはプラークの蓄積は抑えられ幾らかの
被験者が実際にベースラインの記録を比較した時にプラ
ークの指数の減少を示した。全体のプラークの指数はCP
C錠剤処理の後、ベースラインの数字と似ていた。この
結果は本発明のCPC含有錠剤が効果的なプラーク防止剤
であることを示している。

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】(A)活性の酸素浄化及び消毒化合物を含有
   し、約２分以内に溶解して約pH9.0を有する溶液を造る
   第一の速く溶解するアルカリ性の層、 (B)プラークが着くことを防止するのに有効な量の第四
   級アンモウムプラーク防止化合物と酸性の化合物を含有
   し、約９分迄の期間中に水に溶解しアルカリ性の層と一
   緒にpH約3.0±0.5を有する溶液を造りそれによってプラ
   ークを防止するのに有効な量の第四級アンモニウム化合
   物の義歯上への沈着を可能ならしめる第二のよりゆっく
   りと溶解する酸性の層、 からなるプラーク防止活性を有する二層の義歯浄化用錠
   剤。
2. 【請求項２】アルカリ性の層がアルカリ性の層の全乾燥
   重量100重量％に基づいて乾燥重量で (1)約10〜約25％の重炭酸ナトリウム、 (2)約４〜約15％のトリポリ燐酸ナトリウム、 (3)約５〜約40％のナトリウムパーボレート、 及び (4)約10〜約50％のカリウムモノパーサルフェート の混合物からなり、 (B)酸性の層が酸性の層の全乾燥重量100重量％に基づい
   て乾燥物基盤で (1)約10〜約60％のスルファミン酸、 (2)約10〜約90％のカリウムモノパーサルフェート、又
   はクエン酸、 (3)約0.1〜約10％のセチルピリミジニウムクロライド の混合物からなる、特許請求の範囲第１項に記載の義歯
   浄化用錠剤。
3. 【請求項３】錠剤の硬度が約６乃至約10kpの範囲である
   特許請求の範囲第２項に記載の義歯浄化用錠剤。
4. 【請求項４】アルカリ性の層及び酸性の層が以下のもの
   からなる特許請求の範囲第３項記載の義歯浄化用錠剤。成分 ％（重量／重量） アルカリ性の相 重炭酸ナトリウム １０−２５ トリポリ燐酸ナトリウム ４−１５ エチレンジアミンテトラ酢酸 テトラナトリウム塩 ０− ５ ナトリウムパーボレート モノハイドレート ５−４０ カリウムモノパーサルフェート １０−５０ 炭酸ナトリウム ０−１５ リシニルモノエタノールアミド スルホコハク酸ジナトリウム塩 ０−３．０ 硬化したトリグリセリドの混合物 ０−５．０ 香料 ０−１．５ １００．０ 酸性の相 スルファミン酸 １０−６０ ナトリウムビサルフェート ０−２０ カリウムモノパーサルフェート 及び／又はクエン酸 １０−９０ 成分 ％（重量／重量） エチレンジアミンテトラ酢酸の テトラナトリウム塩 ０−１０ 炭酸ナトリウム ０−１０ セチルピリジニウムクロライド ０．１−１０ ジナトリウムピロフォスフェート ０−１５ シリカ ０−３．０ リシニルモノエタノールアミド スルホコハク酸ジナトリウム塩 ０−３．０ 硬化されたトリグリセリドの混合物 ０−５．０ 染料又は着色剤 ０−１．０ 香料 ０−１．５ 液体パラフィン ０−１．０ ステアリン酸マグネシウム ０−１．０ １００．０
5. 【請求項５】アルカリ性の層及び酸性の層が以下のもの
   からなる、特許請求の範囲第４項記載の義菌浄化用錠
   剤。成分 ％（重量／重量） アルカリ性の白色の相 重炭酸ナトリウム １７．７成分 ％（重量／重量） トリポリ燐酸ナトリウム ８．０ エチレンジアミンテトラ酢酸 テトラナトリウム塩 ３．０ ナトリウムパーボレート モノハイドレート ２４．０ カリウムモノパーサルフェート ３３．０ 炭酸ナトリウム ７．０ リシノールモノエタノールアミド スルホコハク酸ジナトリウム塩 １．０ 硬化したトリグリセリドの混合物 １．０ ペパーミント油 ０．３ スルファミン酸 ５．０ １００．０ 酸性の緑色の相 スルファミン酸 ３０．００ ナトリウムサルフェート ５．００ カリウムモノパーサルフェート 又はクエン酸 ５０．１０ エチレンジアミンテトラ酢酸の成分 ％（重量／重量） テトラナトリウム塩 ２．００ 炭酸ナトリウム ３．００ セチルピリジニウムクロライド ２．００ 二酸化珪素 １．００ リシニルモノエタノールアミド スルホコハク酸ジナトリウム塩 １．００ 硬化されたトリグリセリドの混合物４．００ ブルーNO.１レーキ ０．１５ イエロータルトラジンレーキ ０．１５ ペパーミント油 ０．３０ 液体パラフィン ０．５０ ステアリン酸マグネシウム ０．８０ １００．０
6. 【請求項６】アルカリ性の相が全錠剤の約36重量％であ
   り、酸性の相が全錠剤の約重量64％である特許請求の範
   囲第１項記載の義歯浄化用錠剤。
7. 【請求項７】アルカリ性の相が全錠剤の約36重量％であ
   り、酸性の相が全錠剤の約64重量％である特許請求の範
   囲第２項記載の義歯浄化用錠剤。
8. 【請求項８】アルカリ性の相が全錠剤の約36重量％であ
   り、酸性の相が全錠剤の約64重量％である特許請求の範
   囲第３項記載の義歯浄化用錠剤。
9. 【請求項９】アルカリ性の相が全錠剤の約36重量％であ
   り、酸性の相が全錠剤の約64重量％である特許請求の範
   囲第４項記載の義歯浄化用錠剤。
10. 【請求項１０】アルカリ性の相が全錠剤の約36重量％で
    あり、酸性の相が全錠剤の約64重量％である特許請求の
    範囲第５項記載の義歯浄化用錠剤。