JPH0597602A - 抗菌性組成物 - Google Patents

抗菌性組成物

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JPH0597602A
JPH0597602A JP4066075A JP6607592A JPH0597602A JP H0597602 A JPH0597602 A JP H0597602A JP 4066075 A JP4066075 A JP 4066075A JP 6607592 A JP6607592 A JP 6607592A JP H0597602 A JPH0597602 A JP H0597602A
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Abstract

(57)【要約】 (修正有) 【目的】 優れたマイルド特性をもち外科的処置用洗浄
液へ適用される。抗菌性組成物を提供する。 【構成】 パラクロロメタキシレノール活性抗菌剤;ノ
ニオン界面活性剤;アニオン界面活性剤;フォームビル
ダー;湿潤化剤及び/又は皮膚軟化薬;増粘剤;ならび
に水;を含む抗菌性組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は,皮膚に炎症を起こした
り,皮膚を乾燥させたりすることなく,皮膚に抗菌効果
を与えるための抗菌性組成物に関する。本発明の組成物
はパラクロロメタキシレノールを含み,例えば,外科的
処置を施す場合に,医師が手術前に手を洗うための洗浄
液として特に有用である。
【0002】
【従来の技術】界面活性剤や洗剤を抗菌剤と組み合わせ
ることによって,有効な防腐剤組成物又は消毒剤組成物
を得ることができる。従って,防腐性の清浄化用コンパ
ウンドをかなり容易に配合作製することができるが,こ
うした組成物の多くは,界面活性剤含有組成物のもつ皮
膚をすりむき易い性質(abrasivenatur
e)のために,人間の皮膚との接触用として使用するの
には適しておらず,また多くの抗菌剤に対して不相容性
の界面活性剤もある。
【0003】組成物が外科的洗浄処置用として使用され
る場合,その作用が温和であることが重要なポイントで
ある。温和であるということは,該組成物が皮膚に過剰
な炎症(例えば紅斑など)を引き起こさないということ
を意味している。
【0004】多くの場合,皮膚の炎症は,皮膚が界面活
性剤と接触することが原因である。皮膚の炎症は,ある
程度は界面活性剤そのものの性質により,またある程度
は,皮膚を抵抗性を弱めるという界面活性剤の作用によ
り引き起こされると考えられている。炎症の程度は,界
面活性剤の種類,個々の使用者,接触時間の長さ,及び
接触条件等に応じて大きく変わる。多くの場合,炎症の
程度はさらに,抗菌剤と界面活性剤との組み合わせによ
っても影響を受ける。
【0005】界面活性剤は,皮膚に対して変性を引き起
こすと考えられている。従って,抗菌剤すなわち通常は
皮膚を刺激しない化学薬品が,界面活性剤と組み合わさ
ったときに皮膚に浸透するか,あるいは皮膚によって容
易に吸収され,このため炎症が引き起こされることにな
る。抗菌剤すなわち化学薬品の皮膚による吸収は,一般
には望ましいことではない。
【0006】外科的洗浄処置法は,紅斑や他の炎症を引
き起こしやすい。外科的処置に携わっている人はいずれ
も,外科手術を施す前に外科処置用洗浄液を使用する。
同じ人が一日に3〜5回洗浄を行うこともしばしばであ
る。典型的な外科的洗浄処置は,洗浄用組成物を手にと
ることで行われる。一般にはブラシやスポンジが使用さ
れ,腕の肘から指先までの部分が10分程度充分にこす
って洗浄される。従って,皮膚の表皮層は,相当の摩擦
と摩擦による表皮層の悪化をこうむる。腕と手をこすっ
て洗浄した後,すすぎ洗いし,乾燥し,そしてゴム手袋
中に入れる。このすすぎ洗いが充分でないことが多く,
洗浄用組成物からの残留した界面活性剤及び/又は抗菌
性化合物が皮膚上に残る。多くの場合,手は6時間程度
の長さにわたってゴム手袋をはめたままである。この時
間中,手は発汗し,毛穴が開いて大きくなり,このため
残留している界面活性剤及び/又は抗菌性化合物が皮膚
中に浸透していく。このことから,局所的な皮膚の炎症
が起きる。炎症や紅斑の生じる可能性は,その人が外科
的洗浄処置を行う頻度と共に増大する。外科的洗浄処置
用組成物は,その作用が温和であって,しかも効果的で
あることが重要なポイントである。
【0007】抗菌剤と界面活性剤を含有した組成物(皮
膚の炎症を起こすことが少ないか,又は全く炎症を起こ
さず,そして有効な防腐性や消毒性をもった組成物)を
開発するために多くの検討がなされてきた。しかしなが
ら,防腐性もしくは消毒性組成物の有効性は,pH,温
度,有機体の濃度,暴露時間,防腐剤の濃度,及び組成
物中に使用されている界面活性剤のタイプ等も含めて,
多くの変数によって影響される。
【0008】抗菌剤であるクロロヘキシジンを含有した
組成物が,外科的洗浄処置における抗細菌性の皮膚クリ
ーナーとして使用されている。クロロヘキシジンを含有
した組成物は,一般には,界面活性剤と低いパーセント
量のアルコール(例えばイソプロパノール)を含んでい
る。
【0009】ビラニー(Billany)らによる米国
特許第3,960,745号は,クロロヘキシジンを含
有した洗浄用組成物を開示しており,該組成物はポリオ
キシエチレン−ポリオキシプロピレン・ノニオン界面活
性剤を配合している。この組成物は,デラウェア州ウィ
ルミントンのスチュアート・ファーマスーティカルズ
(Stuart Pharmaceuticals)か
らヒビクレンズ(HIBICLENS;ICIアメリカ
ズ社の登録商標)として市販されている。ビラニーらに
よれば,アニオン界面活性剤は望ましい界面活性剤では
ないとしている。なぜなら,アニオン界面活性剤は,カ
チオン性のクロロヘキシジンと錯体を形成することによ
って,クロロヘキシジン溶液の抗細菌活性をなくしてし
まうからである。またカチオン界面活性剤も,その刺激
性のために好ましい界面活性剤ではなく,水溶性のクロ
ロヘキシジン塩と結合すると,不溶性のクロロヘキシジ
ン塩の形成を伴って分解を引き起こし,従って抗細菌活
性が失われることになる。両性界面活性剤も,このよう
な組成物に使用するのには不適切な界面活性剤である。
両性界面活性剤は,pHに応じてアニオン性又はカチオ
ン性の中心を有し,アニオン界面活性剤及びカチオン界
面活性剤がもっている上記のような欠点を有している。
【0010】他の組成物では,ビスビグアニド(bis
biguanide)を抗菌剤として使用しており,オ
ーネス(Ownes)による米国特許第4,456,5
43号に開示されている。オーネスは,ビスビグアニド
と1種類以上のノニオン性ポリオキシアルキレン界面活
性剤を含有した抗菌性の洗浄用組成物を開示している。
【0011】デュワー(Dewar)らによる米国特許
第4,157,977号は,抗菌活性のフェノール誘導
体をヒドロキシ酢酸及び界面活性剤と組み合わせた形で
含有した,界面活性剤−殺菌剤組成物を開示している。
【0012】キャセイ(Casey)らによる米国特許
第4,252,665号は,オルト−ベンジル−パラ−
クロロフェノール,アニオン界面活性剤,及びスルホベ
タイン界面活性剤を含有した洗浄用消毒剤組成物を開示
している。
【0013】ランガス(Langguth)らによる米
国特許第4,257,907号は,オルト−ベンジル−
パラ−クロロフェノール,スルホベタイン界面活性剤,
及びアニオン界面活性剤を含有した洗浄用消毒剤組成物
を開示している。
【0014】ホワイト(White)によるヨーロッパ
特許出願第 0 223681号は,アルコールをベー
スとした抗菌性組成物を開示している。
【0015】メルドバニル(Meldovanyl)ら
による英国特許出願第 2 203339 号は,抗菌
剤と界面活性剤を含有した殺微生物性組成物を開示して
いる。
【0016】抗菌剤であるパラクロロメタキシレノール
(PCMX)を含有した組成物が開発されており,ガラ
ベディアン(Garabedian)らによる米国特許
第4,632,772号に開示されている。ガラベディ
アンらは,活性抗菌剤PCMXとイオン性界面活性剤で
あるアルキルアリールエトキシ化スルホネートとを含有
した抗菌性組成物を開示している。
【0017】メルビンによる米国特許第3,326,8
08号は,PCMXとアニオン界面活性剤(2−スルホ
メチルミリステートのナトリウム塩)を含有した,防腐
性の界面活性剤組成物を開示している。
【0018】PCMXは,その性質上,酸性水素をもっ
たフェノール系誘導体であって,水に対して不溶性であ
り,塩基と反応して塩を形成する。
【0019】 PCMXは,より高いpHでは溶液中に塩の形で,そし
てより低いpHではフェノール系誘導体の状態で存在す
る。従って,PCMX組成物の有効性はpHによって大
きく影響される。PCMXの有効性はさらに,他のファ
クター(例えば,溶解性や組成物中における他の成分と
の会合性錯体の形成など)によっても弱められる。
【0020】PCMXは,例えばクレゾール,石炭酸,
及びヘキサクロロフェン等の他のフェノール系化合物と
同族であり,特徴的なフェノール臭を有する。PCMX
に対する他の呼び方としては,クロロキシレノール;4
−クロロ−3,5−キシレノール;4−クロロ−3,5
−ジメチルフェノール;2−クロロ−m−キシレノー
ル;2−クロロ−5−ヒドロキシ−m−キシレン;2−
クロロ−5−ヒドロキシ−1,3−ジメチルベンゼン;
4−クロロ−1−ヒドロキシ−3,5−ジメチルベンゼ
ン;及び3,5−ジメチル−4−クロロフェノール;等
がある。
【0021】PCMXは,種々のグラム陽性及びグラム
陰性の細菌に対して,他のフェノール系誘導体の60倍
の抗菌活性を有している望ましい抗菌剤である〔ウイン
ドホルツ(Windholz),M(ed),メルクイ
ンデックス:エンサイクロペディア・オブ・ケミカルズ
・アンド・ドラッグズ,第9版,ラーウェイ(Rahw
ay),NJ,Merk and Co.,1976
によって報告されている〕。しかしながら,レイ(Ra
y)らによる「“PCMX錯体の微生物学的評価”,
J. Pharmaco Sci. 57:609−6
13(1968)」に報告されているように,PCMX
は,種々の非イオン性高分子(例えば,ポリエチレング
リコール,メチルセルロース,及びポリソルベート等)
と反応して会合性錯体を形成し,このためPCMXの細
菌抑制作用や殺細菌作用が弱められる。
【0022】さらに,シュモルカ(Schmolka)
による米国特許第4,326,977号に開示されてい
るように,防腐性組成物の有効性は,使用される界面活
性剤のタイプによって影響されることがある。なぜな
ら,ある種の界面活性剤は防腐剤の多くに対して相容性
がないからである。
【0023】従って,PCMXが抗菌活性を有している
ことから,実質的に最高の効力を与え,且つ皮膚に対し
て乾燥や炎症を促進することのないPCMX組成物を得
るのが望ましい。しかしながら,このような組成物は,
多くの界面活性剤とPCMXのような多くの防腐性薬剤
との相容性に問題があることから,製造が困難である。
【0024】
【課題を解決するための手段】本発明は,抗菌剤と有効
な界面活性剤とを含んだ抗菌性組成物である。本発明の
組成物は,皮膚に対して炎症や乾燥を引き起こすことな
く,外科的処置用洗浄液として有効に利用することがで
きる。
【0025】本発明の抗菌性組成物は,活性抗菌剤;界
面活性剤;フォームビルダー;湿潤化剤及び/又は皮膚
軟化薬;増粘剤;ならびに水;を含むのが望ましい。
【0026】本発明の抗菌性組成物は,活性抗菌剤;ノ
ニオン界面活性剤;アニオン界面活性剤;フォームビル
ダー;湿潤化剤及び/又は皮膚軟化薬;増粘剤;ならび
に水;を含むのが好ましい。
【0027】有効な抗菌性組成物は,パラクロロメタキ
シレノール(PCMX)を含んだ活性成分;ある特定の
ノニオン界面活性剤;及びPCMXが完全に溶解して,
アニオン界面活性剤と錯体を形成しないような量のある
特定のアニオン界面活性剤;を含むのが好ましい。
【0028】本発明の抗菌性組成物は, (a) 約0.5%〜約3.75%のパラクロロメタキ
シレノール(PCMX); (b) 約1.0%〜6.0%のノニオン界面活性剤; (c) 約2.0%〜10.0%のアニオン界面活性
剤; (d) 約5.0%〜約15.0%の湿潤化剤及び/又
は皮膚軟化薬; (e) 約2.0%〜約10.0%のフォームビルダ
ー; (f) 約0.1%〜約1.0%の増粘剤; (g) 約0.05%〜約0.5%の芳香剤; (h) 約60.0%〜約85.0%の水; (i) 約0.0%〜約1.0%のEDTA;及び (k) 必要に応じてpHを約4.5に調節するための
充分な量の酸;を含むのが好ましい。
【0029】本発明の抗菌性組成物は,皮膚に対する炎
症をほとんど起こさずに充分な抗菌効果を与えるのに有
用である。
【0030】本発明の抗菌性組成物のもう一つの特性
は,皮膚を乾燥させないという性質である。
【0031】本発明の抗菌性組成物の最も重要な利点
は,医師が有効な外科的処置用洗浄液として使用できる
ことである。
【0032】本発明の抗菌性組成物の他の利点は,かな
りの殺細菌有効性を有していることである。本発明の抗
菌性組成物は特に,スタフィロコッカスアウレウス
Staphylococcus aureus),
ャンディダアルビカンズCandida albi
cans),プソイドモナスアエルギノサPseu
domonas aeruginosa),及びエシェ
リチアコリEscherichia coli)等
に関して殺細菌有効性を示す。
【0033】本発明の抗菌性組成物のさらに他の利点
は,泡立ちが良いこと,水によく溶解すること,及び洗
浄力が充分に高いことである。
【0034】本発明の抗菌性組成物のさらに他の利点
は,組成物中の成分が皮膚に浸透しにくいか,あるいは
皮膚に容易に吸収されにくいことである。
【0035】抗菌剤PCMX,アニオン界面活性剤,及
びノニオン界面活性剤を含んだ本発明の抗菌性組成物の
さらに他の利点は,ユニークな殺細菌性のPCMX組成
物であるということである。特定のアニオン界面活性剤
と特定のノニオン界面活性剤とを適切な割合で組み合わ
せると,PCMXが完全に溶解するようになり,会合性
錯体が形成されなくなる。こうして得られた組成物は,
皮膚に対してほとんど炎症を起こすことなく充分な抗菌
効果を与える。
【0036】本発明は,他の種々の形においても具体化
することができ,以下に詳細に説明する特定の実施態様
(単に代表的な実施態様にすぎない)に限定されない。
他の種々の改良形も当技術者には明らかであり,本発明
の範囲と精神を逸脱することなく容易に推測できるであ
ろう。本発明の範囲は,特許請求の範囲及びその等価物
によって規定される。
【0037】本発明の抗菌性組成物は, (a) 抗菌剤; (b) ノニオン界面活性剤; (c) アニオン界面活性剤; (d) フォームビルダー; (e) 湿潤化剤と皮膚軟化薬; (f) 増粘剤; (g) 酸;及び (h) 水; を含む。
【0038】抗菌剤とは,微生物を殺すか,あるいは微
生物の成長や再生を防止もしくは抑制する化合物又は物
質である。
【0039】本発明の抗菌組成物中に存在する抗菌剤
は,問題となっている微生物を所望の程度に死滅させる
よう選択される。抗菌剤は,人間の皮膚の望ましい物理
的・化学的性質を損なわないよう選択される。抗菌剤が
適切に選択されれば,必要とされる長さの期間にわたっ
て,種々の使用条件や貯蔵条件(pH,温度,及び光
等)における安定性が保持される。抗菌剤の望ましい性
質は,取り扱い,配合,及び使用時において安全且つ無
毒性であること,環境面で許容しうること,そして原価
効率が良いことである。
【0040】本発明の抗菌性組成物中に存在する抗菌剤
は,組成物中の他の成分と会合性の錯体を形成すること
なく,組成物中に溶解しうるものでなければならない。
会合性錯体の形成は,抗菌性組成物が最大の抗菌有効性
を与えるのを妨げる。
【0041】抗菌剤の種類としては,フェノール系誘導
体,ハロゲン化合物,第四アンモニウム化合物,金属誘
導体,アミン,アルカノールアミンとそれらのニトロ誘
導体,アニリド,有機イオウ化合物,及びイオウ−窒素
化合物等があるが,これらに限定されない。
【0042】抗菌性組成物中の好ましい活性抗菌剤はパ
ラクロロメタキシレノール(PCMX)である。PCM
Xの有効性は,pHによって大きく影響される。PCM
Xは約115℃で融解し,約245℃で沸騰する。PC
MXは,アルコール,エーテル,ベンゼン,不揮発性
油,テルペン,及び水酸化アルカリ溶液に対して可溶で
あり,揮発性を有する。PCMXは,抗菌性組成物中に
約1.5%〜約3.5%(好ましくは約3.2%)の量
にて存在する。
【0043】界面活性剤は,構造と性質の面で固有の特
徴をもった有機物質である。この界面活性剤という用語
は,洗剤と互換的に使用されている。
【0044】界面活性剤は,典型的には,両親媒性の構
造をもっていること,溶解性があること,界面での吸着
を起こすこと,界面の配向を起こすこと,ミセルを形成
すること,及び機能的な特性を有していること,を特徴
としている。
【0045】アニオン界面活性剤,カチオン界面活性
剤,ノニオン界面活性剤,又は両性界面活性剤という界
面活性剤の分類は,界面活性部分の電荷(一般には分子
のより大きな部分)によって決まる。アニオン界面活性
剤は負電荷を有しており,カチオン界面活性剤は正電荷
を有しており,ノニオン界面活性剤は電荷を有しておら
ず,そして両性界面活性剤は,分子中に正電荷と負電荷
の両方を有している。
【0046】抗菌性組成物の作製に対しては,抗菌剤が
界面活性剤に溶解され,抗菌剤と界面活性剤との間に会
合性錯体が形成されないよう,特定の界面活性剤を選択
しなければならない。特に,カチオン界面活性剤は,P
CMXのような抗菌剤と会合して錯体を形成すると考え
られており,従って抗菌性組成物の抗菌活性に対して悪
影響を及ぼす。
【0047】抗菌性組成物におけるノニオン界面活性剤
とアニオン界面活性剤の特定の組み合わせが,PCMX
のような抗菌剤を完全に溶解すると考えられている。ノ
ニオン界面活性剤とアニオン界面活性剤の特定の組み合
わせはさらに,PCMXのような抗菌剤と会合性錯体を
形成しない。
【0048】本発明の抗菌性組成物に使用されるノニオ
ン界面活性剤としては,一般にはポリ(オキシプロピレ
ン)ポリ−(オキシエチレン)縮合物(分子量の範囲は
1000〜15,000)として分類されているブロッ
クポリマー,アルキルフェノールエトキシレート,及び
第一級アルコールエトキシレート等があるが,これらに
限定されない。
【0049】本発明の抗菌性組成物に使用される一連の
適切なブロックポリマーとしては,プルロニック(PL
URONIC;ミシガン州ワイアンドットのBASF社
の登録商標)ポリオールがあるが,これらに限定されな
い。プルロニックポリオールはポリグリコール(ポリオ
キシプロピレン−ポリオキシエチレンブロックコポリマ
ー;CAS登録番号:9003−11−6)である。有
用な特定のプルロニックポリオールとしては,L31,
L35,F38,L43,L42,L62,L63,L
64,P65,F68,L72,P75,F77,P8
4,P85,F87,及びF88等があるが,これらに
限定されない。
【0050】本発明の抗菌性組成物における望ましいプ
ルロニックポリオールはL64である。プルロニックポ
リオールL64は,組成物中に界面活性剤と抗菌剤との
会合性錯体が形成されるのを抑制する。プルロニックポ
リオールL64の分子量は約2900である。
【0051】ノニオン界面活性剤は,抗菌性組成物中に
約1.0%〜約6.0%(好ましくは約3.0重量%)
の量にて存在するのが好ましい。
【0052】抗菌性組成物中に適切な有効量のノニオン
界面活性剤を存在させることが重要なポイントであると
考えられる。なぜなら,ノニオン界面活性剤は,PCM
Xを安定化させ,且つPCMXを溶液中に溶解させるこ
とができるからであり,これによって抗菌性組成物の抗
菌活性が最大限に高められる。適切な有効量のノニオン
界面活性剤が使用されない場合は,PCMXの抗菌活性
が低下することがある。
【0053】本発明の抗菌性組成物に対する適切なアニ
オン界面活性剤としては,硫酸化アルキルフェノールエ
トキシレート及びアルキル−アリールスルホネート等が
あるが,これらに限定されない。特定のノニオン界面活
性剤と共に特定の適切なアニオン界面活性剤だけを使用
することができ,これによって抗菌剤(例えばPCM
X)の抗菌活性が最大限に高められる。
【0054】本発明の抗菌性組成物に対する適切なアニ
オン界面活性剤は,GAFから市販のガファック(GA
FAC;ニュージャージー州ウェインのGAF社の登録
商標)LO−529であり,本品はポリオキシエチレン
・ノニルフェノールエーテル・リン酸ナトリウムであ
る。
【0055】本発明の抗菌性組成物に対する他の適切な
アニオン界面活性剤はウィトコネート(WITCONA
TE;WITCO社の登録商標)P−1059であり,
本品はアルキル−アリールスルホネート・イソプロピル
アミン塩である。
【0056】本発明の抗菌性組成物に対する好ましいア
ニオン界面活性剤は,GAF社から市販のアリパル(A
LIPAL;ニュージャージー州ウェインのGAF社の
登録商標)CO−436であり,本品は硫酸化ノニルフ
ェノキシポリ(エチレンオキシ)エタノール(ポリ(オ
キシ−1,2−エタンジル))のアンモニウム塩であ
る。
【0057】アニオン界面完成剤は,抗菌性組成物中に
約2.0%〜約12.0%(好ましくは約8.0%)の
量にて存在するのが好ましい。アニオン界面活性剤は,
洗浄作用を保持するに足る量にて,そして抗菌性組成物
の抗菌活性に悪影響を与えないような量にて,抗菌性組
成物中に使用しなければならない。特に,アニオン界面
活性剤が抗菌剤と錯体を形成することは望ましくない。
【0058】フォームビルダーは,組成物中における界
面活性剤の起泡性を高める。本発明の抗菌性組成物に対
する望ましいフォームビルダーとしては,脂肪スルホコ
ハク酸アンモニウム(ammonium fatty
sulfo succinate),アルカノールアミ
ド(例えばココジエタノールアミド),及びアミンオキ
シド(例えばセチルジメチルアミンオキシド)等がある
が,これらに限定されない。
【0059】本発明の抗菌性組成物に対する好ましいフ
ォームビルダーは,MONAから市販のモナメート(M
ONAMATE;ニュージャージー州パターソンのMO
NAインダストリーズ社の登録商標)LNT−40であ
り,本品はラウリルスルホコハク酸アンモニウムであ
る。
【0060】フォームビルダーは,抗菌性組成物中に約
2.0%〜約12.0%(最も好ましくは約8.0%)
の量にて存在するのが好ましい。
【0061】皮膚軟化薬の物理的形態は,低粘度液体,
種々の粘度の油状物,脂肪質の固体,又はワックス状物
である。炭化水素は本質的には,その相対的な閉塞作用
により,皮膚表面を滑らかにし及び/又は皮膚表面に水
分を保持する能力によって,皮膚軟化薬として機能す
る。鉱油はこのような液体である。ある種の皮膚軟化薬
は親水性であり(グリセリンやプロピレングリコー
ル),水溶性の滑剤であり且つ保湿剤である。皮膚軟化
薬は,油状又はワックス状の形態を有する脂肪質の化学
薬品であるので,組成物に対してバリヤー特性を付与す
ることができ,湿潤化剤とも呼ばれる。
【0062】湿潤化剤は,皮膚を軟化したり滑らかにし
たりするような外部潤滑挙動を与える物質である。なぜ
なら,湿潤化剤は皮膚の水分保持を高めるからである。
【0063】抗菌性組成物中における湿潤化剤及び/又
は皮膚軟化薬の機能は,抗菌性組成物中の界面活性剤の
洗浄作用によって失われる(又は少なくとも部分的に除
去される)自然の状態の皮膚がもつ油状物に置き換わる
ことである。従って,皮膚の肌荒れが防止される。さら
に,湿潤化剤及び/又は皮膚軟化薬は,油溶性の防腐剤
を溶解し,これをエマルジョンの形で保持するよう機能
する。
【0064】本発明の抗菌性組成物に使用される適切な
湿潤化剤及び/又は皮膚軟化薬としては,ラノリン,ラ
ノリンの誘導体(例えば,エトキシ化アセチル化アルコ
ール),ラノリンの界面活性アルコール誘導体,プロピ
レングリコール,ポリプロピレングリコール,ポリエチ
レングリコール,鉱油,脂肪アルコール,及びグリセリ
ン等があるが,これらに限定されない。
【0065】本発明の抗菌性組成物に対する好ましい湿
潤化剤及び/又は皮膚軟化薬は,アマコール社(Ame
rchol Corporation)から市販のエト
キシ化(75モル)ラノリンであるソルラン(SOLU
LAN;ニュージャージー州エジソンのアマコール社の
登録商標)75である。
【0066】本発明の抗菌性組成物に対する他の好まし
い湿潤化剤及び/又は皮膚軟化薬は,アロエ・ベラ(a
loe vera),又はアマコール社から市販のイソ
プロピラン(ISOPROPYLAN;ニュージャージ
ー州エジソンのアマコール社の登録商標)50であり,
本品はイソプロピルパルミテートとラノリン油を含んだ
エステルである。
【0067】本発明の抗菌性組成物に対する他の好まし
い湿潤化剤及び/又は皮膚軟化薬は,アマコール社から
市販のPEG(アマコール社の登録商標)75ラノリン
であり,本品はポリエチルグリコールラノリン誘導体で
ある。
【0068】湿潤化剤及び/又は皮膚軟化薬の組み合わ
せ物は,抗菌性組成物中に約5.0%〜約15.0%
(最も好ましくは約11.2%)の量にて存在するのが
好ましい。
【0069】増粘剤は,組成物の粘度と安定性を高める
添加剤である。望ましい増粘剤は,スターチ,メトセル
(methocel)(メチルセルロースエーテル),
及びヒドロキシエチルセルロース等のセルロース系物質
から得られる。他の増粘剤としては,高分子量のプルロ
ニック界面活性剤やカーボポール(carbopol)
ポリマー等のアクリル系誘導体がある。
【0070】より疎水性の高い増粘剤が透明な組成物を
与え,組成物の活性を向上させること考えられる。なぜ
なら,こうした増粘剤は,組成物からの必要最少量の水
を使用して増粘活性を与えるからである。従って,組成
物中には,組成物中の他の成分に対する可溶化剤として
作用するだけの充分な水が存在することになる。親水性
の低い増粘剤を使用すると,抗菌性組成物は不透明又は
ミルク状となる。なぜなら,組成物中に充分な量の水が
存在しなければ,抗菌剤が析出沈澱するからである。
【0071】本発明の抗菌性組成物に対する好ましい増
粘剤は,ユニオンカーバイド社から市販の,セルロース
・2−ヒドロキシエチルエーテルであるセルサイズ(C
ELLUSIZE;コネチカット州ダンバリーのユニオ
ンカーバイド社の登録商標)である。
【0072】本発明の抗菌性組成物に対する最も好まし
い増粘剤は,ダウケミカル社から市販のメトセル(ME
THOCEL;ミシガン州ミッドランドのダウケミカル
社の登録商標)40−100である。メトセル増粘剤は
91%ヒドロキシプロピル・メチル−セルロース(水に
溶解する)であり,非イオン性であり,極めて効率的な
水分保持剤である。
【0073】増粘剤は,抗菌性組成物中に約0.1%〜
約1.0%(最も好ましくは約0.5%)の量にて存在
するのが好ましい。
【0074】本発明の抗菌性組成物はpHによって大き
な影響を受けるので,有効なレベルを保持するよう,少
量(約1.0%以下)の無毒性の酸性物質を加えてもよ
い。組成物が皮膚のpHと適合するよう,そして皮膚に
対する不必要な炎症を避けるために,pHを調節するの
が望ましい。
【0075】適切な酸としては,塩酸,硫酸,リン酸,
クエン酸,乳酸,及びグルコン酸等がある。
【0076】本発明の抗菌性組成物は,約4.0%〜約
6.0%の範囲内のpHに調節することができる。pH
は,約4.0%〜約5.0%の範囲内であるのが最も好
ましい。
【0077】本発明の抗菌性組成物の残部は水であるの
が好ましい。水は,抗菌性組成物中に約60.0%〜約
85.0%の量にて存在させることができる。
【0078】種々の化粧用配合物において従来使用され
ているか又は使用するのが望ましい他の成分も,抗菌性
組成物の全体としての特性に悪影響を与えない限り,抗
菌性組成物に加えることができる。
【0079】本発明の抗菌性組成物は,必要に応じて,
心地よいかおりを与えるための香料や,特徴的な色を付
与するための染料を組み込んでもよい。
【0080】本発明の別の実施態様においては,抗菌性
組成物は, (a) PCMX; (b) ブロックポリマー;及び (c) エチルアルコール; を含む。
【0081】本実施態様においては,抗菌性組成物は,
特性を損なうことなく最高の抗菌活性を提供する。本実
施態様では,特定の抗菌剤と,特定のノニオン界面活性
剤及びアニオン界面活性剤とのユニークな組み合わせを
使用している。
【0082】本発明の抗菌組成物は,スタフィロコッカ
アウレウスプソイドモナスアエルギノサキャ
ンディダアルビカンズ,及びエシェリチアコリ等の
通常の微生物だけでなく,他の微生物に対しても極めて
有効であることが見出されている。しかしながら,抗菌
性組成物の有効性は,物質の特定の組み合わせ,使用す
る構成成分の濃度,及び特定の微生物の性質等により異
なる。最も重要なことは,抗菌性組成物の有効性が,抗
菌剤,ノニオン界面活性剤,及びアニオン界面活性剤の
組み合わせと選択によって変わるという点である。
【0083】一般には,組成物は液体の形態をとってい
るが,ゲルや軟膏の形態をとってもよい。
【0084】当技術者にとっては他の種々の変形も容易
に推測でき,本発明の範囲と精神を逸脱することなく容
易に実施することができる。
【0085】以下に代表的な実施例を挙げて本発明を説
明するが,本発明がこれらによって限定されることはな
い。
【0086】
【実施例】実施例1 抗菌性組成物の作製 適切な大きさの容器中で,下記の構成成分を,均質性が
確実に得られるだけの充分な時間混合して溶液Aを形成
させることによって,抗菌性組成物を作製した。
【0087】 成分 重量% ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン縮合物 3.0 硫酸化ノニルフェノールエトキシレート 8.0 プロピレングリコール 6.0 MAK PEG−75 ラノリン MQH 4.0 ラウリルスルホコハク酸アンモニウム 8.0 アロエ・ベラ 0.2 イソプロピルパルミテート・ラノリンオイル 1.0 パラクロロメタキシレノール 3.2 別個の容器において,0.5%のヒドロキシプロピルメ
チルセルロース,65.3%の脱イオン水,及び0.5
%のエチレンジアミン四酢酸(EDTA)を含んだ溶液
Bを,ヒドロキシプロピルメチルセルロースが全て溶解
し,そして粒状物が認められなくなるまで60分間混合
した。
【0088】次いで,溶液AとBを一緒にして60分間
充分に混合し,混合しながら0.30%の芳香剤を加え
た。次に,約0.5%の6N塩酸と0.5%の5N水酸
化ナトリウムを加えて,pHを約4.5に調節した。
【0089】本溶液を,透明になるまで約12時間,撹
拌せずに静置した。
【0090】実施例2 適切な大きさの容器中で,下記の構成成分を,均質性が
確実に得られるだけの充分な時間混合して溶液Aを形成
させることによって,抗菌性組成物を作製した。
【0091】 成分 重量% ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン縮合物 3.0 硫酸化ノニルフェノールエトキシレート 8.0 プロピレングリコール 6.0 MAK PEG−75 ラノリン MQH 4.0 ラウリルスルホコハク酸アンモニウム 8.0 アロエ・ベラ 0.2 イソプロピルパルミテート・ラノリンオイル 1.0 パラクロロメタキシレノール 3.2 別個の容器において,0.5%のヒドロキシプロピルメ
チルセルロース,及び65.8%の脱イオン水を含んだ
溶液Bを,ヒドロキシプロピルメチルセルロースが全て
溶解し,そして粒状物が認められなくなるまで約60分
間混合した。
【0092】次いで,溶液AとBを一緒にして60分間
充分に混合し,混合しながら0.30%の芳香剤を加え
た。次に,約0.5%の6N塩酸と0.5%の5N水酸
化ナトリウムを加えて,pHを約4.5に調節した。
【0093】本溶液を,透明になるまで約12時間,撹
拌せずに静置した。
【0094】実施例3 本発明の抗菌性組成物と関連抗菌性組成物との比較検討 ガラベディアン(Garabedian)らによる米国
特許第4,632,772号に記載の抗菌組成物と本発
明の抗菌組成物の有効性を比較するために,試験を行っ
た。
【0095】上記の実施例1と2のサンプル(表1にお
いてそれぞれAとBで示す)を,ガラベディアンらによ
る市販の抗菌組成物ウルトラデックス〔ULTRADE
X;テキサス州フォートワースのデキシド社(Dexi
de,Inc.)の登録商標〕(3.0%のPCMXを
含有,表1においてCで示す)と比較した。
【0096】組成物A,B,及びCの未希釈品を,1:
10と1:100に希釈した。各希釈品に,スタフィロ
コッカスアウレウスプソイドモナスアエルギノ
キャンディダアルビカンズ,及びエシェリチア
コリの多くのコロニー形成単位(CFU)を含んだ0.
1mlの接種原を接種して試験した。得られた結果を表
1に示す。キルタイム(kill time)を分で表
示している。
【0097】 この試験結果は,本発明の抗菌性組成物AとBが,ガラ
ベディアンらによる組成物Cより有効であることを示し
ている。特に組成物B〔エチレンジアミン四酢酸(ED
TA)を含まない〕は,組成物Aよりも有効である。
【0098】スタフィロコッカスアウレウスは,皮膚
上に広く見受けられる微生物であり,完全に殺すのが困
難であることからみて,上記表1に示した本発明の組成
物は,従来技術の洗浄用組成物をはるかに凌いだ予想外
の改良を示している。
【0099】外科的処置用洗浄液は,使用時においては
3〜4倍に希釈されるので,洗浄液がこれらの条件下で
殺細菌性を保持することが重要なポイントである。上記
表1に示した本発明の組成物は,少なくともその容積の
10倍希釈までは殺細菌性を有効に保持していることが
わかる。
フロントページの続き (72)発明者 ミン・キユー・ホーン アメリカ合衆国ユタ州84118,テイラーズ ヴイル,アヴアント・サークル 4905

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (a) 有効量の活性抗菌剤; (b) ノニオン界面活性剤; (c) アニオン界面活性剤;及び (d) 適切なpH調節用化合物; を含んだ抗菌性組成物。
  2. 【請求項2】 約4.0〜約5.0のpHを有する,請
    求項1記載の組成物。
  3. 【請求項3】 前記抗菌剤がパラクロロメタキシレノー
    ルである,請求項1記載の組成物。
  4. 【請求項4】 前記ノニオン界面活性剤が,ブロックポ
    リマー,アルキルフェノールエトキシレート,及びプラ
    イマリーエトキシレートからなる群から選ばれる,請求
    項1記載の組成物。
  5. 【請求項5】 前記ノニオン界面活性剤がブロックコポ
    リマーである,請求項4記載の組成物。
  6. 【請求項6】 前記アニオン界面活性剤が,硫酸化アル
    キルフェノールエトキシレート,リン酸化アルキルフェ
    ノールエトキシレート,及びアルキル−アリールスルホ
    ネートからなる群から選ばれる,請求項1記載の組成
    物。
  7. 【請求項7】 前記アニオン界面活性剤が硫酸化ノニル
    フェノールエトキシレートである,請求項6記載の組成
    物。
  8. 【請求項8】 (a) 組成物の総量を基準として約
    1.5〜約3.5重量%の量のパラクロロメタキシレノ
    ール; (b) 組成物の総量を基準として1.0〜6.0重量
    %の量のノニオン界面活性剤; (c) 組成物の総量を基準として2.0〜12.0重
    量%の量のアニオン界面活性剤; (d) 組成物の総量を基準として約2.0〜約12.
    0重量%の量のフォームビルダー(foam buil
    der); (e) 組成物の総量を基準として約5.0〜約15.
    0重量%の量の湿潤化剤(moisturizer)及
    び/又は皮膚軟化薬(emollient); (f) 組成物の総量を基準として約0.1〜約1.0
    重量%の量の増粘剤; (g) pHを約0.0〜約0.5の範囲に調節するた
    めの酸;及び (h) 残部の水; を含んだ抗菌性組成物。
  9. 【請求項9】 (a) 約3.2%の抗菌剤; (b) 約3.0%のノニオン界面活性剤; (c) 約8.0%のアニオン界面活性剤; (d) 約11.2%の湿潤化剤及び/又は皮膚軟化
    薬; (e) 約8.0%のフォームビルダー; (f) 約0.5%の増粘剤; (g) 約0.3%の芳香剤; (h) 約65.0%の水;及び (i) 残部である充分な量の適切なpH調節用化合
    物; を含んだ抗菌性界面活性剤組成物。
  10. 【請求項10】 約4.2〜約4.7のpHを有する,
    請求項9記載の組成物。
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