JPH0586763B2 - - Google Patents

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JPH0586763B2
JPH0586763B2 JP60271727A JP27172785A JPH0586763B2 JP H0586763 B2 JPH0586763 B2 JP H0586763B2 JP 60271727 A JP60271727 A JP 60271727A JP 27172785 A JP27172785 A JP 27172785A JP H0586763 B2 JPH0586763 B2 JP H0586763B2
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JP
Japan
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paroxetine
pharmaceutically suitable
composition according
suitable salt
treatment
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JP60271727A
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English (en)
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JPS61148121A (ja
Inventor
Buusu Ratsusen Yorugen
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Pharmacia Animal Health Inc
Original Assignee
Ferrosan AB
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Publication date
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics

Description

【発明の詳細な説明】 【発明の効果】 【産業上の利用分野】
本発明は肥満症の治療方法に及びそのような方
法に使用するための化合物に関する。 従来の技術 米国特許第4007196号は化合物（−）−トランス
−４−（4′−フルオルフエニル）−３−（3′，4′−
メ
チレンジオキシフエニルメチル）ピペリジン及び
実施例２においてはそれが製造でき方法を開示し
ている。この化合物は明細書中ではその通称「パ
ロキセチン（paroxetine）と呼称していが、、こ
れは該特許中では５−ヒドロキシトリプタミンの
阻害剤として記載されており、従つてウツ病の治
療に有用である。該特許はまたパロキセチンがパ
ーキンソン病の治療に有用であることも述べてい
る。 発明が解決しようする問題 本発明において、パロキセチンはまた肥満症に
対する活性も有することが見出された。
【発明の構成】
問題を解決するための手段 従つて、本発明は効果的で非毒性量のパロキセ
チンまたはその医薬として適当な塩を肥満症の人
間または人間以外の動物に投与することからなる
人間または人間以外の動物における肥満症の治療
方法を提供する。 作用・効果 人間または動物への投与は経口投与または非経
口投与により行なわれる。 パロキセチン及びその医薬として適当な塩の効
果的な量は症状の程度及び治療を必要とする人間
または動物の体重のような通常の因子により決定
できる。しかしながら、１日当り0.01〜100mg／
Kgの量が効果的な治療のため充分であるはずであ
り、好適には0.1〜50mg／Kg、そして好ましくは
特に人間の場合、0.1〜20mg／Kgの量であり、最
適には0.1〜５mg／Kg、例えば0.1〜１mg／Kgであ
る。 好適には、本発明は人間または人間以外の動物
における肥満症の治療方法を提供する。 パロキセチンまたはその医薬として適当な塩は
医薬として適当な担体と組合せられてなる単位役
与量組成物、例えば単位投与量経口または非経口
組成物の剤型で投与されるのが好ましい。 経口組成物の例には通常の賦形薬、例えば結合
剤、充填剤、滑剤及び崩壊剤を通常含有する錠剤
及びカプセル剤が含まれる。経口組成物はまた液
体、例えば水性または油性懸濁液、溶液、エマル
ジヨン、シロツプ剤またはエリキシル剤の剤型を
していてもよく、あるいは水またはいかなる他の
医薬として適当な液体媒体により液剤調製するた
めの乾燥製品の剤型であつてもよい。このような
液体組成物は通常適切な場合、沈殿防止剤、乳化
剤、保存剤または風味剤のような常用の添加剤を
含有する。 非経口組成物の例には通常界面活性剤、湿潤剤
及び１種以上の賦形薬、例えば局所麻酔薬、保存
剤または緩衝剤を含有する懸濁液または溶液が含
まれる。非経口溶液はパロキセチンまたはその医
薬として適当な塩を水性または非水性媒体に溶解
し、それを過滅菌後、バイアルまたはアンプル
に充填し、密封することにより調製できる。非経
口懸濁液はほとんど同じ方法で調製できるが、但
しパロキセチンまたはその医薬として適当な塩は
媒体中に溶解される代りに懸濁され、かつ滅菌は
懸濁の前に化合物または塩をエチレンオキシドに
暴露することにより行なわれる。 単位投与量組成物は、好ましくは0.1〜100mg、
例えば0.5〜50mgのパロキセチンまたはその医薬
として適当な塩を含有する。このような単位投与
量組成物は１日当り１〜６回全日宛の投与量が効
果的治療について前述したような範囲となるよう
投与できる。 本明細書で使用したように、「医薬組成物」及
び「医薬として適当な」という表現は人間及び動
物いずれの用途に対する組成物及び成分も包含す
る。 パロキセチンの医薬として適当な塩の例にはパ
ロキセチン塩酸塩、パロキセチン臭化水素酸塩、
パロキセチン酢酸塩及びパロキセチンマレイン酸
塩が含まれる。 本発明はまた肥満の治療に使用するためのパロ
キセチンまたは医薬として適当な塩を提供する。
このような治療は前述したような方法で行なうこ
とができる。 本発明は更に効果的で非毒性量のパロキセチン
またはその医薬として適当な塩及び医薬として適
当な担体からなる肥満症の治療に使用するための
医薬組成物を提供する。 以下、生理学的データにより本発明を例示す
る。 方法 40匹の雌性Sprague−Dawleyラツトを対
にしてオクソイド（Oxoid）ペレツト化餌料で飼
育した。８匹ずつのラツトを２治療群の各々に分
けた。 １ 対照、自由に摂食させた（第１群） ２ パロキセチンHCl50mg／Kgp.O毎日（第２群） ラツトは11：00〜13：00時の間に投薬した。
対照動物には水を与えた。 飼料摂取量は毎日測定し、体重は１，８，14及
び23（終了日）に測定した。 腎周囲及び子宮旁結合組織の脂肪褥重量を実験
の最後に測定し、ラツトの脂質含量の示度を得
た。 統計学的有為性をStudentの「ｔ」検定に関連
させた分散により分析した。 結果を第１表に示した。
【表】
【表】 毒性 ラツト及びマウスに対する経口投与による
LD50値はそれぞれ374mg／Kg及び341mg／Kgであ
つた。投薬はパロキセチンの純粋な遊離塩基の形
で行われた。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 効果的で非毒性量のパロキセチンまたはその
    医薬として適当な塩とそのための医薬として適当
    な担体とからなることを特徴とする肥満症の治療
    に使用するための医薬組成物。 ２ 単位投与量組成物である特許請求の範囲第１
    項記載の組成物。 ３ 0.1〜100mgのパロキセチンまたはその医薬と
    して適当な塩を含有する特許請求の範囲第２項に
    記載の組成物。 ４ 0.5〜50mgのパロキセチンまたはその医薬と
    して適当な塩を含有する特許請求の範囲第２また
    は３項に記載の組成物。 ５ パロキセチンの医薬として適当な塩を含有す
    る特許請求の範囲第１〜４項のいずれか一つの項
    に記載の組成物。 ６ パロキセチン塩酸塩、パロキセチン臭化水素
    酸塩、パロキセチン酢酸塩またはパロキセチンマ
    レイン酸塩を含有する特許請求の範囲第１〜５項
    のいずれか一つの項に記載の組成物。 ７ パロキセチン塩酸塩を含有する特許請求の範
    囲第１〜６項のいずれか一つの項に記載の組成
    物。 ８ パロキセチンを含有する特許請求の範囲第１
    項〜４項のいずれか一つの項に記載の組成物。
JP60271727A 1984-12-04 1985-12-04 治療用組成物 Granted JPS61148121A (ja)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
GB8430581 1984-12-04
GB848430581A GB8430581D0 (en) 1984-12-04 1984-12-04 Treatment

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JPS61148121A JPS61148121A (ja) 1986-07-05
JPH0586763B2 true JPH0586763B2 (ja) 1993-12-14

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US (1) US4745122A (ja)
EP (1) EP0188081B1 (ja)
JP (1) JPS61148121A (ja)
AU (1) AU580820B2 (ja)
DE (1) DE3585607D1 (ja)
DK (1) DK158770C (ja)
GB (1) GB8430581D0 (ja)
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Also Published As

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EP0188081A2 (en) 1986-07-23
GB8430581D0 (en) 1985-01-09
EP0188081B1 (en) 1992-03-11
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DK562585D0 (da) 1985-12-04
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