KR930007252B1 - 우울증 치료용 약학조성물 - Google Patents

우울증 치료용 약학조성물 Download PDF

Info

Publication number
KR930007252B1
KR930007252B1 KR1019900018314A KR900018314A KR930007252B1 KR 930007252 B1 KR930007252 B1 KR 930007252B1 KR 1019900018314 A KR1019900018314 A KR 1019900018314A KR 900018314 A KR900018314 A KR 900018314A KR 930007252 B1 KR930007252 B1 KR 930007252B1
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
depression
pharmaceutical composition
treatment
compound
composition according
Prior art date
Application number
KR1019900018314A
Other languages
English (en)
Other versions
KR910009267A (ko
Inventor
에이. 스캐패티씨 카렌
Original Assignee
화이자 인코포레이티드
제이. 트레버 럼
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 화이자 인코포레이티드, 제이. 트레버 럼 filed Critical 화이자 인코포레이티드
Publication of KR910009267A publication Critical patent/KR910009267A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR930007252B1 publication Critical patent/KR930007252B1/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

내용 없음.

Description

우울증 치료용 약학조성물
정신병적 우울증 치료에 유용한 약제는 일반적으로 다음 3가지 부류중 하나에 속한다 :
(1) 노르에피네프린 및 세로토닌의 시냅토솜 흡수 차단제,
(2) 모노아민 옥시다제 저해제 및
(3) 정신운동성 흥분제.
지멜리딘, 플루옥세틴 및 써트랄린과 같은 우울증 치료제는 뇌에서 세로토닌(5-하이드록시트립타민)의 전(pre)-시냅토솜 흡수를 선택적으로 차단하는 능력에 의해 작용하는 것 같다.
더욱 최근에, 임상적으로 효과적인 불안해소제인 게피론(미합중국 특허 제4,771,053호) 및 부스피론(Psychopharmacology Bulletin, 22, 183(1985))을 비롯한 피페라진계 화합물 그룹이 또한 우울증 치료에 유용함이 밝혀졌다.
본 발명에 이르러, 하기 구조식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 산 부가염이 인간의 우울증 치료에 유용함을 밝히게 되었다.
특히 하기 구조식의 "엑소"형태의 화합물이 바람직하다.
우울증은 주요 우울증-달리 특정화 되지 않은 단일 또는 재발성 우울증, 조울증-우울한 기분변조, 멜랑콜리 또는 감정순화 기질을 동반하거나 동반하지 않은 주요우울증이과 단위 용량형의 1일 투여량 약 10mg 내지 약 250mg을 1일 3회로 나누어 경구투여하는 것이 특히 바람직하다.
바람직한 "엑소"형태는 일반명 탄도스피론으로 알려져 있다. 또한 SM-3997로도 불리우며 본 명세서에 참고로 인용한 미합중국 특허 제4,507,303호에 "엔도"형태와 함께 보고되어 있다.
이미 언급한 바와 같이, 본 발명의 화합물은 "엔도"형태 및 "엑소"형태를 포함한다. "엑소"형태는 이미드부위가 6원 고리 아래에 있지 않는 구조를 가지며
반면에 "엔도"형태는 이미드 부위가 6원 고리 아래에 있는 하기 구조를 갖는다.
특별히 본 발명의 방법의 치료대상이 되는 우울증 형태를 문헌[Diagnostic and Statistical Manual Mental Disorders-Third Revised Edition 1987]에 충분히 개시되어 있으며 특징지워져 있다.
우울증은 주로 문헌[American Psychiatric Association-Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders(DSM)-Third Revised Edition 1987]에 제시된 기준을 사용하여 분류된다.
본 발명의 화합물로 시험하기 위한 환자는 우울증에 걸린 임신가능하지 않은 남성 및 여성으로 이루어졌다. 시험 디자인은 1주일간의 단일-구성의 위약 기본량 기간 후에 6주간의 이중-구성의 처리기간을 포함하며, 이 기간중에 환자에게 위약 또는 본 발명의 화합물을 무작위 순서로 투여하였다. 환자에게 10mg의 시험 화합물을 1일 3회(하루에 30mg) 투여하기 시작하였으며, 이중구성의 처리기간중 처음 3주에 걸쳐 1일 3회 40mg으로 (하루에 120mg) 적정하였다.
위약에 대한 시험 화합물의 우수성은 해밀톤 우울스케일(Hamilton depression scale, Ham-D)을 사용하여 평가하였다. 상기 우울증 측정 스케일에서, 숫자가 크면 클수록 우울상태는 더 심각하다. 시험 분석한 결과, 처리 그룹간에 시험 화합물 효력에 대한 상당한 차이가 해밀톤 총점수에서 나타났음을 보였다.
환자의 행위는 글로발(Global)평가법에 따라 평가하였으며, 평가 스케일에서 점수가 크면 클수록 우울증 심각도는 더 크며, 위약 그룹에 비해 시험 화합물 그룹에서 점수가 상당히 더 감소되었다. 전체적인 개선 및 치료효과의 두가지 직접적인 측정법은 시험 화합물에 상당히 유리한 거의 동일한 결과를 낳았다.
요약해 말하자면, 본 발명의 시험 화합물은 주요 우울증, 특히 멜랑콜리를 동반한 주요 우울증을 경감시키는 것으로 밝혀졌다. 이러한 발견은 표준 시험 결과로 부터 변화 분석에 의해 밝혀졌다.
본 발명의 화합물은 사람에게 경구 또는 비경구 경로로 임상 투여한다. 경구 투여가 바람직하며, 더욱 편리하고 주사시의 통증 및 자극을 피할 수 있다. 그러나, 질병 또는 다른 이상에 의해서와 같이, 환자가 약물을 삼킬 수 없거나 경구투여 후의 흡수가 손상된 경우에는 약물을 비경구 투여하는 것이 필수적이다. 둘중 어느 하나의 경로에 의하면, 투여량은 하루에 환자의 체중 kg당 약 0.14 내지 약 3.57mg, 바람직하게는 약 0.29 내지 약 2.85mg으로 1회 투여하거나 여러번 나누어 투여한다. 개개 환자에 의해 도달된 약물 혈중농도 및 우울증 심각도에 따라 더 적은양 또는 더 많은 양을 사용할 수 있다. 치료할 개개 환자에 대한 최적 투여량은 담당 의사가 결정하나, 보통 처음에는 더 적은 용량을 투여한 후 점차적으로 가장 적합한 용량까지 증가시킨다. 이는 치료할 환자와 사용된 특정 화합물에 따라 변할 것이다.
본 발명의 화합물은 상기 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 산부가염과 함께 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제를 함유하는 약학제제로 사용할 수 있다. 약학적으로 허용되는 적합한 담체로는 불활성 고체 충진제 또는 희석제 및 멸균 수용액 또는 유기 용액이 포함된다. 활성 화합물은 상기 약학조성물중에 상기 기술한 범위의 목적하는 투여량을 제공하기에 충분한 양으로 존재할 것이다. 따라서, 경구 투여를 위해, 본 발명의 화합물을 적합한 고체 또는 액체 담체 또는 희석제와 배합하여 캅셀, 정제, 산제, 시럽, 액제, 현탁제 등을 제조할 수 있다. 약학조성물은 경우에 따라 향미제, 감미제 및 부형제 등과 같은 추가의 성분을 함유할 수도 있다. 비경구 투여를 위해, 본 발명의 화합물을 멸균 용액 또는 유기 매질과 배합하여 주사용액 또는 현탁액을 제조할 수 있다. 예를들면, 호마유 또는 낙화생유, 수성 프로필렌글리콜중의 용액뿐만 아니라 본 발명의 화합물의 약학적으로 허용되는 수용성 염의 수용액을 사용할 수 있다. 상기 방법에 따라 제조한 주사용액을 정맥내, 복강내, 피하내 또는 근육내 투여할 수 있다.

Claims (4)

  1. 우울증 치료 효과량의 하기 구조식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 산부가염 및 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제를 포함하는, 인간의 우울증을 치료하기 위한 약학조서물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 화합물이 하기 구조식의 "엑소"형태인 약학조성물.
  3. 제2항에 있어서, 상기 우울증이 주요 우울증-달리 특정화되지 않은 단일 또는 재발성 우울증, 조울증-우울한 기분변조, 멜랑콜리 또는 감정순화 기질을 동반하거나 동반하지 않는 주요 우울증인 약학조성물.
  4. 제3항에 있어서, 1일 투여량 약 10mg 내지 약 250mg의 단위 용량형인 약학조성물.
KR1019900018314A 1989-11-14 1990-11-13 우울증 치료용 약학조성물 KR930007252B1 (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07436405 US5011841B1 (en) 1989-11-14 1989-11-14 Treatment of depression
US07/436,405 1989-11-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR910009267A KR910009267A (ko) 1991-06-28
KR930007252B1 true KR930007252B1 (ko) 1993-08-04

Family

ID=23732262

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019900018314A KR930007252B1 (ko) 1989-11-14 1990-11-13 우울증 치료용 약학조성물

Country Status (12)

Country Link
US (1) US5011841B1 (ko)
EP (1) EP0437026A3 (ko)
JP (1) JPH03170475A (ko)
KR (1) KR930007252B1 (ko)
AU (1) AU619420B2 (ko)
CA (1) CA2028514C (ko)
HU (1) HUT55633A (ko)
IE (1) IE904084A1 (ko)
MY (1) MY104521A (ko)
NZ (1) NZ236055A (ko)
PT (1) PT95857A (ko)
ZA (1) ZA909085B (ko)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5858407A (en) * 1992-02-27 1999-01-12 Alza Corporation Method for administering tandospirone
US5185158A (en) * 1992-02-27 1993-02-09 Alza Corporation Dosage form comprising succinimide drug for treating depressive disorders and composition comprising same
US5330762A (en) * 1992-02-27 1994-07-19 Alza Corporation Tandospiaine antidepressive therapy
US5246710A (en) * 1992-02-27 1993-09-21 Alza Corporation Dosage form for treating cyclothymia
US5688518A (en) * 1992-02-27 1997-11-18 Alza Corporation Antidepressive therapy
US5246711A (en) * 1992-02-27 1993-09-21 Alza Corporation Dosage form for treating dysthymia
US6835728B2 (en) * 2000-01-19 2004-12-28 Akzo Nobel N.V. Drug combination for the treatment of depression and related disorders comprising mirtazapine
US20040002500A1 (en) * 2002-06-28 2004-01-01 Fabre Kramer Pharmaceutical, Inc. Methods for treating attention deficit disorder
US20130303497A1 (en) * 2010-08-05 2013-11-14 Conrig Pharma Aps Deuterated 5-ht1a receptor agonists
CA2891122C (en) 2012-11-14 2021-07-20 The Johns Hopkins University Methods and compositions for treating schizophrenia

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4507303A (en) * 1981-12-22 1985-03-26 Sumitomo Chemical Company, Limited Succinimide derivatives, compositions and method of use
US4771053A (en) * 1987-03-02 1988-09-13 Bristol-Myers Company Method for alleviation of primary depressive disorders
US4855430A (en) * 1987-11-12 1989-08-08 American Home Products Corporation Polycyclicamine with psychotropic activity

Also Published As

Publication number Publication date
KR910009267A (ko) 1991-06-28
CA2028514A1 (en) 1991-05-15
US5011841B1 (en) 1994-09-06
PT95857A (pt) 1991-09-13
AU6660090A (en) 1991-08-01
HU907135D0 (en) 1991-05-28
MY104521A (en) 1994-04-30
IE904084A1 (en) 1991-05-22
ZA909085B (en) 1992-06-24
EP0437026A2 (en) 1991-07-17
NZ236055A (en) 1997-03-24
JPH03170475A (ja) 1991-07-24
AU619420B2 (en) 1992-01-23
HUT55633A (en) 1991-06-28
EP0437026A3 (en) 1991-10-02
US5011841A (en) 1991-04-30
CA2028514C (en) 1995-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP4925074B2 (ja) ミルタザピンと１種以上の選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを含む医薬組成物
KR100638684B1 (ko) 말초 혈관 질환의 치료를 위한 9-데옥시-2',9-알파-메타노-3-옥사-4,5,6-트리노르-3,7-(1',3'-인터페닐렌)-13,14-디하이드로-프로스타글란딘 에프1의 용도
US6667329B1 (en) Agents with antidepressant action, containing pramipexol and second antidepressant
AU762128B2 (en) Agents with an antidepressive effect
KR102372194B1 (ko) Lsd1 억제제를 이용한 다발성 경화증의 치료방법
EP1104297B1 (en) Compositions for the treatment of chronic lymphocytic leukemia
US20080096832A1 (en) Method for Improving the Pharmacokinetics of an NNRTI
KR20100134032A (ko) 선별적 ｓ1ｐ₁ 수용체 작동약에 대한 투약 섭생
RU2290929C2 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения интерстициального цистита
KR930007252B1 (ko) 우울증 치료용 약학조성물
EP1408977B1 (en) A combination therapy for the treatment of heart failure
US20020147206A1 (en) Combination treatment of multiple sclerosis (MS), other demyelinating conditions and peripheral neuropathy, especially painful neuropathies and diabetic neuropathy
KR20030019444A (ko) 안지오텐신 ⅱ 길항물질의 신규한 용도
JPH0251885B2 (ko)
WO2005007191A1 (ja) 医薬組成物
JP7257091B2 (ja) 認知症の治療及び予防薬
JPH04279524A (ja) 脳血管疾患治療剤
HU213112B (en) Process for preparing antidepressive pharmaceutical preparations
FR2579894A1 (ko)
EP1671631A2 (en) Compositions for the treatment of chronic lymphocytic leukemia
JPH078791B2 (ja) ジベンズ〔ｃｄ，ｆ〕インド−ルの新規用途
JPH0827029A (ja) ５ｈｔ１ 作動薬の新規医薬用途

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
G160 Decision to publish patent application
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20040714

Year of fee payment: 12

LAPS Lapse due to unpaid annual fee