HUT55633A - Process for producing pharmaceutical compositions containing pyrimidinyl-piperazine derivatives for treating depression - Google Patents
Process for producing pharmaceutical compositions containing pyrimidinyl-piperazine derivatives for treating depression Download PDFInfo
- Publication number
- HUT55633A HUT55633A HU907135A HU713590A HUT55633A HU T55633 A HUT55633 A HU T55633A HU 907135 A HU907135 A HU 907135A HU 713590 A HU713590 A HU 713590A HU T55633 A HUT55633 A HU T55633A
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- depression
- pharmaceutical compositions
- compositions containing
- treating depression
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
A mentális depresszió kezelésében alkalmazott hatóanyagokat általában három csoportba sorolhatjuk; (1) a noradrenalin és a szerotonin synapszisos felvételének blokkolói;
(2) monoamin oxidáz inhibitorok és (3) pszichomotoros stimuláló szereke A depresszió ellenes hatóanyagok, mint például a zimelidin, a fluoxetin és a sertralin úgy hatnak, hogy szelektíven blokkolják az agyban a szerotonin (5-hidroxi-triptamin) pre-synapszis felvételét. Újabban felfedezték, hogy bizonyos piperazin tipusu vegyületek, mint például a gepiron (4,771,053 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás) és a buspiron (Psychopharmacology Bulletin, 22, 183 /1986/), amelyek klinikailag hatásos nyugtatók alkalmasak depresszió kezelésére.
Azt találták, hogy az (I) képletü vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik emberekben depresszió kezelésére alkalmasak.
Előnyös eljárásban az (la) képletü exo-formát alkalmazzák. Különösen előnyösen alkalmazható az eljárás amennyiben a depressziós betegség egyszeri vagy visszatérő fő depresszió, bipoláris depresszió, általában csak depressziónak nevezett rendellenesség, dysthimia, fő depresszió melankóliával vagy anélkül vagy cyclothymia. Az adagolt napi dózis egységdózis formában körülbelül 10 mg - körülbelül 250 mg osztott dózisban naponta adagolvao
Az előnyös exo formát triviális néven tandospironnak nevezik. Ugyancsak leírták SM-3997 név alatt az '’endo1’ formával együtt a 4,507,503 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadal4 · mi leírásban, amelyet referenciaként adunk mego
Mint korábban leírtuk a találmány szerinti eljárásban alkalmazott vegyület exo és endo formájú lehető Az (la) képletü exo formában a vegyület imid-része nincs a hattagú gyűrű alatt, inig az (ib) képletü '’endo vegyületben az irnidrész a hattagú gyűrű alá esiko
A találmány szerinti eljárással különösen kezelhető depressziós betegségeket részletesen leírták és jellemezték a Diagnostic and Statistical l.ianual Mentái Disorders- Third Bevised Edition 1987, közleményben.
Az elsődleges depressziv betegségeket az american Psychiatric Association normái szerint csoportosítják — Diagnostic and Statistical Hanual of mentái Disorders (DSk) Third Bevised Edition 1987o
A találmány szerinti eljárásban alkalmazott vegyűlettel depressziós betegségben szenvedő férfi és nem terhes nő be regeket kezeltünk, a vizsgálat egy egyhetes egyszeres placebo vakkisérlet alapvonal megállapításból állt, ami megelőzött egy hathetes kétszeres-vak kezelési periódust, amelynek során a betegek vagy placebot vagy a módszerben alkalmazott anyagot kap ták véletlenszerű elosztásban. A tesztvizsgálati vegyületet kapó betegek 10 mg t.iodo (naponta háromszor) , /50 mg napi/ dózist kaptak, majd a kétszeres-vak periódus első három hete során dózisukat fokozatosan 40 mg t.i.do (naponta háromszor), /120 mg/ nap) értékre emeltük.
A tesztvizsgálati vegyületek hatásának tását a placebo vegyülettel Kamiiton depressziós összehasonlískála alkalma···· ·*·· sásával (Ham-D) végeztük® A depressziós mérőskálában minél nagyobb a számérték annál súlyosabb a depressziós állapot® A tanulmány eredményének analízise jelentős különbséget mutat a kezelt csoportok között a tesztvizsgálati vegyülettel kezelt csoport javára a teljes Hamilton értékelőgörbe alapján®
Amennyiben a betegek válaszát
Globális írtékelő Skála alapján értékeltük, amely skálás a nagyobb szám a súlyosabb depressziós állapotot jelöli, a számérték csökkenés jelentősen na-
| gyobb volt a teszt | vizsgálati vegyület esetében mint a placebo |
| alkalmazásakor® m | kot közvetlen hatásmérés, a globális javulás |
| és a terápiás hatá | s mérés csaknem azonos eredményt szolgálta- |
tott és a tesztvizsgálati vegyületek javára®
| Összefog | lalva kimutattuk, i.ogv a Jelen találmány sze |
| rinti eljárásban a | Ina m ic* zo c c ve g -uie c en ic depressziós betegse |
| geket javít, külön | csen a fő depressziós betegségeket, amelyek |
| melankóliával járn | ak együtt® m hatást standard teszt vizsgálati |
eredmények analízisével mutattuk ki® találmény szerinti eljárásban alkalmazott veg^üleλ ; Ου adagolhatjuk® mivel igy elkerülhető az injekció
1: ritációs illetve fájdalom hatása®
Azonban okegyszert vagy az orális adagolás utáni abszorpció nem jól me gy végbe valamilyen betegség vagy rendellenesség miatt, alapvetően fontos
Qv a hatóanyag parenterális utón történő adagolása® mindkét adagolási ut esetében a dózis körülbelül 0,14 - körülbelül 3,57 mg/kg testtcmeg/nap, előnyösen testtömeg/nap egyszeri adagolásban vagy osztott dózisban adagolva.
Kisebb vagy, nagyobb dózis is alkalmazható az egyes betegektől és a depressziós betegség súlyosságától függően.» Az adott kezelt betegnek adagolandó optimális dózist a kezelőorvos határozza meg és általában kezdetben kisebb dózist majd fokozatos növekedéssel az optimális dózisig haladva nagyobb dózist adagolunk» Ez az optimális érték változhat az alkalmazott vegyület és a kezelt beteg függvényében» a hatóanyagok a vegyületet vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóját tartalmazó gyógyszerészeti formált alakként adagolhatok, amely formált alak gyógyszerészetileg elfogadható hordozó vagy higitóanyagokat tartalmaz· Alkalmas gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyagok lehetnek inért szilárd töltőanyagok, vagy higitóanyag, és steril vizes vagy szerves oldatok» az aktív vegyület a fenti gyógyszerészeti formált alakban olyan mennyiségben van jelen, amely a fent leirt határértékeken belüli hatásos dózist biztosítja, így orális adagolás céljára a hatóanyag alkalmas szilárd vagy folyékony hordozóanyaggal vagy higitóanyaggal elegyíthetők és kapszula, tabletta, por, szirup, oldat, szuszpenzió és hasonló formált alak képezhető» A gyógyszerészeti formált alak kívánt esetben más adalékanyagokat mint például Ízesítő anyagokat, édesítőszereket, hordozóanyagokat és hasonlókat is tartalmazhatnak. Parenterális adagolás céljára a hatóanyagokat steril vizes vagy szerves közeggel elegyíthetjük és injektálható oldat vagy szuszpenzió formált alakot képezhetünk. Például képezhetünk szezámolajban vagy mogyoróolajban, vizes polietilén-glikolban és hasonlókban képzett oldatot valamint alkalmazhatjuk a találmány szerinti hatószabadalmi igénypontok
Claims (5)
1. Eljárás depressziv betegség kezelésére emberekben, azzal jellemezve, hogy a beteg embernek az (I) képletü vegyület vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sója depresszió ellenes hatásos mennyiségét adagoljuko
2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 1 eme z ve, hogy az adagolt vegyület az (la) képletü exo forma.
3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a depressziós betegség fő egyszeri vagy visszatérő depresszió, neia specifikált depressziós betegségek, cvclothynia0
V V
4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jelleme z v e, hogy az adagolt napi dózis körülbelül 10 mg - körülbelül 250 mg.
5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a napi dózis osztott és t.i.d. (naponta háromszor) adagolt orális uton<>
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US07436405 US5011841B1 (en) | 1989-11-14 | 1989-11-14 | Treatment of depression |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HU907135D0 HU907135D0 (en) | 1991-05-28 |
| HUT55633A true HUT55633A (en) | 1991-06-28 |
Family
ID=23732262
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU907135A HUT55633A (en) | 1989-11-14 | 1990-11-14 | Process for producing pharmaceutical compositions containing pyrimidinyl-piperazine derivatives for treating depression |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5011841B1 (hu) |
| EP (1) | EP0437026A3 (hu) |
| JP (1) | JPH03170475A (hu) |
| KR (1) | KR930007252B1 (hu) |
| AU (1) | AU619420B2 (hu) |
| CA (1) | CA2028514C (hu) |
| HU (1) | HUT55633A (hu) |
| IE (1) | IE904084A1 (hu) |
| MY (1) | MY104521A (hu) |
| NZ (1) | NZ236055A (hu) |
| PT (1) | PT95857A (hu) |
| ZA (1) | ZA909085B (hu) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5330762A (en) * | 1992-02-27 | 1994-07-19 | Alza Corporation | Tandospiaine antidepressive therapy |
| US5185158A (en) * | 1992-02-27 | 1993-02-09 | Alza Corporation | Dosage form comprising succinimide drug for treating depressive disorders and composition comprising same |
| US5246711A (en) * | 1992-02-27 | 1993-09-21 | Alza Corporation | Dosage form for treating dysthymia |
| US5858407A (en) * | 1992-02-27 | 1999-01-12 | Alza Corporation | Method for administering tandospirone |
| US5688518A (en) * | 1992-02-27 | 1997-11-18 | Alza Corporation | Antidepressive therapy |
| US5246710A (en) * | 1992-02-27 | 1993-09-21 | Alza Corporation | Dosage form for treating cyclothymia |
| HUP0204050A3 (en) * | 2000-01-19 | 2004-09-28 | Akzo Nobel Nv | Drug combination for the treatment of depression and related disorders comprising mirtazapine and gepirone |
| US20040002500A1 (en) * | 2002-06-28 | 2004-01-01 | Fabre Kramer Pharmaceutical, Inc. | Methods for treating attention deficit disorder |
| EP2601187A1 (en) * | 2010-08-05 | 2013-06-12 | Conrig Pharma ApS | Deuterated tandospirone derivatives as 5-ht1a receptor agonists |
| WO2014078568A1 (en) | 2012-11-14 | 2014-05-22 | The Johns Hopkins University | Methods and compositions for treating schizophrenia |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4507303A (en) * | 1981-12-22 | 1985-03-26 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Succinimide derivatives, compositions and method of use |
| US4771053A (en) * | 1987-03-02 | 1988-09-13 | Bristol-Myers Company | Method for alleviation of primary depressive disorders |
| US4855430A (en) * | 1987-11-12 | 1989-08-08 | American Home Products Corporation | Polycyclicamine with psychotropic activity |
-
1989
- 1989-11-14 US US07436405 patent/US5011841B1/en not_active Expired - Lifetime
-
1990
- 1990-11-06 EP EP19900312118 patent/EP0437026A3/en not_active Withdrawn
- 1990-11-09 CA CA002028514A patent/CA2028514C/en not_active Expired - Fee Related
- 1990-11-12 PT PT95857A patent/PT95857A/pt not_active Application Discontinuation
- 1990-11-13 NZ NZ236055A patent/NZ236055A/en unknown
- 1990-11-13 IE IE408490A patent/IE904084A1/en unknown
- 1990-11-13 MY MYPI90002001A patent/MY104521A/en unknown
- 1990-11-13 ZA ZA909085A patent/ZA909085B/xx unknown
- 1990-11-13 KR KR1019900018314A patent/KR930007252B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1990-11-13 AU AU66600/90A patent/AU619420B2/en not_active Ceased
- 1990-11-14 HU HU907135A patent/HUT55633A/hu unknown
- 1990-11-14 JP JP2308450A patent/JPH03170475A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0437026A3 (en) | 1991-10-02 |
| PT95857A (pt) | 1991-09-13 |
| KR910009267A (ko) | 1991-06-28 |
| HU907135D0 (en) | 1991-05-28 |
| AU6660090A (en) | 1991-08-01 |
| JPH03170475A (ja) | 1991-07-24 |
| NZ236055A (en) | 1997-03-24 |
| EP0437026A2 (en) | 1991-07-17 |
| KR930007252B1 (ko) | 1993-08-04 |
| US5011841B1 (en) | 1994-09-06 |
| US5011841A (en) | 1991-04-30 |
| MY104521A (en) | 1994-04-30 |
| CA2028514C (en) | 1995-02-07 |
| ZA909085B (en) | 1992-06-24 |
| IE904084A1 (en) | 1991-05-22 |
| AU619420B2 (en) | 1992-01-23 |
| CA2028514A1 (en) | 1991-05-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP1093369B1 (de) | Mittel mit antidepressiver wirkung, enthaltend pramipexol und sertralin | |
| EP0220696B1 (en) | Use of buspirone for preparing pharmaceutical compositions for alleviation of phobic anxiety | |
| US4438119A (en) | Method for alleviation of extrapyramidal motor disorders | |
| US4435449A (en) | Treatment of minimal brain dysfunction (MBD) | |
| HU217136B (hu) | Riluzol alkalmazása Parkinson-kór és Parkinson-szindrómák kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására | |
| Markham et al. | Carbidopa in Parkinson disease and in nausea and vomiting of levodopa | |
| WO2000006162A1 (de) | Mittel mit antidepressiver wirkung, mit pramipexol und einem weiteren antidepressivum | |
| DE60030732T2 (de) | Verwendung von 2-amino-2-(2-(4-octylphenyl)ethyl)propane-1,3-diol zur prävention oder behandlung viraler myocarditis | |
| GROWDON et al. | L‐5‐hydroxytryptophan in treatment of several different syndromes in which myoclonus is prominent | |
| HUT55633A (en) | Process for producing pharmaceutical compositions containing pyrimidinyl-piperazine derivatives for treating depression | |
| SK152897A3 (en) | Use of gabapentin compositions for production of a medicament | |
| ES2323269T3 (es) | Uso de la pipamperona y un sndri, snri o ssri para el tratamiento de los trastornos del estado del animo y la ansiedad. | |
| US4438138A (en) | Reduction of cholesterol with meta-chloro α-t-butylaminopropiophenone | |
| US6835728B2 (en) | Drug combination for the treatment of depression and related disorders comprising mirtazapine | |
| JPH0733332B2 (ja) | 痴呆症状改善・治療剤 | |
| KR20070085973A (ko) | 수면 장애 예방 또는 치료제 | |
| JPH0667842B2 (ja) | 基本的うつ病を軽減するためのうつ病治療剤 | |
| Stern et al. | Aminophylline increases seizure length during electroconvulsive therapy | |
| EP0497314A1 (en) | Use of azapirones in attention deficit hyperactivity disorder | |
| Shekim et al. | Nomifensine maleate in adult attention deficit disorder | |
| RU2004131214A (ru) | Способы лечения когнитивных расстройств | |
| EP1642576B1 (en) | Use of pyrrole derivatives to combat anxiety | |
| CA2217463C (fr) | Utilisation de la sulbutiamine pour l'obtention de compositions pharmaceutiques utiles dans le traitement de certains troubles psychomoteurs et psycho-intellectuels | |
| PT95698B (pt) | Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas contendo aril-alquilamidas utilizadas no tratamento de doencas neurodegenarativas | |
| JP2003523385A (ja) | 神経変性疾患の治療法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| DFC9 | Refusal of application |