JPH0531540B2 - - Google Patents
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- JPH0531540B2 JPH0531540B2 JP59152582A JP15258284A JPH0531540B2 JP H0531540 B2 JPH0531540 B2 JP H0531540B2 JP 59152582 A JP59152582 A JP 59152582A JP 15258284 A JP15258284 A JP 15258284A JP H0531540 B2 JPH0531540 B2 JP H0531540B2
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
[産業上の利用分野]
本発明は尿素水溶液配合製剤において長期間尿
素の安定性を保持させる方法に関するものであ
る。 [従来の技術] 尿素は皮膚の角層の吸湿性を高める作用や、角
質溶解作用があるので、魚鱗癬、老人性乾皮症、
アトピー性皮膚炎等の疾患用の外用製剤中に配合
されたり、保湿効果を高めるために化粧料中に配
合されてきた。また、単純水溶液を利尿剤として
内服する場合もある。 しかし、尿素は水の共存下で除々に分解するこ
とが知られており、この分解は酸、アルカリの共
存下ではさらに促進される。尿素が分解するとア
ンモニアガスが発生し、このものは、周知の通
り、強い刺激臭を有するので、大きな欠点となつ
ていた。 [発明が解決しようとする問題点] 本発明者らはかかる事情に鑑み尿素の分解反応
を抑制して安定な尿素水溶液配合製剤を開発すべ
く鋭意検討を重ねた結果、本発明を完成した。 [問題点を解決するための手段] すなわち、本発明は、尿素水溶液に、塩基性ア
ミノ酸塩を配合することを特徴とする尿素の安定
化法である。 以下、本発明について詳述する。 本発明において用いられる塩基性アミノ酸塩を
構成する塩基性アミノ酸としてはヒスチジン、リ
ジン、オルニチン、アルギニンなどがあり、塩と
しては塩酸塩、臭化水素酸塩をはじめ、ピロリド
ンカルボン酸塩、ウロカニン酸塩などの有機酸塩
も用いることができる。 塩基性アミノ酸塩の添加量は、配合される尿素
の量あるいは保存される条件、期間などや希望す
る分解抑制の度合によつてそれぞれ適量を選ぶこ
とができるが、尿素量に対する塩基性アミノ酸塩
量が増すほど抑制効果は大きくなる。安定性を向
上させる目的で配合される塩基性アミノ酸塩の量
は、尿素に対して重量で1/10倍以上、3倍以下が
望ましい。但し、過剰の塩基性アミノ酸塩の添加
は塩基性アミノ酸塩自身が変質し、変色、変臭な
どを生じるために注意が必要である。また本発明
で用いられる尿素水溶液の濃度は任意である。さ
らに、尿素水溶液が油相等と乳化されて乳状製剤
の形等になつていても本発明の効果には全く差し
支えない。 尿素の微量の分解を追跡するためにはPH変化を
観察するのが簡便でしかも正確である。すなわ
ち、尿素が分解するとPHが上昇する。以下に尿素
と塩基性アミノ酸塩を併用した場合の系のPH変化
などを示す。表1は尿素および塩基性アミノ酸塩
をそれぞれの量、精製水に溶解し、全量を100と
した水溶液のPH値変化とアンモニア臭の評価結果
である。塩基性アミノ酸塩を添加しない尿素のみ
の水溶液の場合はPH値が上昇し、それに伴つてア
ンモニア臭が発生する。しかし本発明の塩基性ア
ミノ酸塩を添加したものについてはPH変化は若干
あるもののかなり低くおさえられ、アンモニア臭
も認められない。
素の安定性を保持させる方法に関するものであ
る。 [従来の技術] 尿素は皮膚の角層の吸湿性を高める作用や、角
質溶解作用があるので、魚鱗癬、老人性乾皮症、
アトピー性皮膚炎等の疾患用の外用製剤中に配合
されたり、保湿効果を高めるために化粧料中に配
合されてきた。また、単純水溶液を利尿剤として
内服する場合もある。 しかし、尿素は水の共存下で除々に分解するこ
とが知られており、この分解は酸、アルカリの共
存下ではさらに促進される。尿素が分解するとア
ンモニアガスが発生し、このものは、周知の通
り、強い刺激臭を有するので、大きな欠点となつ
ていた。 [発明が解決しようとする問題点] 本発明者らはかかる事情に鑑み尿素の分解反応
を抑制して安定な尿素水溶液配合製剤を開発すべ
く鋭意検討を重ねた結果、本発明を完成した。 [問題点を解決するための手段] すなわち、本発明は、尿素水溶液に、塩基性ア
ミノ酸塩を配合することを特徴とする尿素の安定
化法である。 以下、本発明について詳述する。 本発明において用いられる塩基性アミノ酸塩を
構成する塩基性アミノ酸としてはヒスチジン、リ
ジン、オルニチン、アルギニンなどがあり、塩と
しては塩酸塩、臭化水素酸塩をはじめ、ピロリド
ンカルボン酸塩、ウロカニン酸塩などの有機酸塩
も用いることができる。 塩基性アミノ酸塩の添加量は、配合される尿素
の量あるいは保存される条件、期間などや希望す
る分解抑制の度合によつてそれぞれ適量を選ぶこ
とができるが、尿素量に対する塩基性アミノ酸塩
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上させる目的で配合される塩基性アミノ酸塩の量
は、尿素に対して重量で1/10倍以上、3倍以下が
望ましい。但し、過剰の塩基性アミノ酸塩の添加
は塩基性アミノ酸塩自身が変質し、変色、変臭な
どを生じるために注意が必要である。また本発明
で用いられる尿素水溶液の濃度は任意である。さ
らに、尿素水溶液が油相等と乳化されて乳状製剤
の形等になつていても本発明の効果には全く差し
支えない。 尿素の微量の分解を追跡するためにはPH変化を
観察するのが簡便でしかも正確である。すなわ
ち、尿素が分解するとPHが上昇する。以下に尿素
と塩基性アミノ酸塩を併用した場合の系のPH変化
などを示す。表1は尿素および塩基性アミノ酸塩
をそれぞれの量、精製水に溶解し、全量を100と
した水溶液のPH値変化とアンモニア臭の評価結果
である。塩基性アミノ酸塩を添加しない尿素のみ
の水溶液の場合はPH値が上昇し、それに伴つてア
ンモニア臭が発生する。しかし本発明の塩基性ア
ミノ酸塩を添加したものについてはPH変化は若干
あるもののかなり低くおさえられ、アンモニア臭
も認められない。
【表】
[実施例]
次に本発明を実施例および比較例によりさらに
詳細に説明するが、本発明はこれにより限定され
るものではない。 実施例 1 A セタノール 3.0% 固型パラフイン 5.0 ワセリン 15.0 流動パラフイン 20.0 ステアリン酸モノグリセリンエステル 2.0 P.O.E.(20)ソルビタンモノステアレート 2.0 B 尿素 2.0 アルギニン塩酸塩 5.0 リジン酢酸塩 1.0 精製水 全体を100とする量 Aに含まれる成分を混合し70℃に加熱し、同様
に加熱したBの成分中に加える。乳化処理後冷却
処理を行い、外用尿素配合剤を得た。 比較例 1 実施例1処方で塩基性アミノ酸塩を添加しない
もの。 実施例1および比較例1の試料を40℃にて2ケ
月保存した後、尿素の定量を行つた結果、実施例
1では96〜99%の尿素が残存していたのに対し、
比較例1では80〜85%に減少していた。 実施例 2 尿素 5.0% 精製糖 2.0 L−オルニチン塩酸塩 3.0 精製水 90.0 各成分を精製水に混合溶解し、内用利尿剤とす
る。 比較例 2 実施例2処方でL−オルニチン塩酸塩を添加し
ないもの。 実施例2および比較例2の試料を40℃にて2ケ
月保存したのち尿素の定量を行つた結果、実施例
2では97〜99%の尿素が残存していたのに対し、
比較例2では76〜83%に減少していた。
詳細に説明するが、本発明はこれにより限定され
るものではない。 実施例 1 A セタノール 3.0% 固型パラフイン 5.0 ワセリン 15.0 流動パラフイン 20.0 ステアリン酸モノグリセリンエステル 2.0 P.O.E.(20)ソルビタンモノステアレート 2.0 B 尿素 2.0 アルギニン塩酸塩 5.0 リジン酢酸塩 1.0 精製水 全体を100とする量 Aに含まれる成分を混合し70℃に加熱し、同様
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処理を行い、外用尿素配合剤を得た。 比較例 1 実施例1処方で塩基性アミノ酸塩を添加しない
もの。 実施例1および比較例1の試料を40℃にて2ケ
月保存した後、尿素の定量を行つた結果、実施例
1では96〜99%の尿素が残存していたのに対し、
比較例1では80〜85%に減少していた。 実施例 2 尿素 5.0% 精製糖 2.0 L−オルニチン塩酸塩 3.0 精製水 90.0 各成分を精製水に混合溶解し、内用利尿剤とす
る。 比較例 2 実施例2処方でL−オルニチン塩酸塩を添加し
ないもの。 実施例2および比較例2の試料を40℃にて2ケ
月保存したのち尿素の定量を行つた結果、実施例
2では97〜99%の尿素が残存していたのに対し、
比較例2では76〜83%に減少していた。
Claims (1)
- 1 尿素水溶液に、塩基性アミノ酸塩を配合する
ことを特徴とする尿素の安定化法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP15258284A JPS6130567A (ja) | 1984-07-23 | 1984-07-23 | 尿素の安定化法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP15258284A JPS6130567A (ja) | 1984-07-23 | 1984-07-23 | 尿素の安定化法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS6130567A JPS6130567A (ja) | 1986-02-12 |
JPH0531540B2 true JPH0531540B2 (ja) | 1993-05-12 |
Family
ID=15543613
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP15258284A Granted JPS6130567A (ja) | 1984-07-23 | 1984-07-23 | 尿素の安定化法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS6130567A (ja) |
Families Citing this family (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2558172Y2 (ja) * | 1992-07-02 | 1997-12-17 | 旭光学工業株式会社 | 内視鏡の送気装置 |
IT1277898B1 (it) * | 1995-08-03 | 1997-11-12 | Mendes Srl | Uso di amminoacidi basici, di acil derivati di amminoacidi basici e di loro sali farmaceuticamente accettabili per la profilassi di malattie |
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ATE451091T1 (de) * | 2003-04-24 | 2009-12-15 | Oreal | Kosmetisches peeling-verfahren unter verwendung von harnstoff |
CA2810839A1 (en) | 2006-05-04 | 2007-11-15 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | A polymorphic form of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(r)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine |
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EP1852108A1 (en) | 2006-05-04 | 2007-11-07 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG | DPP IV inhibitor formulations |
EP2178493B2 (en) | 2007-07-09 | 2015-12-09 | Symrise AG | Stable soluble salts of phenylbenzimidazole sulfonic acid at pH 6.0 to below 6.8 |
PE20140960A1 (es) | 2008-04-03 | 2014-08-15 | Boehringer Ingelheim Int | Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4 |
KR20200118243A (ko) | 2008-08-06 | 2020-10-14 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 메트포르민 요법이 부적합한 환자에서의 당뇨병 치료 |
US20200155558A1 (en) | 2018-11-20 | 2020-05-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug |
KR20240090632A (ko) | 2009-11-27 | 2024-06-21 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 리나글립틴과 같은 dpp-iv 억제제를 사용한 유전자형 검사된 당뇨병 환자의 치료 |
CN102946875A (zh) | 2010-05-05 | 2013-02-27 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 组合疗法 |
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EP2849755A1 (en) | 2012-05-14 | 2015-03-25 | Boehringer Ingelheim International GmbH | A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in the treatment of podocytes related disorders and/or nephrotic syndrome |
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-
1984
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Also Published As
Publication number | Publication date |
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JPS6130567A (ja) | 1986-02-12 |
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