JPH05255083A - インドメタシンを安定に配合したパップ剤 - Google Patents
インドメタシンを安定に配合したパップ剤Info
- Publication number
- JPH05255083A JPH05255083A JP8763092A JP8763092A JPH05255083A JP H05255083 A JPH05255083 A JP H05255083A JP 8763092 A JP8763092 A JP 8763092A JP 8763092 A JP8763092 A JP 8763092A JP H05255083 A JPH05255083 A JP H05255083A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- indomethacin
- poultice
- plaster
- mixture
- present
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 インドメタシンの安定性を高めたパップ剤を
提供する。 【構成】 インドメタシン、グリセリン及びポリソルベ
ート８０の混和物に、グリセリン、酸化亜鉛及びポリア
クリル酸ナトリウムの混和物を混和した。これに、酒石
酸、ゼラチンからなる水溶液を加え均一になるまで練合
し、ｐＨ５の膏体を得た。次にこれを布片上に展延し、
保存フィルムで被覆してパップ剤を得た。
提供する。 【構成】 インドメタシン、グリセリン及びポリソルベ
ート８０の混和物に、グリセリン、酸化亜鉛及びポリア
クリル酸ナトリウムの混和物を混和した。これに、酒石
酸、ゼラチンからなる水溶液を加え均一になるまで練合
し、ｐＨ５の膏体を得た。次にこれを布片上に展延し、
保存フィルムで被覆してパップ剤を得た。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は製剤中のインドメタシン
が安定化されたパップ剤に関するものである。
が安定化されたパップ剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】インドメタシンは優れた消炎・鎮痛作用
を有する非ステロイド性消炎鎮痛剤である。しかし、経
口的に投与した場合、消化性潰瘍等の消化管障害を引き
起こすことが認められている。これらの副作用の軽減を
図るため、従来よりゲル化してなる消炎鎮痛軟膏（特開
昭53ー81616号公報）、または水性パップ剤（特開昭55ー6
2013号公報）等の外用剤の検討がなされてきた。
を有する非ステロイド性消炎鎮痛剤である。しかし、経
口的に投与した場合、消化性潰瘍等の消化管障害を引き
起こすことが認められている。これらの副作用の軽減を
図るため、従来よりゲル化してなる消炎鎮痛軟膏（特開
昭53ー81616号公報）、または水性パップ剤（特開昭55ー6
2013号公報）等の外用剤の検討がなされてきた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、これら外用製
剤はインドメタシンを基剤中に溶解させているため、イ
ンドメタシンの加水分解等による経時的分解が著しく、
充分な安定性が得られていない。これを解決すべく、基
剤のpH調整及び界面活性剤配合（特開昭58ー167510 号公
報）等の安定化策が検討されているが必ずしも満足のい
く状況ではない。
剤はインドメタシンを基剤中に溶解させているため、イ
ンドメタシンの加水分解等による経時的分解が著しく、
充分な安定性が得られていない。これを解決すべく、基
剤のpH調整及び界面活性剤配合（特開昭58ー167510 号公
報）等の安定化策が検討されているが必ずしも満足のい
く状況ではない。
【０００４】
【課題を解決するための手段】かかる実情に鑑み、本発
明者らは鋭意検討を重ねた結果、インドメタシン原末を
パップ基剤中に懸濁分散することで、インドメタシンを
安定化できることを見い出し、本発明を完成するに至っ
た。すなわち、本発明は、基剤中に有効成分としてイン
ドメタシンを懸濁状態にて含有せしめてなることを特徴
とするパップ剤に関する。本発明において使用されるイ
ンドメタシンは特に限定されるものではないが、粉砕品
を使用した方が均一な膏体の調製が容易であり好まし
い。本発明において用いられる基剤は特に限定されるも
のではなく、通常、ゲル化剤、吸着剤、保湿剤、粘着
剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤、または硬化剤等が使用さ
れる。
明者らは鋭意検討を重ねた結果、インドメタシン原末を
パップ基剤中に懸濁分散することで、インドメタシンを
安定化できることを見い出し、本発明を完成するに至っ
た。すなわち、本発明は、基剤中に有効成分としてイン
ドメタシンを懸濁状態にて含有せしめてなることを特徴
とするパップ剤に関する。本発明において使用されるイ
ンドメタシンは特に限定されるものではないが、粉砕品
を使用した方が均一な膏体の調製が容易であり好まし
い。本発明において用いられる基剤は特に限定されるも
のではなく、通常、ゲル化剤、吸着剤、保湿剤、粘着
剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤、または硬化剤等が使用さ
れる。
【０００５】ゲル化剤としては、ゼラチン、ペクチン、
ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン・
ビニルアセテート共重合体、ポリエチレンオキサイド、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、メチルセルロース、アルギン酸塩、
キサンタンガム、アラビアガム、トラガントガム、カラ
ヤガム、またはメチルビニルエーテル・無水マレイン酸
共重合体等が挙げられる。吸着剤としては、カオリン、
またはサイクロデキストリン等が挙げられる。保湿剤と
しては、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチ
レングリコール、またはＤ−ソルビトール等が挙げられ
る。
ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン・
ビニルアセテート共重合体、ポリエチレンオキサイド、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、メチルセルロース、アルギン酸塩、
キサンタンガム、アラビアガム、トラガントガム、カラ
ヤガム、またはメチルビニルエーテル・無水マレイン酸
共重合体等が挙げられる。吸着剤としては、カオリン、
またはサイクロデキストリン等が挙げられる。保湿剤と
しては、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチ
レングリコール、またはＤ−ソルビトール等が挙げられ
る。
【０００６】粘着剤としては、カルボキシビニルポリマ
ー、ポリビニルアルコール等の合成高分子化合物または
アラビアガム、キサンタンガム等の天然高分子化合物が
挙げられる。界面活性剤としては、ポリソルベート８
０、またはセスキオレイン酸ソルビタン等が挙げられ
る。ｐＨ調整剤としては、クエン酸、酒石酸、またはリ
ン酸等が挙げられる。硬化剤としては、酸化亜鉛、水酸
化アルミニウム、リン酸アルミニウム、ジヒドロキシア
ルミニウムアミノアセテート、または合成ヒドロタルサ
イト等の多価金属化合物が挙げられる。
ー、ポリビニルアルコール等の合成高分子化合物または
アラビアガム、キサンタンガム等の天然高分子化合物が
挙げられる。界面活性剤としては、ポリソルベート８
０、またはセスキオレイン酸ソルビタン等が挙げられ
る。ｐＨ調整剤としては、クエン酸、酒石酸、またはリ
ン酸等が挙げられる。硬化剤としては、酸化亜鉛、水酸
化アルミニウム、リン酸アルミニウム、ジヒドロキシア
ルミニウムアミノアセテート、または合成ヒドロタルサ
イト等の多価金属化合物が挙げられる。
【０００７】本パップ剤を製造するには、保湿剤にイン
ドメタシン（粉砕品）と界面活性剤を混和し、別に調製
した保湿剤、硬化剤、粘着剤の混和物と、よく混和す
る。更に、別に調製した、pH調整剤としての、有機酸を
含有した水溶液を添加、混合し、均一な膏体を得る。得
られた膏体を、布片等の支持体上に均一に展延塗工し、
同時に膏体表面にライナーをかけた後、一定面積に裁断
しパップ剤とする。尚、インドメタシンの未粉砕品を用
いる場合は、混和時の攪拌条件をきびしくしたり、基剤
処方を工夫したりすることで粉砕品を用いた場合と同等
の製剤が得られる。
ドメタシン（粉砕品）と界面活性剤を混和し、別に調製
した保湿剤、硬化剤、粘着剤の混和物と、よく混和す
る。更に、別に調製した、pH調整剤としての、有機酸を
含有した水溶液を添加、混合し、均一な膏体を得る。得
られた膏体を、布片等の支持体上に均一に展延塗工し、
同時に膏体表面にライナーをかけた後、一定面積に裁断
しパップ剤とする。尚、インドメタシンの未粉砕品を用
いる場合は、混和時の攪拌条件をきびしくしたり、基剤
処方を工夫したりすることで粉砕品を用いた場合と同等
の製剤が得られる。
【０００８】
【実施例】以下、実施例をあげて本発明を更に具体的に
説明する。
説明する。
【表１】 （実施例１）
【０００９】グリセリン5.0gにインドメタシン0.5g及
び0.5gのポリソルベート８０を混和した。 グリセリン 10.0g、酸化亜鉛5.0g及びポリアクリル酸
ナトリウム5.0gを混和した。 精製水 69.7gに酒石酸2.3gを溶解し、ゼラチン2.0gを
50〜60℃で溶解し、均一な液とした。 とを合わせよく混和し、これにを加え均一になる
まで練合し、pH５のインドメタシン含有膏体を得た。次
にこれを布片上に展延し、膏体表面を保存フィルムで被
覆し、一定の面積に裁断して、本発明パップ剤を得た。
び0.5gのポリソルベート８０を混和した。 グリセリン 10.0g、酸化亜鉛5.0g及びポリアクリル酸
ナトリウム5.0gを混和した。 精製水 69.7gに酒石酸2.3gを溶解し、ゼラチン2.0gを
50〜60℃で溶解し、均一な液とした。 とを合わせよく混和し、これにを加え均一になる
まで練合し、pH５のインドメタシン含有膏体を得た。次
にこれを布片上に展延し、膏体表面を保存フィルムで被
覆し、一定の面積に裁断して、本発明パップ剤を得た。
【００１０】
【表２】 （比較例１）
【００１１】グリセリン5.0g及びクロタミトン2.0gに
インドメタシン0.5g及び0.5gのポリソルベート８０を混
和溶解した。 グリセリン 10.0gに酸化亜鉛5.0g及びポリアクリル酸
ナトリウム5.0gを混和した。 精製水 67.7gに酒石酸2.3gを溶解し、ゼラチン2.0gを
50〜60℃で溶解し、均一な液とした。 とを合わせてよく混和し、これにを加え均一にな
るまで練合し、pH５のインドメタシン含有膏体を得た。
以下、実施例１の場合と同様の操作によって、パップ剤
を得た。
インドメタシン0.5g及び0.5gのポリソルベート８０を混
和溶解した。 グリセリン 10.0gに酸化亜鉛5.0g及びポリアクリル酸
ナトリウム5.0gを混和した。 精製水 67.7gに酒石酸2.3gを溶解し、ゼラチン2.0gを
50〜60℃で溶解し、均一な液とした。 とを合わせてよく混和し、これにを加え均一にな
るまで練合し、pH５のインドメタシン含有膏体を得た。
以下、実施例１の場合と同様の操作によって、パップ剤
を得た。
【００１２】（試験例１） 〔安定性試験〕実施例１と比較例１のパップ剤をアルミ
ニウム袋に入れ密封した。これを温度５０℃条件下に３
ケ月保存した後、各パップ剤中のインドメタシン含量を
ＨＰＬＣ法により測定し、表ー１の結果を得た。 (インドメタシン定量法）パップ剤中のインドメタシン
をメタノールにて還流抽出し、これに内部標準物質を加
え、下記条件にて、ＨＰＬＣ法により測定した。 ＨＰＬＣ条件 カラム ；オクタデシルシリル化した平均粒子径５μ
ｍのシリカゲルを充填したもの（ 4.6ｍｍфｘ150 ｍ
ｍ） キャリア ；メタノール：リン酸水溶液（１→１００
０）＝７：３ 検出器 ；ＵＶ波長 ２５４ｎｍ カラム温度；室温
ニウム袋に入れ密封した。これを温度５０℃条件下に３
ケ月保存した後、各パップ剤中のインドメタシン含量を
ＨＰＬＣ法により測定し、表ー１の結果を得た。 (インドメタシン定量法）パップ剤中のインドメタシン
をメタノールにて還流抽出し、これに内部標準物質を加
え、下記条件にて、ＨＰＬＣ法により測定した。 ＨＰＬＣ条件 カラム ；オクタデシルシリル化した平均粒子径５μ
ｍのシリカゲルを充填したもの（ 4.6ｍｍфｘ150 ｍ
ｍ） キャリア ；メタノール：リン酸水溶液（１→１００
０）＝７：３ 検出器 ；ＵＶ波長 ２５４ｎｍ カラム温度；室温
【００１３】
【表３】 表ー１の結果より、インドメタシンを懸濁状態にて配合
している本発明による実施例１は、インドメタシン溶解
型製剤である比較例１に比べ、インドメタシン含量が優
位に高いことが判った。すなわち、本発明のパップ剤に
おいて、インドメタシンは経時的分解が抑制され、安定
であることが判った。
している本発明による実施例１は、インドメタシン溶解
型製剤である比較例１に比べ、インドメタシン含量が優
位に高いことが判った。すなわち、本発明のパップ剤に
おいて、インドメタシンは経時的分解が抑制され、安定
であることが判った。
【００１４】（試験例 ２） 〔溶出試験〕局方ＸＩＩのＩＩ液９００ml（３２℃）中
に、先の実施例１及び比較例１のパップ剤を４×５ｃｍ
2 の大きさに切り取ったものを沈め、経時的に溶出液の
一定量をサンプリングし、ＨＰＬＣ法によりインドメタ
シンの溶出量を測定した。ＨＰＬＣ条件は試験例１と同
様である。その結果を表ー２に示した。
に、先の実施例１及び比較例１のパップ剤を４×５ｃｍ
2 の大きさに切り取ったものを沈め、経時的に溶出液の
一定量をサンプリングし、ＨＰＬＣ法によりインドメタ
シンの溶出量を測定した。ＨＰＬＣ条件は試験例１と同
様である。その結果を表ー２に示した。
【００１５】
【表４】 表ー２の結果、インドメタシンが懸濁状態で配合されて
いる本発明パップ剤は、インドメタシン溶解型である比
較例に比べ放出能の低減は認められないことが判った。
いる本発明パップ剤は、インドメタシン溶解型である比
較例に比べ放出能の低減は認められないことが判った。
【００１６】
【発明の効果】本発明により、従来の溶解型パップ剤に
比べ、インドメタシンの経時的安定性を著しく高めたパ
ップ剤を提供することが可能となった。
比べ、インドメタシンの経時的安定性を著しく高めたパ
ップ剤を提供することが可能となった。
Claims (1)
- 【請求項１】基剤中に有効成分としてインドメタシンを
懸濁状態にて含有せしめてなることを特徴とするパップ
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8763092A JPH05255083A (ja) | 1992-03-10 | 1992-03-10 | インドメタシンを安定に配合したパップ剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8763092A JPH05255083A (ja) | 1992-03-10 | 1992-03-10 | インドメタシンを安定に配合したパップ剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05255083A true JPH05255083A (ja) | 1993-10-05 |
Family
ID=13920298
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8763092A Pending JPH05255083A (ja) | 1992-03-10 | 1992-03-10 | インドメタシンを安定に配合したパップ剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05255083A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20190049529A (ko) | 2017-10-30 | 2019-05-09 | 코와 가부시키가이샤 | 조성물 |
-
1992
- 1992-03-10 JP JP8763092A patent/JPH05255083A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20190049529A (ko) | 2017-10-30 | 2019-05-09 | 코와 가부시키가이샤 | 조성물 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW537899B (en) | Composition for the transdermal administration of steroid drugs | |
| EP0472969B1 (en) | External preparation comprising calcium silicate | |
| JPH058169B2 (ja) | ||
| JP4627945B2 (ja) | 経皮吸収製剤 | |
| US5795916A (en) | Composition of external preparation | |
| WO2005077364A1 (ja) | ソリフェナシンの経皮投与製剤およびその経皮透過改善方法 | |
| JPH02131426A (ja) | ブナゾシン或いはその塩類含有経皮適用製剤 | |
| CA1187414A (en) | Anti-inflammatory analgesic cataplasm and process for producing the same | |
| WO2007046544A1 (ja) | カルボキシル基を有する肥満細胞脱顆粒抑制剤と有機アミンとの塩を含有する外用剤 | |
| JPH04230209A (ja) | 徐放性医薬製剤およびそれの調製方法 | |
| JP3835168B2 (ja) | 経皮吸収型製剤 | |
| JPH05255083A (ja) | インドメタシンを安定に配合したパップ剤 | |
| JPH03173816A (ja) | アムスロシン外用剤 | |
| JPH0256328B2 (ja) | ||
| JP5099956B2 (ja) | 新規な消炎鎮痛用パップ剤 | |
| WO2001047525A1 (fr) | Agent antipruritique a usage externe | |
| WO1992019271A1 (en) | Percutaneous administration and absorption promoter composition and external preparation for percutaneous administration | |
| US4894237A (en) | Antiinflammatory pharmaceutical composition endowed with sustained effect for topical use | |
| JP4038580B2 (ja) | 貼付剤 | |
| JP2838297B2 (ja) | コルヒチン含有外用剤 | |
| JPH11199473A (ja) | 貼付剤用膏体 | |
| JP4974535B2 (ja) | 外用製剤及びその製造方法 | |
| JPH0710755A (ja) | ブチロフェノン系経皮吸収剤組成物 | |
| JPH04321623A (ja) | エストリオール経皮投与貼付剤 | |
| JPH11199484A (ja) | 外用剤組成物 |