JPH05246841A - 局所用製剤 - Google Patents
局所用製剤Info
- Publication number
- JPH05246841A JPH05246841A JP34438992A JP34438992A JPH05246841A JP H05246841 A JPH05246841 A JP H05246841A JP 34438992 A JP34438992 A JP 34438992A JP 34438992 A JP34438992 A JP 34438992A JP H05246841 A JPH05246841 A JP H05246841A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- agent
- polymer
- drug
- medicine
- superabsorbent polymer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 高吸水性ポリマーに薬物を保持させてなる局
所用製剤。 【効果】 この局所用製剤は薬物を安定に保持でき、薬
物量の調節が容易で、徐放性も付与できる。また、べと
つきや遺漏が生じないため、患部を清潔に保持でき、余
分な基剤の除去が不必要なこと等から看護が容易とな
り、局所用製剤として広汎に使用できる。
所用製剤。 【効果】 この局所用製剤は薬物を安定に保持でき、薬
物量の調節が容易で、徐放性も付与できる。また、べと
つきや遺漏が生じないため、患部を清潔に保持でき、余
分な基剤の除去が不必要なこと等から看護が容易とな
り、局所用製剤として広汎に使用できる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は局所用製剤、更に詳細に
は高吸水性ポリマーに薬物を保持した、安定であり、べ
とつきや遺漏が生じず、患部への適用後の除去と清浄も
容易で、かつ薬物量の調節が容易な局所用製剤に関す
る。
は高吸水性ポリマーに薬物を保持した、安定であり、べ
とつきや遺漏が生じず、患部への適用後の除去と清浄も
容易で、かつ薬物量の調節が容易な局所用製剤に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】一般に、皮膚疾患、膣疾や痔疾等の治療
には、液剤、エアゾール剤、軟膏剤、硬膏剤、パップ
剤、膣剤、坐剤等が用いられている。これらは、いずれ
も適当な基剤と薬物とを均一に混和し、そのままで又は
一定の形状に成形して適用するか、あるいは布、紙又は
プラスチック製フィルムなどに延ばして適用する製剤で
ある。
には、液剤、エアゾール剤、軟膏剤、硬膏剤、パップ
剤、膣剤、坐剤等が用いられている。これらは、いずれ
も適当な基剤と薬物とを均一に混和し、そのままで又は
一定の形状に成形して適用するか、あるいは布、紙又は
プラスチック製フィルムなどに延ばして適用する製剤で
ある。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
従来の製剤は、（１）不安定な薬物が基剤に含まれる水
分によって分解してしまう、（２）体温や滲出液等によ
って塗布が困難になったり、塗布面や基剤がべとついた
りし、また基剤や薬物の遺漏が生じ薬物投与量が不確実
となる、（３）製剤の除去と除去後の患部の清浄が困難
である、（４）特に坐剤の場合、患部における固定が困
難である等の欠点を有していた。
従来の製剤は、（１）不安定な薬物が基剤に含まれる水
分によって分解してしまう、（２）体温や滲出液等によ
って塗布が困難になったり、塗布面や基剤がべとついた
りし、また基剤や薬物の遺漏が生じ薬物投与量が不確実
となる、（３）製剤の除去と除去後の患部の清浄が困難
である、（４）特に坐剤の場合、患部における固定が困
難である等の欠点を有していた。
【０００４】従って、薬物の安定性が良好で、べとつき
や遺漏が生じず、薬物量の調節が容易であり、適用後の
除去と清浄も容易で、かつ使用の簡便な、皮膚疾患、膣
疾、痔疾等の疾患に用いることのできる局所用製剤の開
発が望まれていた。
や遺漏が生じず、薬物量の調節が容易であり、適用後の
除去と清浄も容易で、かつ使用の簡便な、皮膚疾患、膣
疾、痔疾等の疾患に用いることのできる局所用製剤の開
発が望まれていた。
【０００５】
【課題を解決するための手段】かかる実情において、本
発明者らは鋭意研究を行った結果、高吸水性ポリマーに
保持させた薬物が、意外にも高吸水性ポリマーが吸収す
る水分によりポリマー外に放出されることを発見し、こ
れを用いれば上記課題を解決することができることを見
出し、本発明を完成した。
発明者らは鋭意研究を行った結果、高吸水性ポリマーに
保持させた薬物が、意外にも高吸水性ポリマーが吸収す
る水分によりポリマー外に放出されることを発見し、こ
れを用いれば上記課題を解決することができることを見
出し、本発明を完成した。
【０００６】すなわち、本発明は高吸水性ポリマーに薬
物を保持させてなる局所用製剤を提供するものである。
物を保持させてなる局所用製剤を提供するものである。
【０００７】尚、本発明における局所用製剤とは、通常
の皮膚疾患の治療に塗布、又は貼布することによって用
いられる外用製剤の他、所謂水虫やたむし等の治療に用
いる手足指間に密着させて用いる製剤、あるいは、膣
剤、坐剤、経鼻吸収製剤、経耳吸収製剤等の粘膜から薬
物を吸収させる製剤をも含むものである。
の皮膚疾患の治療に塗布、又は貼布することによって用
いられる外用製剤の他、所謂水虫やたむし等の治療に用
いる手足指間に密着させて用いる製剤、あるいは、膣
剤、坐剤、経鼻吸収製剤、経耳吸収製剤等の粘膜から薬
物を吸収させる製剤をも含むものである。
【０００８】本発明に用いられる高吸水性ポリマーとし
ては、ポリマー１ｇ当りの吸水量が５０ml以上のものが
好ましく、１００ml以上のものが特に好ましい。かかる
高吸水性ポリマーとしては、デンプン／アクリロニトリ
ル、カルボキシメチル化デンプンの如きデンプン系、セ
ルロース／アクリロニトリル、カルボキシメチル化セル
ロースの如きセルロース系、ポリアクリル酸、ポリビニ
ルアルコール、ポリアクリルアミド、ポリオキシエチレ
ン、ポリアクリル酸／ポリビニルアルコール、ポリアク
リル酸／ポリアクリルアミド、ポリアクリルアミド／ポ
リビニルアルコールの如き合成ポリマー系又はこれらか
ら選ばれる二種以上の混合ポリマーのいずれをも使用で
きるが、成形加工の点から、ポリアクリル酸塩系、ポリ
ビニルアルコール系、ポリアクリルアミド系、ポリオキ
シエチレン系の合成ポリマーあるいはこれらから選ばれ
る二種以上の混合ポリマーが好ましい。高吸水性ポリマ
ーは市販のものを用いることができ、例えばランシール
−Ｆ（東洋紡）、アラソープ（荒川化学）、ワンダーゲ
ル（花王）、サンウエット（三洋化成）、スミカゲル
（住友化学）、アクアリック（日本触媒化学）、ランシ
ール（日本エクスラン）等を使用することができる。
ては、ポリマー１ｇ当りの吸水量が５０ml以上のものが
好ましく、１００ml以上のものが特に好ましい。かかる
高吸水性ポリマーとしては、デンプン／アクリロニトリ
ル、カルボキシメチル化デンプンの如きデンプン系、セ
ルロース／アクリロニトリル、カルボキシメチル化セル
ロースの如きセルロース系、ポリアクリル酸、ポリビニ
ルアルコール、ポリアクリルアミド、ポリオキシエチレ
ン、ポリアクリル酸／ポリビニルアルコール、ポリアク
リル酸／ポリアクリルアミド、ポリアクリルアミド／ポ
リビニルアルコールの如き合成ポリマー系又はこれらか
ら選ばれる二種以上の混合ポリマーのいずれをも使用で
きるが、成形加工の点から、ポリアクリル酸塩系、ポリ
ビニルアルコール系、ポリアクリルアミド系、ポリオキ
シエチレン系の合成ポリマーあるいはこれらから選ばれ
る二種以上の混合ポリマーが好ましい。高吸水性ポリマ
ーは市販のものを用いることができ、例えばランシール
−Ｆ（東洋紡）、アラソープ（荒川化学）、ワンダーゲ
ル（花王）、サンウエット（三洋化成）、スミカゲル
（住友化学）、アクアリック（日本触媒化学）、ランシ
ール（日本エクスラン）等を使用することができる。
【０００９】また、高吸水性ポリマーの形態は特に制限
されず、その使用目的及び使用部位に応じて、粉末状、
フィルム状、不織布状又は繊維状等とすることができ
る。
されず、その使用目的及び使用部位に応じて、粉末状、
フィルム状、不織布状又は繊維状等とすることができ
る。
【００１０】本発明に用いられる薬物としては、常温で
固形状の薬物が好ましく、また使用される薬物は、その
使用目的及び使用部位によって異なるが、例えば、抗生
・抗菌剤、抗ウィルス剤、抗真菌剤、抗癌剤、抗炎症
剤、抗ヒスタミン剤、抗リュウマチ剤、痛風治療剤、ホ
ルモン剤、強心剤、抗不整脈剤、狭心症治療剤、血管拡
張剤、降圧剤、昇圧剤、利尿剤、気管支拡張剤、気管支
喘息治療剤、呼吸促進剤、鎮咳剤、去痰剤、潰瘍治療
剤、解熱鎮痛剤、睡眠剤、自律神経作用薬、耳鼻咽喉科
疾患用剤、皮膚科用剤、泌尿器・生殖器用剤、子宮用
剤、痔疾患治療剤、ビタミン等が挙げられる。これら薬
物は一種を単剤として、又は二種以上を複合剤として用
いることができる。
固形状の薬物が好ましく、また使用される薬物は、その
使用目的及び使用部位によって異なるが、例えば、抗生
・抗菌剤、抗ウィルス剤、抗真菌剤、抗癌剤、抗炎症
剤、抗ヒスタミン剤、抗リュウマチ剤、痛風治療剤、ホ
ルモン剤、強心剤、抗不整脈剤、狭心症治療剤、血管拡
張剤、降圧剤、昇圧剤、利尿剤、気管支拡張剤、気管支
喘息治療剤、呼吸促進剤、鎮咳剤、去痰剤、潰瘍治療
剤、解熱鎮痛剤、睡眠剤、自律神経作用薬、耳鼻咽喉科
疾患用剤、皮膚科用剤、泌尿器・生殖器用剤、子宮用
剤、痔疾患治療剤、ビタミン等が挙げられる。これら薬
物は一種を単剤として、又は二種以上を複合剤として用
いることができる。
【００１１】本発明の局所用製剤は、例えば高吸水性ポ
リマーを含有する粉末、フィルム、不織布又は繊維をそ
のままであるいは適宜その使用目的に合った形状（例え
ば、手足指間に密着させて用いる場合は指サック様の形
状、膣剤、坐剤の場合はタンポン様の形状、経鼻吸収製
剤の場合は鼻栓様の形状）に成形し、薬物の適当な濃度
の水溶液を吸収させた後、凍結乾燥等の方法により水の
みを除去して、高吸水性ポリマー中に均一に薬物を保持
させることによって製造することができる。
リマーを含有する粉末、フィルム、不織布又は繊維をそ
のままであるいは適宜その使用目的に合った形状（例え
ば、手足指間に密着させて用いる場合は指サック様の形
状、膣剤、坐剤の場合はタンポン様の形状、経鼻吸収製
剤の場合は鼻栓様の形状）に成形し、薬物の適当な濃度
の水溶液を吸収させた後、凍結乾燥等の方法により水の
みを除去して、高吸水性ポリマー中に均一に薬物を保持
させることによって製造することができる。
【００１２】また、用いる薬物が水に不溶又は難溶の場
合には、アルコール等の有機溶媒に薬物を溶解して、こ
れを成形した高吸水性ポリマーに吸収させた後、有機溶
媒のみを除去して高吸水性ポリマー中に均一に薬物を保
持させることによって本発明の局所用製剤を製造するこ
とができる。
合には、アルコール等の有機溶媒に薬物を溶解して、こ
れを成形した高吸水性ポリマーに吸収させた後、有機溶
媒のみを除去して高吸水性ポリマー中に均一に薬物を保
持させることによって本発明の局所用製剤を製造するこ
とができる。
【００１３】更に、その使用目的や必要に応じては、上
述で得られた薬物を保持させた高吸水性ポリマーを、表
裏同一又は別の材質よりなる不織布、織布又はシート等
で覆った形で用いることもできる。
述で得られた薬物を保持させた高吸水性ポリマーを、表
裏同一又は別の材質よりなる不織布、織布又はシート等
で覆った形で用いることもできる。
【００１４】本発明において、高吸水性ポリマー中に保
持される薬物の量は、薬物の種類、使用目的及び使用部
位によっても異なるが、高吸水性ポリマー１ｇに対し、
通常１μｇ〜１ｇ、好ましくは１００μｇ〜５００mg程
度である。
持される薬物の量は、薬物の種類、使用目的及び使用部
位によっても異なるが、高吸水性ポリマー１ｇに対し、
通常１μｇ〜１ｇ、好ましくは１００μｇ〜５００mg程
度である。
【００１５】かくして得られた本発明の局所用製剤は、
高吸水性ポリマー自身が水分を吸収するため、保存中も
薬物を湿気から遮断することができ、水に不安定な薬物
も安定に保つことができる。
高吸水性ポリマー自身が水分を吸収するため、保存中も
薬物を湿気から遮断することができ、水に不安定な薬物
も安定に保つことができる。
【００１６】本発明の局所用製剤は、そのままで又は用
時適当な大きさに切って局所患部に塗布、貼布又は挿入
することによって使用され、局所用製剤中の高吸水性ポ
リマーが滲出液、分泌液、体液等を吸収して患部を清潔
に保つと共に、当該吸収された滲出液、分泌液、体液等
が極微量であっても、これにより局所用製剤中から薬物
が放出され、目的とする作用を発揮し得る。
時適当な大きさに切って局所患部に塗布、貼布又は挿入
することによって使用され、局所用製剤中の高吸水性ポ
リマーが滲出液、分泌液、体液等を吸収して患部を清潔
に保つと共に、当該吸収された滲出液、分泌液、体液等
が極微量であっても、これにより局所用製剤中から薬物
が放出され、目的とする作用を発揮し得る。
【００１７】また、本発明の局所用製剤は局所作用を目
的とする場合、全身作用を目的とする場合を問わず使用
することができ、局部内における移動も少ないため徐放
性や持続的な薬物の放出作用の発揮を期待できる。更
に、本発明の局所用製剤を取り除く際にも基剤が患部に
残存しないため、除去及び患部の清浄が容易であり、途
中随時除去が可能であり緊急時の処置が容易であると共
に、薬物量も随時コントロールすることができる。
的とする場合、全身作用を目的とする場合を問わず使用
することができ、局部内における移動も少ないため徐放
性や持続的な薬物の放出作用の発揮を期待できる。更
に、本発明の局所用製剤を取り除く際にも基剤が患部に
残存しないため、除去及び患部の清浄が容易であり、途
中随時除去が可能であり緊急時の処置が容易であると共
に、薬物量も随時コントロールすることができる。
【００１８】尚、本発明の局所用製剤は何れも治療目的
に達した一つ、又は複数の薬物のほかに安定化剤（例え
ば、デキストリン、デキストラン、α，β，γ−シクロ
デキストリン、ハイドロタルサイト等）、吸収促進剤
（例えば、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウムのよう
な界面活性剤、酒石酸、クエン酸、コハク酸、Ｌ−アス
コルビン酸等）、防腐剤（例えば、塩化ベンザルコニウ
ム、塩化ベンゼトニウム、β−ナフトール、チメロサー
ル、チモール等）、分散剤（例えば、乳糖、トラガント
末、デンプン、沈降炭酸カルシウム等）、脱臭剤（例え
ば、活性炭等）等を適宜添加することができる。
に達した一つ、又は複数の薬物のほかに安定化剤（例え
ば、デキストリン、デキストラン、α，β，γ−シクロ
デキストリン、ハイドロタルサイト等）、吸収促進剤
（例えば、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウムのよう
な界面活性剤、酒石酸、クエン酸、コハク酸、Ｌ−アス
コルビン酸等）、防腐剤（例えば、塩化ベンザルコニウ
ム、塩化ベンゼトニウム、β−ナフトール、チメロサー
ル、チモール等）、分散剤（例えば、乳糖、トラガント
末、デンプン、沈降炭酸カルシウム等）、脱臭剤（例え
ば、活性炭等）等を適宜添加することができる。
【００１９】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に具体的に
説明するが、本発明はこれらによって何ら限定されるも
のではない。
説明するが、本発明はこれらによって何ら限定されるも
のではない。
【００２０】実施例１ ポリエチレンシート（４cm×４cm）上に２００mgの粉末
状ポリアクリル酸塩架橋体系高吸水性ポリマーをのせ、
それにサイクリックＡＭＰ誘導体である、Ｎ6，２’−
Ｏ−ジブチリルアデノシン−３’，５’−環状リン酸ナ
トリウム（一般名：ブクラデシンナトリウム，以下、Ｄ
ＢｃＡＭＰと略す）の水溶液（１０mg／ml）３mlを吸収
させた。凍結乾燥により水を除去した後、ポリエステル
不織布（４cm×４cm）でカバーし下のポリエチレンシー
トと４辺をヒートシールしてＤＢｃＡＭＰを保持する高
吸水性ポリマー製剤を得た。
状ポリアクリル酸塩架橋体系高吸水性ポリマーをのせ、
それにサイクリックＡＭＰ誘導体である、Ｎ6，２’−
Ｏ−ジブチリルアデノシン−３’，５’−環状リン酸ナ
トリウム（一般名：ブクラデシンナトリウム，以下、Ｄ
ＢｃＡＭＰと略す）の水溶液（１０mg／ml）３mlを吸収
させた。凍結乾燥により水を除去した後、ポリエステル
不織布（４cm×４cm）でカバーし下のポリエチレンシー
トと４辺をヒートシールしてＤＢｃＡＭＰを保持する高
吸水性ポリマー製剤を得た。
【００２１】実施例２ ポリエチレンシート（４cm×４cm）上に厚さ４mmで３cm
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それにＤＢｃＡＭＰの水溶液（１０
mg／ml）３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去し
た後、ポリエステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下
のポリエチレンシートと４辺をヒートシールしてＤＢｃ
ＡＭＰを保持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それにＤＢｃＡＭＰの水溶液（１０
mg／ml）３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去し
た後、ポリエステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下
のポリエチレンシートと４辺をヒートシールしてＤＢｃ
ＡＭＰを保持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
【００２２】実施例３ ポリエチレンシート（４cm×４cm）上に２００mgの粉末
状ポリアクリル酸塩架橋体系高吸水性ポリマーをのせ、
それに合成抗菌剤である、ナトリウム−Ｎ1−（６−メ
トキシ−４−ピリミジニル）スルファニルアミドモノヒ
ドレート（一般名：スルファモノメトキシンナトリウ
ム，以下、ＤＭＮと略す）の水溶液（１０mg／ml）３ml
を吸収させた。凍結乾燥により水を除去した後、ポリエ
ステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下のポリエチレ
ンシートと４辺をヒートシールしてＤＭＮを保持する高
吸水性ポリマー製剤を得た。
状ポリアクリル酸塩架橋体系高吸水性ポリマーをのせ、
それに合成抗菌剤である、ナトリウム−Ｎ1−（６−メ
トキシ−４−ピリミジニル）スルファニルアミドモノヒ
ドレート（一般名：スルファモノメトキシンナトリウ
ム，以下、ＤＭＮと略す）の水溶液（１０mg／ml）３ml
を吸収させた。凍結乾燥により水を除去した後、ポリエ
ステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下のポリエチレ
ンシートと４辺をヒートシールしてＤＭＮを保持する高
吸水性ポリマー製剤を得た。
【００２３】実施例４ ポリエチレンシート（４cm×４cm）上に厚さ４mmで３cm
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それにＤＭＮの水溶液（１０mg／m
l）３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去した
後、ポリエステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下の
ポリエチレンシートと４辺をヒートシールしてＤＭＮを
保持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それにＤＭＮの水溶液（１０mg／m
l）３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去した
後、ポリエステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下の
ポリエチレンシートと４辺をヒートシールしてＤＭＮを
保持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
【００２４】実施例５ ポリエチレンシート（４cm×４cm）上に２００mgの粉末
状ポリアクリル酸塩架橋体系高吸水性ポリマーをのせ、
それに合成抗菌剤である、（±）−９−フルオロ−２，
３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−
ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，
３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン
酸（一般名：オフロキサシン）の水懸濁液（１０mg／m
l）３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去した
後、ポリエステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下の
ポリエチレンシートと４辺をヒートシールしてオフロキ
サシンを保持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
状ポリアクリル酸塩架橋体系高吸水性ポリマーをのせ、
それに合成抗菌剤である、（±）−９−フルオロ−２，
３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−
ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，
３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン
酸（一般名：オフロキサシン）の水懸濁液（１０mg／m
l）３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去した
後、ポリエステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下の
ポリエチレンシートと４辺をヒートシールしてオフロキ
サシンを保持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
【００２５】実施例６ ポリエチレンシート（４cm×４cm）上に厚さ４mmで３cm
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それにオフロキサシンの水懸濁液
（１０mg／ml）３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を
除去した後、ポリエステル不織布（４cm×４cm）でカバ
ーし下のポリエチレンシートと４辺をヒートシールして
オフロキサシンを保持する高吸水性ポリマー製剤を得
た。
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それにオフロキサシンの水懸濁液
（１０mg／ml）３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を
除去した後、ポリエステル不織布（４cm×４cm）でカバ
ーし下のポリエチレンシートと４辺をヒートシールして
オフロキサシンを保持する高吸水性ポリマー製剤を得
た。
【００２６】実施例７ ポリエチレンシート（４cm×４cm）上に厚さ４mmで３cm
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それに殺菌消毒剤である、ポリ
［（２−オキソ−１−ピロリジル）エチレン］イオダイ
ン（一般名：ポビドンヨード）の水溶液（１０mg／ml）
３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去した後、ポ
リエステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下のポリエ
チレンシートと４辺をヒートシールしてポビドンヨード
を保持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それに殺菌消毒剤である、ポリ
［（２−オキソ−１−ピロリジル）エチレン］イオダイ
ン（一般名：ポビドンヨード）の水溶液（１０mg／ml）
３mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去した後、ポ
リエステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下のポリエ
チレンシートと４辺をヒートシールしてポビドンヨード
を保持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
【００２７】実施例８ ポリエチレンシート（４cm×４cm）上に厚さ４mmで３cm
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それに殺菌消毒剤である、２−エト
キシ−６，９−ジアミノアクリジンラクテートヒドレー
ト（一般名：アクリノール）の水溶液（１０mg／ml）３
mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去した後、ポリ
エステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下のポリエチ
レンシートと４辺をヒートシールしてアクリノールを保
持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
×３cmのアクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー
（ランシール−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有
する不織布をのせ、それに殺菌消毒剤である、２−エト
キシ−６，９−ジアミノアクリジンラクテートヒドレー
ト（一般名：アクリノール）の水溶液（１０mg／ml）３
mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去した後、ポリ
エステル不織布（４cm×４cm）でカバーし下のポリエチ
レンシートと４辺をヒートシールしてアクリノールを保
持する高吸水性ポリマー製剤を得た。
【００２８】実施例９ 粉末状ポリアクリル酸塩架橋体系高吸水性ポリマーを３
mm×３０mmの円柱状に成形し、それに合成カルシトニン
誘導体であるエルカトニンの水溶液（０．５mg／ml）
０．２mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去してエ
ルカトニンを保持する高吸水性ポリマー製剤（ラット用
膣剤）を得た。
mm×３０mmの円柱状に成形し、それに合成カルシトニン
誘導体であるエルカトニンの水溶液（０．５mg／ml）
０．２mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去してエ
ルカトニンを保持する高吸水性ポリマー製剤（ラット用
膣剤）を得た。
【００２９】実施例１０ アクリル繊維加水分解物系高吸水性ポリマー（ランシー
ル−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有する不織布
を３mm×３０mmの円柱状に成形し、それに合成カルシト
ニン誘導体であるエルカトニンの水溶液（０．５mg／m
l）０．２mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去し
てエルカトニンを保持する高吸水性ポリマー製剤（ラッ
ト用膣剤）を得た。
ル−Ｆ，東洋紡績株式会社製）を７０％含有する不織布
を３mm×３０mmの円柱状に成形し、それに合成カルシト
ニン誘導体であるエルカトニンの水溶液（０．５mg／m
l）０．２mlを吸収させた。凍結乾燥により水を除去し
てエルカトニンを保持する高吸水性ポリマー製剤（ラッ
ト用膣剤）を得た。
【００３０】試験例１ 実施例１で得た製剤とＤＢｃＡＭＰ軟膏剤を４０℃の恒
温槽中で保存試験を実施した。１〜３か月後のＤＢｃＡ
ＭＰの含量を液体クロマトグラム法（逆相カラムＨＰＬ
Ｃ，２５４ｎｍのＵＶ検出）で定量した。結果を表１に
示した。表１の結果より、本発明品はＤＢｃＡＭＰの安
定性に優れることがわかる。
温槽中で保存試験を実施した。１〜３か月後のＤＢｃＡ
ＭＰの含量を液体クロマトグラム法（逆相カラムＨＰＬ
Ｃ，２５４ｎｍのＵＶ検出）で定量した。結果を表１に
示した。表１の結果より、本発明品はＤＢｃＡＭＰの安
定性に優れることがわかる。
【００３１】
【表１】
【００３２】試験例２ 実施例１〜７で得た製剤の薬物放出試験を実施した。 〈試験方法〉キムタオル（十条キンバリー（株）；３cm
×３cm）８枚を重ね１mlの水で均一に濡らした。実施例
１で得られた製剤を湿ったキムタオル上に乗せテープで
固定し、経時的にキムタオルを取り替えた。各々のキム
タオルよりＤＢｃＡＭＰを抽出し、紫外吸光光度計（島
津製：ＵＶ−１６０、測定波長２５４ｎｍ）を用いて定
量した。実施例２〜７で得られた製剤も上記同様方法で
試験した。（測定波長；実施例２：２５４ｎｍ、実施例
３および４：２６４ｎｍ、実施例５および６：２８７ｎ
ｍ、実施例７：２２２ｎｍ）、結果を表２に示した。
×３cm）８枚を重ね１mlの水で均一に濡らした。実施例
１で得られた製剤を湿ったキムタオル上に乗せテープで
固定し、経時的にキムタオルを取り替えた。各々のキム
タオルよりＤＢｃＡＭＰを抽出し、紫外吸光光度計（島
津製：ＵＶ−１６０、測定波長２５４ｎｍ）を用いて定
量した。実施例２〜７で得られた製剤も上記同様方法で
試験した。（測定波長；実施例２：２５４ｎｍ、実施例
３および４：２６４ｎｍ、実施例５および６：２８７ｎ
ｍ、実施例７：２２２ｎｍ）、結果を表２に示した。
【００３３】
【表２】
【００３４】試験例３ 実施例２で得た製剤の薬物放出試験をラット角質層剥離
モデルを用いて実施した。 〈試験方法〉ＳＤ系雄性ラット（体重２２０〜２７０
ｇ）を用い、ウレタン麻酔下、腹部皮膚にガムテープの
貼付除去を２０回繰り返すことにより角質層を剥離し
た。角質層剥離面に実施例２の製剤を貼付し絆創膏で固
定した。投与１，２，４，８及び１２時間後、頸静脈よ
りヘパリン採血し、血漿中未変化体量を液体クロマトグ
ラム法（逆相カラムＨＰＬＣ、２５４ｎｍのＵＶ検出）
で定量した。また、予め製剤適用部位を生理食塩液２０
０μｌで濡らした後、実施例２の製剤を貼付し絆創膏で
固定し、上記同様方法で試験した。結果を表３に示し
た。
モデルを用いて実施した。 〈試験方法〉ＳＤ系雄性ラット（体重２２０〜２７０
ｇ）を用い、ウレタン麻酔下、腹部皮膚にガムテープの
貼付除去を２０回繰り返すことにより角質層を剥離し
た。角質層剥離面に実施例２の製剤を貼付し絆創膏で固
定した。投与１，２，４，８及び１２時間後、頸静脈よ
りヘパリン採血し、血漿中未変化体量を液体クロマトグ
ラム法（逆相カラムＨＰＬＣ、２５４ｎｍのＵＶ検出）
で定量した。また、予め製剤適用部位を生理食塩液２０
０μｌで濡らした後、実施例２の製剤を貼付し絆創膏で
固定し、上記同様方法で試験した。結果を表３に示し
た。
【００３５】
【表３】
【００３６】試験例４ 実施例９及び１０で得た製剤の薬物放出試験をラットを
用いて実施した。 〈試験方法〉ＳＤ系雌性ラット８週令（体重１３０〜１
９０ｇ）を２４時間絶食し用いた。ネンブタール麻酔
下、実施例９及び１０で得た製剤を経膣投与し、投与前
及び投与１，２，３，４，６時間後に各２５０μｌヘパ
リン採血し、血漿中のＣａ濃度を、カルシウムＣ−テス
トワコー（和光純薬工業（株）製）により定量した。結
果を表４及び表５に示した。
用いて実施した。 〈試験方法〉ＳＤ系雌性ラット８週令（体重１３０〜１
９０ｇ）を２４時間絶食し用いた。ネンブタール麻酔
下、実施例９及び１０で得た製剤を経膣投与し、投与前
及び投与１，２，３，４，６時間後に各２５０μｌヘパ
リン採血し、血漿中のＣａ濃度を、カルシウムＣ−テス
トワコー（和光純薬工業（株）製）により定量した。結
果を表４及び表５に示した。
【００３７】
【表４】
【００３８】
【表５】
【００３９】
【発明の効果】本発明の局所用製剤は薬物を安定に保持
でき、薬物量の調節が容易で、徐放性も付与できる。ま
た、べとつきや遺漏が生じないため、患部を清潔に保持
でき、余分な基剤の除去が不必要なこと等から看護が容
易となり、局所用製剤として広汎に使用できる。
でき、薬物量の調節が容易で、徐放性も付与できる。ま
た、べとつきや遺漏が生じないため、患部を清潔に保持
でき、余分な基剤の除去が不必要なこと等から看護が容
易となり、局所用製剤として広汎に使用できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 関 澄江 富山県高岡市長慶寺530番地 富士薬品工 業株式会社・研究所内 (72)発明者 森川 忠則 富山県高岡市長慶寺530番地 富士薬品工 業株式会社・研究所内 (72)発明者 真船 英一 東京都江戸川区北葛西１丁目16番13号 第 一製薬株式会社東京研究開発センター内
Claims (5)
- 【請求項１】 高吸水性ポリマーに薬物を保持させてな
る局所用製剤。 - 【請求項２】 高吸水性ポリマーがデンプン系、セルロ
ース系及び合成ポリマー系から選ばれる一種のポリマー
又は二種以上の混合ポリマー系であり、形態が粉末状、
フィルム状、不織布状又は繊維状である請求項１記載の
局所用製剤。 - 【請求項３】 薬物が抗生・抗菌剤、抗ウィルス剤、抗
真菌剤、抗癌剤、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、抗リュウ
マチ剤、痛風治療剤、ホルモン剤、強心剤、抗不整脈
剤、狭心症治療剤、血管拡張剤、降圧剤、昇圧剤、利尿
剤、気管支拡張剤、気管支喘息治療剤、呼吸促進剤、鎮
咳剤、去痰剤、潰瘍治療剤、解熱鎮痛剤、睡眠剤、自律
神経作用薬、耳鼻咽喉科疾患用剤、皮膚科用剤、泌尿器
・生殖器用剤、子宮用剤、痔疾患治療剤、ビタミンから
選ばれる一種又は二種以上である請求項１記載の局所用
製剤。 - 【請求項４】 高吸水性ポリマーが合成ポリマー系であ
り、薬物が水に不安定な薬物である請求項１記載の局所
用製剤。 - 【請求項５】 高吸水性ポリマーが合成ポリマー系であ
り、薬物がＮ6，２’−Ｏ−ジブチリルアデノシン−
３’，５’−環状リン酸ナトリウム（一般名：ブクラデ
シンナトリウム）である請求項１記載の局所用製剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34657891 | 1991-12-27 | ||
| JP3-346578 | 1991-12-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05246841A true JPH05246841A (ja) | 1993-09-24 |
Family
ID=18384373
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP34438992A Pending JPH05246841A (ja) | 1991-12-27 | 1992-12-24 | 局所用製剤 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05246841A (ja) |
| WO (1) | WO1993012818A1 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020230676A1 (ja) * | 2019-05-16 | 2020-11-19 | 株式会社新日本科学 | 経鼻投与用の粉末製剤及びその製造方法 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2976697A (en) * | 1996-05-31 | 1998-01-05 | Fuji Yakuhin Kogyo Kabushiki Kaisha | Iodine-containing highly water-absorbent fibers |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56103112A (en) * | 1980-01-18 | 1981-08-18 | Nippon Synthetic Chem Ind Co Ltd:The | Cataplasm |
| JPS58184533U (ja) * | 1982-05-14 | 1983-12-08 | ライオン株式会社 | 湿布薬 |
-
1992
- 1992-12-22 WO PCT/JP1992/001684 patent/WO1993012818A1/ja active Application Filing
- 1992-12-24 JP JP34438992A patent/JPH05246841A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020230676A1 (ja) * | 2019-05-16 | 2020-11-19 | 株式会社新日本科学 | 経鼻投与用の粉末製剤及びその製造方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO1993012818A1 (en) | 1993-07-08 |
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