JPH05194169A - 歯を白くする効果のすぐれた口腔用組成物 - Google Patents
歯を白くする効果のすぐれた口腔用組成物Info
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Abstract
の提供。 【構成】 よりすぐれた歯の白さをもたらすのに効果的
な量のペルオキシ酢酸を含む歯を白くするのに有効な口
腔用組成物。
Description
したときに、歯を白くする働きをする口腔用組成物に関
し、より詳細には、消費者に入手可能な既存の製品より
も効果的な歯を白くする口腔用組成物に関する。
る硬いエナメル質の外層より成る。歯のエナメル層は本
来不透明な白色またはやや灰色がかった白色である。こ
のエナメル層は汚染するかまたは変色することがある。
歯のエナメル層はいくぶん多孔性の表面をつくる水酸化
リン灰石の無機結晶体より成る。エナメル層のこの多孔
性が汚染剤および変色物質をエナメル層に浸透させ歯を
変色させるのである。
その歯を「汚染させ」または「白さ」を減少させること
のできるものが多い。とくに、人が消費する食物、タバ
コ製品ならびに茶やコーヒーのような流体は歯を汚染し
やすい。これらの製品すなわち物質は歯のエナメル層に
蓄積して、歯の上に薄膜を形成する傾向がある。これら
汚染ならびに変色物質は、さらにエナメル層に浸透する
ことができる。この問題は長年にわたって徐々に現われ
るが、歯のエナメル層の著しい変色を与える。
法は、30%過酸化水素を熱および光とともに用いて、
酸化反応を促進させることに関するものである。この方
法は、迅速ではあるが、臨床的および科学的徴候が、熱
および光を伴わない効果的な歯を白くする方法が望まし
いことを示すので、歯科医の賛同が得られていない。
の濃度で、尿素ペルオキシド(カルバミドペルオキシ
ド)のような過酸水素生成化合物を使用して、所望の白
色化効果を得ることに関するものである。尿素ペルオキ
シドは、唾液中に存在する水分によって急速に分解して
過酸化水素を生成する。この方法は診察室で調節して、
自宅で漂白を行うシステムと呼ばれ、漂白剤を入れるマ
ウスガードまたはマウストレーを用いるものである。ト
レーは、次に、患者の歯の上に置いて、漂白を行わせ
る。この処理方法には、おそらく脱灰および口腔組織の
刺戟によると思われる歯の感じやすさを含む欠点があ
る。トレー適用法の別の欠点は漂白効果が非常に遅いと
いうことである。
き、かつ安全で使いやすい歯を白くする製品に対する業
界の要望がある。家庭で使用する製品は、熟練の歯科専
門家の使用に利用される歯を白くする組成物または製品
を利用できない。たとえば、多くの歯科開業医が歯を漂
白するのに用いる30%過酸化水素漂白剤は、刺戟的で
あるほどの濃度であって、もしかすると、消費者が家庭
で使うには危険であるかもしれない。
有し、マウスガードまたはマウストレーを用いて歯に適
用すると、汚染の白色化をもたらす歯みがき組成物が市
場で入手できる。しかしこれらの組成物は漂白効果が遅
いと考えられている。
具体例が、米国特許第4,988,450号;米国特許
第4,980,152号;米国特許第4,839,15
6号;米国特許第4,522,805号;米国特許第
4,567,036号;米国特許第4,405,599
号および米国特許第3,657,417号にある。
国特許第3,657,417号は無水粉末または水分の
ないペーストもしくはゲルを用いる歯を白くする酸素遊
離性組成物配合を開示している。
0.5ないし約10重量%の尿素ペルオキシドおよび
0.01ないし2重量%のフッ化物供与化合物を含む水
性口腔用ゲル組成物を開示している。該組成物は、さら
に、カルボキシポリメチレンのような増粘剤、Plur
onic F127のような非イオン界面活性剤、粘度
上昇剤としてアルカリ可溶性セルロースエーテル類、緩
衝剤としてリン酸カリウム、ならびに担体、香味剤、甘
味剤としてグリセリンを含んでいる。
過酸化水素−Pluronic増粘剤口腔用ゲル組成物
を開示している。該組成物は、歯を漂白し、組織の損傷
を回避するには有効であるけれども、示される白色化作
用は比較的遅い。
第4,567,036号は、アニオン界面活性剤、ソル
ビトールおよびグリセリン湿潤剤ならびに増粘剤を含む
ペースド状担体中に尿素ペルオキシドのような酸化剤を
含有する歯周病抑制用の安定な練り歯みがきを開示して
いる。
化カルシウムおよび過硼酸ナトリウム酸化剤、リン酸二
カルシウム、炭酸カルシウムおよび炭酸マグネシウム洗
浄剤、ソルビトール湿潤剤、コーンスターチおよびセル
ロースガム増粘剤、ならびにアニオン洗浄剤の混合物よ
り実質的に成る練り歯みがきを開示している。
ら汚染を取り除く特定有機ペルオキシ酸を含有する口腔
用組成物を開示している。開示された特定ペルオキシ酸
は炭素原子が5ないし11個のアリールペルオキシ酸お
よびアルキルジペルオキシ酸である。該特許権者は、た
いていの他のペルオキシ酸が、高温下および/または長
時間露呈して使用する場合を除き比較的有効でないの
で、これら特定有機ペルオキシ酸が汚染に対して効果的
であるのは驚くべきことであると教示している。
過酸塩漂白剤、有機ペルオキシ漂白剤前駆物質および起
泡発生剤を含む義歯洗浄組成物を開示している。
オキシ酢酸を含有する口腔用組成物が、室温すなわち口
腔の温度で歯に適用されたときに、際立った歯の白色化
と汚染除去を示すことが見出されたことは全く思いがけ
ないことであった。
の口腔用組成物は、従来技術の漂白剤化合物によって得
られる以上にすぐれた歯の白色化を示す。
c acid)は衣料用漂白剤として業界で公知であ
る。たとえば米国特許第3,852,210号、米国特
許第4,444,674号および米国特許第4,53
6,314号参照。
虫歯予防剤および歯垢防止剤として、口腔用組成物中に
アミン化合物とともにペルオキシ酢酸の使用を教示して
いる。しかしながら、後述するように、アミンおよび他
の特定成分とともに用いられる場合に開示された組成物
中に存在するペルオキシ酢酸の量(すなわち、0.00
8モル/リットルまたは0.06重量%)では歯を白く
するのに有効でない。
ように)使用するか、局所に適用すべき練り歯みがき、
ゲルもしくはリンスのような口腔用組成物中に含有させ
るか、または過酸化水素、尿素ペルオキシド、過硼酸ナ
トリウム、過炭酸ナトリウム、ならびにあらゆる金属過
酸化物、たとえばSrO2,CaO2およびNaO2のよ
うな過酸化物源と不安定なアセチル基を含有するペルオ
キシ酸前駆物質もしくは活性化剤との反応によって、口
腔用組成物中にその場で生成させることができることは
本発明の範囲内にある。該活性化剤の具体例にはテトラ
アセチルエチレンジアミン、ペンタアセチルグルコー
ス、テトラアセチルグリコールウリル、ソルビトールヘ
キサアセテートまたはフルクトースペンタアセテートが
ある。
酸の量はその意図する用途によって変動する。熟練の専
門家が診察室での処置に使用する場合には、口腔用組成
物中に含有されるペルオキシ酢酸の濃度は約0.25重
量%から約5重量%にわたることができる。
を生成させるためには、過酸化物源が組成物中に、約
0.5ないし約30重量%、好ましくは約1.5ないし
約10重量%の濃度で存在し、活性化剤が組成物中に、
過酸化物源と完全に反応するだけの量、たとえば約0.
1ないし約30重量%、好ましくは約1.5ないし約1
0重量%存在する。
有する口腔用組成物は、歯科医が診察室で濃ペルオキシ
酢酸溶液から調製することができ、たとえば40%ペル
オキシ酢酸溶液を水で希釈して最終濃度1%にすること
ができる。次に、この溶液を、ヒュームドシリカを用い
てゲル化させて、患者の歯に歯科医が適用するか、また
は余分の補助剤を用いずに歯科医が直接適用することが
できる。
ペルオキシ酢酸は典型的な使用者によっては安全に使用
できず、したがって口腔用組成物中のペルオキシ酢酸の
実用範囲は0.01ないし0.50重量%である。リン
ス中の好ましい範囲は約0.05ないし約0.1重量%
で、ゲルまたはペースト中の好ましい濃度は0.25重
量%である。
者の歯に局部的に適用できる安全かつ容易な形態とする
ために、リンス、ゲルまたはペーストとして調製するの
が好都合である。本発明の実施に有効と判明している洗
口液組成物は通常、ビヒクルとして脱イオン水のような
水、ならびに、場合により、エタノールのような無毒性
アルコール、フレーバー、安定剤、甘味剤、およびグリ
セリンやソルビトールのような湿潤剤といった他の成分
を含んでいる。
ように配合されたゲルまたはペーストは、また、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー
のようなゲル化剤、グリセリン、ソルビトール、ポリエ
チレングリコールのような湿潤剤、非イオン界面活性
剤、甘味剤およびフレーバーをも含み、ゲルまたはペー
ストのpHが約4.0ないし6.0である。水はゲルま
たはペースト中に存在して、口腔用組成物の約40ない
し70重量%を構成する。最小限の汚染を防ぐために蒸
留水または脱イオン水が好ましい。
物中の有効なゲル化剤であるポリオキシエチレンポリオ
キシプロピレンブロックコポリマーは下式によって表わ
される。
塩基の分子量が約2750ないし4000であるような
整数であり、bは、(C2H4O)によって表わされる親
水性部分がコポリマーの約70ないし80重量%を構成
するような整数である。)F(固形フレークまたは粉
末)タイプのPluronicポリオールが好ましい。
該Pluronic化合物の例はPluronic F
88,F98,F108およびF127である。もっと
も好ましいゲル化剤は、分子量が4000で、70%の
親水性ポリオキシエチレン部分を含むPluronic
F127である。
l 934および940という商標で市販されているコ
ロイド状カルボキシビニルポリマー、Gantrez
ACV−4006またはstabilizer06とい
う名称でGAFから市販されている架橋ポリカルボキシ
レートポリマー、ポリビニルピロリドン、およびCab
−O−Silという商標でCabot,Inc.から市
販されているヒュームドシリカがある。
成物の約10ないし約40重量%、好ましくは約15な
いし約30重量%の濃度で存在する。
ール類の具体例には、下記一般式を有するエチレンオキ
シドの非イオン性ポリマーで、CARBOWAXという
商標で知られているポリエチレングリコールがある。
arbowaxポリエチレングリコール類は、平均分子
量を表わす、400、600、800等のような数字で
呼ばれる。本明細書で使用するポリエチレングリコール
類の平均分子量は約200−1000、好ましくは40
0−800、もっとも好ましくは600である。
水素がメチル基で置換されているキャップドポリエチレ
ングリコールのような非ヒドロキシル化組成物がある。
グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコールお
よびキャップドポリエチレングリコール類のような湿潤
剤は、本発明の口腔用組成物中に、組成物の約10ない
し約40重量%、好ましくは約15ないし約25重量%
の濃度で含まれる。
活性剤が含まれ、可溶化剤および乳化剤として働らく。
とくに有用な非イオン界面活性剤は、ソルビトール脂肪
酸エステル(およびソルビトール無水物)を有し、主と
してモノエステルより成り、約10ないし30モル、好
ましくは約20モルのエチレンオキシドと縮合した水に
可溶なポリオキシエチレンソルビトールモノエステルで
ある。脂肪酸(脂肪族炭化水素モノカルボン酸)は飽和
または不飽和、たとえばラウリン酸、パルミチン酸、ス
テアリン酸、オレイン酸であることができる。ポリオキ
シエチレン(20)ソルビタンモノラウレートであるY
wecn20がとくに好ましい。ヒドロキシル基の水素
がメチル基で置換されているキャップドポリアルキレン
オキシドコポリマー非イオン界面活性剤も本発明に有用
である。こうした種類の界面活性剤は米国特許第4,9
88,452号および米国特許第4,877,544号
に記載されている。
0.5ないし5.0重量%、好ましくは0.5ないし3
重量%を構成する。
の約0.5ないし5重量%を構成する。適当なフレーバ
ー成分は香気油、たとえばスパーミント油、ペパーミン
ト油、ウィンターグリーン油、サッサフラス油、J字
油、セージ油、ユーカリ油、マヨラナ油、肉桂油、なら
びにサリチル酸メチル、酢酸エチルおよびメントールで
ある。
ることも好ましい。適当な甘味剤は水溶性であって、約
0.10ないし1.0重量%の濃度のサッカリンナトリ
ウム塩、シクラミン酸ナトリウム、キシリトール、アス
パルテーム等がある。サッカリンナトリウム塩が好まし
い。
2O7,Na2H2P2O7およびK2H2P2O7のようなピロ
リン酸二または四アルカリ金属塩類のように歯石防止効
果を有するピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸ナトリウム
のような長鎖ポリリン酸塩、およびトリメタリン酸ナト
リウムのような環状リン酸塩を、本発明の口腔用組成物
中に約0.5ないし約8.0重量%の濃度で含有するの
が好ましい。
ン封鎖剤のような過酸化物安定剤、緩衝剤、酸味剤、被
覆剤または封入剤も包含させることができる。適当な金
属イオン封鎖剤の例はエチレンジアミン四酢酸塩、ジエ
チレントリアミン五酢酸塩、Monsants Che
mical Companyから市販されているDeq
nest(商標)のようなホスホネートおよびアザシク
ロヘプタン2’,2’ジホスホネートである。このよう
な薬剤はFe+3,Mn+2およびCu+2のような金属イオ
ンをキレート化することによって過酸化物含有組成物を
安定化させる。該薬剤は本発明の組成物中に、組成物の
約0.1ないし約6.0重量%の濃度で含有される。
和物およびピロリン酸カルシウムならびにそれらの混合
物のような、可溶性および不溶性カルシウム化合物も組
成物に添加することができる。これらの化合物は可溶性
のカルシウムを与え、本発明の有用な組成物に暴露後の
歯からの無機物減量をできるだけ少なくする。
物中に約1ないし約40重量%、好ましくは約5ないし
約20重量%の濃度で包含される。
合によって調製することができる。たとえば、ゲルまた
はペーストを調製するには、Rossミキサーを用い
て、ペルオキシ酢酸、Pluronic F127のよ
うなゲル化剤ならび湿潤剤および甘味剤を真空下で約3
0分間混合する。次にペルオキシ酢酸を添加し、さらに
非イオン界面活性剤およびフレーバーを加える。次いで
諸成分を真空下でさらに15ないし30分間混合する。
得られたゲルまたはクリームはさらにチューブに詰め
る。
はクリームを歯ブラシにつけて、強く歯を磨く。ブラッ
シングは1ないし3分続ける。ゲルまたはペーストはで
きるだけ長く歯に留まっているようにする。
溶液を、単独または適当な補助薬を加えて、歯科専門医
による診察室での処置として適用することができる。
に使用し、その結果規則的使用後僅かの間に使用者の歯
の顕著な白色化をもたらすことができる。
明するものであるが、本発明はそれにより限定されない
ことを理解すべきである。本明細書および添付クレーム
で示す量および比率はすべて、とくに断らなければ重量
単位のものである。
的性質を測定するのにMinolta CR−221
Chroma Meterを使用した。供試用に選んだ
歯はChroma Meterを用いて測定し、相互に
できるだけ正確に色合わせをした。測定方法は測定機の
窓の中に歯を置く前に薄い光学的に清浄なプラスチック
包装材料で堅く歯を包むことを含んでいる。直径3mm
の円形の窓がそれぞれ歯の前面中央部分の光学的性質を
測定した。
Eシステムにおける光学的パラメーターL*およびb*
の値を与える。L*は物質の全グレースケールの明るさ
または暗さに関し、b*はその黄みまたは青みに関す
る。他の因子が同じであれば、(光学的明るさを示す)
L*の高い値、および極めて明らかな好ましくない歯の
光学的特徴である黄みのないことを示すb*の低い値か
さらには負の値を有することが好ましい。
ていた。漂白処理はそれぞれの歯を15mlの漂白液を
入れた密封ガラスびん中に入れて39℃(ヒトの口の大
体の温度)で2時間の間温置することを含んでいる。歯
「A」の場合には、漂白液は1%ペルオキシ酢酸水溶液
で、歯「B」の場合には漂白液は30%過酸化水素水溶
液より成った。両液とも水酸化ナトリウムでpH4.0
に調整した。時々、歯をガラスびんから取り出して光学
測定を行い、ふたたびもとに戻した。当初は、いずれの
歯も、外観的にDentsply TrubyteTMC
olor−ordered Shade Guideの
B67と実質的に一致していた。
まとめてある。
観が歯「B」よりもはるかに優れており(B53とB5
5との6 Shade Guide単位の差)、測定器
の指示通り、歯「A」の方が実質的に明るく、黄みが少
なかった。過酸化水素の30%濃度に比べペルオキシ酢
酸の濃度は僅かに1%であったことを考えると差はさら
に著しい。漂白期間の終りには両方の歯ともつやつやし
た外観を保持していた。
7、PEG−600および甘味剤を真空下で約30分間
混合してゲルを調製した。次に、ペルオキシ酢酸を添加
し、続いてTween20およびフレーバーを加えた。
次いで諸成分を真空下でさらに15ないし30分間混合
した。得られたゲルまたはクリームは次にチューブに詰
めた。
ー、茶、ムチン、細菌学的培地、および色素産生バクテ
リアの微生物より成る汚染培養基でウシの歯を汚染させ
た。テスト用に選んだ汚染したウシの歯は同程度の変色
を示した。ゲルの白くする効果を調べるために、歯を3
7℃でゲル5グラム中に浸漬した。浸漬前に、L*が目
に対する明るさおよび暗さの反応の尺度でありb*が黄
みの尺度であるGardner比色計によって歯の色を
測定した。L*値が高く、b*値が低いほど歯は白く見
える。
た。
の白色度指数(デルタE)を下記表Iに要約する。
1.5%過酸化水素を含有する市販のリンス配合物中に
浸漬した外は実施例Iの方法を繰返した。対比組成物C
の色相測定も下記表IIに要約する。
する点で平均68%以上効果的であることがわかる。ま
た、ペルオキシ酢酸に露呈した歯は過酸化水素組成物に
露呈した歯と比べるとb*、すなわち黄みが著しく減少
している。
オキシ酢酸を含有する水溶液で実施例IIのゲル組成物の
代りに用いた以外は実施例IIの方法を繰返した。
に、冷凍、湿潤させておいてヒトの抜歯した臼歯で普通
以上の変色を示したものを選んだ。臼歯は室温下の溶液
15ml中に浸漬した。浸漬した歯のデルタE値を下記
表IIIに要約する。
較的低濃度、すなわち、0.05重量%で白色化剤とし
て有効であることがわかる。
シ酢酸溶液中に入れ、25℃および39°に設定した温
置器内の密封ガラスびん中に保持して、15ないし60
分間温置した点以外は実施例IIIの方法を繰返した。
te Bioform ColorOrdered S
hade Guideの義歯試料との比較によって評価
し、精々7.50のマンセル値と同等の普通以上の変色
を示すものを選んだ。Guideには各試料ごとにマン
セルヒュー、マンセルバリューおよびマンセルクロマを
示すチャートが与えられている。Guideはマンセル
バリューが6.55(もっとも変色)から7.8(望ま
しい白さ)にわたる義歯24個の一組を含んでいる。
酢酸中に浸漬した歯のマンセルバリューを下記表IVおよ
び表Vに要約する。
%過酸化水素溶液、または組成物「C2」と呼ぶ10グ
ラム/リットル(有効塩素)次亜塩素酸ナトリウムまた
は組成物「C3」と呼ぶ20g/l(有効塩素)次亜塩
素酸ナトリウムを1%ペルオキシ酢酸の代りに用いた外
は、実施例IIIの方法を繰返した。これら対比漂白剤の
マンセル値も下記表IVおよび表Vにまとめてある。
酢酸、30%過酸化水素および10−20g/l次亜塩
素酸ナトリウムがすべて高いマンセルバリューを示した
けれども、歯を白くするという点でペルオキシ酢酸は過
酸化水素と次亜塩素酸ナトリウムの両者よりも優れてい
たことを示す。
て、実施例IIIの方法を繰返した。
7,288号に開示されている溶液である組成物
「C4」と呼ぶ対比組成物を白くする組成物として評価
した。対照として水を使用した。
増加)を下記表VIに記す。
D)を46グラムのN−メチルピロリドン(NMP)に
溶解した。別に、4ミリリットルの水にモノ過硼酸ナト
リウムを飽和させた溶液を調製した。両溶液を混合し、
得られた混合物の15ミリリットルを2つの小型ねじぶ
た付ガラスびんにそれぞれ加えた。各ガラスびんに変色
したヒトの歯を加えた。1つのガラスびんは39℃の温
置器内に置き、他のガラスびんは室温に保持した。4.
5時間後、両方の歯は、シリーズ中のもっとも明るい色
合いであるShade Guide B59に近い程度
まで漂白されたが、ただ室温に貯蔵してあった歯には僅
かに赤みの色合いがあった。次に歯を、合計24時間経
過するまで、それぞれの温度のそれぞれのガラスびんに
戻した結果、両方の歯はB59よりも白い色合いまで漂
白された。39℃に貯蔵された歯はB59よりもはるか
に白かったが、室温に貯蔵された歯は、B59よりは白
かったけれども、若干赤みの色合いがあった。
結晶TAEDを50グラムのNMPに溶解し(溶液
1)、また0.877グラムのモノ過硼酸ナトリウムを
33.3グラムの水に溶解した(溶液2)。両溶液を約
39℃に温めた。溶液2を溶液1に注入した結果、加温
効果がさらに認められた。両溶液を混合すると若干の曇
りが認められたが、著しい相分離はなかった。混合溶液
を約38℃に冷却した。ほぼShade Guide
B94に一致する変色したヒトの犬歯を加温ガラスびん
に入れて、それに約15mlの加温混合溶液を加えた。
ガラスびんはキャップをして39℃の温置器に入れた。
15分後、歯はShade Guide B53(最初
の状態よりも色合いが8単位向上)に近い色まで漂白さ
れていた。
Claims (8)
- 【請求項1】 ビヒクル中に溶解または懸濁された安全
かつ効果的な、歯を白くする量のペルオキシ酢酸を含む
歯を白くする口腔用組成物。 - 【請求項2】 白くする組成物がペルオキシ酢酸を含有
する水溶液である請求項1の組成物。 - 【請求項3】 白くする組成物がゲル状である請求項1
の組成物。 - 【請求項4】 ペルオキシ酢酸が、組成物中に、約0.
01ないし約5.0重量%の濃度で存在する請求項1の
組成物。 - 【請求項5】 過酸化物源およびペルオキシ酸前駆物質
の組成物中への混合によって、その場でペルオキシ酢酸
を生成させる請求項1の組成物。 - 【請求項6】 過酸化物源が過硼酸ナトリウムである請
求項5の組成物。 - 【請求項7】 ペルオキシ酸前駆物質がテトラアセチル
エチレンジアミンである請求項5の組成物。 - 【請求項8】 過酸化物源が、組成物中に、約0.5な
いし約30重量%の濃度で存在し、かつペルオキシ酢酸
前駆物質が、組成物中に、約0.1ないし約30重量%
の濃度で存在する請求項5の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US07/796,160 US5279816A (en) | 1991-11-22 | 1991-11-22 | Oral composition having improved tooth whitening effect |
US796160 | 1991-11-22 |
Publications (1)
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