JPH0517335A

JPH0517335A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0517335A
Application number: JP19598691A
Authority: JP
Inventors: Toshio Nishiyama; 敏夫西山; Nobuko Akutsu; 信子圷; Masaaki Saito; 雅昭斉藤
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1991-07-10
Filing date: 1991-07-10
Publication date: 1993-01-26
Anticipated expiration: 2016-02-13
Also published as: JP3135295B2

Abstract

(57)【要約】【目的】サイコサポニンｂ₁およびサイコサポニンｂ₂
の細胞増殖促進効果及びその経時的安定性を改善する事
により、高い肌荒れ改善効果を有し、しかも長期間にわ
たり安定して効果を持続し得る皮膚外用剤を提供するこ
とを目的とする。【構成】サイコサポニンｂ₁とサイコサポニンｂ₂の少
なくとも１種とバチルアルコールとを含有することを特
徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に係わり、
更に詳しくは皮膚細胞増殖効果の高い皮膚外用剤に関す
る。本皮膚外用剤は、例えば、化粧水、クリーム、乳
液、パック、頭皮用化粧料等の化粧品や、例えば、傷治
療、消炎用軟膏等の医薬品に好適に適用される。

【０００２】

【従来の技術】柴胡等の植物から抽出されるサイコサポ
ニンは、皮膚の創傷治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚の
たるみやつや消失を防ぐ老化防止等の効果があり、医薬
品、化粧品等に配合されている。

【０００３】また、抽出されたサイコサポニンを、サイ
コサポニンａ、サイコサポニンｂ₁、サイコサポニン
ｂ₂、サイコサポニンｃ、サイコサポニンｄに分離し、
各成分を単独で用いることにより上記効果を高めた技術
も提案されている（特開昭６１−７２１６号公報）。

【０００４】しかるに、これらよりもより一層上記効果
を高めた皮膚外用剤がのぞまれている。

【０００５】一方、サイコサポニンｂ₁およびサイコサ
ポニンｂ₂を含有する外用剤は、長期間放置すると系が
不安定になり上記した効果が低下するため、経時的にも
安定な皮膚外用剤が望まれている。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】以上の状況の中で、本
発明は、皮膚の創傷治癒、肌荒れ防止及び改善、皮膚の
たるみやつや消失を防ぐ老化防止等の効果を従来よりも
一層改善し、しかも系を安定させ、上記効果を長期間に
わたって、持続できる皮膚外用剤を提供することを目的
とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明の第１の要旨はサ
イコサポニンｂ₁及びｂ₂の少なくとも１種とバチルアル
コールを含有することを特徴とする皮膚外用剤に存在す
る。

【０００８】第２の要旨は、第１の要旨において、サイ
コサポニンｂ₁及びｂ₂の少なくとも１種を０．０００１
〜２０重量％含むことを特徴とする皮膚外用剤に存在す
る。第３の要旨は、第１または２の要旨において、前記
バチルアルコールを０．０１〜２０重量％含むことを特
徴と皮膚外用剤に存在する。

【０００９】

【作用】以下に本発明の作用を詳述する。

【００１０】本発明の皮膚外用剤においては、サイコサ
ポニンｂ₁とサイコサポニンｂ₂の少なくともどちらかが
配合される。配合量は、皮膚外用剤全量中０．０００１
〜２０重量％が好ましく、０．００１〜１０重量％がよ
り好ましい。０．００１重量％以上で皮膚の創傷治癒、
肌荒れ防止及び改善、皮膚のたるみやつや消失を防ぐ老
化防止等の効果は一層向上する。また、１０％重量以下
では、べたつき感や刺激性が一層なくなる等の効果が生
じる。

【００１１】本発明において、バチルアルコールの配合
量は、皮膚外用剤全量中０．０１〜２０重量％が好まし
く、０．５〜８重量％がより好ましい。０．５％以上で
皮膚の創傷治癒、肌荒れ防止及び改善、皮膚のたるみや
つや消失を防ぐ老化防止等の効果が一層向上し、しかも
系の安定性はより一層向上し、長期間にわたり上記効果
は維持される。８重量％以下で、べたつき感が更になく
なり、さっぱりとした使用感がより一層向上する。

【００１２】本発明の皮膚外用剤は、上記の必須成分に
加えて、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医
薬品等に用いられる成分、例えば、水性成分、粉末成
分、油分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化
防止剤、香料、色剤及び薬剤等を配合することができ
る。

【００１３】

【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明する
が、本発明の技術範囲がこれら実施例に限定されるもの
でないことはいうまでもない。

【００１４】まず、サイコサポニンｂ₁及びｂ₂の皮膚の
創傷治癒、肌あれ防止及び改善、皮膚のたるみやつや消
失を防ぐ老化防止等の効果及び使用感が、バチルアルコ
ールを配合することにより相乗的に改善され、しかもこ
れら効果が長期間にわたり持続することを示すために、
（ａ）サイコサポニンｂ₁あるいはｂ₂の水溶液及び
（ｂ）サイコサポニンｂ₁あるいはｂ₂とバチルアルコー
ルを含む水溶液を作製し、皮膚細胞増殖促進効果、創傷
治癒効果及び刺激性（溶血）抑制効果について以下の試
験を行い、これら効果及び経時変化を調べた。

【００１５】（皮膚細胞増殖促進作用）１）細胞増殖効果人皮膚組織を細片し、細胞培養用シャーレの底面に付着
させてDulbecco's MEM培養液（１０％牛胎児血清含
有）中で２週間培養すると、シャーレの底面がほぼ全面
に線維芽細胞で満たされる。この線維芽細胞を０．１％
トリプシン溶液で処理して単一細胞とし、１０００個細
胞／ｍｌの培養液をつくる。この溶液をシャーレ当り１
ｍｌ採取し、これにDulbecco'sMEM培養液とサイコサポ
ニンｂ₁を加え、または更にバチルアルコールを１００
ｐｐｍ加え、ＣＯ₂−インキュベーター中で２週間培養
した。その後、細胞固定して染色した後、細胞のコロニ
ー数を計測した。結果を図１に示す。

【００１６】図１の実線は、培養液にサイコサポニンｂ
₁を加えた場合の細胞増殖率であり、破線は（実施
例）、更にバチルアルコールを加えた場合の細胞増殖率
である。図の細胞増殖率は、サイコサポニンｂ₁を添加
しない場合の細胞数を基準とし、それに対する比で表し
た。

【００１７】２）細胞増殖効果の持続性（ａ）サイコサポニンｂ₁の０．０１％水溶液及び
（ｂ）サイコサポニンｂ₁０．０１％とバチルアルコー
ル０．０１％を含む水溶液を作製し、室温で放置した。

【００１８】１）と同様にして培養液を作製し、これに
サイコサポニンｂ₁濃度が２０ｐｐｍとなるように
（ａ）あるいは（ｂ）の水溶液を加え、同様にして細胞
のコロニー数を計測した。結果を図に示す。

【００１９】図１の実線は、培養液に（ａ）の水溶液を
加えた場合の結果であり、破線（実施例）は、（ｂ）の
水溶液を加えた場合の結果である。

【００２０】また図の細胞増殖率は、（ａ）及び（ｂ）
の水溶液を作製直後に行った試験での細胞のコロニー数
を基準とし、それに対する比で表した。

【００２１】図１及び２から明らかなように、バチルア
ルコールを添加することにより、細胞増殖率は大幅に増
加した。更に２０００時間経過後であっても細胞増殖効
果はほとんど低下せず、効果が持続することを示した。
それに対し、バチルアルコールを含んでいない試料で
は、経時的に細胞増殖効果が減少した。

【００２２】この結果は、サイコサポニンｂ₂について
も、同様に得られた。

【００２３】（創傷治癒効果）（ａ）サイコサポニンｂ₁を２００ｍｇあるいは（ｂ）
サイコサポニンｂ₁２００ｍｇとバチルアルコール１０
０ｍｇを生理食塩水１ｍｌに溶解した試料を作製し室温
で放置した。

【００２４】生後６週間のウイスター系ラット５匹を１
群とし、毛刈りの後試験に供した。ラットはネンプター
ルにより麻酔後、正中線に沿って背部皮膚を約２ｃｍ切
開した、直ちに切開部をミツヘル縫合し、（ａ）及び
（ｂ）の水溶液を生理食塩水で１０００分の１に希釈し
た水溶液を１日１回２週間塗布した。２週間後に縫合針
を外し、断面１ｃｍとなるように皮膚切片を作製した。
この切片の切断張力を東洋測器株式会社製テンシロンＵ
ＴＭ−４を用いて測定した。結果を表１にまとめた。

【００２５】

【表１】表１が示すように、バチルアルコールを添加すること
により、サイコサポニンｂ₁の創傷治癒効果は著しく向
上し、また経時的安定性も極めて高くなることが分かっ
た。サイコサポニンｂ₂についても同様に良好な結果が
得られた。

【００２６】（刺激性抑制試験）人の血液から赤血球を
採取し、サイコサポニンｂ₁あるいはサイコサポニンｂ₁
とバチルアルコールを加えて１時間放置し、溶血量を測
定した。結果を図３に示す。図が示すように、バチルア
ルコールを添加することにより、溶血作用は高濃度まで
抑制されることが分かった。また、溶血作用に、経時変
化がないことも確認した。

【００２７】（実施例１及び比較例１）エタノールに、
サイコサポニンｂ₂、バチルアルコール及び香料を加え
て溶解し、アルコール相を作製した。イオン交換水及び
クインスシード抽出液を除く他の成分を混合し、７０℃
で加熱溶解することにより油相を作製した。

【００２８】次に、７０℃に加熱したイオン交換水に油
相を加え予備乳化を行い、続いてホモミキサーで均一に
乳化した。攪拌しながら乳化液にアルコール相とクイン
スシード抽出液を加え、３０℃に冷却して表２組成の乳
液を作製した。比較例１として、バチルアルコールを添
加しない乳液も併せて作製した。

【００２９】

【表２】試料１〜４は本発明の実施例、試料５は比較例１であ
る。このうち、試料１及び２は請求項２及び３を満たす
実施例、試料３及び４は請求項３を満たす実施例であ
る。

【００３０】試料１〜５の乳液を用い、人体パネルで肌
荒れ改善効果試験を行った。また、べたつき感、刺激性
等の使用感試験も併せて行った。結果を表４に示す。な
お、試験方法は以下の通りである。

【００３１】肌荒れ改善効果試験女性健常人の顔面表面形態をミリスン樹脂によるレプリ
カ法を用いて肌のレプリカを取り、顕微鏡で観察する。
皮紋の状態及び角層の剥離状態から表３の基準に基づい
て肌あれ状態「１」あるいは「２」と評価されたパネル
２５名の顔面左右半々に実施例と比較例１の乳液を１日
１回２週間塗布した。

【００３２】２週間後、再び上記のレプリカ法で肌の状
態を観察し、表３の基準に従い肌の状態を評価した。

【００３３】使用感（べたつき、刺激性）試験２５名のテスターが上記乳液を塗布し、そのべたつき
性、刺激性について官能評価した。各々の試料につい
て、べたつきや刺激を感じた人数を示す。

【００３４】

【表３】

【００３５】

【表４】表４が示すように、比較例の試料５に比べ本実施例の
乳液はいずれも肌あれ改善効果が向上し、特に、請求項
２及び３を満たす試料１及び２は極めて良好な肌荒れ改
善効果と高い使用感を示した。

【００３６】また、サイコサポニンｂ₁含有量が０．０
００１重量％より少ない試料３では刺激性やべたつき感
はないものの、肌荒れ改善効果が試料１及び２に比べ劣
っていた。サイコサポニンｂ₁含有量が２０％を越える
試料４は、良好な肌荒れ改善効果を示したが、べたつき
感が現れることが分かった。

【００３７】（実施例２）実施例１の試料１と同様にし
て、種々の濃度のバチルアルコールを含有する乳液を作
製した。バチルアルコール含有量の変化分はイオン交換
水で相殺し、他の成分含有量は実施例１の試料１と同量
とした。ここで本実施例の試料６のバチルアルコール含
有量は１５％、試料７は０．００５％、試料８は２２％
である。

【００３８】得られた試料について、（１）作製直後及
び（２）５０℃の恒温室に６カ月放置後に、人体パネル
で肌荒れ改善効果試験を行い、肌荒れ改善効果の経時安
定性を調べた。結果を表５に示す。

【００３９】

【表５】表５が示すように、５０℃の恒温槽に６カ月放置した試
料５（比較例）の乳液は、その肌荒れ効果が大きく低下
したのに対し、本実施例の乳液は肌荒れ改善効果が経時
的に安定であることを分かる。特に請求項３を満たす実
施例の試料１及び６は、高い肌荒れ改善効果の持続性を
示した。バチルアルコール濃度が０．０１％より少ない
試料７については、請求項３を満たす試料１や６に比
べ、肌荒れ改善効果の持続性は劣るが、バチルアルコー
ルを含まない比較例に比べ経時的に安定であった。ま
た、バチルアルコールが２０％を越える試料８は高い肌
荒れ改善効果及びその経時的安定性を示すが、べたつき
感が現れ使用感が悪いことが分かった。

【００４０】（実施例３〜７）以下の各実施例に示した
組成、製法に基づき作製した皮膚外用剤は従来例に比
べ、いずれの場合も、肌荒れ改善効果あるいは創傷治癒
効果が向上した。また、これら効果の経時的安定性が改
善された。

【００４１】（実施例３）化粧水重量％（アルコール相）サイコサポニンｂ₁ ０．０５バチルアルコール４．０エタノール７．０ポリオキシエチレンオレイルアルコール０．６メチルパラベン０．０５香料０．０５（水相）グリセリン４．０クエン酸０．０１クエン酸ナトリウム０．１イオン交換水８４．１４（製法）水相及びアルコール相をそれぞれ調製し、こ
れらを混合可溶化した後、ろ過して化粧水を作製した。

【００４２】（実施例４）クリーム重量％（油相）サイコサポニンｂ₂ １．０バチルアルコール２．０セトステアリルアルコール３．５スクワラン３８．０ミツロウ３．０還元ラノリン５．０ステアリン酸エチル２．０エチルパラベン０．３香料０．０３（水相）１，３−ブチレングリコール７．０グリセリン５．０イオン交換水３３．１７（製法）油相を加熱融解して７５℃に保ち、これを７
５℃に加温した水相に攪拌しながら加えた。次にホモミ
キサーで均一に乳化した後、攪拌しながら急冷してクリ
ームを得た。

【００４３】（実施例５）パック重量％サイコサポニンｂ₁ ０．０１バチルアルコール９．０ポリビニルアルコール７．０ポリエチレングリコール３．０プロピレングリコール６．０エタノール１０．０メチルパラベン０．０５香料０．０５イオン交換水６４．８９（製法）イオン交換水にポリエチレングリコール、プ
ロピレングリコール、メチルパラベンを加え、攪拌溶解
した。次に、ポリビニルアルコールを加え加熱攪拌し、
サイコサポニンｂ₁、バチルアルコール、香料を溶解し
たエタノールを加え、攪拌溶解してパックを得た。

【００４４】（実施例６）頭皮用化粧料重量％（Ａ相）サイコサポニンｂ₁ ０．５１，３−ブチレングリコール６．５ポリエチレングリコール１５００５．０エタノール５．５水酸化カリウム０．０５イオン交換水４６．９５（Ｂ相）バチルアルコール８．０２−ヘキシルデシルパルミテート２．０スクワラン５．０ブチルパラベン０．２ビタミンＥアセテート０．１５香料０．０５（Ｃ相）イオン交換水１９．９カルボキシビニルポリマー０．２（製法）Ｂ相を７５℃で溶解したものを、７５℃に加
熱したＡ相に攪拌しながら添加し、更に室温で攪拌溶解
したＣ相をし、攪拌しながら冷却して頭皮用化粧料を得
た。

【００４５】（実施例７）軟膏重量％サイコサポニンｂ₂ ４．０バチルアルコール２０．０ワセリン３５．０ステアリルアルコール１５．０モクロウ１５．０ポリオキシエチレン（１０）オレイル０．５アルコールイオン交換水１０．５（製法）７０℃のイオン交換水に７０℃で混合溶解し
た他の成分を加え、ホモミキサーで均一乳化し、乳化後
冷却して軟膏を得た。

【００４６】

【発明の効果】本発明により、すなわちサイコサポニン
ｂ₁あるいはサイコサポニンｂ₂にバチルアルコールを配
合することにより、サイコサポニンｂ₁あるいはｂ₂の有
する細胞増殖効果が向上し、しかも効果の経時的安定性
が改善される。その結果、長期間にわたり安定して高い
肌荒れ防止及び改善効果、皮膚老化防止効果または創傷
治癒効果を示す皮膚外用剤を提供することが可能とな
る。

【図面の簡単な説明】

【図１】サイコサポニンｂ₁の細胞増殖効果がバチルア
ルコールにより向上する事を示すグラフである。

【図２】サイコサポニンｂ₁の細胞増殖効果の経時変化
を示すグラフである。

【図３】赤血球の溶血がバチルアルコールの添加により
抑制される事を示すグラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 31/70 ＡＤＡ 8314−4ＣＡＤＳ 8314−4Ｃ 47/10 Ｊ 7329−4Ｃ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】サイコサポニンｂ₁とサイコサポニンｂ₂
の少なくとも１種とバチルアルコールとを含有すること
を特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】前記サイコサポニンｂ₁及びサイコサポ
ニンｂ₂の少なくとも１種を０．０００１〜２０重量％
含むことを特徴とする請求項１記載の皮膚外用剤。
【請求項３】前記バチルアルコールを０.０１〜２０
重量％含むことを特徴とする請求項１または２項記載の
皮膚外用剤。