JPH05155766A - 筋緊張力回復のためのアシル−ｌ−カルニチン医薬組成物 - Google Patents
筋緊張力回復のためのアシル−ｌ−カルニチン医薬組成物Info
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- JPH05155766A JPH05155766A JP4145586A JP14558692A JPH05155766A JP H05155766 A JPH05155766 A JP H05155766A JP 4145586 A JP4145586 A JP 4145586A JP 14558692 A JP14558692 A JP 14558692A JP H05155766 A JPH05155766 A JP H05155766A
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- Japan
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- carnitine
- acyl
- propionyl
- recovery
- pharmaceutical composition
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は、低下した筋緊張力回復のためのア
シル−Ｌ−カルニチンの使用を提供する。特に長期間動
けない患者の筋緊張力回復のためのアシル−Ｌ−カルニ
チンの治療的使用を提供する。 【構成】 アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブ
チリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノイル−Ｌ−
カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニチンおよび
医薬的に許容される塩を有効成分として含む、低下した
筋緊張力回復のための医薬組成物。
シル−Ｌ−カルニチンの使用を提供する。特に長期間動
けない患者の筋緊張力回復のためのアシル−Ｌ−カルニ
チンの治療的使用を提供する。 【構成】 アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブ
チリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノイル−Ｌ−
カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニチンおよび
医薬的に許容される塩を有効成分として含む、低下した
筋緊張力回復のための医薬組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、低下した筋緊張力回復
のためのアシル−Ｌ−カルニチンの使用に関する。特に
長期間動けない患者の筋緊張力回復のためのアシル−Ｌ
−カルニチンの治療的使用に関する。
のためのアシル−Ｌ−カルニチンの使用に関する。特に
長期間動けない患者の筋緊張力回復のためのアシル−Ｌ
−カルニチンの治療的使用に関する。
【０００２】アシル−Ｌ−カルニチンの形態は、低級ア
シル−Ｌ−カルニチン、例えばアセチル、プロピオニ
ル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル
およびヘキサノリル−Ｌ−カルニチンおよびそれらの医
薬的に許容される塩である。簡潔にするために、以下で
はプロピオニル−Ｌ−カルニチンとする。しかしなが
ら、この化合物に関する知見は上記の全てのアシル誘導
体に適応し得ることを意味する。プロピオニル−Ｌ−カ
ルニチンの治療的使用は、プロピオニル−Ｌ−カルニチ
ンが心血管障害および末梢動脈症の処置に実際に用いら
れるということで既に知られている。そのような使用
は、ここで記載の目的のためのプロピオニル−Ｌ−カル
ニチンの使用の可能性をどのみち示唆していない。
シル−Ｌ−カルニチン、例えばアセチル、プロピオニ
ル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル
およびヘキサノリル−Ｌ−カルニチンおよびそれらの医
薬的に許容される塩である。簡潔にするために、以下で
はプロピオニル−Ｌ−カルニチンとする。しかしなが
ら、この化合物に関する知見は上記の全てのアシル誘導
体に適応し得ることを意味する。プロピオニル−Ｌ−カ
ルニチンの治療的使用は、プロピオニル−Ｌ−カルニチ
ンが心血管障害および末梢動脈症の処置に実際に用いら
れるということで既に知られている。そのような使用
は、ここで記載の目的のためのプロピオニル−Ｌ−カル
ニチンの使用の可能性をどのみち示唆していない。
【０００３】筋障害および筋ジストロフィーの処置に対
するＬ−カルニチンの使用もまた既知である。病理学上
の原因は、筋繊維における脂質の過剰な蓄積をおこすＬ
−カルニチンの組織欠乏による必然性と関連している。
カルニチン誘導体の投与は、長期の運動抑制によりもた
らされる予測できる組織および／または全身性欠乏を補
い得るということを予見し得る。しかしながら、そのよ
うな患者が、もし原発性代謝異常でないのなら、この要
因のために運動抑制の期間中または後に、カルニチンの
組織および／または全身の欠乏を示さないことが判明し
た。したがって、筋障害が、Ｌ−カルニチンの組織およ
び／または全身の欠乏により引き起こされるものでな
く、また一定期間の運動抑制の原因である事実に対して
続発的でない型の患者において、プロピオニル−Ｌ−カ
ルニチンの治療的効果があることが判明したことは予期
することができず、また驚くべきことである。
するＬ−カルニチンの使用もまた既知である。病理学上
の原因は、筋繊維における脂質の過剰な蓄積をおこすＬ
−カルニチンの組織欠乏による必然性と関連している。
カルニチン誘導体の投与は、長期の運動抑制によりもた
らされる予測できる組織および／または全身性欠乏を補
い得るということを予見し得る。しかしながら、そのよ
うな患者が、もし原発性代謝異常でないのなら、この要
因のために運動抑制の期間中または後に、カルニチンの
組織および／または全身の欠乏を示さないことが判明し
た。したがって、筋障害が、Ｌ−カルニチンの組織およ
び／または全身の欠乏により引き起こされるものでな
く、また一定期間の運動抑制の原因である事実に対して
続発的でない型の患者において、プロピオニル−Ｌ−カ
ルニチンの治療的効果があることが判明したことは予期
することができず、また驚くべきことである。
【０００４】たとえば、患者各々が下肢を骨折している
８患者からなる３群を検討した。ある患者をＬ−カルニ
チンで処理し、ある患者をプロピオニル−Ｌ−カルニチ
ンで処理した。ほぼ同じ固定期間（３０〜４０日）の前
後に、固定した下肢の周縁を２４患者すべてにおいて測
定し、Ｌ−カルニチンで処理された６患者およびプロピ
オニル−Ｌ−カルニチンで処理された６患者において、
２種類の測定値間の差は他（未処理）に対して、有意に
より小さかったことが注目された。したがって、プロピ
オニル−Ｌ−カルニチンで処理された患者は、Ｌ−カル
ニチンで処理された患者よりさらに少ない減少を示した
ことが注目された。そのような患者において、固定期間
直後の緊張力および筋容量の減少をプロピオニル−Ｌ−
カルニチンによりさらに著しく阻害した。したがって、
固定がこの物質の減少をもたらしたかどうかということ
確証するために、筋カルニチンの測定を１群当たり３患
者において行った。すべての患者においてその量は正常
であったので、固定期間直後の二次的なカルニチン減少
は除外し得る。
８患者からなる３群を検討した。ある患者をＬ−カルニ
チンで処理し、ある患者をプロピオニル−Ｌ−カルニチ
ンで処理した。ほぼ同じ固定期間（３０〜４０日）の前
後に、固定した下肢の周縁を２４患者すべてにおいて測
定し、Ｌ−カルニチンで処理された６患者およびプロピ
オニル−Ｌ−カルニチンで処理された６患者において、
２種類の測定値間の差は他（未処理）に対して、有意に
より小さかったことが注目された。したがって、プロピ
オニル−Ｌ−カルニチンで処理された患者は、Ｌ−カル
ニチンで処理された患者よりさらに少ない減少を示した
ことが注目された。そのような患者において、固定期間
直後の緊張力および筋容量の減少をプロピオニル−Ｌ−
カルニチンによりさらに著しく阻害した。したがって、
固定がこの物質の減少をもたらしたかどうかということ
確証するために、筋カルニチンの測定を１群当たり３患
者において行った。すべての患者においてその量は正常
であったので、固定期間直後の二次的なカルニチン減少
は除外し得る。
【０００５】正常活性の回復もＬ−カルニチンで処理さ
れた患者および未処理の患者両者よりプロピオニル−Ｌ
−カルニチンで処理された患者においてより迅速であっ
た。したがって、下肢外傷性骨折の患者へ投与されたプ
ロピオニル−Ｌ−カルニチンは運動抑制から生じる筋質
量の損失を阻害し、筋肉緊張力の維持を助け、外傷に先
立ち、患者の機能的回復を促進する条件のより迅速な回
復を可能にすることが結論され得る。患者を処置する医
師の裁量により１日投与量は患者の体重、年令、容態に
依存するけれども、１日体重１ｋｇ当たりプロピオニル
−Ｌ−カルニチン約１０〜約３０ｍｇ投与するのが一般
に好ましいことが判明した。
れた患者および未処理の患者両者よりプロピオニル−Ｌ
−カルニチンで処理された患者においてより迅速であっ
た。したがって、下肢外傷性骨折の患者へ投与されたプ
ロピオニル−Ｌ−カルニチンは運動抑制から生じる筋質
量の損失を阻害し、筋肉緊張力の維持を助け、外傷に先
立ち、患者の機能的回復を促進する条件のより迅速な回
復を可能にすることが結論され得る。患者を処置する医
師の裁量により１日投与量は患者の体重、年令、容態に
依存するけれども、１日体重１ｋｇ当たりプロピオニル
−Ｌ−カルニチン約１０〜約３０ｍｇ投与するのが一般
に好ましいことが判明した。
【０００６】プロピオニル−Ｌ−カルニチンは経口およ
び非経口投与に適用する組成物の製造に使用される一般
的添加剤で製剤化する。上記の治療的使用に特に適する
医薬組成物は、単位投与形態中でプロピオニル−Ｌ−カ
ルニチン約５００ｍｇ〜約１０００ｍｇを含むことが判
明した。
び非経口投与に適用する組成物の製造に使用される一般
的添加剤で製剤化する。上記の治療的使用に特に適する
医薬組成物は、単位投与形態中でプロピオニル−Ｌ−カ
ルニチン約５００ｍｇ〜約１０００ｍｇを含むことが判
明した。
【０００７】本発明により次のような態様が可能になっ
た。 １．動けない患者における筋緊張力の回復のためのアセ
チル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリ
ル、イソバレリル、ヘキサノイル−Ｌ−カルニチンから
選ばれるアシル−Ｌ−カルニチンおよび医薬的に許容さ
れる塩の使用。 ２．動けない患者における筋緊張力の回復を刺激するた
めの薬剤製造のためのアセチル、プロピオニル、ブチリ
ル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノ
イル−Ｌ−カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニ
チンおよび医薬的に許容される塩の使用。 ３．固定の結果として正常より少ない筋緊張力の患者へ
の１日体重１ｋｇ当たり約１０〜３０ｍｇ経口または非
経口投与を含む、アセチル、プロピオニル、ブチリル、
イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノイル
−Ｌ−カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニチン
および医薬的に許容される塩の使用。 ４．単位投与形態中、アセチル、プロピオニル、ブチリ
ル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノ
イル−Ｌ−カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニ
チンまたは医薬的に許容される塩約５００ｍｇ〜約１０
００ｍｇおよび医薬的に許容される添加物を含む、動け
ない患者における筋緊張回復のための経口または非経口
投与のための医薬組成物。
た。 １．動けない患者における筋緊張力の回復のためのアセ
チル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリ
ル、イソバレリル、ヘキサノイル−Ｌ−カルニチンから
選ばれるアシル−Ｌ−カルニチンおよび医薬的に許容さ
れる塩の使用。 ２．動けない患者における筋緊張力の回復を刺激するた
めの薬剤製造のためのアセチル、プロピオニル、ブチリ
ル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノ
イル−Ｌ−カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニ
チンおよび医薬的に許容される塩の使用。 ３．固定の結果として正常より少ない筋緊張力の患者へ
の１日体重１ｋｇ当たり約１０〜３０ｍｇ経口または非
経口投与を含む、アセチル、プロピオニル、ブチリル、
イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノイル
−Ｌ−カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニチン
および医薬的に許容される塩の使用。 ４．単位投与形態中、アセチル、プロピオニル、ブチリ
ル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノ
イル−Ｌ−カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニ
チンまたは医薬的に許容される塩約５００ｍｇ〜約１０
００ｍｇおよび医薬的に許容される添加物を含む、動け
ない患者における筋緊張回復のための経口または非経口
投与のための医薬組成物。
Claims (4)
- 【請求項１】 アセチル、プロピオニル、ブチリル、イ
ソブチリル、バレリル、イソバレリル、ヘキサノイル−
Ｌ−カルニチンから選ばれるアシル−Ｌ−カルニチンお
よび医薬的に許容される塩を有効成分として含む、低下
した筋緊張力回復のための医薬組成物。 - 【請求項２】 上記有効成分約１０〜約３０ｍｇ／ｋｇ
体重／日を経口または非経口投与するためのものであ
る、請求項１記載の医薬組成物。 - 【請求項３】 固定されていた結果、筋緊張力が正常よ
り少ない患者に投与するためのものである、請求項１ま
たは２記載の医薬組成物。 - 【請求項４】 単位投与形態中、上記有効成分約５００
ｍｇ〜約１０００ｍｇおよび医薬的に許容される添加物
を含む、請求項１〜３のいずれか一項記載の医薬組成
物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT91A000390 | 1991-06-05 | ||
| ITRM910390A IT1245869B (it) | 1991-06-05 | 1991-06-05 | Impiego di propionil l-carnitina per il recupero del tono muscolare in soggetti immobilizzati |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05155766A true JPH05155766A (ja) | 1993-06-22 |
Family
ID=11400179
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4145586A Pending JPH05155766A (ja) | 1991-06-05 | 1992-06-05 | 筋緊張力回復のためのアシル−ｌ−カルニチン医薬組成物 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0517125A1 (ja) |
| JP (1) | JPH05155766A (ja) |
| IT (1) | IT1245869B (ja) |
| ZA (1) | ZA924062B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001520644A (ja) * | 1997-04-16 | 2001-10-30 | シグマ−タウ・インドゥストリエ・ファルマチェウチケ・リウニテ・ソシエタ・ペル・アチオニ | カルニチン化合物およびｄｈｅａまたはｄｈｅａ−ｓを含む造骨促進製剤 |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1261695B (it) * | 1993-06-02 | 1996-05-29 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Impiego di l-carnitina e alcanoil l-carnitine nella conservazione del sangue per trasfusioni e soluzioni stabilizzatrici che le contengono. |
| EP0681839A3 (en) * | 1994-05-12 | 1997-11-12 | Hirohiko Kuratsune | A pharmaceutical preparation comprising an acylcarnitine |
| IT1295408B1 (it) | 1997-10-03 | 1999-05-12 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Associazione di l-carnitina e alcanoil l-carnitine per il trattamento dell'alcoolismo |
| IT1316998B1 (it) | 2000-03-02 | 2003-05-26 | Sigma Tau Healthscience Spa | Composizione per la prevenzione e/o il trattamento degli effetticitotossici indotti dall'uso di agenti immunosoppressori. |
| WO2009038656A1 (en) * | 2007-09-17 | 2009-03-26 | Kosta Steliou | Mitochondria-targeting antioxidant therapeutics |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU518617B2 (en) * | 1977-04-29 | 1981-10-08 | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. | Therapeutic application of acetyl-d, 1-carnitine |
| IT1120033B (it) * | 1979-10-05 | 1986-03-19 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizione farmaceutica comprendente-carnitina adatta per l'alimentazione parenterale |
| IT1150396B (it) * | 1982-12-09 | 1986-12-10 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Impiego di alcanoil l-carnitine per il trattamento terapeutico di miopa tie e distrofie muscolari |
-
1991
- 1991-06-05 IT ITRM910390A patent/IT1245869B/it active IP Right Grant
-
1992
- 1992-06-01 EP EP92109169A patent/EP0517125A1/en not_active Withdrawn
- 1992-06-04 ZA ZA924062A patent/ZA924062B/xx unknown
- 1992-06-05 JP JP4145586A patent/JPH05155766A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001520644A (ja) * | 1997-04-16 | 2001-10-30 | シグマ−タウ・インドゥストリエ・ファルマチェウチケ・リウニテ・ソシエタ・ペル・アチオニ | カルニチン化合物およびｄｈｅａまたはｄｈｅａ−ｓを含む造骨促進製剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0517125A1 (en) | 1992-12-09 |
| IT1245869B (it) | 1994-10-25 |
| ITRM910390A1 (it) | 1992-12-05 |
| ZA924062B (en) | 1993-02-24 |
| ITRM910390A0 (it) | 1991-06-05 |
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