JPH05139965A - 抗肝炎剤 - Google Patents
抗肝炎剤Info
- Publication number
- JPH05139965A JPH05139965A JP32501991A JP32501991A JPH05139965A JP H05139965 A JPH05139965 A JP H05139965A JP 32501991 A JP32501991 A JP 32501991A JP 32501991 A JP32501991 A JP 32501991A JP H05139965 A JPH05139965 A JP H05139965A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hepatitis
- dha
- agent
- antihepatitis
- present
- Prior art date
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 肝炎誘発を阻害することのできる、慢性肝
炎、肝硬変、肝細胞癌、肝不全等の治療薬、予防薬とし
て期待される抗肝炎剤を提供する。 【構成】 ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）類を有効成分
として含む抗肝炎剤である。
炎、肝硬変、肝細胞癌、肝不全等の治療薬、予防薬とし
て期待される抗肝炎剤を提供する。 【構成】 ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）類を有効成分
として含む抗肝炎剤である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、肝炎誘発を阻害する抗
肝炎剤に関する。
肝炎剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】肝炎は、ウイルスや各種毒性物質により
肝細胞破壊が進展するものである。特に劇症肝炎は通常
の肝炎に比して悪心、嘔吐、倦怠感などの自覚症状が激
しく、高熱、白血球数増多、ＣＲＰ強陽性で黄疸も急激
に増悪する事があり、時に早期の死に至るものとして知
られている。また早期死に至らざるとも、慢性的な肝炎
からは肝硬変や肝細胞癌に至る症例が極めて多く社会的
な問題ともなっている。一方ウイルス性肝炎（Ａ型、Ｂ
型、Ｃ型、Ｏ型、Ｅ型）等の治療にはインターフェロン
等の投与による療法が提案されているが、その投与量や
投与効果には問題点が多く、またステロイド剤との併用
も試みられたが副作用の点で問題があるといわれる。従
って、治療補助的なものである肝庇護療法が主体とな
り、現在副作用のない有効な肝炎治療剤や肝炎誘発阻害
剤はないのが現状である。（MEDICAL DIGEST Vol.39
(4), 1990)
肝細胞破壊が進展するものである。特に劇症肝炎は通常
の肝炎に比して悪心、嘔吐、倦怠感などの自覚症状が激
しく、高熱、白血球数増多、ＣＲＰ強陽性で黄疸も急激
に増悪する事があり、時に早期の死に至るものとして知
られている。また早期死に至らざるとも、慢性的な肝炎
からは肝硬変や肝細胞癌に至る症例が極めて多く社会的
な問題ともなっている。一方ウイルス性肝炎（Ａ型、Ｂ
型、Ｃ型、Ｏ型、Ｅ型）等の治療にはインターフェロン
等の投与による療法が提案されているが、その投与量や
投与効果には問題点が多く、またステロイド剤との併用
も試みられたが副作用の点で問題があるといわれる。従
って、治療補助的なものである肝庇護療法が主体とな
り、現在副作用のない有効な肝炎治療剤や肝炎誘発阻害
剤はないのが現状である。（MEDICAL DIGEST Vol.39
(4), 1990)
【０００３】
【発明が解決しようとする問題点】従って本発明の目的
は、毒性が少なく、肝炎に対する治療及び予防効果が早
期に現われ、肝炎（劇症肝炎）、肝硬変、肝細胞癌、肝
不全等の治療や予防に有効な、薬剤を提供しようとする
ものである。
は、毒性が少なく、肝炎に対する治療及び予防効果が早
期に現われ、肝炎（劇症肝炎）、肝硬変、肝細胞癌、肝
不全等の治療や予防に有効な、薬剤を提供しようとする
ものである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決すべく鋭意研究した結果、ドコサヘキサエン酸
（ＤＨＡ）類が肝炎の誘発を有効に阻害することを見い
だし、この発明を完成した。即ち本発明は、ＤＨＡ類を
有効成分として含む抗肝炎剤を提供する。
題を解決すべく鋭意研究した結果、ドコサヘキサエン酸
（ＤＨＡ）類が肝炎の誘発を有効に阻害することを見い
だし、この発明を完成した。即ち本発明は、ＤＨＡ類を
有効成分として含む抗肝炎剤を提供する。
【０００５】本発明の抗肝炎剤は有効成分としてＤＨＡ
類を含む。ＤＨＡ類としては、ＤＨＡ、ＤＨＡエステ
ル、ＤＨＡグリセライド、ＤＨＡリン脂質をはじめ、水
溶性を高めたＤＨＡコリン化合物、ＤＨＡニコチン酸化
合物、ＤＨＡアミノ酸化合物が含まれる。好ましい具体
例としてはＤＨＡトリグリセリドが挙げられ、本物質は
その抗肝炎活性が強く次のような特徴を有しており、肝
炎（劇症肝炎）、肝硬変、肝細胞癌、肝不全等の治療及
び予防に特に有効なものであることが期待される。
類を含む。ＤＨＡ類としては、ＤＨＡ、ＤＨＡエステ
ル、ＤＨＡグリセライド、ＤＨＡリン脂質をはじめ、水
溶性を高めたＤＨＡコリン化合物、ＤＨＡニコチン酸化
合物、ＤＨＡアミノ酸化合物が含まれる。好ましい具体
例としてはＤＨＡトリグリセリドが挙げられ、本物質は
その抗肝炎活性が強く次のような特徴を有しており、肝
炎（劇症肝炎）、肝硬変、肝細胞癌、肝不全等の治療及
び予防に特に有効なものであることが期待される。
【０００６】本発明で用いられるＤＨＡ類は、市販品と
して入手可能であり、また自然界の動物・藻類・微生物
から公知の方法により抽出可能なものである。
して入手可能であり、また自然界の動物・藻類・微生物
から公知の方法により抽出可能なものである。
【０００７】本発明の阻害剤の有効成分であるＤＨＡ類
の投与量は好ましくは0.1−50ｇ／day、より好ましくは
0.5−10ｇ／day である。また、その投与方法として
は、経口投与、静脈投与、経腸投与等を行なうことがで
きる。経口投与では錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、
液剤等に、非経口投与では注射剤、坐剤、外用剤等の形
態に調整することができる。経口投与担体としては、通
常用いられる乳化剤、賦形剤、結合剤、滑沢剤、着色剤
等を用いることができる。賦形剤としては例えば、乳
糖、ショ糖、デンプン、タルク、ステアリン酸マグネシ
ウム、結晶セルロース、メチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、グリセリン、アルギン酸ナトリウ
ム、アラビアゴム等を、結合剤としてポリビニルアルコ
ール、ポリビニルエーテル、エチルセルロース、アラビ
アゴム、シエラック、白糖等を、その他着色剤、崩壊剤
は通常公知のものを用いることができる。なお、錠剤は
通常公知の方法でコーティングしても良い。また、液剤
は水性または油性の懸濁液、乳化剤、溶液、シロップ、
エリキシル剤その他であっても良く、通常用いられる方
法にて調整される。注射剤を調整する場合には、本発明
のＤＨＡ類に乳化剤、pH緩衝剤、安定化剤、等張剤、局
所麻酔剤等を添加し、常法により皮下、筋肉内、静脈注
射剤を製造することができる。坐剤を製造する場合の基
剤としては、例えばカカオ脂、ポリエチレングリコー
ル、ラノリン、脂肪酸トリグリセライド、ウイテプゾー
ル等の油性基剤を用いることができる。
の投与量は好ましくは0.1−50ｇ／day、より好ましくは
0.5−10ｇ／day である。また、その投与方法として
は、経口投与、静脈投与、経腸投与等を行なうことがで
きる。経口投与では錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、
液剤等に、非経口投与では注射剤、坐剤、外用剤等の形
態に調整することができる。経口投与担体としては、通
常用いられる乳化剤、賦形剤、結合剤、滑沢剤、着色剤
等を用いることができる。賦形剤としては例えば、乳
糖、ショ糖、デンプン、タルク、ステアリン酸マグネシ
ウム、結晶セルロース、メチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、グリセリン、アルギン酸ナトリウ
ム、アラビアゴム等を、結合剤としてポリビニルアルコ
ール、ポリビニルエーテル、エチルセルロース、アラビ
アゴム、シエラック、白糖等を、その他着色剤、崩壊剤
は通常公知のものを用いることができる。なお、錠剤は
通常公知の方法でコーティングしても良い。また、液剤
は水性または油性の懸濁液、乳化剤、溶液、シロップ、
エリキシル剤その他であっても良く、通常用いられる方
法にて調整される。注射剤を調整する場合には、本発明
のＤＨＡ類に乳化剤、pH緩衝剤、安定化剤、等張剤、局
所麻酔剤等を添加し、常法により皮下、筋肉内、静脈注
射剤を製造することができる。坐剤を製造する場合の基
剤としては、例えばカカオ脂、ポリエチレングリコー
ル、ラノリン、脂肪酸トリグリセライド、ウイテプゾー
ル等の油性基剤を用いることができる。
【０００８】
【発明の効果】本発明により、慢性肝炎、肝硬変、肝細
胞癌、肝不全等を引き起こす原因の一つである肝炎誘発
を阻害することのできる抗肝炎剤が提供された。
胞癌、肝不全等を引き起こす原因の一つである肝炎誘発
を阻害することのできる抗肝炎剤が提供された。
【０００９】以下、本発明を実施例によりさらに具体的
に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるもの
ではない。
に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるもの
ではない。
【００１０】
実施例１ ウィスター系雄性ラット（体重 200ｇ）を用い、肝炎誘
発モデル動物を作製した。即ち、1,500mg／kg体重の塩
酸Ｄ−ガラクトサミンをラット腹腔内に投与し、同時に
E.coli 0111:B4大腸菌由来のリポポリサッカライド10μ
ｇを静注した。本モデルラットは全例24時間以内に劇症
肝炎の症状を呈して死亡した。一方本モデルラットに肝
炎誘発剤（塩酸Ｄ−ガラクトサミンとリポポリサッカラ
イド）投与と同時にＤＨＡトリグリセリド乳化液（トリ
グリセリド型の99％に精製したＤＨＡを10％含有）２ml
を静注したところ、投与例の67％が24時間以上生存し
た。この結果から、ＤＨＡトリグリセリドは肝炎誘発を
阻害する事が示された。
発モデル動物を作製した。即ち、1,500mg／kg体重の塩
酸Ｄ−ガラクトサミンをラット腹腔内に投与し、同時に
E.coli 0111:B4大腸菌由来のリポポリサッカライド10μ
ｇを静注した。本モデルラットは全例24時間以内に劇症
肝炎の症状を呈して死亡した。一方本モデルラットに肝
炎誘発剤（塩酸Ｄ−ガラクトサミンとリポポリサッカラ
イド）投与と同時にＤＨＡトリグリセリド乳化液（トリ
グリセリド型の99％に精製したＤＨＡを10％含有）２ml
を静注したところ、投与例の67％が24時間以上生存し
た。この結果から、ＤＨＡトリグリセリドは肝炎誘発を
阻害する事が示された。
【００１１】実施例２ ＤＨＡトリグリセリド乳化液をＤＨＡエチルエステル
（ＤＨＡ純度99％）を用いた乳化液にかえて実施例１と
同じ実験を行った。その結果、コントロール肝炎モデル
ラットが24時間以内に 100％死亡するのに対し、ＤＨＡ
エチルエステル投与ラットでは75％が生存した。
（ＤＨＡ純度99％）を用いた乳化液にかえて実施例１と
同じ実験を行った。その結果、コントロール肝炎モデル
ラットが24時間以内に 100％死亡するのに対し、ＤＨＡ
エチルエステル投与ラットでは75％が生存した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｃ 69/587 8018−4Ｈ
Claims (1)
- 【請求項１】 ドコサヘキサエン酸類を有効成分として
含む抗肝炎剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32501991A JPH05139965A (ja) | 1991-11-14 | 1991-11-14 | 抗肝炎剤 |
| US08/087,708 US5436269A (en) | 1991-11-14 | 1992-11-13 | Method for treating hepatitis |
| EP19920923408 EP0567653A4 (en) | 1991-11-14 | 1992-11-13 | Drug for hepatic diseases |
| PCT/JP1992/001486 WO1993009772A1 (en) | 1991-11-14 | 1992-11-13 | Drug for hepatic diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32501991A JPH05139965A (ja) | 1991-11-14 | 1991-11-14 | 抗肝炎剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05139965A true JPH05139965A (ja) | 1993-06-08 |
Family
ID=18172235
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP32501991A Pending JPH05139965A (ja) | 1991-11-14 | 1991-11-14 | 抗肝炎剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05139965A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH07277968A (ja) * | 1993-08-12 | 1995-10-24 | Suetsuna Yoko | 肝機能障害予防及び改善剤 |
| RU2505289C2 (ru) * | 2011-11-07 | 2014-01-27 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Консорциум-Пик" | Фармацевтическая композиция на основе растительной докозагексаеновой кислоты для лечения и профилактики заболеваний печени |
-
1991
- 1991-11-14 JP JP32501991A patent/JPH05139965A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH07277968A (ja) * | 1993-08-12 | 1995-10-24 | Suetsuna Yoko | 肝機能障害予防及び改善剤 |
| RU2505289C2 (ru) * | 2011-11-07 | 2014-01-27 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Консорциум-Пик" | Фармацевтическая композиция на основе растительной докозагексаеновой кислоты для лечения и профилактики заболеваний печени |
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