RU2056846C1 - Антиоксидант - Google Patents
Антиоксидант Download PDFInfo
- Publication number
- RU2056846C1 RU2056846C1 SU5008977A RU2056846C1 RU 2056846 C1 RU2056846 C1 RU 2056846C1 SU 5008977 A SU5008977 A SU 5008977A RU 2056846 C1 RU2056846 C1 RU 2056846C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- aoa
- vitro
- vivo
- lipid peroxidation
- experiments
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Использование: экспериментальная фармакология, для фармакоррекции патологических процессов, сопряженных с активацией перекисного окисления липидов (ПОЛ). Цель изобретения - расширение арсенала средств, обладающих антиоксидантной активностью. Сущность изобретения: хлоргидрат 5-изопропил, 1-фенил, 2(В-диэтиламиноэтил) меркапто-3,4-дигидропирилендин-4-ол-6-она (ТБ - 28) тормозит ПОЛ в системе ин витро и ин виво. Антиокислительную активность (АОА) ТБ - 28 измеряют ин витро при индукции железо-аскорбат-зависимого ПОЛ в среде желточных липопротеидов (ЖЛП) и ин виво при индукции ПОЛ введением четыреххлористого углерода крысам. Для выявления ОАО ТБ - 28 в экспериментальных ин витро его концентрацию в инкубационной среде поддерживают в пределах 10- 6 - 10- 4 моль/л, а в экспериментах ин виво ТБ - 28 вводят крысам внутрибрюшинно в виде водного раствора от 10 до 50 мг/кг массы животного за 2 ч до введения CCI4 в течение 3-х дней. Экспериментальные данные свидетельствуют о высокой антиокислительной активности (АОА) ТБ - 28, превосходящей АОА токоферола в опытах ин витро. 3 ил, 1 табл.
Description
Изобретение относится к области экспериментальной фармакологии и может быть использовано в качестве актиоксидантного средства в экспериментальных исследованиях.
Известно, что вещество, относящееся к производным пиримидина (ТБ-28), проявляет высокую активность при различных видах гипоксии. В механизме защитного и лечебного антигипоксического действия, а также в механизме стимулирующего влияния на физическую работоспособность выделяют следующие моменты: активация глюконеогенеза, увеличение энергетического потенциала, предотвращение нарушений окислительно-восстановительных процессов, усиление окислительного фосфорилирования, активация гипоталямогипофизарной системы без истощения. (Полякова М.А. Фармакология нового класса производных тиобортитуровой кислоты как веществ, повышающих резистентность и физическую работоспособность в условиях экстремальных воздействий, Дисс. д-ра биол.наук, М. 1981).
Технический результат расширение арсенала средств, обладающих антиокислительной активностью, достигается использованием в качестве такового производного пиримидина ТБ28, имеющего структурную формулу:
i-C3HSCH3CH2N/C2H5/•HCl и название: хлоргидрат 5-изопропил 1-фенил 2(В-диэтиламиноэтил) меркапто-3,4 дигидропиримидин-4-ол-6-она.
i-C3HSCH3CH2N/C2H5/•HCl и название: хлоргидрат 5-изопропил 1-фенил 2(В-диэтиламиноэтил) меркапто-3,4 дигидропиримидин-4-ол-6-она.
Для сравнения взят прототип по назначению (функциональный аналог), широко известный окислитель-витамин Е (токоферол). М.Д. Машковский, Лекарственные средства. М. 1984, ч.2, с.37-39.
Антиокислительная активность вещества исследовалась в условиях ин витро и ин виво.
Ин витро индукцию ПОЛ изучали в системе железо-аскорбат-зависимого ПОЛ в липопротеидах яичных желтков.
Выявлено, что антиокислительная активность (АОА) ТБ-28 в концентрации мол-4 составляет 40,4% (АОА токоферола 98%). При уменьшении концентрации исследуемых веществ АОА снижается (26,7% у ТБ-28).
Ин виво ПОЛ инициировали введением экспериментальным животным (крысам массой 150-180 г) вещества, обладающего прооксидантной активностью 50% масляного раствора четыреххлористого углерода из расчета 0,4 мл на 100 г массы в течение 3-х дней однократно в эксперименте взяты 6 групп животных: I группа интактные; II группа вводился CCl4; III группа за 2 ч до введения CCl4 вводился ТБ-28 (10 кг/кг) внутрибрюшинно; IV группе животных ТБ-28 (50 мг/кг) вводился за 2 ч до введения CCl4; V группе за 2 ч до введения CCl4 вводился токоферол (10 мг/кг); VI группе животных ТБ-28 в дозе 50 мг/кг вводился одновременно с четыреххлористым углеродом.
На 4-ый день животных декапитировали, содержание продуктов ПОЛ (диеновые конъюгаты ДК), малоновый диальдегид (МДА), гидроперекиси липидов (ГП) определяли в крови и печени.
Данные экспериментальных исследований представлены на фиг.1,2,3 и в таблице.
На фиг. 1 изображена диаграмма влияния витамина Е и ТБ-28 (10 мг/кг) на содержание МДА при остром токсическом поражении печени CCl4.
На фиг.2 влияние витамина Е и ТБ-28 (10 мг/кг) на содержание ДК при остром токсическом поражении печени CCl4.
На фиг.3 влияние ТБ-28 350 (мг/кг) на содержание ГП в печени при остром токсическом поражении печени CCl4.
Таким образом, при остром токсическом поражении печени CCl4 наблюдается значительное повышение продуктов ПОЛ в крови и печени (ДК на 25-30% ГП в 2-4 раза; МДА в 2,5-2 раза соответственно) по сравнению с интактной группой животных. Предварительное введение производного пиримидина ТБ-28 в дозе 10 мг/кг и 50 мг/кг снижает содержание продуктов ПОЛ до уровня интактных животных. Менее активным оказался витамин Е, т.к. достоверно снижал содержание МДА в печени; уровень ДК не изменял (по сравнению с контрольной группой животных, которым вводился CCl4).
ТБ-28, вводимый животным в дозе 10 мг/кг за 2 ч до введения CCl4, повышал активность каталазы в крови и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в крови и печени. В то же время, при остром токсическом поражении печени четыреххлористым углеродом активность указанных ферментов снижается в 1,5 раза.
Учитывая данные исследований ин витро (наличие АОА) и ин виво (стабилизация ПОЛ), можно говорить о новом биохимическом действии ТБ-28, причем АОА ТБ-28 в опытах ин виво превосходит АОА токоферола.
Claims (1)
- Применение хлоргидрат, 5-изопропил,1-фенил, 2-(В-диэтиламиноэтил)-меркапто-3,4-дигидропиримидин-4-ол-6-она (ТБ-28) в качестве вещества, обладающего антиоксидатными свойствами в эксперименте.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SU5008977 RU2056846C1 (ru) | 1991-11-15 | 1991-11-15 | Антиоксидант |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SU5008977 RU2056846C1 (ru) | 1991-11-15 | 1991-11-15 | Антиоксидант |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2056846C1 true RU2056846C1 (ru) | 1996-03-27 |
Family
ID=21588713
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SU5008977 RU2056846C1 (ru) | 1991-11-15 | 1991-11-15 | Антиоксидант |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2056846C1 (ru) |
-
1991
- 1991-11-15 RU SU5008977 patent/RU2056846C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства, 1984, ч.2, с.37-40. 2. Полякова М.А. Фармакология нового класса производных тиобартитуровой кислоты, как веществ, повышающих резистентность и физическую работоспособность в условиях экстремальных воздействий, Дис.д-ра биол.наук, М., 1981. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US4153689A (en) | Stable insulin preparation for nasal administration | |
JP2888453B2 (ja) | ニューモシスティス−カリニ肺炎の治療用または予防用の製薬組成物 | |
KR930003912A (ko) | 울혈성 심장 마비 치료법 | |
US20060173011A1 (en) | Treatment of inflammatory disorders with praziquantel | |
US5171566A (en) | Flurbiprofen derivative ophthalmic preparation | |
US6008188A (en) | Cytokine potentiator and pharmaceutical formulation for cytokine administration | |
RU2056846C1 (ru) | Антиоксидант | |
KR880008801A (ko) | 비경구 투여용 용액제 | |
Okamoto | Influence of L-thyroxine on kynurenine 3-hydroxylase, monoamine oxidase, and rotenone-insensitive NADH-cytochrome C reductase in mitochondrial outer membrane | |
WO1992003130A1 (en) | Use of aryl hydroxyurea compounds for the treatment of atherosclerosis | |
Bowman et al. | Coenzyme Q. 151. Antimetabolites of coenzyme Q. 14. Quinolinequinone analogs which inhibit mitochondrial DPNH-oxidase and succinoxidase | |
SE7416163L (ru) | ||
RU2006224C1 (ru) | Мембраностабилизирующее и антиоксидантное лекарственное средство "рикавит" | |
EP0149847A2 (en) | Therapeutic and preventive agent containing dolichol | |
US4603126A (en) | Therapeutic and preventive agent containing dolichol | |
RU95107147A (ru) | Производные циклогексанкарбоновой кислоты, смесь их изомеров или отдельные изомеры и физиологически переносимые соли и фармацевтическая композиция с тормозящей ферментный комплекс глюкоза-6-фосфатазы печени активностью | |
RU1787030C (ru) | Вещество с антиоксидантной активностью | |
US5461072A (en) | Use of aryl hydroxyurea compounds for the treatment of atherosclerosis | |
US4791105A (en) | Therapeutic and preventive agent containing dolichol | |
US4599328A (en) | Therapeutic and preventive agent containing dolichol | |
US3326766A (en) | Chemotherapeutic compositions including esters of indolyl-3-acetic acid | |
JPS6322524A (ja) | 鎮痛剤として有用な環状及び架橋環状ソマトスタチンアナログ | |
KR890003372A (ko) | 피리미도[2,1-b] 벤조티아졸 유도체로된 동맥경화 치료의약 | |
KR910000777A (ko) | 정균 활성을 갖는 안트라사이클린 유도체 | |
IL92586A (en) | History of 5-hydroxy and 5-methoxy-2-aminopyrimidines as inhibitors of interleukin-1 formation |