JPH045221A

JPH045221A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH045221A
Application number: JP10823490A
Authority: JP
Inventors: Atsushi Yamagishi; 敦山岸
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1990-04-24
Filing date: 1990-04-24
Publication date: 1992-01-09
Anticipated expiration: 2014-09-06
Also published as: JP2946105B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、口腔用組成物に関し、更に詳細には、薬効剤
が粘膜に吸着して有効に作用し、歯周疾患に対して高い
予防、治療効果を有し、しかも使用感に優れた口腔用組
成物に関する。

〔従来の技術〕

口腔用組成物は通常、薬効剤を含有し、その薬効剤が口
腔内の患部に作用して口腔内の種々の疾患を予防、治療
するものである。このような口腔用組成物において最も
重要な機能は、配合された薬効剤が口腔内患部に長時間
留まり、有効に作用することである。従来、この機能を
充分発揮させるため種々の検討がなされている。例えば
、薬効剤を粘膜用乳化基剤で乳化させて○／Ｗ、Ｗ１０
製剤とする方法（特開昭５７−９３９０６号）、ビタミ
ンをサスペンションとして投与する方法（特開昭６０−
２１８３１４号）、空気または水と混合したときに不安
定なエーロゾルまたはヒドロシルを生成する口腔用高圧
適用製剤（特開昭６１−１５５３１６号）、薬効剤をマ
イクロカプセル化する方法（特開平１−２７５５２０号
）等が報告されている。

〔発明が解決しようとする課題〕

しかしながら、これら従来の口腔用組成物は油性基剤を
利用した乳化型であるため使用感が極めて悪く、取扱い
も容易ではない；サスペンション、ゾル系が不安定であ
る；エアゾールを直接口腔内に適用することは高圧ガス
取締法により禁止されており使用できない等の問題があ
り、いずれも満足できるものではなかった。また、非水
溶性の薬効剤を配合した練り歯磨においては、薬効剤に
比べて界面活性剤量が多いため、すすぎ時に薬効剤が排
出してしまい、粘膜に吸着しているものは、はとんどな
かった。

従って、使用感に優れ、取扱いが容易であり、しかも薬
効剤を短時間で効果的に粘膜に供給することができ、歯
周疾患の予防、治療に高い効果を有する口腔用組成物が
望まれていた。

〔課題を解決するための手段〕

かかる実情において、本発明者らは鋭意研究を行なった
結果、非水溶性薬効剤を親水性界面活性剤及びエタノー
ルと併用した口腔用組成物は、特に水に投入してエマル
ションを生成させることにより、薬効剤の口腔粘膜に対
する吸着性が飛躍的に向上し、歯周疾患の予防、治療に
高い効果を有することを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、次の（Ａ）〜（Ｃ）（Ａ）非水溶
性薬効剤（Ｂ）親水性界面活性剤（Ｃ）エタノールを含有することを特徴とする口腔用組成物を提供するも
のである。

本発明に用いられる（Ａ）の非水溶性薬効剤としては、
非水溶性、すなわち水に分散したときに混じりあわずに
油滴を生成するものであれば特に限定されず、例えば非
水溶性ビタミン類（Ａ、　　Ｅ。

Ｄ等）及びその誘導体、グリチルレチン酸、リノール酸
及びその誘導体、アズレン誘導体、ステロイド類、フタ
ライド類、ニコチン酸誘導体、センキュウ、トウキ、オ
トギリ草、センブリ等の生薬の有機溶剤抽出物等が挙げ
られる。これらは、全組成中に２０重量％（以下、％で
示す）以下で配合するのが好ましい。

（Ｂ）の親水性界面活性剤としては、ＨＬＢ値が７以上
の親水性が高いものが好ましく、アニオン性、カチオン
性、両性及びノニオン性界面活性剤のいずれをも使用す
ることができる。

これらのうち、アニオン界面活性剤としては、アニオン
性基がサルフェート、スルホネート、カルボキシレート
、ホスフェート及びこれらの混合物からなる群より選ば
れたものであることが好ましく、例えば、サルフェート
、スルホネート系としては、アルキル硫酸塩、ポリオキ
シエチレンアルキル硫酸塩、スルホコハク酸系、タウレ
ート系、イセチオネート系、α−オレフィンスルホン酸
系等の界面活性剤が挙げられ、カルボキシレート系とし
ては、脂肪酸石鹸、脂肪酸塩、エーテルカルボン酸系界
面活性剤、アシル化アミノ酸系界面活性剤等が挙げられ
、ホスフェート系としては、アルキルリン酸エステル系
界面活性剤等が挙げられる。これらのうち、特にスルホ
コハク酸系、ホスフェート系界面活性剤が好ましい。

カチオン界面活性剤としては、直鎮又は分岐のアルキル
基を有するモノ又はジアルキル付加型第４級アンモニウ
ム塩及びそのアルキル基にアルキレンオキサイドを付加
したもの、これと同様の第４級ピリジニウム塩、またＮ
″−ココイル−Ｌ−アルキニンエチルエステルのＤＬ−
ピロリドンカルボン酸塩（ＣＡＥ）に代表されるアミノ
酸系カチオン界面活性剤等が好ましい。これらのカチオ
ン界面活性剤には抗菌作用を持つものが多く、乳化作用
以外に殺菌効果も期待される。

両性界面活性剤としては、カルボベタイン系、スルホベ
タイン系、イミダゾリニウムベタイン系等の両性界面活
性剤が挙げられ、特にヒドロキシプロピルスルホベタイ
ン、特開昭６３−１３０１２９号公報に記載の脱塩処理
した２級のイミダゾリニウムベタイン等が好ましく用い
られる。

ノニオン界面活性剤としては、ポリオキシアルキレン付
加系、アミンオキサイド系、モノあるいはジェタノール
アミド系、その他、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセ
リン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキル
サツカライド等の多価アルコール系等が挙げられ、これ
らのうち、特にポリオキシアルキレン付加系、ソルビタ
ン脂肪酸エステル、アルキルサツカライド等が好ましく
用いられる。

また、これら親水性界面活性剤以外に、ＨＬＢ値が７未
満の疎水性界面活性剤を併用することもでき、これによ
り良好なエマルションを得ることができる。かかる疎水
性界面活性剤としては、例えば脂肪酸モノグリセライド
、脂肪酸ジグリセライド、脂肪酸ポリグリセリンエステ
ル、脂肪酸シュガーエステル、脂肪酸ソルビタンエステ
ル、脂肪酸プロピレングリコールエステル、レシチン類
などの食品添加物に用いられるものが好ましい。

さらに、界面活性剤として、含フッ素系界面活性剤を用
いることは、フッ素による歯のコーティング効果が期待
できるため好ましい。

これら界面活性剤は一種又は二種以上を組合わせて用い
ることができ、薬効剤、香料などの非水溶性成分に対し
て、２重量倍以下の範囲で配合するのが好ましい。この
範囲を超えると、エマルションが非常に小さくなったり
、可溶化系となるため、粘膜への吸着性が低下するので
好ましくない。

なお、薬効剤が電荷を有する場合には、それと逆符号の
電荷を有する活性剤の使用は避けなければならない。

（Ｃ）のエタノールは、非水溶性成分に対して２．５重
量倍以上配合する必要があり、かつ全組成中に５０％以
上配合される。これ未満では生成するエマルションが非
常に不安定となり、好ましくない。

さらに、本発明の口腔用組成物には、任意成分として、
通常の口腔用組成物に配合される成分、例えば、甘味量
、湿潤剤、粘結剤、水溶性薬効剤、酵素、香味料、色素
、防腐剤、油脂類、シリコーン類などを配合することも
できる。これらのうち、油脂類はエマルションが粘膜に
吸着したときの薬効成分の拡散を補助するものであるた
め、目的により、非極性のパラフィン類、トリグリセラ
イド等の油脂と極性のジグリセライド、モノグリセライ
ド、エステル油、アルコール等を組合わせると効果的で
ある。

本発明の口腔用組成物は、通常の方法に従って製造する
ことができ、洗口剤、水ハミガキ、ウガイ剤などとして
適用することができる。

本発明の口腔用組成物は、水に投入すると瞬時に均一か
つ安定な粒径２μｍ以下のエマルションを生成するので
、薬効剤の粘膜への吸着性の点から、このように水を加
えてエマルション状として使用するのが好ましい。なお
、水に投入する際には、口腔用組成物の５〜５００倍量
、特に２０〜２００倍量の水を使用するのが好ましい。

また、本発明の口腔用組成物は、噴射剤とともに耐圧容
器に充填すると、さらに多くの利点を生じる。すなわち
、非水溶性薬効剤のなかには酸化を受けやすいものが多
く、耐圧容器に充填することにより、はとんどの薬効剤
を安定に保つことができ、また、水に投入するときの分
散速度を高くすることが可能である。噴射剤としては、
炭酸ガス、ＬＰＧ、窒素及びこれらの混合物が好ましい
。

特に、ＬＰＧなどの液化ガスを均一に溶解した系や、炭
酸ガスのようにエタノールに対して高い溶解性を持つガ
スが過飽和状態になっている系は水中での拡散性が良く
、均一かつ粒径分布の小さい安定なエマルションを生成
するので好ましい。更に、炭酸ガスを用いた場合には血
行促進効果が得られるため薬効剤の導入とともに血流が
増加するため、歯周病の治療に高い効果が期待できるた
め特に好ましい。

なお、口腔内に適用する本発明組成物の浸透圧は、生理
食塩水に近いアイソトニックな条件が好ましく、例えば
高濃度食塩水を用いて乳化させた場合などは組織液など
の湿潤により、エマルションの吸着が妨害されることが
あるので好ましくない。

〔作用及び効果〕

本発明の口腔用組成物は、水中に投入することにより、
瞬時に均一かつ安定な平均粒径２μｍ以下の非水溶性薬
効剤のエマルションを生成させることができ、これによ
り、薬効剤の粘膜への吸着量を著しく向上させ、歯周疾
患に対して高い治療効果を奏するものである。

また、本発明の口腔用組成物は、使用感に優れ、取扱い
も容易であるたｔ１日常的な使用にも好適であり、歯周
疾患の予防効果にも優れたものである。

〔実施例〕

次に、実施例を挙げ、本発明を更に説明するが、本発明
はこれら実施例に限定されるものではない。

実施例１第１表に示す組成の口腔用組成物を、各成分を混合攪拌
することにより製造し、溶液の状態、エマルションの生
成及び粘膜吸着性について評価した。結果を第２表に示
す。

以下余白く評価方法〉エマルションの生成：口腔用組成物を５０倍量の水に投入し、その状態を観察
した。エマルションが生成したものについては、粒度分
布測定装置により粒径を求め、その粒度分布を第１図に
示した。

粘膜吸着性：上記の口腔用組成物の５０倍希釈液（ビタミンＥの濃度
が０．０２％）について、以下の方法によりビタミンＥ
の粘膜吸着量を求めた。粘膜としては、ハムスターのチ
ークポーチを用い、測定はそれぞれ１０回ずつ行ないそ
の平均値を求めた。

粘膜を溶液に１分間浸す ↓ 流水にて１分間洗浄 ↓ メタノールで１分間抽出 ↓ ＨＰＬＣにて定量さらに、市販のビタミンＥ配合歯磨１０種について、同
様にビタミンＥの濃度が０．０２％になるよう調製して
吸着量を求めた結果、ＨＰＬＣではビタミンＥのピーク
を確認できなかった。

実施例２以下に示す組成の洗口剤を常法により製造した。

ビタミンＥ　　　　　　　　　２（％）ＣＡＥ　　　　
　　　　　　　３サッカリン　　　　　　　１香料　　　　５エタノール　　　　　　７９１０　””　（ｇ／ｃｎｆ）が得られた。

【図面の簡単な説明】

第１図は、実施例１において本発明品１及び２により得
られたエマルションの粒度分布を示す図面である。以上

Claims

【特許請求の範囲】１、次の（Ａ）〜（Ｃ）（Ａ）非水溶性薬効剤（Ｂ）親水性界面活性剤（Ｃ）エタノールを含有することを特徴とする口腔用組成物。２、次の（Ａ）〜（Ｄ）（Ａ）非水溶性薬効剤（Ｂ）親水性界面活性剤（Ｃ）エタノール（Ｄ）水を含有するエマルション状口腔用組成物。