JPH0499717A - 肛門・陰部周辺部衛生用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は肛門・陰部周辺部衛生用組成物に関し、更に詳
細には、アルコール、非水溶性成分及び親水性界面活性
剤を含有し、水を加えることによって得られたＯ／Ｗエ
マルションが短時間かつ高濃度で、適用部位に吸着する
ことによって非水溶性成分が有効１；作用し、肛門周辺
の疾患等に対して高い予防、治療効果を有し、しかも使
用感に優れた肛門・陰部周辺部衛生用組成物に関する。

〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題３人体の
中で薬剤の塗布による治療や日常のケアが因難な部位と
しては、口腔、眼、鼻腔等の粘膜部や肛門・陰部周辺部
等が挙げられる。これらのうち粘膜部は体液が常に循環
しているため薬剤等の吸着残留がしにくく、また肛門・
陰部周辺部は手が届き難いだけでなく、視覚にも入らず
、更に精神的や衛生的観点からしても毎日のケアを行う
ことは困難である。このため、歯肉炎や血行不良に起因
する痔に代表されるこれらの部位の疾患に対する罹患率
はかなり高くなっている。

従来、粘膜や肛門・陰部周辺部に対する治療・保護剤と
しては坐剤、軟膏などが知られているが、これらは手を
使って直接患部に挿入若しくは塗布しなくてはならず、
よほどのことが無い限りこのような方法が日常的なケア
習慣になるとは考えにくく、また軟膏の場合塗布した際
の感触も悪いという問題があった。特に肛門・陰部周辺
部はその傾向が強い。

そのため、一般に粘膜や肛門・陰部周辺部の日常的なケ
アには、手軽に実施することのできる紙による清拭（特
公昭６２−４５２０４号公報等）が行われてきたが、こ
の方法もケア効果の点で未だ満足し得るものではなかっ
た。

理想的な肛門・陰部周辺部又は粘膜のケアの方法として
は、温水洗浄機を用いた水流によるものが考えられる。

しかし、従来の温水洗浄機は刺激が少なく、使用感に優
れているものの、水を洗浄に用いているためにそれ自体
には肛門や陰部の疾病に対する治療効果や保護効果はま
ったくなく、かえってかさつきやひび割れの症状が現れ
ることがある。特に、重度の痔の場合には組織が親水化
しているたｔに、蛋白や脂質の流出が起こり好ましくな
い。

また、特開平１−１７４７３２号公報には界面活性剤を
用いた局部洗浄法が開示されているが、これも乾燥時間
こそ短くなるものの、水に対する皮膚の表面張力を低下
させる目的で親水性界面活性剤のみを用いているため、
刺激性の問題や角層溶解、タンパクや脂質の溶出などが
起こり、更にはつっばり、かさつき、ひび割れを助長す
るという欠点を有している。

一方、市販されている肛門・陰部周辺部衛生用組成物は
、すべてクリームであるかあるいは、分子分散系若しく
はコロイド分散系であり、粗い分散系であるエマルショ
ン系を用いたものは存しなかった。

従って、本発明の目的はローションとしても使用感に優
れ、取り扱いが容易で、効果的に組成中の薬効剤や油剤
等を患部に供給することができて、粘膜及び肛門疾患の
予防、治療に高い効果を持ち、温水洗浄機への装着に適
した肛門・陰部周辺部衛生用組成物を提供することにあ
る。

〔課題を解決するための手段〕

かかる実情において、本発明者は鋭意研究を行った結果
、非水溶性成分より過剰量のアルコール、非水溶性成分
及び親水性界面活性剤を併用した肛門・陰部周辺部衛生
用組成物は、特に水に投入して○／Ｗエマルションを生
成させることにより、薬効剤や油剤等の粘膜及び肛門周
辺部への吸着性が飛躍的に向上し、肛門・陰部周辺部の
疾患の予防、治療に高い効果を有することを見出し、本
発明を完成した。

すなわち、本発明は次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）
（Ａ）　　アルコール （Ｂ）　　非水溶性成分 （Ｃ）　　親水性界面活性剤 を含有し、（Ａ＞　／　（Ｂ）が重量比で１以上である
ことを特徴とする肛門・陰部周辺部衛生用組成物を提供
するものである。

本発明に用いられる（Ａ）成分のアルコールとしては、
エタノール、プロパツール、インプロパツール、ブタノ
ール、グリセリン、エチレングリコール、ジエチレング
リコール、プロピレングリコール、１，３−ブタンジオ
ール等が挙げられる。これらのうち特にエタノール、イ
ンプロパツールが好ましいが、就中、エタノールが好ま
しい。

また、本発明に用いられる（Ｂ）成分の非水溶性成分と
しては、非水溶性、すなわち水に分散したときに混じり
合わずに油滴又は結晶を生成するものであれば特に限定
されず、非水溶性薬効剤及び油剤等を用いることができ
る。

非水溶性薬効剤としては、例えば非水溶性ビタミン類（
Ａ、Ｅ、Ｄ等）及びその誘導体、グリチルレチン酸、リ
ノール酸及びその誘導体、アズレン誘導体、ステロイド
類、フタライド類、ニコチン酸誘導体、センキュウ、ト
ウキ、オトギリ草、センブリ等の生薬の有機溶剤抽圧物
、カチオン性殺菌剤等が挙げられる。

油剤としては植物油、動物油及び合成油が用いられ、植
物油としては、オリーブ油、アーモンド油、ホホバ油、
落花生油、ひまし油、やし油、パーム油、サフラワー油
、ひまわり油、綿実油、硬化やし油、硬化パーム油等が
挙げられ、動物油としては、ラノリン、タードル油、ミ
ツロウ、スクワレン、スクワラン、プリスタン等が挙げ
られる。

更に合成油としては、流動パラフィン、グリセリントリ
ー２−エチルヘキサノエート等の脂肪酸トリグリセライ
ド、シリコーン油等が挙げられる。

これらの油剤の中でシリコーン油が特に好ましく、高分
子量から低分子量まですべての直鎖又は環状のジメチコ
ーンが感触的にも最も好ましい。

またこれらの油脂類は０／Ｗエマルシヨンが粘膜に吸着
したときの薬効成分の拡散を補助する作用も有するため
、目的により、非極性のパラフィン類、トリグリセライ
ド等の油脂と極性のジグリセライド、モノグリセライド
、エステル油、高級アルコール等を組合わせて用いると
効果的である。

また上述の（Ａ）成分と（Ｂ）成分の本発明組成物にお
ける配合比はＯ／Ｗエマルションの生成に大きな影響を
及ぼし、本発明において（Ａ）　／　（Ｂ）は重量比で
１以上とする必要がある。（Ａ）　／　（Ｂ）が１未満
でも０／Ｗエマルシヨンは生成するが、粒度分布が太き
くなったりして非常に不安定なエマルシヨンしか得るこ
とができない。

本発明に用いる（Ｃ）成分の親水性界面活性剤としては
、安定なＯ／Ｗエマルションを生成させるためにＨＬＢ
値（＾ｔｌａｓ　ｐｏｗｄｅｒ　Ｃｏ、法基準）が７以
上の親水性が高いものが好ましく、アニオン性、カチオ
ン性、両性及びノニオン性界面活性剤のいずれをも使用
することができる。

これらのうち、アニオン界面活性剤としては、アニオン
性基がサルフェート、スルホネート、カルボキシレート
、ホスフェート及びこれらの混合物からなる群より選ば
れたものであることが好ましく、例えば、サルフェート
、スルホネート系としては、アルキル硫酸塩、ポリオキ
シエチレンアルキル硫酸塩、スルホコハク酸系、タウレ
ート系、イセチオネート系、α−オレフィンスルホン酸
系等の界面活性剤が挙げられ、カルボキシレート系とし
ては、脂肪酸石鹸、脂肪酸塩、エーテルカルボン酸系界
面活性剤、アシル化アミノ酸系界面活性剤等が挙げられ
、ホスフェート系としては、アルキルリン酸エステル系
界面活性剤等が挙げられる。これらのうち、特にスルホ
コハク酸系、ホスフェート系界面活性剤が好ましい。

カチオン界面活性剤としては、直鎖又は分岐のアルキル
基を有するモノ又はジアルキル付加型第４級アンモニウ
ム塩及びそのアルキル基にアルキレンオキサイドを付加
したもの、これと同様の第４級ピリジニウム塩、またＮ
″−ココイル−Ｌ−アルギニンエチルエステルのＤＬ−
ピロリドンカルボン酸塩（ＣＡＢ）に代表されるアミノ
酸系カチオン界面活性剤、またそれらのアルキル基の一
部若しくは全部にフッ素原子が置換したもの等が好まし
い。これらのカチオン界面活性剤には抗菌作用を持つも
のが多く、乳化作用以外に殺菌効果も期待される。

両性界面活性剤としては、カルボベタイン系、スルホベ
タイン系、イミダゾリニウムベタイン系等の両性界面活
性剤が挙げられ、特にヒドロキシプロピルスルホベタイ
ン、特開昭６３−１３０１２９号公報に記載の脱塩処理
した２級のイミダゾリニウムベタイン等が好ましく用い
られる。

ノニオン界面活性剤としては、ポリオキシアルキレン付
加系、アミンオキサイド系、モノあるいはジェタノール
アミド系、その他、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセ
リン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキル
サツカライド等の多価アルコール系等が挙げられ、これ
らのうち、特にポリオキシアルキレン付加系、ソルビタ
ン脂肪酸エステル、アルキルサツカライド等が好ましく
用いられる。

また、これらの親水性界面活性剤以外にＨＬＢ値が７未
満の疎水性界面活性剤を併用することもでき、これによ
り良好なエマルションを得ることができる。かかる疎水
性界面活性剤としては、例えば脂肪酸モノグリセライド
、脂肪酸ジグリセライド、脂肪酸ポリグリセリンエステ
ル、脂肪酸シュガーエステル、脂肪酸ソルビタンエステ
ル、脂肪酸プロピレングリコールエステル、レシチン類
などの食品添加物に用いられるものが好ましい。

これら界面活性剤は１種又は２種以上を組合わせて用い
ることができ、薬効剤、香料などの非水溶性成分に対し
て、５重量倍以下の範囲で配合するのが好ましい。この
範囲を超えると、エマルションが非常に小さくなったり
、可溶化系となるため、粘膜への吸着性が低下するので
好ましくない。

なお、生成したＯ／Ｗエマルションが電荷を持つ場合、
特にカチオン性のエマルションが皮膚に対する吸着性が
高くなる傾向にあり好ましい。

更に、本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物には、任
意成分として通常の肛門・陰部周辺部衛生用組成物に配
合される成分、例えば、湿潤剤、粘結剤、水溶性薬効剤
、酵素、香料、色素、防腐剤、他の油脂類などを配合す
ることもできる。

本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物は、通常の方法
に従って製造することができ、水に投入すると瞬時に均
一かつ安定な粒径２ＪＪ以下の０／Ｗエマルシヨンを生
成するので、非水溶性成分の粘膜への吸着性の点から、
このように水を加えてエマルション状として使用するの
が好ましい。なお、水に投入する際には、本発明組成物
の５〜５００倍量、特に２０〜２００倍量の水を使用す
るのが好ましい。

また、本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物は、噴射
剤とともに耐圧容器に充填すると、更に多くの利点を生
じる。すなわち、非水溶性薬効剤のなかには不安定なも
のもあり、耐圧容器に充填することにより、はとんどの
薬効剤を安定に保つことができ、また、水に投入すると
きの分散速度を高くすることが可能である。噴射剤とし
ては、炭酸ガス、ＬＰＧ　、窒素、酸素及びこれらの混
合物が好ましい。特にＬＰＧなどの液化ガスを均一に溶
解した系や、炭酸ガスのようにエタノールに対して高い
溶解性を持つガスが過飽和状態になっている系は水中で
の拡散性が良く、均一かつ粒径分布の小さい安定な０／
Ｗエマルシヨンを生成するので好ましい。更に、炭酸ガ
スを用いた場合には血行促進効果が得られるため薬効剤
の導入とともに血流が増加するため、痔に代表される疾
患の治療に高い効果が期待できるため特に好ましい。ま
た、このことにより後述する温水洗浄機等への組み込み
に際して装置設計の簡略化や使い勝手の向上（カートリ
ッジ化）が可能となった。

本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物は、水中に乳化
させＯ／Ｗエマルションとした後、直接使用部位に適用
することもできるが、肛門等に対して用いるときには温
水洗浄機やビデなどに組み込んで用いることが好ましい
。

本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物を温水洗浄機に
用いた使用例を図−１に、携帯用ビデに用いた使用例を
図−２に示す。図−１の温水洗浄機は、水路にバルブを
設けてそこから本発明組成物を流し込み乳化させるもの
である。作動プログラムは最初に水のみを用いて洗浄を
行い、その後バルブを開き本発明組成物を水と混合しＯ
／Ｗエマルション生成させ、トリートメントをする。更
にバルブを閉じ、水で洗浄する。このようにすると洗浄
効果以外にも効果的な肛門周辺部のケア効果が得られる
。また、乾燥させる時には本発明組成物は皮膚表面を疎
水化する作用も有するため乾燥時間を短縮する事が可能
であ乞。また、ここで用いる本発明組成物をエアゾール
にした場合は特別にポンプを設けることなしに供給がで
き、ガスにより混合が均一かつ迅速に行えるために○／
Ｗエマルションの生成にも有利であり、定量機能を持っ
たバルブを用いることにより剤の噴射量を容易にコント
ロールでき装置の簡略化が出来ること等の様々な利点を
生む。従って、この装置を従来の温水洗浄機にアタッチ
メントとして容易に組み込むこともできる。また、図−
２の携帯用ビデに組み込んだ場合も、同様に今までの水
だけの洗浄に比べて様々な利点がある。エアゾールで用
いた場合も同様に好ましい。

〔作用及び効果〕 本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物は、水中に投入
することにより、瞬時に均一かつ安定な平均粒径２Ｉｒ
ｒｎ以下の非水溶性成分の○／Ｗエマルションを生成さ
せることができ、これにより、非水性薬効剤や油剤の粘
膜への吸着量を著しく向上させ、肛門周辺の疾患に対し
て高い治療効果を奏するものである。

また、本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物は、使用
感に優れ、取扱いも容易であるため、日常的な使用にも
好適であり、肛門周辺の疾患の予防効果にも優れたもの
である。

〔実施例〕

次に、実施例を挙げ本発明を更に説明するが、本発明は
これら実施例に限定されるものではない。

実施例１ 下記に示す組成の肛門・陰部周辺部衛生用組成物を、各
成分を混合攪拌することにより製造し、図−３に示す装
置を用いてエマルションの生成及び薬効剤の粘膜吸着性
について評価した。

甲−本発明品 酢酸トコフェロール グアイアズレン シリコーン油 ＡＢ エタノール （重量％） ３．０ ０．５ ３．０ ３．０ ８５．０ 計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
乙−比較品 （重量％） 酢酸トコフェロール　　　　　　　　　３．０グアイア
ズレン　　　　　　　　　　　０．５シリコーン油　　
　　　　　　　　　　３．０ポリオキシエチレン 硬化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　５．０エタノー
ル　　　　　　　　　　　　　８５．０精製水　　　　
　　　　　　　　　　バランス計　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１００く評価方法〉 エマルションの生成： 水を図−３の経路Ａより１００ｃｃ／分の流速で流し、
経路Ｂより甲又は乙の組成物を２ｃｃ／分の流速で流し
、混合したものをサンプリングした。本発明（甲）は均
一なエマルションを生成し、これについて粒度分布測定
機でエマルション粒径を測定した結果を図−４に示す。

一方、比較品（乙）は、均一透明な外観を示し、ミセル
が形成されたたｔにすべての粒径は０．ｌｌＲｎ以下で
あった。

粘膜吸着性： 甲、乙それぞれの組成物を図−３の装置により、下記の
方法に従って適用し、高速液体クロマトグラフィー（Ｈ
ＰＬＣ）を用いて薬効剤の粘膜吸着量を求めた。粘膜と
しては、ハムスターのチークポーチを用い、測定はそれ
ぞれ１０回ずつ行いその平均値を求めた。その結果を表
−１に示す。

経路Ａより水を流速１００ｃｃ／分にて１０秒洗浄↓ 更にそこに経路Ｂより甲又は乙の組成物を流速２ｃｃ／
分にて流し１５秒間薬剤処置 ↓ 経路Ｂを閉じて水洗を１５秒 ↓ メタノールで抽出 ↓ ）ＩＰＬＣにて定量 表−１ 薬効剤の吸着量（Ｎ＝１０） 表−１の結果より、本発明品（甲）は従来用いられてい
るミセル系（乙）に比べて極めて高い薬効剤の吸着性を
示した。

実施例２ 被験者１０名により、実施例１で得られた本発明品（甲
）を温水洗浄機により使用した場合と、従来のＷ１０ク
リーム（市販の軟膏を用いた）を肛門部へ塗布した場合
の比較適用試験を行った。その結果、すべての被験者か
らＷ１０クリームを手で塗布するよりも本発明品（甲）
を温水洗浄機で使用した方が好ましいこと、及び本発明
品（甲）の方が塗布後の感触もべたつかずに優れている
という回答が得られた。

【図面の簡単な説明】

図−１は本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物を温水
洗浄機に用いた場合の使用例を示す図面であり、図−２
は本発明の肛門・陰部周辺部衛生用組成物を携帯用ビデ
に用いた場合の使用例を示す図面であり、図−３は実施
例１において用いた装置を示す図面であり、図−４は実
施例１において本発明品（甲）により得られたエマルシ
ョンの粒度分布を示す図面である。 以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ） （Ａ）アルコール （Ｂ）非水溶性成分 （Ｃ）親水性界面活性剤 を含有し、（Ａ）／（Ｂ）が重量比で１以上であること
   を特徴とする肛門・陰部周辺部衛生用組成物。 ２、更に次の成分（Ｄ） （Ｄ）噴射剤 を含有し、耐圧容器に充填された請求項１記載の肛門・
   陰部周辺部衛生用組成物。 ３、噴射剤が、炭酸ガス、ＬＰＧ、窒素又は酸素の１種
   又は２種以上を混合したものである請求項２記載の肛門
   ・陰部周辺部衛生用組成物。