JPH0436229A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は口腔用組成物、さらに詳しくは、殺菌剤である
塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着を促進させ
た口腔用組成物に関する。

［従来の技術］ 歯垢（プラーク）は、ストレプトコッカス・ミュータン
スなどの口腔内細菌が歯牙表面に吸着し増殖することに
より形成されるもので、虫歯の原因となることがよく知
られており、さらに歯肉炎や歯槽膿漏の原因でもあるこ
とが明らかにされている。

そのため、口腔衛生には歯垢の除去や付着予防（プラー
クコントロール）が重要となっている。

プラークコントロールの方法で最も一般的に行われてい
るのは、ブラッシングすなわち歯側子で機械的に歯垢を
除去することである。しかし、ブラッシングで歯垢を完
全に除去するには高度な刷掃技術が必要である。たいて
いの人はブラッシングが不十分であるため、歯垢除去が
不十分で、ブラッシングを行っているにもかかわらず、
虫歯や歯肉炎、歯槽膿漏症の罹患率が減少していないの
が現状である。

そこで、ブラッシングを補うため、あるいはブラッシン
グにかわるものとして、化学的プラークコントロールの
方法が研究されており、Ｃ６〜Ｃ１ｓの直鎖または、分
岐状アルキル基を有するピリジニウム化合物は著名であ
る。その中で臨床的に有効性と安全性の認められている
化合物に塩化セチルピリジニウムがある。

塩化セチルピリジニウムは式。

で示される化合物で、殺菌作用を有し、口腔粘膜や歯牙
表面に比較的吸着し易いことが知られており、これによ
り、歯牙表面への口腔内細菌の吸着を防止し、ひいては
、歯垢の形成を防止すると考えられている。しかし、現
在のところ、この塩化セチルピリジニウムの歯牙表面へ
の吸着を促進させて、さらにその効果を向上させる研究
は見当らない。

［発明の解決しようとする課題］ 本発明者らは塩化セチルピリジニウムの口腔内残留、特
に歯牙表面への吸着を促進し、歯垢の形成を防止する効
果をさらに高めることを目的として鋭意研究を行った結
果、塩化セチルピリジニウムにフィチン酸またはその誘
導体を組合せると塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸
着が著しく促進されることを見出し、本発明を完成する
に至った。

［課題を解決するための手段］ 本発明は塩化セチルピリジニウムおよびフィチン酸また
はその誘導体を配合してなることを特徴とする口腔用組
成物を提供するものである。

塩化セチルピリジニウムは、組成物中に０．０００２重
量％以上、好ましくは、０．Ｏ１重量％以上配合される
。殺菌効果の面からは塩化セチルピリジニウムの配合量
の上限は特に限定されないが、塩化セチルピリジニウム
が苦味を持つことや、多量になると歯が着色する恐れが
あること、あるいは、口腔粘膜への影響等を考慮すると
、通常、１重量％以下が好ましい。

用いるフィチン酸は式： ％式％ で示される、穀物の種子中に広く見出される化合物で、
工業的には米ぬかなどから抽出され、食品の改良剤とし
て使用されている安全性の高い化合物である。フィチン
酸は、かなり強い酸性を示すので、口腔用組成物の成分
として用いる場合は、塩基で中和したものやエステル化
したものを用いる方が好ましい。かくして、本発明にお
けるフィチン酸誘導体には、かかる中和物やエステル化
物が包含される。これらの例としては、フィチン酸ナト
リウム、フィチン酸カリウム、フィチン酸リチウム、フ
ィチン酸マグネシウム、フィチン酸力ルンウム、フィチ
ン酸アンモニウム、フィチン酸のエタノールアミン中和
物、フィチン酸とアルコルとのエステル類等が挙げられ
る。

本発明においては、フィチン酸またはその誘導体は塩化
セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着を促進させるも
ので、その配合量は、少なくとも塩化セチルピリジニウ
ムの重量に対し、１／Ｉ　０以上、通常、ｌ／ｌ　０〜
２０倍が好ましい。少なすぎると、塩化セチルピリジニ
ウムの歯牙への吸着促進効果が不充分となる。

本発明の口腔用組成物は、常法により、所望の成分を混
合して、粉歯磨、練歯磨、含家剤、トローチ剤などとす
ることができ、また、エアゾルとして口腔内に噴霧する
こともできる。また、歯牙塗布剤としたり、さらにデン
タルフロスやつま楊枝に含浸させて用いることもできる
。他の配合成分は、塩化セチルピリジニウムの歯牙表面
への吸着や、その殺菌作用を阻害しないものであれば、
通常この種の組成物に用いられるものいずれでもよいが
、発泡剤や可溶化剤を用いる場合はアニオン性のものは
好ましくなく、ノニオンまたはカチオン性のもの、特に
、ポリオキ／エチレンポリオキシプロピレングリコール
、エチレンジアミンテトラポリオキシエチレンポリオキ
／プロピレングリコールなどを用いると、塩化セチルピ
リジニウムの効果がさらに向上することが判明した。

［！ｉ！施例］ 以下、実験および実施例により本発明をさらに詳しく説
明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるもので
はない。実施例中、　「％」はいずれも「重量％」であ
る。

実験１ 塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着の実験 歯牙表面のエナメル質の組成は無機質９７％、有機質１
％、水分２％であり、無機質の主成分はヒドロキシアパ
タイト（ｃａ＋ｏ（ｐ　ｏ　ｔ）ｉ（ｏ　Ｈ）ｚ）とい
われるリン酸カルシウムである。

そこで、歯牙のエナメル質のモデルとしてヒドロキシア
パタイトディスク（Ｂｉｏ−Ｇｅｌ＠　　ＨＴＰ。

米国バイオ・ラッド・ラボラドリース社、１３ｍｍ−１
２５０ｍｇ、　　１５０ｋｇ／ｃｍ’で打錠し、６００
°Ｃで６時間焼結）を、人の唾液中に３７℃、１８時間
浸漬したものを使用した。唾液中に浸漬することにより
、ヒドロキシアパタイト表面に唾液ムコ蛋白質などを吸
着させ、唾液にぬれた寅際の歯牙エナメル質の状態に近
似させた。この唾液処理ヒドロキシアパタイトディスク
を試験管に取り、０．０５％塩化セチルピリジニウム（
メルク社）水溶液１ｍＱを加え、３７℃で３０分間浸盪
した。その後、水５ｍ（２で洗浄し、抽出溶媒（５０ｍ
Ｍラウリル硫酸ナトリウム、４０ｍＭクユンＨ緩衝ｐＨ
３、０／アセトニトリル−３０／７０）で抽出し、高速
液体クロマトグラフィー用試料とした。高速液体りＣマ
ドグラフィーは４０℃Ｉこ保温したりクロソルプＲＰセ
レクトＢ（Ｌｌｃｈｒｏｓｏｒｂ　ＲＰ　５ｅｌｅｃｔ
Ｂ、４．０ｍｍＩＸ　２５０ｍｍ）を分離カラムとし、
抽出溶媒を溶離液として使用した。流速は毎分ＪａＩ２
とし、塩化セチルピリジニウムの検出は２５８ｎｍの吸
光度測定により、また塩化セチルピリジニウム標準品で
作成した検量線を用いて定量を行った。

同様に、０．０５％塩化セチルピリジニウムに、第１表
に示す各種添加剤を各々０．１％添加した混合溶液中に
唾液処理したアパタイトディスクを浸漬した後、塩化セ
チルピリジニウムの定量を行った。また、塩化セチルピ
リジニウムのアパタイトディスク上への吸着量を高める
効果を示した添加剤のうちでフィチン酸ナトリウムにつ
いては、その添加量を０．００５．０．０１．０．０５
％と変化させ、その濃度が塩化セチルピリジニウムの吸
着量に与える影響を検討した。その結果を第１表に示す
。

導体を配合すると塩化セチルピリジニウムは、特異的Ｉ
こヒドロキシアパタイトディスクに吸ｔし、その濃度は
塩化セチルピリジニウムとの重量比において、　１／１
０以上必要である。

実験２ 塩化セチルピリジニウムは酸性物質と塩を作り不活性化
する場合があるので、殺菌活性の保持についても以下の
とおり実験した。

フィチン酸またはその誘導体を添加し、塩化セチルピリ
ジニウムのヒドロキノアパタイトディスクへの吸着が増
加した試料について、５％ツユ−クロースＢＨＩ培地に
ディスクをつるし、ストレプトコッカス・ミュータンス
ＡＴＣＣ２５１７５株を一白金字釣菌し、３７℃で１８
時間培養した。

その結果、ヒドロキンアパタイトディスクには、プラー
クの付着は認められず、ヒドロキンアパタイトディスク
上に吸着している塩化セチルピリジニウムが抗菌活性を
保持していることが確認された。

実施例１ 下記の各成分を常法によう脱気、練合、撹拌し、練歯磨
を製造した。

成分　　　　　量 リン酸水素カル／ラム　　　　　　　２０．０％ポリオ
キシエチレン ポリオキンプロピレングリコール　３００％グリセリン
　　　　　　　　　　　ｌ０１０％塩化セチルピリジニ
ウム　　　　　　　０．１％フィチン酸ナトリウム　　
　　　　　　０，０５％サッカリンナトリウム　　　　
　　　　０．２％香料　　　　　　　１．０％ 精製水　　　　　　残部 寅蒐例２ 下記の各成分を常法により脱気、練合、撹拌し、練歯磨
を製造した。

成分　　　　　　量 炭酸カルシウム　　　　　　　　　　３５．０％ヒドロ
キシエチルセルロース　　　　　１．５％エチレンジア
ミンテトラポリオキシ エチレンポリオキシプロピレン グリコール　　　　　　　　　　　　　５．０％ソルビ
トール　　　　　　　　　　　　３０．０％塩化セチル
ピリジニウム　　　　　　　０．０１％フィチン酸カリ
ウム　　　　　　　　　０．０１％サッカリンナトリウ
ム　　　　　　　　０．１％香料　　　　　　　１．０
％ 精製水　　　　　　残部 実施例３ 下記の各成分を常法により混合撹拌し、液状の含黴剤を
製造した。

成分　　　　　　　量 エタノール　　　　　　　　　　　　　１０．０％グリ
セリン　　　　　　　　　　　ＩＯ，ＯＸポリオキンエ
チレンポリオキン プロピレングリコール　　　　　　１．５％サンカリン
ナトリウム　　　　　　　　０．０２％塩化セチルピリ
ジニウム　　　　　　０．０５％フィチン酸ナトリウム
　　　　　　　　０．１％香料　　　　　　０．３％ 精製水　　　　　　残部 実施例４ ６．６−ナイロン製の細デニールフィラメントを複数本
撚り合わせた６３０デニールの糸を下記の混合液に浸漬
し、５０°Ｃの乾燥管に通してエタノールを蒸発させな
がらスプールに巻取り、デンタルクロスを製造した。

成分　　　　　　量 塩化セチルピリジニウム　　　　　　　５．０％フィチ
ン酸ナトリウム　　　　　　　１０００％エタノール　
　　　　　　　　　　　　８５．０％［発明の効果］ 本発明によれば、塩化セチルピリジニウムの歯牙表面へ
の吸着を促進し、歯垢形成防止、虫歯の予防に優れた効
果を発揮する口腔用組成物が得られる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）塩化セチルピリジニウムおよびフィチン酸または
   その誘導体を配合してなることを特徴とする口腔用組成
   物。