JPH04266826A - 局所的抗侵入剤外用水薬ニクロサミド - Google Patents

局所的抗侵入剤外用水薬ニクロサミド

Info

Publication number
JPH04266826A
JPH04266826A JP3334502A JP33450291A JPH04266826A JP H04266826 A JPH04266826 A JP H04266826A JP 3334502 A JP3334502 A JP 3334502A JP 33450291 A JP33450291 A JP 33450291A JP H04266826 A JPH04266826 A JP H04266826A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
niclosamide
polyethylene glycol
invasion
water
liquid medicine
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP3334502A
Other languages
English (en)
Inventor
John I E Day
ジヨン・アイ・イー・デイ
Rao E Ramineni
ラオ・イー・ラミネニ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer Corp
Original Assignee
Miles Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Miles Inc filed Critical Miles Inc
Publication of JPH04266826A publication Critical patent/JPH04266826A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/15—Oximes (>C=N—O—); Hydrazines (>N—N<); Hydrazones (>N—N=) ; Imines (C—N=C)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/10—Anthelmintics
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は住血吸虫のケルカリアの皮膚への
侵入を防止するニクロサミドの局所的抗侵入剤処方物に
関する。
【０００２】住血吸虫症は、第三世界の多くの人々に影
響し且つ世界保健機構により世界で２番目に悪い健康問
題として列挙されているすい弱に至る寄生虫病である。 第２世界大戦中、全単位の男性が深刻な感染をうけた。 それ故に米国陸軍は、ケルカリア、即ち人間の免疫を得
ることのできる該寄生虫の生活サイクルにおける唯一の
生育段階による感染から軍隊を保護するために効果的な
処方物を得る研究を行ってきた。
【０００３】ニクロサミド（ｎｕｉｃｌｏｓａｍｉｄｅ
）は米国特許第３，０７９，２９７号において、腹足動
物に対する使用に対して特許請求されている。これは現
在バイエル（ＢａｙｅｒＡＧ）からヨメサン（Ｙｏｍｅ
ｓａｎＲ）として５００ｍｇの咬める錠剤形で及びマイ
ルズ社（Ｍｉｌｅｓ　　Ｉｎｃ．）からニクロシド（Ｎ
ｉｃｌｏｃｉｄｅＲ）として５００ｍｇの咬める錠剤形
で市販されている。
【０００４】米国陸軍に譲受された米国特許第４，６５
９，７３８号は、賦形剤の容量に対して約０．１０〜約
３．０重量％のニクロサミドを含む溶液が寄生虫の侵入
に対して効果的な局所的保護を提供するということを開
示している。列挙された賦形剤は溶液（例えば、アルコ
ール性溶液、即ちメタノール、エタノール又はイソプロ
パノール）；ジメチルスルホキシド；クリーム（バニッ
シングクリームとして）；軟こう（白色又は黄色軟こう
として）；リニメント（グリーン石けんとして）；或い
はマラガ（エモリエント油として）を含む。例において
は、化合物（又はその同族体）を無水メタノール、エタ
ノール、ジメチルスルホキシド又はイソプロパノールに
溶解する。米国陸軍はサイエンス（Ｓｃｉｅｎｃｅ，２
４６、１２４２〜１２４３、１９８９年１２月８日号に
も論文を出し、本発明のローションに興味を示した。し
かしながらこれにはその処方物について何も開示してな
い。
【０００５】今日まで局所的処方物は存在しない。ニク
ロサミドは物理的に安定であるけれど、この薬剤は水に
非常に溶けにくく、従って許容しうるローションに処方
することが難しい。
【０００６】本発明は、重量％で約０．１〜約２％のニ
クロサミド、及びポリエチレングリコール２００、ポリ
エチレングリコール４００、ポリエチレングリコール８
００、及びポリエチレングリコール１０００からなる群
から選択されるポリエチレングリコールを含んでなる住
血吸虫の感染を防止するための局所的抗侵入剤処方物を
提供する。
【０００７】好適な処方物は約１％のニクロサミド、約
４０〜５５％のプロピレングリコール、約２０〜３０％
のアルコール、約２０〜２５％のポリエチレングリコー
ル、及び約０．１〜１０％の水からなる。
【０００８】ニクロサミド、即ち２′，５‐ジクロル‐
４′‐ニトロサリチルアミドは住血吸虫に対して局所的
な抗侵入剤保護を提供することのできる公知の薬剤であ
る。ニクロサミドは水に非常に不溶であるから、結晶化
又は沈殿が主たる処方物の問題となる。ニクロサミドは
エタノールに溶解するけれど、純粋なアルコール性溶液
は乾燥作用があるから長期間にわたって皮膚に直接適用
すべきでない。しかしながらこの乾燥の問題を軽減する
ために認めうる量の水をニクロサミドのアルコール溶液
に添加することは、沈殿をもたらし、これが局所的処方
物の美観を望ましくなくるるばかりでなく、その効果も
低下させる。従って本発明の目的は住血吸虫の幼虫の侵
入を効果的に防ぎ且つ皮膚への悪影響なしに長期間にわ
たって１日１回又は２回施用しうる局所的ローション処
方物を提供することである。
【０００９】本発明の処方物はこの目的を満足させる。 その有用性を下等の獣類で試験してきたし、現在は人間
に対し臨床的試行で試験している。
【００１０】有用なローションは単に約０．１〜２％の
ニクロサミド及びポリエチレングリコール２００、４０
０、８００又は１０００からなる群から選択されるポリ
エチレングリコールを用いて製造することができる。し
かしながらニクロサミドはエチレングリコールに溶解し
且つそのような処方物は長期間にわたって繰返し皮膚に
適用することのできる局所的ローションを提供するであ
ろうが、この種の賦形剤は油ぽく、滑り易く、従ってそ
れ自体局所的処方物に美観的に望ましくない。好適な処
方物はポリプロピレングリコール又はグリセリン、アル
コール例えばエタノール又はイソプロパノール、及び水
をポリエチレングリコールのほかに含有する。最も好適
な処方物は約１％のニクロサミド、約４０〜５５％のプ
ロピレングリコール、約２０〜３０％のエタノール、約
２０〜５５％のポリエチレングリコール、及び約０．１
〜１０％の水を含む。いくらかの水の添加は長期間の使
用に対して皮膚の脱水を防止する。
【００１１】粘度助剤例えばカーボポール（Ｃａｂｏｐ
ｏｌ）及びテトラ（２‐ヒドロキシプロピルエチレンジ
アミン）を含む他の成分も添加でき、これらは同業者の
よく知るところである。
【００１２】使用においては、処方物を住血吸虫の幼虫
ケルカリアを含む水と接触するようになる身体の部分に
施用する。これは基本的には足及びすねであってよく、
或いは該虫のいる水に長期間浸ることの予想される身体
の更に広い部分であってもよい。ローションは１日に１
回又は２回施用してよく、例えその部分を水につけても
６日間まで保護を提供しよう。
【００１３】次の実施例は本発明の好適な具体例を開示
するが、特許請求の範囲によってのみ定義される本発明
の適用性を限定するものでない。
【００１４】
【実施例】
【００１５】
【表１】 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
％Ｗ／Ｗ　　　　　　　　　　ニクロサミド　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　１．００３　　　　　　　　プロピレングリコール　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４８．０４
３　　　　　　　　エタノール、９５％　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　２５．４７６　　　
　　　　　ポリエチレングリコール４００　　　　　　
　　　　　　　２３．９７２　　　　　　　　カーボポ
ール９４１　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　０．５０２　　　　　　　　テトラ（２‐ヒ
ドロキシプロピル）　　　　　　　　　　　０．５０２
　　　　　　　　　　エチレンジアミン　　　　　　　
　精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　０．５０２エタノー
ル、プロピレングリコール、カルボポール及びテトラ（
２‐ヒドロキシプロピル）エチレンジアミン及び水を混
合した。ニクロサミドをポリエチレングリコールに溶解
し、そして上記のアルコール性溶液と混合した。
【００１６】ここに特許請求の範囲によってだけ定義さ
れる本発明の精神及び範囲から逸脱せずにここで使用す
る割合及び成分について多くの改変及び変化を行いうる
ということは理解すべきである。
【００１７】本発明の特徴及び態様は以下の通りである
： １．０．１〜２％のニクロサミド及びポリエチレングリ
コール２００、４００、８００及び１０００からなる群
から選択されるポリエチレングリコールからなる、住血
吸虫（Ｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍａ）の感染を防止するため
の局所的抗侵入剤処方物。 ２．プロピレングリコール、アルコール及び水を更に含
有する上記１の局所的抗侵入剤処方物。
【００１８】３．ａ．約０．１〜約２％のニクロサミド
； ｂ．約２０〜２５％の、ポリエチレングリコール２００
、４００、８００及び１０００からなる群から選択され
るポリエチレングリコール； ｃ．約４０〜５５％のプロピレングリコール又はグリセ
リン； ｄ．約２０〜３０％のエタノール又はイソプロパノール
；及び ｅ．約０．１〜約１０％の水、 からなるニクロサミドの局所的抗侵入剤処方物。
【００１９】４．ａ．１％のニクロサミド；ｂ．２４％
のポリエチレングリコール４００；ｃ．４９％のプロピ
レングリコール； ｄ．２５％のエタノール；及び ｅ．１％の水、 からなる上記３の局所的抗侵入剤処方物。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】　　０．１〜２％のニクロサミド及びポリ
    エチレングリコール２００、４００、８００及び１００
    ０からなる群から選択されるポリエチレングリコールを
    含有してなる、住血吸虫の感染を防止するための局所的
    抗侵入剤処方物。
  2. 【請求項２】　　ａ．約０．１〜約２％のニクロサミド
    ；ｂ．約２０〜２５％の、ポリエチレングリコール２０
    ０、４００、８００及び１０００からなる群から選択さ
    れるポリエチレングリコール； ｃ．約４０〜５５％のプロピレングリコール又はグリセ
    リン； ｄ．約２０〜３０％のエタノール又はイソプロパノール
    ；及び ｅ．約０．１〜約１０％の水、 からなるニクロサミドの局所的抗侵入剤処方物。
JP3334502A 1990-11-26 1991-11-25 局所的抗侵入剤外用水薬ニクロサミド Pending JPH04266826A (ja)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US617778 1975-09-29
US61777890A 1990-11-26 1990-11-26
US76081991A 1991-09-17 1991-09-17
US760819 2004-01-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH04266826A true JPH04266826A (ja) 1992-09-22

Family

ID=27088095

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP3334502A Pending JPH04266826A (ja) 1990-11-26 1991-11-25 局所的抗侵入剤外用水薬ニクロサミド

Country Status (8)

Country Link
EP (1) EP0487973B1 (ja)
JP (1) JPH04266826A (ja)
KR (1) KR920009388A (ja)
AT (1) ATE135913T1 (ja)
DE (1) DE69118327T2 (ja)
DK (1) DK0487973T3 (ja)
ES (1) ES2084753T3 (ja)
GR (1) GR3019989T3 (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103674954A (zh) * 2013-12-13 2014-03-26 江苏省血吸虫病防治研究所 一种用于检测日本血吸虫感染性水体的装置及检测方法

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2293683A1 (en) * 1997-06-11 1998-12-17 Bayer Aktiengesellschaft Anthelmintic compositions
ATE432072T1 (de) 2002-03-12 2009-06-15 Galderma Res & Dev Verwendung von adapalen zur behandlung dermatologischer erkrankungen
CN1985813B (zh) * 2006-12-07 2010-10-06 江苏省血吸虫病防治研究所 一种耕牛血吸虫病防护剂-氯硝柳胺乙醇胺盐喷雾剂及其制备方法
GB0711957D0 (en) * 2007-06-21 2007-08-01 Syntopix Ltd Formulations
CN102599158B (zh) * 2011-12-20 2013-10-23 中国计量学院 聚乙二醇-氯硝柳胺复合杀螺剂
MX2017003251A (es) 2014-09-12 2017-12-20 Antibiotx Aps Uso antibacteriano de salicilanilidas halogenadas.
GB201509326D0 (en) 2015-05-29 2015-07-15 Antibio Tx Aps Novel use
GB201604484D0 (en) * 2016-03-16 2016-04-27 Antibiotx Aps And Københavns Uni University Of Copenhagen Topical antibacterial compositions
GB201713653D0 (en) * 2017-08-24 2017-10-11 Antibiotx As Dosage regimen
US11419834B2 (en) 2019-02-25 2022-08-23 Rhode Island Hospital Methods for treating diseases or infections caused by or associated with H. pylori using a halogenated salicylanilide
WO2021168328A1 (en) * 2020-02-21 2021-08-26 Yourchoice Therapeutics, Inc. Niclosamide formulations for use as contraceptive
AU2022217102A1 (en) * 2021-02-04 2023-08-31 Niclosavir Limited Niclosamide compositions having improved bioavailability

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4659738A (en) * 1985-02-15 1987-04-21 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Army Topical prophylaxis against schistosomal infections
NZ223200A (en) * 1988-01-15 1989-01-06 Ancare Distributors Anthelmintic compositions containing 2',5-dicloro-4'-nitrosalicylanilide and non aqueous carrier

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103674954A (zh) * 2013-12-13 2014-03-26 江苏省血吸虫病防治研究所 一种用于检测日本血吸虫感染性水体的装置及检测方法

Also Published As

Publication number Publication date
EP0487973B1 (en) 1996-03-27
ES2084753T3 (es) 1996-05-16
ATE135913T1 (de) 1996-04-15
EP0487973A1 (en) 1992-06-03
DE69118327D1 (de) 1996-05-02
KR920009388A (ko) 1992-06-25
GR3019989T3 (en) 1996-08-31
DK0487973T3 (da) 1996-07-29
DE69118327T2 (de) 1996-08-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6342537B1 (en) Gel for treatment of skin diseases and for disinfection of the skin
ES2866100T3 (es) Composición y kits para la inhibición de una infección microbiana patogénica y procedimientos para usar los mismos
US4285934A (en) Treatment for herpes virus
US7399790B2 (en) Virucidal compositions
DK175632B1 (da) Tofaseoplösningsmiddelbærersystem
US5487776A (en) Anti-fungal nail lacquer and method therefor
ES2393927T3 (es) Composiciones tópicas
JPH04266826A (ja) 局所的抗侵入剤外用水薬ニクロサミド
US4873265A (en) Anti-infective methods and compositions
US5853768A (en) Topical preparation and method for pain relief
JP2012526727A (ja) 皮膚および爪の真菌感染症の局所治療に適した組成物
AU2004287281A1 (en) Disinfecting composition and methods of making and using same
EP0515758B1 (en) Therapeutic use of 1,3-dimethylol-5,5-dimethyl hydantoin
KR970032872A (ko) 아세틸살리실산을 함유하는 피부 손상 처치용 약물
US4929619A (en) Anti-infective methods and compositions
ES2208367T3 (es) Composicion antiseptica.
NZ205587A (en) Composition comprising undecylenic acid for treating herpes simplex i
US20060035983A1 (en) Methods for treating fungal infections
RU2780109C1 (ru) Противовоспалительные глазные капли для домашних и сельскохозяйственных животных
US4897404A (en) Anti-infective methods and compositions
AU783242B2 (en) Methods and devices for preventing transmission of sexually transmitted diseases
US4895857A (en) Anti-infective methods and compositions
US4895859A (en) Anti-infective methods and compositions
EP4376957A1 (en) Anti-microbial sulfonamide pharmaceutical compositions for external use
GB2601200A (en) Nasal disinfection composition