JPH04208210A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、皮膚化粧料に関する。さらに詳しくはプテリ
ンおよび／またはプテリンの誘導体を有効成分として含
有する化粧料に関する。

［従来の技術］ 一般にシミ、ソバカス、　日焼けなどに見られる皮膚の
色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞が
、メラニン色素を過剰に生成することが原因とされてい
る。この色素沈着の予防および治療には、チロシナーゼ
活性阻害剤としてグルタチオン、　Ｌ−アスコルビン酸
などの還元性物質が利用されてきた。

［発明が解決しようとする問題点コ しかし、グルタチオンやＬ−アスコルビン酸は、熱や光
などに対して不安定であり、その活性の経時的減少をと
もなう。Ｌ−アスコルビン酸は高級脂肪酸のエステル誘
導体などにして経時安定性を改良しているが、油溶性に
なったり、優れた美白効果が得られないなどの問題点が
ある。

そこで、本発明者らは、　これらの問題点を解決すべく
鋭意研究を重ねた結果、動物等の生体内に広く分布する
プテリンおよび／またはブチリ゛ンの誘導体が優れた美
白効果を有することを発見し、かつ、経時的に安定であ
り、製剤化が容易であることから本発明を完成するに至
った。

［問題を解決するための手段］ すなわち、本発明は有効成分としてプテリンおよび／ま
たはプテリンの誘導体を配合してなる皮膚化粧料を提供
するものである。

本発明でいうプテリン誘導体としては、　イソキサン）
・プテリン、キサントプテリン、　ロイコプテリン、　
バイオプテリン等が挙げられる。

本発明でいうプテリンおよびプテリン誘導体は、市販品
を用いることができる。

また合成方法によるプテリンおよびプテリン誘導体の合
成法は以下の文献を参考にすることかでき　る。

１）　　Ｐｕｒｒｍａｎｎ：Ｆｏｒｔｓｃｈｒ、Ｃｈｅ
ｍ、Ｏｒｇ、Ｎａｔｕｒｓｔ、　　４，６４゜１９４５
゜ ２）　　Ｔａｙｌｏｒ、Ｊａｃｏｂｉ：Ｊ、Ａｍ、Ｃｈ
ｅｍ、Ｓｏｃ、９５，４４５５．１９７３３）　　Ｐａ
ｔｔｅｒｓｏｎ　　ｅｔ　　ａｌ、：Ｊ、Ａｍ、Ｃｈｅ
ｍ、Ｓｏｃ、　　７８．　５８６８゜１９５６゜ キサントプテリンおよびロイコプテリンはＰｕｒ−ｒｍ
ａｎｎの方法で、バイオプテリンは　Ｐａｔｔｅｒｓｏ
ｎらの方法で、　インキサントプテリンは　Ｔａｙｌｏ
ｒとＪａ−ｃｏｂｉの方法で合成することができる。

また、　プテリンおよびプテリン誘導体は尿、　ローヤ
ルゼリーモして蝶の羽などに含まれており、それらのプ
テリンおよびプテリン誘導体の抽出法は以下の文献を参
考にすることができる。

１）　５ｃｈｏｐｆ、Ｂｅｃｋｅｒ：Ａｎｎ、５０７，
２６６．１９３３゜２）　　Ｂｕｔｅｎａｎｄｔ、Ｒｅ
ｍｂｏｌｄ：Ｚ、Ｐｈｙｓｉｌ、Ｃｈｅｍ、　　３１１
．　７９゜本発明におけるプテリンおよびプテリンの誘
導体の配合量は、皮膚化粧料全量中、０００５〜３０重
里％、好ましくは００１〜１０重量％である。　０．０
０５重量％以下では効果が乏しく、３０重量％以上では
製剤の形状を保つことが困難である。

プテリンおよびプテリンの誘導体の配合方法としては、
例えばプテリンおよびプテリンの誘導体を一度、　アル
カリ溶液に溶解した後中性に戻して配合することができ
る。

本発明における皮膚化粧料は、前記の必須成分に加え必
要に応じて本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品に
一般に用いられる各種成分、すなわち油脂類、　ロウ類
、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、　エステル類
、　アミン・アミド・金属石鹸、界面活性剤などの油脂
加工製品、香料、ガム質および水溶性高分子化合物、あ
るいはビタミン類などを配合することができる。

これらを原料として製造される化粧品としては、例えば
、　クリーム、　ローション、乳液、パック、ファンデ
ーション、　浴剤、　サンスクリーン等が挙げられる。

［実施例］ 実施例によって本発明を更に詳細に説明する。

なお、本発明はこれにより限定されるものではない。配
合量は、重量％である。

実施例−１クリーム Ａ）ステアリン酸　　　　　　　　　　４，０セチルア
ルコール　　　　　　　３．０ステアリルアルコール　
　　　　　１．０流動パラフイン　　　　　　　　　６
．５ワセリン　　　　　　　　　　　１０．０ソルビタ
ンモノステアレート　　　１、５ポリオキシエチレン（
２５） モノステアレート３．０ Ｂ）１．３−ブチレングリコール　　　５．０水酸化カ
リウム　　　　　　　　　０．１インキサントプテリン
　　　　　　０．１ｐ−ヒドロシキ安息香酸メチル　　
　０．２精製水　　　　　　　　　　　　６４．７０）
香料　　　　　　　　　　　　　適　量（製法） 油相成分Ａおよび水相成分Ｂをそれぞれ７５〜８０℃に
加熱溶解した後、成分Ａに成分Ｂを加えて乳化し１．冷
却途上で成分Ｃを加えて混合し、３０°Ｃまで冷却し製
品とする。

実施例−２化粧水 Ａ）ロイコプテリン　　　　　　　　　０．０１１、３
−ブチレングリコール　　　８．０グリセリン　　　　
　　　　　　２．０キサンタンガム　　　　　　　　　
０．２精製水　　　　　　　　　　　　４５．１９Ｂ）
エタノール　　　　　　　　　　　５・　Ｏｐ−ヒドロ
シキ安息香酸メチル　　　０．１ポリオキシエチレン（
４０） 硬化ヒマシ油　　　０．１ 香料　　　　　　　　　　　　　　適　１精製水　　　
　　　　　　　　　１０．０（製法） 成分Ａおよび成分Ｂをそれぞれ均一に溶解し、−混合し
製品とする。

実施例−３乳液 Ａ）ステアリン酸　　　　　　　　　　５．０セチルア
ルコール　　　　　　　５、０グリセリンモノステアレ
ート　　　１．３流動パラフイン　　　　　　　　　２
．０ソルビタンモノステアレート　　　１．５ポリオキ
シエチレン（１０） モノステアレート　　　３．　　Ｏ Ｂ）グリセリン　　　　　　　　　　６．０キサントプ
テリン　　　　　　　　０．１ｐ−ヒドロシキ安息香酸
メチル　　　０．２精製水　　　　　　　　　　　　７
７．４０）香料　　　　　　　　　　　　　適　量（製
法） 実施例−２と同様にして製品とする。

実施例−４バック １、　バイオプテリン　　　　　　　　　１．０２．１
、３−ブチレングリコール　　１０．０３、グリセリン
　　　　　　　　　１５．０４、ｐ−ヒドロシキ安息香
酸メチル　　　０．２５、　ポリオキシエチレン（４０
） 硬化ヒマシ油　　　０．５ ６、　クエン酸　　　　　　　　　　　　０．　１７、
　クエン酸ナトリウム　　　　　　　０．　３８、香料
　　　　　　　　　　　　　　適　量９、精製水　　　
　　　　　　　　　７３．８（製法） 各成分を均一に溶解し製品とする。

実施例−５ファンデーション １、　　インキサントプテリン　　　　　０．１２、　
　ステアリン酸　　　　　　　　　２、４３、　　モノ
ステアリン酸 プロピレングリコール　　　３．０ ４、　　セトステアリルアルコール　　　０．２５、　
　液状ラノリン　　　　　　　　　２・　０６、　　流
動パラフィン　・　　　　　　３・　０７、　　ミリス
チン酸イソプロピル　　　８．５８、　　　ｐ−ヒドロ
キシ安息香酸ブチル　　０．１９、　　精製水　　　　
　　　　　　５８．６１０、　　カルボキシメチルセル
ロース□ナトリウム　　　０．２ １１、　　ベントナイト　　　　　　　　　　０．５１
２、　　プロピレングリコール　　　　　４．０１３、
トリエタノールアミン　　　　　１，１１４、ｐ−ヒド
ロキシ安息香酸メチル　　０．２１５、酸化チタン　　
　　　　　　　　８．０１６、　　タルク　　　　　　
　　　　　　４．０１７、着色顔料　　　　　　　　　
　　５．０１８、香料　　　　　　　　　　　　　適　
量（製法） 成分１、９を７０℃に加熱し成分１１を加えよく膨潤さ
せる。これに成分１２を分散させた成分１０を加えて溶
解し、続いて、成分１３、１４を溶解し水相とする。成
分２〜８を加熱溶解し、　８０℃に保ち油相とする。水
相に、　よく混合し粉砕機に通し粉砕した成分１７を加
え、ホモミキサーでかくはんし７５℃に保つ。この水相
に油相をかきまぜながら加え、冷却し、　４５℃で成分
１８を加え、かくはん冷却後に製品とする。

実施例−６サンスクリーン １．　パラアミノ安息香酸エチル　　　　０．３２、　
　スクワラン　　　　　　　　　１２．４３、　　セチ
ルアルコール　　　　　　　　２．５４、　　ポリオキ
シエチレン（２０） ソルビタンモノステアレート　１．　０５、　　ポリオ
キシエチレン（２０） セチルエーテル　　　　　　　２５ ６．１．３−ブチレングリコール　　　３，５７、　　
酸化チタン　　　　　　　　　　　７，０８、　　ヘン
ガラ　　　　　　　　　　　　０．　５９、　　黄酸化
鉄　　　　　　　　　　　　０．　２１０、黒酸化鉄　
　　　　　　　　　　　０，１１１、バラオキシ安息香
酸　　　　　　　０．３１２、バイオプテリン　　　　
　　　　　５．　０１３、香料　　　　　　　　　　　
　　　０．　１１４、精製水　　　　　　　　　　　６
４．６（製法） 成分１〜５を加熱溶解して混合し、　７０　’Ｃに保ち
油相とする。成分６〜１１および　１４と　０．１ＮＮ
　ａ　ＯＨで溶解し、その後中性に戻した１２をホモミ
キサーで均一に分散し７５℃に保ち水相とする。

油相に水相を加えて乳化分散し、成分１３を加えて攪拌
しながら３０℃に冷却して製品とする。

［発明の効果］ 本発明のプテリンおよび／またはプテリン８％　Ｌ４体
を配合する皮膚化粧料は美白効果を有している。

次に、本発明の効果を実験例によって、　さらに詳しく
説明する。

［実験例］ プテリンおよびプテリン誘導体についての美自効果示す
ために以下の実験を行った。

（チロシナーゼ活性阻害試験） Ｌ−チロシン溶液　１ｍｌ、Ｍｃｌｌｖａｉｎｅ　Ｂｕ
ｆｆｅｒ　１ｍｌおよびイソキサントプテリン（０，５
ｍｇ／ｍｌ、　１．Ｏｍｇ／ｍｌ）０．９ｍｌを試験管
にとり３７℃の恒温水槽にて１０分間加温したのち、０
．１ｍｌのチロシナーゼ溶液を入れ、よく攪拌したのち
、　３７°Ｃの恒温水槽に戻し、　５分後に　４７５ｎ
ｍで吸光度を測定した。なお、　イソキサントプテリン
の代わりにｂｕｆｆｅｒを添加したものを対照とした。

チロシナーゼ活性阻害率（％）は、反応系にインキサン
トプテリンを添加した場合の吸光度の対照の吸光度に対
する減少率として求めた。

以下金白 第１表　チロシナーゼ活性阻害試験 プテリン法度（％）　　　　阻害率（％）０．５　　　
　　　　　１３ １．０　　　　　　　　４０ 第１表に示すようにインキサントプテリンは温度依存的
にチロシナーゼ活性阻害効果を示した。

バイオプテリンについても同様にチロシナーゼ活性阻害
試験を実施したところ、インキサントプテリンと同程度
の効果を示した。

（美白試験） シミ　ソバカス、　日焼は等の症状を訴える被験者１０
名に対して実施例−１に示したクリームを顔面右側に１
日２回ずつ、　３ケ月間連続塗布し、使用後の改善効果
を判定した。　また、対照として実施例−１の処方より
イソキサントプテリンを除いたクリーム（比較例−１）
を同様に顔面左側に連続塗布した。　　判定基準は、　
−：　色素沈着に変化がなかった ＋：　色素沈着が薄くなった　＋十：　色素沈着が目立
たなくなった　の３段階とした。

以下余白 第２表　美白試験効果 人数 判定 実施例−１比較例−１ ＋＋４０ ＋４１ 第２表に示すように８０％（１０名中８名）に効果がみ
られた。ロイコプテリンを含有するクリーム（実施例−
１においてキサントプテリンをロイコプテリンに置き換
えたクリーム）についても同様にして美白試験を行った
ところキサントプテリンの場合と同程度の美白効果が得
られた。

以上のように、本発明のプテリンおよび／またはプテリ
ン８秀導体を含有する化粧料は、美白効果を持ち、有用
性の高いものである。

特許出願人　　有限会社　　野々川商事−１６＝

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. プテリンおよび／またはプテリンの誘導体を配合するこ
   とを特徴とする皮膚化粧料。