JPH0413616A - 歯周ポケット用徐放性口腔用軟膏 - Google Patents

歯周ポケット用徐放性口腔用軟膏

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JPH0413616A
JPH0413616A JP11406790A JP11406790A JPH0413616A JP H0413616 A JPH0413616 A JP H0413616A JP 11406790 A JP11406790 A JP 11406790A JP 11406790 A JP11406790 A JP 11406790A JP H0413616 A JPH0413616 A JP H0413616A
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貞夫 祖谷
Hiroshi Murakami
浩 村上
Isamu Takakura
高倉 勇
Hirokazu Narita
成田 弘和
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 [産業上の利用分野] 本発明は、口腔内疾患、たとえば、歯周疾患などの治療
毫目的とする徐放性口腔用軟膏に関する。更に詳しくは
、疎水性軟膏基剤、多価アルコール、粘着性物質および
薬剤を配合することを特徴とする徐放性口腔用軟膏に関
する。
[従来の技術] 一般に口腔内粘膜に塗布する軟膏基剤としては、唾液を
考慮して疎水性軟膏基剤(ワセリンまたはプラスチベー
スなど)に粘着性物質(カルボキシメチルセルロースナ
トリウムまたはポリアクリル酸ナトリウムなど)を加え
たものが広く使用されている[商品名:口腔用ケナログ
(日本スクイブ社製)、商品名;歯科用(口腔用)アフ
タゾロン(昭和薬品化工社製)および商品名:デ牛すル
チン軟膏(日本化薬社Iりなど]。しかし、疎水性軟膏
基剤、多価アルコールおよび粘着性物質を配合した軟膏
基剤は知られていない。
[発明が解決しようとする課題] 口腔内粘膜、とりわけ、歯周ポケットに投与でき、かつ
、患部で十分な薬剤濃度を長期間維持しながら、薬剤の
利用率(投与した組成物中の薬剤含量に対する、恵部で
の薬剤の放出総量の割合)を高めた徐放性口腔用軟膏の
開発が望まれていた。
本発明の目的は、上記課題を解決し、有用な、後述する
新規な徐放性口腔用軟膏を提供することにある。
[課題を解決するための手段] そこで、上記課題に対して、本発明者らは鋭意検討を重
ねた結果、疎水性軟膏基剤、多価アルコール、粘着性物
質および薬剤を配合した徐放性口腔用軟膏が上記目的を
達成することを見出し、本発明を完成するに至った。
以下に、本発明の詳細な説明する。
本発明で使用される疎水性軟膏基剤としては、プラスチ
ベースなどのようなゲル化炭化水素、ワセリン、パラフ
ィンおよびシリコンなどが挙げられ、好ましいものとし
ては、プラスチベースなどのようなゲル化炭化水素が挙
げられる。
これらの疎水性軟膏基剤は、単独でもよく、また、二種
以上を併用してもよい。
本発明において疎水性軟膏基剤の使用量は、特に限定さ
れないが、全軟膏に対して、50〜95重量%、好まし
くは、75〜90重置%である。
また、本発明で使用される多価アルコールとしては、プ
ロピレングリコール、ポリエチレングリコールおよびグ
リセリンなどが挙げられ、好ましいものとしては、プロ
ピレングリコールおよびポリエチレングリコールが挙げ
られる。
これらの多価アルコールは、単独でもよ(、また、二種
以上を併用してもよい。
本発明に使用される多価アルコールの使用量は、使用さ
れる疎水性軟膏基剤に混和可能な量であって1全軟膏に
対して、0.1−1o!1%、好ましくは、0.5〜5
ffi1%である。
本発明で使用される粘着性物質としては、アルギン酸ナ
トリウムおよびアルギン酸カリウムなどのようなアルギ
ン酸アルカリ;アルギン酸プロピレングリコールエステ
ル;カルボ牛ジメチルセルロースナトリウム:ヒドロキ
シプロビルセルロース;ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース:ポリビニルアルコール:ボリビニルピロリドン
;メチルセルロース;並びにプルランなどが挙げられ、
好ましいものとしては、アルギン酸ナトリウムが挙げら
れる。
これらの粘着性物質は、単独でもよ(、また、二種以上
を併用してもよい。
本発明で使用される粘着性物質の使用量は、全軟膏に対
して、5〜50!i量%、好ましくは、10〜25!1
%である。
さらに、本発明で使用される粘着性物質の粒度としては
、平均粒径で75μm以下がよ(、好ましくは、30〜
60μmである。
粘着性物質としてアルギン酸ナトリウムを使用する場合
、さらに、添加剤としてマグネシウムを除く二価以上の
金属塩を使用することもできる。
マグネシウムを除(二価以上の金属塩としては、炭酸カ
ルシウム、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、硫酸アル
ミニウムおよび乳酸アルミニウムなどが挙げられる。
本発明においてマグネシウムを除く二価以上の金属塩の
使用量は、特に限定されないが、全軟膏に対して、0.
1〜5重置%、好ましくは、0.2〜4.0重量%であ
る。
この添加剤を加えるのは、マグネシウムを除く二価以上
の金属塩とアルギン酸ナトリウムとが水の存在で固化あ
るいはゲル状物質を形成することを利用したもので、食
品分野ではアルギンゼリーとして、また、歯科領域では
歯科印象剤として使用されているものである。本発明に
この現象を利用すると、基剤の持つ粘着滞留性に加えて
一部固化することにより薬剤の置部での滞留性をより強
化することが可能である。
本発明で使用される口腔疾患に適用される薬剤としては
、たとえば、テトラサイクリン、オキシテトラサイタリ
ン、硫酸フラジオマイシン、クロラムフェニコール、エ
ノキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、シプ
ロフロキサシン、ロメフロキサシン、テマフロキサシン
、フレロキサシン、アミフロキサシン、トスフロキサシ
ン トシレー)、(S)−10−(1−アミノシクロプ
ロピル)−9−フルオロ−3−メチル−7−オキソ−2
,3−ジヒドロ−7H−ピリドC1,2,3−deコ[
l、4コベンゾオキサジン−6−カルボン酸、 (S)
−10−(N−メチルビペラジン−1−イル)−9−フ
ルオーロー3−メチル−7−オキソ−2,3−シ1:F
o−7H−1’!JドC1,2,3−del  CI、
4]ベンゾオキサジン−6−カルボン酸、5−アミノ−
1−シクロプロピル−7−(3,5−ジメチルピペラジ
ン−1−イル)−6,8−ジフルオロ−4−オキソキノ
リン−3−カルボン酸および1−シクロプロピル−7−
(3,5−ジメチルピリジン−1−イル)−6−フルオ
ロ−4−オキソキノリン−3−カルボン酸などの抗菌剤
;塩酸クロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、塩
化ベンゼトニウム、塩化デカリニウムおよび塩化ベンザ
ルコニウムなどの殺菌消毒剤;デキサメタシン、トリア
ムシノロンアセトニドおよびアズレンスルホン酸ナトリ
ウムなどの消炎剤;α−アミラーゼなどのような消炎酵
素剤;並びにリドカインおよびアミノ安息香酸エチルな
どの局所麻酔剤などが挙げられる。
なお、薬剤の使用量は、口腔疾患の治療に用いられる鳳
であり、適宜選択される。
また、本発明の徐放性口腔用軟膏は、通常公知の他の口
腔用軟膏の投与方法をそのまま利用できるが、具体的に
は、たとえば、歯周ポケットに注入したり、または、患
部に直接塗布することができる。
本発明の徐放性口腔用軟膏の製法は、特に限定されない
が、当該分野で通常用(1られる方法またはそれらを適
宜組み合わせることにより製造することができるが、具
体的には、処方成分である疎水性軟膏基剤、多価アルコ
ール、粘着性物質および薬剤を単に混合するだけで調製
することができつぎに、本発明の徐放性口腔用軟膏の溶
出試験について述べる。
(1)溶出試験 その1 日本薬局方溶出試験法に記載されてへするパドル法を応
用し、本発明の徐放性口腔用軟膏の溶出性を調べる為、
以下の溶出試験を行った。具体的には、50X50X2
鳳鵬のステンレス板上に実施例1および2並びに対照例
1で得られた徐放性口腔用軟膏試料を18X 40X 
3諺■の大きさに配置して、37±0.5℃にてパドル
法(50rp■)で溶出試験を行った。試験液としては
、glH8,8リン酸緩衝液9001を用いた。
試験開始後、0.5.1.2.3.4.5.8および7
時間後に、それぞれサンプリングを行い、高速液体クロ
マトグラフィー(HPLC)法で薬剤の含量を定置し、
溶出率を求めた。
その結果を、図1に示す。
(2)溶出試験 その2 本発明の徐放性口腔用軟膏の徐放性を確認する為、以下
の溶出試験を行った。具体的には、図2に示すような、
歯周ポケット内における薬物放出挙動を想定したシュミ
レーシーンallを使用して試験を行った。徐放性口腔
用軟膏試料的3gをスクリュー管壁に配置し、溶出液を
約10m1/hrの流速で流し、受器に流出してきた溶
出液の薬剤の濃度を測定した。試料としては、実施例1
および対照例1の徐放性口腔用軟膏を用いた。試験開始
後、0.5.1.1.5.2.2.5.3.13.5.
24.36.48.60゜72、84.9B、  亘0
8. 120. 132. 144. 156. 16
8時間後に、それぞれサンプリングを行い、高速液体ク
ロマトグラフィー(HPLC)法で薬剤の溶出濃度およ
び溶出率を求めた。
その結果を、図3および図4に示す。
以上の結果から、 本発明の徐放性口腔用軟膏は、薬剤
の溶出性が良く、また、薬剤を長期間にわたり、一定濃
度で放出することが理解できる。また、本発明の徐放性
口腔用軟膏は、多価アルコールを添加しない対照例と比
べると、有意に高い濃度で薬剤を放出し、薬剤の利用率
が向上することも理解できる。
[発明の効果コ 従来の疎水性軟膏基剤と粘着物質だけの組成物では、そ
の疎水性のために徐放性はあるが、薬剤の利用率は低い
一方、本発明の徐放性口腔用軟膏は、薬剤の溶出性が良
(、また、薬剤を長期間にわたり一定濃度で放出し、薬
剤の利用率がきわめて高い製剤であり、また、歯周ポケ
ットにも投与できる特徴を有する。
[実施例コ つぎに、本発明の徐放性口腔用軟膏の製造法を、具体的
に実施例をもって説明するが、本発明はこれらに限定さ
れるものではない。
実施例1 プラスチベース18.4gにプロピレングリコール0.
4gを添加し、均一に混和する。さらに、アルギン酸ナ
トリウム3gおよびトスフロキサシン トシレート0,
2gを添加し、均一に混合し、徐放性口腔用軟膏を得た
実施例2 プロピレングリコール0.4gの代わりに、ポリエチレ
ングリコール14000.4gを用い、実施例1と同様
に調製し、徐放性口腔用軟膏を得た。
実施例3 プラスチベース16.325gにプロピレングリコール
0.4gを添加し、均一に混和する。このものに、アル
ギン酸ナトリウム3gに硫酸カルシウムニ水和物0.7
5gを添加し混合したものおよびトスフロキサシン ト
シレート0.2gを添加し、均一に混合し、徐放性口腔
用軟膏を得た。
実施例4 アルギン酸ナトリウム3gおよびプラスチベース16.
4gの代わりに、アルギン酸ナトリウム4gおよびプラ
スチベース15.4gをそれぞれ用い、実施例1と同様
に調製し、徐放性口腔用軟膏を得た。
実施例6 プラスチベース16.4gの代わりに、白色ワセリン1
6.4gを用い、実施例1と同様にして、徐放性口腔用
軟膏を得た。
実施例6 トスフロキサシン トシレート0.2.の代わりに、塩
化セチルピリジニウム0.2gを用い、実施例1と同様
にして、徐放性口腔用軟膏を得た。
実施例7 アルギン酸ナトリウム3gの代わりに、ヒドロキシプロ
ピルセルロース3gを用い、実施例2と同様にして、徐
放性口腔用軟膏を得た。
対照例1 プラスチベース16.8gにアルギン酸ナトリウム3g
およびトスフロキサシン トシレー)0.2gを添加し
、均一に混合し、口腔用軟膏を得た。
【図面の簡単な説明】
図1は、実施例1および2並びに対照例1で得られた徐
放性口腔用軟膏の溶出試験その1の結果(溶出率の測定
結果)を示す。 図2は、製剤の溶出濃度測定装置であって、■は、37
°C恒温槽。■は、徐放性口腔用軟膏試料を充填し、薬
剤の放出を行わせるガラス製スクリュー管(8ml)で
、蓋を通して、溶出液流入用とオーバーフロー回収用シ
リコンチェープが連結されており、■は、溶出液(pH
6,8リン酸緩衝液)を、■は、溶出液の受器を示す。 溶出液はマイクロチューブポンプで流され、スクリュー
管で薬剤の放出を行わせたものを受器で受けている。 図3は、実施例1および対照例1で得られた徐放性口腔
用軟膏の溶出試験その2の結果(溶出濃度の測定結果)
を示す。 図4は、実施例1および対照例Iで得られた徐放性口腔
用軟膏の溶出試験その2の結果(溶出率の測定結果)を
示す。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、疎水性軟膏基剤、多価アルコール、粘着性物質およ
    び薬剤を配合することを特徴とする徐放性口腔用軟膏。 2、疎水性軟膏基剤が、ゲル化炭化水素である請求項1
    項記載の徐放性口腔用軟膏。 3、多価アルコールが、プロピレングリコールまたはポ
    リエチレングリコールである請求項1項または2項記載
    の徐放性口腔用軟膏。 4、粘着性物質が、アルギン酸ナトリウムである請求項
    1〜3項いずれかの項記載の徐放性口腔用軟膏。 5、粘着性物質が、アルギン酸ナトリウムである場合、
    さらに、マグネシウムを除く二価以上の金属塩を配合し
    た請求項1〜4項いずれかの項記載の徐放性口腔用軟膏
    。 6、マグネシウムを除く二価以上の金属塩が、カルシウ
    ム塩である請求項5項記載の徐放性口腔用軟膏。
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