JPH04117328A - 体脂肪蓄積低減剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 「産業上の利用分野」 未発明はグルクロノラクトン又はグルクロン酸を有効成
分とする体脂肪蓄積低減剤に関するものである。

「従来の技術」 従来、グルクロノラクトン又はグルクロン酸は高ビリル
ビン血症（閉塞性黄痘を除く）における肝機能の改善、
暮麻疹、湿疹、中毒疹、妊娠悪阻、妊娠中毒等の用途に
使用されてきた。

一方、最近の食文化の西洋化は甚だしく、旧零食と違っ
て脂肪含量の高い食事が多くなるにつれて、体脂肪の蓄
積による肥満の心配も多くなってきた。

肥満にも病的なものと病的とまでは言えないが、人間の
身体に対して何らかの悪影響を及ぼすものとがある。

肥満がひきおこす高血圧、それからくる心筋梗塞、糖尿
病、腎臓病等は臨床的に重大な問題であり、その原因と
なる過度な摂食、飲水を抑制する目的で、摂食行動に影
響を及ぼす内因性或いは外因性の化学物質のスクリーニ
ングが行われ、その結果多数の摂食を抑制する物質が見
出された。

現在、例えばアンフェタミン及びアンフェタミン様食欲
抑制剤が臨床に用いられているが、それらの化合物は本
質的に、中枢神経系に対する刺激作用に依る神経過敏症
、不眠症、薬剤への依存性等の副作用を有する。したが
って、食欲抑制作用に関する臨床領域において、上記の
欠点の無い薬剤の出現が望まれている。

「発明が解決しようとする課題」 本発明者は、斯かる観点に立って鋭意研究した結果、グ
ルクロノラクトン又はグルクロン酸を有効成分とする体
脂肪蓄積低減剤を発明することに成功したもので、中枢
神経系に何ら刺激を与えることなく、成人病の原因とな
る体脂肪の蓄積を抑制することができる優れたものであ
る。

「課題を解決するための手段− 而して、本発明の要旨とするところは、グルクロノラク
トン又はグルクロン酸を有効成分とする体脂肪蓄積低減
剤にある。

尚、本発明に係るグルクロノラクトン又はグルクロン酸
を有効成分とする体脂肪蓄積低減剤の剤型としては錠剤
、液剤、粉剤、注射剤等任意に製剤することができるも
のである。

「実施例」 次に、本発明の製剤例を、注射用製剤と経口投与用カプ
セル製剤として以下に示す。

（１）注射用製剤。

グルクロン酸ナトリウム５００■を２−の注射用水に溶
解し、ｐ）Ｉを７．４に調整し、通常の注射薬の製法に
従って製した。

（２）経口投与用カプセル製剤。

グルクロノラクトン３００■を局方ゼラチンカプセルに
充填し、カプセル製剤とした。

本発明により製剤された体脂肪蓄積低減剤は、成人で１
ｇ〜２０ｇを１日１乃至数回に分けて服用するものであ
るが、これ以上服用しても副作用はないので、何ら差し
支えない。

［実験例　ｌ］ 次に、具体的な実験例を基にさらに詳しく説明する。

１、実験材料及び方法。

（１）試験物質 ■被験物質ニゲルクロノラクトン ■対照物質ニゲルコース ■溶　　媒：蒸留水 （２）薬物投与 ■投与方法：経ロ投与 ■グルクロノラクトンの最高用量を２．５ｇ／ｋｇ及び
０．２５ｇ／）Ｃｇの合計２投与群を設けた。

同様に、陽性対照群としてグルコースの最高用量を２．
５ｇ／ｋｇとした。他に溶媒である蒸留水のみを投与す
る群を対照群として設置した。

■投与容量：１０ｄ／　ｋｇとし容量の変更は体重測定
の翌日に行った。

■投与時刻：午前中 ■投与期間；６週間、尚土曜日及び日曜日は投与を行わ
なかった。

（３）使用動物及び群構成。

■種、系統：　Ｓｌｃ：Ｗｉｓｔａｒ系ラット■性う別
：雄 ■匹　数：４８匹 ０週　　齢ニア週齢（実験開始時） ■馴化期間：入荷後１週間 ■識別法　：ピクリン酸の被毛への塗布（４）飼育及び
飲料水 ■飼　料：日本配合飼料株式会社製の飼料（ＣＥ−２／
粗脂肪１４．６％）に大豆油１０％を添加した高脂肪飼
料を給餌器より自由に摂取させた。

■飲料水：水道水を瓶給水により自由に摂取させた。

結果、摂水量、摂餌量は各群間にその差はなかった。

（５）実験方法 ■測定及び観察方法 ３０体　重二週１回　全個体について実施した。

ｂ、摂餌量：週１回　全ケージについて実施した。

Ｃ０摂水量二週１回　全ケージについて実施した。

ｄ、血液生化学的検査、病理解剖学的検査、病理組織学
的検査を行った。

２、検討項目。

６週間投与終了後、解剖時に採血及び精巣上体周囲脂肪
組織の脂肪重量を測定し、その病理組織切片を用いて脂
肪細胞数と脂肪面積を測定した。

尚、第１図は体重増加量を示すもので、第２図は脂肪重
量を示し、第３図は一定面積当たりの脂肪細胞数の平均
値を示し、第４図は細胞１個当たりの細胞面積の平均値
を示すものである。

３．結果及び考察。

以上の実験の結果、陽性対照群としてのグルコースにつ
いては、２．５ｇ／ｋｇを投与したにもかかわらず対照
群と比較し、前記検討項目について殆ど差がみられなか
また。

これに対し、本発明のグルクロノラクトンを投与した群
においては極めて顕著な効果が認められた。

また、血液生化学的検査、病理解剖学的検査、病理組織
学的検査の結果、グルクロノラクトン投与群は対照群と
同様何の異常も認められなかった。

［実験例　２］ 成人男性（Ｙ、　Ｎ、さん、５６歳）に対し、グルクロ
ン酸末２ｇを１回の服用量とし、これを牛乳１００ｙｄ
に溶解して、１日２回（胡食前及び就寝前）服用させた
。服用開始前の体重並びに層間を指標として、服用１１
日後、２４日後並びに３３日後の変化を調べた。

この結果を第１表に示す。尚、この間において特別の運
動は行わず、通常の生活を繰り返りだ。

第１表 以上の結果が示す如く、グルクロン酸の服用により、層
間の蓄積脂肪の低減が認められた。

「発明の効果」 以上の通り、一定面積当たりの細胞数の平均値は、高脂
肪食のみを与えた場合に比して、高脂肪食と本発明のグ
ルクロノラクトンを与えた場合には増加しており、この
ことは脂肪細胞から脂肪が除去され脂肪面積が小さくな
っていることを意味し、明らかに体脂肪の蓄積が低減さ
れていることが分かる。

以上の通り、本発明にあっては、中枢神経系に何ら副作
用を与えることなく、体脂肪の蓄積を極めて効率よく低
減できる優れたものである。

【図面の簡単な説明】

図面は実験結果を示すもので、第１図は体重増加量を、
第２図は脂肪重量を、第３図は一定面積当たりの脂肪細
胞数の平均値を、第４図は細胞１個当たりの細胞面積の
平均値をそれぞれ示すものである。図中ＤＷは高脂肪食
のみを与えた場合、０．２５は高脂肪食とグルクロノラ
クトンを０．２５ｇ／ｋｇ与えた場合、２．５は高脂肪
食とグルクロノラクトンを２．５ｇ／　ｋｇ与えた場合
である。 特許出願人　　中外製薬株式会社　、ど）＼τフΩ； 代理人　弁理士　杉　山　−夫　、可′−゛；−１ 一マ １：

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. グルクロノラクトン又はグルクロン酸を有効成分とする
   体脂肪蓄積低減剤。