JP3020111B2 - 体脂肪蓄積低減剤 - Google Patents

体脂肪蓄積低減剤

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Description

【発明の詳細な説明】 「産業上の利用分野」 本発明はグルクロノラクトン又はグルクロン酸を有効
成分とする体脂肪蓄積低減剤に関するものである。
「従来の技術」 従来、グルクロノラクトン又はグルクロン酸は高ビリ
ルビン血症(閉塞性黄疸を除く)における肝機能の改
善、蕁麻疹、湿疹、中毒疹、妊娠悪阻、妊娠中毒等の用
途に使用されてきた。
一方、最近の食文化の西洋化は甚だしく、日本食と違
って脂肪含量の高い食事が多くなるにつれて、体脂肪の
蓄積による肥満の心配も多くなってきた。
肥満にも病的なものと病的とまでは言えないが、人間
の身体に対して何らかの悪影響を及ばすものとがある。
肥満がひきおこす高血圧、それからくる心筋梗塞、糖
尿病、肝臓病等は臨床的に重大な問題であり、その原因
となる過度な摂食、飲水を抑制する目的で、摂食行動に
影響を及ぼす内因性或いは外因性の化学物質のスクリー
ニングが行われ、その結果多数の摂食を抑制する物質が
見出された。
現在、例えばアンフェタミン及びアンフェタミン様食
欲抑制剤が臨床に用いられているが、それらの化合物は
本質的に、中枢神経系に対する刺激作用に依る神経過敏
症、不眠症、薬剤への依存性等の副作用を有する。した
がって、食欲抑制作用に関する臨床領域において、上記
の欠点の無い薬剤の出現が望まれている。
「発明が解決しようとする課題」 本発明者は、斯かる観点に立って鋭意研究した結果、
グルクロノラクトン又はグルクロン酸を有効成分とする
体脂肪蓄積低減剤を発明することに成功したもので、中
枢神経系に何ら刺激を与えることなく、成人病の原因と
なる体脂肪の蓄積を抑制することができる優れたもので
ある。
「課題を解決するための手段」 而して、本発明の要旨とするところは、グルクロノラ
クトン又はグルクロン酸を有効成分とする体脂肪蓄積低
減剤にある。
尚、本発明に係るグルクロノラクトン又はグルクロン
酸を有効成分とする体脂肪蓄積低減剤の剤型としては錠
剤、液剤、粉剤、注射剤等任意に製剤することができる
ものである。
「実施例」 次に、本発明の製剤例を、注射用製剤と経口投与用カ
プセル製剤として以下に示す。
(1)注射用製剤。
グルクロン酸ナトリウム500mgを2mlの注射用水に溶解
し、pHを7.4に調整し、通常の注射薬の製法に従って製
した。
(2)経口投与用カプセル製剤。
グルクロノラクトン300mgを局方ゼラチンカプセルに
充填し、カプセル製剤とした。
本発明により製剤された体脂肪蓄積低減剤は、成人で
1g〜20gを1日1乃至数回に分けて服用するものである
が、これ以上服用しても副作用はないので、何ら差し支
えない。
〔実験例 1〕 次に、具体的な実験例を基にさらに詳しく説明する。
1.実験材料及び方法。
(1)試験物質 被験物質:グルクロノラクトン 対照物質:グルコース 溶 媒:蒸留水 (2)薬物投与 投与方法:経口投与 グルクロノラクトンの最高用量を2.5g/kg及び0.25g/k
gの合計2投与群を設けた。同様に、陽性対照群として
グルコースの最高用量を2.5g/kgとした。他に溶媒であ
る蒸留水のみを投与する群を対照群として設置した。
投与容量:10ml/kgとし容量の変更は体重測定の翌日に
行った。
投与時刻:午前中 投与期間:6週間、尚土曜日及び日曜日は投与を行わな
かった。
(3)使用動物及び群構成。
種、系統:Slc:Wistar系ラット 性 別:雄 匹 数:48匹 週 齢:7周齢(実験開始時) 馴化期間:入荷後1週間 識別法 :ピクリン酸の被毛への塗布 (4)飼育及び飲料水 飼 料:日本配合飼料株式会社製の飼料(CE−2/粗脂
肪14.6%)に大豆油10%を添加した高脂肪飼料を給餌器
より自由に摂取させた。
飲料水:水道水を瓶給水により自由に摂取させた。
結果、摂水量、摂餌量は各群間にその差はなかった。
(5)実験方法 測定及び観察方法 a.体 重:週1回 全個体について実施した。
b.摂餌量:週1回 全ケージについて実施した。
c.摂水量:週1回 全ケージについて実施した。
d.血液生化学的検査、病理解剖学的検査、病理組織学的
検査を行った。
2.検討項目。
6週間投与終了後、解剖時に採血及び精巣上体周囲脂
肪組織の脂肪重量を測定し、その病理組織切片を用いて
脂肪細胞数と脂肪面積を測定した。
尚、第1図は体重増加量を示すもので、第2図は脂肪
重量を示し、第3図は一定面積当たりの脂肪細胞数の平
均値を示し、第4図は細胞1個当たりの細胞面積の平均
値を示すものである。
3.結果及び考察。
以上の実験の結果、陽性対照群としてのグルコースに
ついては、2.5g/kgを投与したにもかかわらず対照群と
比較し、前記検討項目について殆ど差がみられなかっ
た。
これに対し、本発明のグルクロノラクトンを投与した
群においては極めて顕著な効果が認められた。
また、血液生化学的検査、病理解剖学的検査、病理組
織学的検査の結果、グルクロノラクトン投与群は対照群
と同様何の異常も認められなかった。
〔実験例 2〕 成人男性(Y.N.さん、56歳)に対し、グルクロン酸末
2gを1回の服用量とし、これを牛乳100mlに溶解して、
1日2回(朝食前及び就寝前)服用させた。服用開始前
の体重並びに腹囲を指標として、服用11日後、24日後並
びに33日後の変化を調べた。
この結果を第1表に示す。尚、この間において特別な
運動は行わず、通常の生活を繰り返した。
以上の結果が示す如く、グルクロン酸の服用により、
腹囲の蓄積脂肪の低減が認められた。
「発明の効果」 以上の通り、一定面積当たりの細胞数の平均値は、高
脂肪食のみを与えた場合に比して、高脂肪食と本発明の
グルクロノラクトンが与えた場合には増加しており、こ
のことは脂肪細胞から脂肪が除去され脂肪面積が小さく
なっていることを意味し、明らかに体脂肪の蓄積が低減
されていることが分かる。
叙上の通り、本発明にあっては、中枢神経系に何ら副
作用を与えることなく、体脂肪の蓄積を極めて効率よく
低減できる優れたものである。
【図面の簡単な説明】
図面は実験結果を示すもので、第1図は体重増加量を、
第2図は脂肪重量を、第3図は一定面積当たりの脂肪細
胞数の平均値を、第4図は細胞1個当たりの細胞面積の
平均値をそれぞれ示すものである。図中DWは高脂肪食の
みを与えた場合、0.25は高脂肪食とグルクロノラクトン
を0.25g/kg与えた場合、2.5は高脂肪食とグルクロノラ
クトンを2.5g/kg与えた場合である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 31/7012 C07H 7/033 CAPLUS(STN) CAOLD(STN) MEDLINE(STN) JOIS(JICST)

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】グルクロノラクトン又はグルクロン酸を有
    効成分とする体脂肪蓄積低減剤。
JP2233362A 1990-09-05 1990-09-05 体脂肪蓄積低減剤 Expired - Fee Related JP3020111B2 (ja)

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CN114158734A (zh) * 2021-11-29 2022-03-11 内蒙古伊利实业集团股份有限公司 一种用于预防或改善黄疸的组合物及其应用

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