JPH04117313A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、保存安定性と美白効果の優れた美白化粧料に
関する。

〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕一般に
シミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の色素沈着
は、皮膚内に存在するチロシンが、チロシナーゼの作用
により酸化されてメラニンとなり、表皮細胞中に取り込
まれることにより生ずることが知られている。従って、
これらの色素沈着を予防又は治療するためには、細胞中
のメラニン産生酵素チロシナーゼの活性を抑制するか、
あるいは産生したメラニンを淡色化する必要がある。

ここで、チロシナーゼの活性抑制物質を皮膚に通用した
場合、表皮基底層まで浸透し、更に細胞中に取り込まれ
て始めて美白効果を発揮する。従って、チロシナーゼの
活性抑制効果の高い美白化粧料を作るためには、チロシ
ナーゼの活性抑制効果の高く且つ安定な物質を使用する
ことが重要である。このため、従来よりＬ−アスコルビ
ン酸と種々の高級脂肪酸、リン酸及びｔＡ酸とのエステ
ル類を配合してなる美白化粧料が提案されている。また
会す暉→、ハイド・ロキノン誘導体であるアルブチンを
配合する皮膚外用剤（特開昭６０１６９０６号公報）や
胎盤抽出物とコウジ酸を含有するメラニン生成抑制外用
薬側（特開昭６３８３１０号公報）等が、ヒト色素細胞
内のメラニン生成を抑制する効果が高いとのことから出
願されている。

しかし、これらの美白化粧料中に含有するＬ−アスコル
ビン酸のエステル類は、その保存安定性が、不十分であ
るか、或いは保存安定性が良好でぁっても、その美白効
果が、十分に認められないものであった。即ち保存安定
性と美白効果とを同時に十分満足出来る美白化粧料を得
ることは困難であった。

またアルブチンは、チロノナーゼの抑制作用がアスコル
ビン酸よりも弱く、メラニン生成を抑制する活性も弱い
。更にコウジ酸は、安定性か悪く美白化粧品には適さな
いという欠点があった。

本発明は、保存安定性が良好であると共に美白効果の優
れた美白化粧料を提供することを目的としている。

〔課題を解決するための手段〕

本発明者は、上述の事情に鑑み鋭意研究した結果、３−
アミノ−し−チロシンを含有してなる美白化粧料、ある
いは更に酸性ムコ多ｔａ類を含有してなる美白化粧料は
、■保存安定性が良好であり、■生成メラニン淡色化作
用を有し、■表皮の新陳代謝を促進して更に美白効果を
高めることを見出し本発明を完成した。

本発明は、３−アミノ−し−チロソン単独、あるいは更
に酸性ムコ多ｗｉをｔ凋することを特徴とする美白化粧
料である。

本発明に用いられる３−アミノ−し−チロシンは下記の
構造を有する公知の物質であり容易に入手可能の物質で
ある。

３−アミノ−し−チロシンは、チロノナーゼの活性中心
部に拮抗的に作用することから、酵素活性の抑制効果は
非常に高く、アスコルビン酸類の１０倍以上の活性を示
す。また、この阻害作用は可逆的な作用であり、３−ア
ミノ−し−チロシンを除去すると酵素活性が復活するこ
とから、人体に使用しても安全であり、毒性はない。

３〜アミノ−し−チロシンの配合量は、美白化粧料組成
物の総量を基準として好ましくは０、００５〜１０．０
重量％（以下ｗｔ％と略記する）、更に好ましくは０．
０１〜５．Ｑ　ｗ　ｔ％である。配合量が０．００５　
ｗ　ｔ％未満では本発明の目的とする効果に充分でなく
、１０ｗｔ％を超えてもその増加分に見合った効果の向
上は望めず、使用時の怒触が悪くなり易い場合や個々の
剤型を安定に保持し難い。

本発明に用いられる酸性ムコ多糖類としては、動物１微
生物由来の天然物が好ましく、例えば、ヒアルロン酸、
コンドロイチン４　ｇ酸、　コンドロイチン６硫酸、デ
ルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸等が挙げられる
。ヒアルロン酸は、ニワトリ等のトサカ由来のもの、ウ
シ１　ブタ等の皮膚に由来するもの、ストレプトコッカ
ス・ズーエピダミディス等の連鎖状球菌に由来するもの
などが使用可能である。また、コンドロイチン４ｇ酸及
びコンドロイチン６ｉｌ！酸は、哺乳動物の軟骨、Ｎ血
管壁等の結合組織に由来するものなどが使用できる。ま
た、デルマタン硫酸は哺乳動物の皮膚ＷＩ３　大動脈７
心臓弁、肺等の結合組織に由来するものなどが使用でき
る。更に、ヘパリン及びヘパラン硫酸は、動物の肺、肝
臓、腎臓、皮膚、脚線等の組織に由来するものなどが使
用できる。

これらの酸性ムコ多糖の配合量は、当該美白化粧料の剤
型などにより適宜選択されるものであるが、０．Ｏ１〜
５．　Ｑ　ｗ　ｔ％の温度の範囲が好まじい。

また、使用するにあたっては、二種以上の酸性ムコ多槽
を用いることもできる。

本発明の美白化粧料の剤型は、特に限定されるものでな
く、クリーム状、乳液状、ローション状パウダー状等々
の通常の化粧料の剤型を通用することが出来る。他の成
分として、香料、防腐剤着色料、皮膚栄養剤などを本発
明の目的を達成する範囲内で適宜配合し得る。

〔実施例〕

以下、実施例にて本発明を説明する。

実施例に記載の■保存安定性試験（チロシナーゼ活性阻
害率の測定法）、■メラニン形成抑制試験、■皮膚色明
度回復試験、■美白実用試験は下記の遺りに実施した。

■保存安定性試験 調製直後の試料と、温度が２０℃、４５℃の恒温室に３
ケ月間保存した各々の試料を下記の方法にてチロシナー
ゼ活性阻害率を測定した。

そして、上記３つの試料の値を比較してチロソナーゼ活
性迫害率の低減が少ない試料は、保存安定性が良好であ
ると評価した。

（チロシナーゼ活性阻害率の測定方法）ハーディングー
バノセイ　（Ｈａｒｄｉｎｇ−Ｐａｓｓａｙｌｌ　マウ
スメラノーマから抽出した酵素チロシナーゼを使用し、
その酵素・活性をドーパ−クロームの４７５ｎｍの吸光
度を測定するフォトメトリー法によって調べた。

各試料Ｑ、　９　ｍ　ｌを採取し、Ｌ−チロシン溶液（
０，３ｍ　ｇ　／　ｍ　１　）を１ｍβ及びマツクルへ
イン氏リン酸−クエン酸バッファー（ｐＨ６，８）を１
ｍｌ加えた。次に、この溶液を３７℃の恒温水槽中で１
０分間インキュベートした後、これにチロシナーゼ溶液
（１ｍｇ／ｍ１＞をＱ、　ｌ　ｍ　１加えてよく撹拌し
、３７℃に保って１０分後、４７５ｎｍで吸光度（Ｄ、
）を測定した。加熱失活させたチロシナーゼを用いて同
様に反応させた吸光度（Ｄ２）および水のみを用いた対
照試験品の吸光度（Ｄ３）を測定し、次式からチロノナ
ーセ活性■害率を算出した。

チロシナーゼ活性阻害率（％）− Ｄ３−　Ｄ２ ■メラニン形成抑制試験 Ｆｌ系黒色モルモｙト（［、約８週令、平均体重３５０
　ｇ）の背部皮膚を刈毛後、脱毛２クリームにより完全
除毛し、翌日より各試料を除毛部皮膚に毎日−回、４ｃ
ｍ２当り０．２　ｇ　＝布し、閉塞貼付した。尚−試料
に対して動物は一群１０匹使用した。

メラニン形成抑制効果の評価は、試験開始後、１ケ月後
に実施し、高速分光色彩計を用いて塗布部の明度（Ｙ、
）と非塗布部の明度（Ｙｏ）との比の値（Ｙ？／ＹＯ）
で示した。また、評価は平均値で示した。

■皮膚色明度回復試験 被試験者２０名の背部皮膚に［Ｊ　Ｖ−Ｂ　Ｓｉ域の紫
外線を最小紅斑量の２倍量照射し、１週間の後、その照
射部に試料塗布部位と非塗布部位とを設定して各々の皮
膚の基準明度（Ｙｏ値　ｙｏ／値）を測定した。引続い
て塗布部位には試料を１日１回ずつ３ケ月間連続塗布し
、３．７．１３週間後の塗布部位及び非塗布部位の皮膚
の回復明度（Ｖ、値ｖ、’　４ｇ）を測定して、第１表
の判定基準により、皮膚色の回復評価を実施した。

尚、皮膚の明度（Ｖｌ）は高速分光色彩計で測定して得
られたマンセル値より算出した。また、評価は被試験者
２０名の評価点の平均値で示した。

第１表 ΔＶ　・・・塗布部位の回復値（Ｖ。

Δ■′・・・非塗布部位の回復値（Ｖ、。

■美白実用試験 ■。

′） ノミ、ソバカス、日焼は等を訴える被試験者各２０名の
顔面に試料を朝夕１回ずつ３ケ月間連続塗布した後の改
善効果を調査した。評価は（イ）ノミ、（ロ）ソバカス
、（ハ）日焼けが各々改善されたと回答した被験者の数
で示した。

実施例１〜６　比較例Ｘ〜４　二層型ローノコン下記の
組成に於いて第２表左ＷＩに示す通りに３アミノ−し−
千ロシンと酸性ムコ多糖類の配合量を変えて、実施例及
び比較例である二層型ローションを調製して諸試験を実
施した。その結果を第２表右欄に示した。

（１）組成 原料成分　　　　　　　配合（ｗｔ％）・エフノール ７．０ 精製水　　　　　総量を１００．０とする残量（２〕　
調製方法 （Ａ）成分は（Ｃ１成分（水相〕中シこ加熱して均一に
溶解した。次いで、（Ｂ）成分、（Ｃ）成分を均一に混
合攪拌分散した後、容器に充填した。使用時に：ま内容
物を均一に振盪分散して使用した。

（３）特性 実施例１〜６の本発明の美白化粧料に於いては前記線試
験の評価がすべて良好であり、とりわけ更に酸性ムコ多
糖類を含有した実施例４〜６は、ヒト皮膚に於ける美白
効果を一層向上していることが明らかであった。

一方、第２表に示すごと〈従来より知られているし一ア
スコルビン酸の誘導体を配合した二層型実施例７〜１２
　比較例５〜８　スキンクリーム実施例１〜６と同様に
、下記の組成に於いて種々の実施例及び比較例のスキン
クリームを調製して諸試験を実施した。その結果を第３
表右欄に示した。

（１）組成 原料成分 配合（ｗｔ％） （２）調製方法 （＾）成分は（Ｃ）成分中に混合し、（Ｂ）成分と（Ｃ
）成分を各々均一に加熱溶解して温度を８０℃にした０
次いで、（Ｂ）成分中に（Ｃ）成分を注入撹拌混合した
後、 撹拌しながら温度を３ ０℃迄冷却 した。

特性 第３ 表に示す如く 比較例 ８に対して零発 明の美白化粧料である実施例７〜 は諸試験に 〔発明の効果〕 以上記載の如く、本発明は保存安定性と美白効果に優れ
た有用なる美白化粧料を明ら力１に提（共する。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）３−アミノ−Ｌ−チロシンを含有することを特徴
   とする美白化粧料。
2. （２）酸性ムコ多糖類を更に含有することを特徴とする
   請求項１記載の美白化粧料。