JPH0358933A - 安定な凍結乾燥粉末注射剤 - Google Patents
安定な凍結乾燥粉末注射剤Info
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- JPH0358933A JPH0358933A JP19736689A JP19736689A JPH0358933A JP H0358933 A JPH0358933 A JP H0358933A JP 19736689 A JP19736689 A JP 19736689A JP 19736689 A JP19736689 A JP 19736689A JP H0358933 A JPH0358933 A JP H0358933A
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- potassium canrenoate
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
カンレノ酸カリウムはアルドステロン拮抗剤とし？知ら
れている薬物であって、優れた利尿作用を有するととも
に、体内のカリウムを保持し、ナトリウムの排泄を促進
するものとされている。
れている薬物であって、優れた利尿作用を有するととも
に、体内のカリウムを保持し、ナトリウムの排泄を促進
するものとされている。
心性・肝性浮腫をはじめ、開腹・開心術時の水分・電解
質代謝異常、原発性アルドステロン症などに使用されて
いる。
質代謝異常、原発性アルドステロン症などに使用されて
いる。
ところで、カンレノ酸カリウムは、凍結乾燥した用時溶
かして用いる製剤として提供されているが、製剤の溶解
後の安定性は３時間までは変化しないが、２４時間では
変化を認めるので調製後できるだけ速やかに投与する必
要があるとされている。（月間薬事Ｖｏ１．２２．Ｎｏ
７（１９８０））安定な注射剤を提供するために工夫を
凝らしたものがあり、例えば、アルカリ−カンレノエー
ト、水及び生理学的に認容性のアルカリ性緩衝液よりな
り、１０．２〜１１．２のＩ） Ｈ−領域に調節されて
いるアルカリ性１８液（特公昭５５−１７０１０）、カ
ンレノ酸塩を含有する水溶液中に、トリス（ヒドロキシ
メチル）アミノメタンを添加したのち、凍結乾燥するこ
とを特徴とする安定な粉末注射剤の製法（特公昭５６−
１７３２６）は、その具体的事例である。
かして用いる製剤として提供されているが、製剤の溶解
後の安定性は３時間までは変化しないが、２４時間では
変化を認めるので調製後できるだけ速やかに投与する必
要があるとされている。（月間薬事Ｖｏ１．２２．Ｎｏ
７（１９８０））安定な注射剤を提供するために工夫を
凝らしたものがあり、例えば、アルカリ−カンレノエー
ト、水及び生理学的に認容性のアルカリ性緩衝液よりな
り、１０．２〜１１．２のＩ） Ｈ−領域に調節されて
いるアルカリ性１８液（特公昭５５−１７０１０）、カ
ンレノ酸塩を含有する水溶液中に、トリス（ヒドロキシ
メチル）アミノメタンを添加したのち、凍結乾燥するこ
とを特徴とする安定な粉末注射剤の製法（特公昭５６−
１７３２６）は、その具体的事例である。
本発明者らは、溶解後の安定性を、より長時間持続でき
る製剤を提供するべく鋭意、研究を重ねたところ、極め
て少ない量のモノエタノールアミンを配合することによ
って、［１的を達成することができることを見出した。
る製剤を提供するべく鋭意、研究を重ねたところ、極め
て少ない量のモノエタノールアミンを配合することによ
って、［１的を達成することができることを見出した。
即ち、カンレノ酸カリウムを少量の水に溶解し、これに
モノエタノールアミンを加えて、よく混合し、所定風の
水を加えて得た溶液を凍結乾燥する。ここにおいて、モ
ノエタノールアミンの使用スは主薬のカンレノ酸力リウ
ｌ、に対して僅か０．３％という少：ｄでよい。
モノエタノールアミンを加えて、よく混合し、所定風の
水を加えて得た溶液を凍結乾燥する。ここにおいて、モ
ノエタノールアミンの使用スは主薬のカンレノ酸力リウ
ｌ、に対して僅か０．３％という少：ｄでよい。
このことは［ケ薬としての性格上好ましいことである。
必要に応じて、凍結−乾燥を行なう前に、塩酸と水酸化
カリウム水溶液で溶液の、ｌＨを′１キえることができ
る。
カリウム水溶液で溶液の、ｌＨを′１キえることができ
る。
かくてｔｉ）られたカンレノ酸カリウムの凍結乾燥粉末
注射剤は、用時水に溶かしても長時間安定な状態を保つ
ことができる。
注射剤は、用時水に溶かしても長時間安定な状態を保つ
ことができる。
実施例１
カンレノ酸カリウム２０ｇにモノエタノールアミン１０
％水溶液（口／ｉＭ注射用蒸留水使用）０．６ｇを加え
、更に自局注射用蒸留水５０ ｒｎ ｌを加えて溶解し
た。更にＬ１局注射用蒸留水を加えて全域を１０Ｑ ｍ
Ｌとし、注射用アンプルに１ ｍ ｌづつ分注し常法
にしたがい凍結乾燥した。
％水溶液（口／ｉＭ注射用蒸留水使用）０．６ｇを加え
、更に自局注射用蒸留水５０ ｒｎ ｌを加えて溶解し
た。更にＬ１局注射用蒸留水を加えて全域を１０Ｑ ｍ
Ｌとし、注射用アンプルに１ ｍ ｌづつ分注し常法
にしたがい凍結乾燥した。
参考例
カンレノ酸カリウム２０ｇにトリス（ヒドロキシメチル
）アミノメタン１．０とを加え、更に自局注射用蒸留水
５０ ｍ ｌを加えて溶解した。更に自局注射用蒸留水
を加えて全鼠を１００ ＩＩＩ １とし、注射用アンプ
ルに］、 ｍ ｌづつ分注し常ａミにしたがい凍結乾燥
した。
）アミノメタン１．０とを加え、更に自局注射用蒸留水
５０ ｍ ｌを加えて溶解した。更に自局注射用蒸留水
を加えて全鼠を１００ ＩＩＩ １とし、注射用アンプ
ルに］、 ｍ ｌづつ分注し常ａミにしたがい凍結乾燥
した。
得られた凍結乾燥品を口局注射用蒸渭水２０ ｍ ｌに
溶かし外観の変化ｒ：Ａ察とＩ］ ＩＩの測定を経時的
に行なった。結果を次表に示す。
溶かし外観の変化ｒ：Ａ察とＩ］ ＩＩの測定を経時的
に行なった。結果を次表に示す。
判定基準 −：変化なし
＋＋：白濁
＋：僅かに白濁
Claims (1)
- カンレノ酸カリウムにモノエタノールアミンが配合され
ていることから成る安定な凍結乾燥粉末注射剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1197366A JP2847391B2 (ja) | 1989-07-28 | 1989-07-28 | 安定な凍結乾燥粉末注射剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1197366A JP2847391B2 (ja) | 1989-07-28 | 1989-07-28 | 安定な凍結乾燥粉末注射剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0358933A true JPH0358933A (ja) | 1991-03-14 |
| JP2847391B2 JP2847391B2 (ja) | 1999-01-20 |
Family
ID=16373301
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1197366A Expired - Fee Related JP2847391B2 (ja) | 1989-07-28 | 1989-07-28 | 安定な凍結乾燥粉末注射剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2847391B2 (ja) |
-
1989
- 1989-07-28 JP JP1197366A patent/JP2847391B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2847391B2 (ja) | 1999-01-20 |
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