JPH03291228A - 腸管洗浄用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は腸管洗浄用組成物、詳しくは便秘の処置、注腸
Ｘ線検査や大腸内視鏡検査、大腸手術等の前処置等に利
用される腸管洗浄用組成物に関する。

従来技術とその問題点 従来、注腸Ｘ線検査や大腸内視鏡検査、大腸手術等の前
処置等は、主としてブラウン（Ｂｒｏｗｎ）法、即ち低
残渣、低脂肪の食餌制限と塩類下剤及び接触性下剤の投
与を行なうが、洗場は行なわない所謂ドライ法（ｄｒｙ
ｍｅｔｈｏｄ）によって行なわれてきたが、このブラウ
ン法は塩類下剤が飲みにくく急激に下痢をきたすため高
齢者や虚弱者には耐え難いこと、塩類下剤の効果をあげ
るために大量の水分を摂取せねばならず、このため心不
全患者や腎障害のある患者では受入れられないこと、Ｘ
線学的には右半結腸の洗浄が難しく、残渣が残りがちで
あること等の重大な欠点があった。

最近上記ブラウン法に代って、ポリエチレングリコール
を主成分としこれに電解質を加えた非吸収性、非分泌性
の腸管洗浄剤の研究開発がなされ、これは米国等で既に
市販（製品名：　Ｇｏ１７ｔｅｌ！。

Ｃｏ１ｙｔｅ）されており、上記市販品を改良する研究
も行なわれている〔特表昭６３−５００５２３号公報参
照〕　（以下、これらの製品をｒＰＥＧ−ＥＬＳＪとい
う）。之等の洗浄剤は非吸収性、非分泌性であるため心
不全や腎障害患者等に対しても適用可能である利点を有
しているが、ＰＥＧ−ＥＬＳの洗浄効果は前記ブラウン
法における下剤とほぼ同等であるにすぎず、いまだ充分
に満足できるものではない。しかもＰＥＧ−ＥＬＳは、
味、臭い等に問題があり、極めて服用しにくいという欠
点を有し、たとえ味や臭いを我慢できたとしても服用後
に嘔吐感、胃のもたれ等の不快感を患者にもたらし、患
者は服用したものを吐き出してしまうことすらある。ま
たＰＥＧ−ＥＬＳは腸内で気泡を生じ易いので誤診の原
因となること、患者によっては腸粘膜や肛門に炎症等の
副作用を引き起こす可能性があること、ポリエチレング
リコールの溶解度が低いため製剤上多量の水分を必要と
し、これが服用の困難性を倍加すること等の多くの欠点
を有している。

本発明者らは上記ＰＥＧ−ＥＬＳに見られる各種の欠点
を解消、是正し、より適用が容易で、しかも洗浄効果に
優れた新しい腸管洗浄剤の研究開発を目的として鋭意研
究を重ねてきた。その過程で、フラクトオリゴ糖を主成
分としこれに特定の電解質成分の所定量を配合してなる
組成物が、実に驚くべきことに、優れた洗浄効果を発揮
し、味、臭い等の点でも従来のこの種洗浄剤に勝ってお
り、服用後の嘔吐感、胃のもたれ等の不快感を与えず、
また気泡の発生もないか或いは発生しても速やかに消失
して診断には全く悪影響のないことを見出し、ここに本
発明を完成するに至った。

問題点を解決するための手段 即ち、本発明は下記組成範囲の成分を含有し、液剤形態
である腸管洗浄用組成物、並びに溶解時に下記組成範囲
の成分となる用時溶解剤形態の上記腸管洗浄用組成物及
び硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化ナトリウム及び
炭酸水素ナトリウムからなる群から選ばれる電解質を用
いてなる上記腸管洗浄用組成物に係わる。

フラクトオリゴ糖　２０〜１００　　ｇ／ｌＮａ”　　
　　　　　　３５〜１５０　ｍＥｑ／／Ｋ”　　　　　
　　　　　５〜２０　ｍＥｑ、’ＦＣ１−２０〜　５０
　ｍＥｑ／／ ＨＣＯ３−１０〜３０　　ｍＥｑ／ｌ ＳＯ４’−０〜１００　ｍＥｑ／１０ 本発明の腸管洗浄用組成物は、上記特定組成を有するこ
とに基づいて、優れた洗浄効果を発揮し、味、臭い等の
点でも服用容易であり、服用後の不快感がなく、気泡も
発生しないか速やかに消失して診断には悪影響のない優
れた特徴を有している。

本発明においてフラクトオリゴ糖としては、ブドウ糖に
フラクトースが複数個結合した化学構造を有する各種の
ものを使用できる。該フラクトオリゴ糖は、一般にはた
まねぎ、ごぼう、バナナ等の天然物に含まれており、甘
さが蔗糖の約３０％である糖類として知られており、本
発明では特にブドウ糖にフラクトースが２〜４分子結合
してなり分子量が約５００〜８３０の範囲にある単体及
びそれらの混合物を好ましく利用できる。その好ましい
具体例としては、例えば「メイオリゴＰ」（登録商標；
明治製菓社製、平均分子量的６２０）等の市販品を例示
できる。

本発明腸管洗浄用組成物は、上記フラクトオリゴ糖を１
１当り２０〜１００ｇ、好ましくは約３０〜９０ｇ含有
することを必須とする。該フラクトオリゴ糖を必須成分
とする本発明組成物は、フラクトオリゴ糖自体が胃にも
たれ感やむかつき感等の不快感を与えず、胃腸管から殆
ど吸収されずそのまま排泄されるため人体にとって全く
悪影響はなく、腸粘膜にも悪影響を及ぼさず、また腸管
の嬬動運動によって気泡が発生しにくく、たとえ発生し
ても速やかに消失するものであり、更に腸内の腐敗物質
を減少させる作用をも奏し得るため、殊に腸管洗浄剤と
して優れた利点を有している。これは従来のポリエチレ
ングリコールを用いた腸管洗浄剤において克服できず、
その利用による誤診の原因の一つとなっていた重大な欠
点を解消できるものであり、この点からも本発明の腸管
洗浄用組成物は従来のこの種洗浄剤に比し優れたもので
あるといえる。

本発明組成物は、上記フラクトオリゴ糖と共に、前記し
た組成の特定電解質イオンの所定量を含有することが重
要である。２等電解質イオンの配合は、本発明組成物を
患者に適用した際、該患者の生体より失われる正味の電
解質を充分に補給し、実質的に生体からの電解質の損失
を防止し、これにより組織の電解質バランスを維持し、
正常な状態での観察を可能とする。

上記電解質イオンの配合量は、前記した特定範囲、より
好ましくはＮａ＋４０〜１３５　ｍＥｑ／Ａ’　。

Ｋ”　７〜１３　ｍＥｑ／ｌ　ＸＣ１−２４〜４６　ｍ
Ｅｑ／１　、　ＨＣＯ３−１４〜２６　ｍＥｑ／Ａ’及
び５Ｏ４２−Ｏ〜８５ｍＥｑ／Ａ’から選ばれ、これに
より本発明に特有の効果が奏される。かかる電解質イオ
ンを提供できる化合物は特に限定されないが通常硫酸ナ
トリウム、塩化カリウム、塩化ナトリウム及び炭酸水素
ナトリウムから選択されるのが好ましい。

尚、本発明組成物は、甘味無臭のフラクトオリゴ糖を使
用しているので、ポリエチレングリコールを用いる市販
品のように油臭味を呈することはなく、また硫酸ナトリ
ウムや硫酸カリウムを配合した時に、それらに由来する
辛味やえぐ味を増長させることもなく、むしろ之等の嫌
味を隠蔽する効果があり、このことからも服用の容易性
を保証する利点がある。尚、上記硫酸ナトリウムや硫酸
カリウムの配合量を少なくする場合は、洗浄効果維持の
ためにフラクトオリゴ糖の配合量を多くするのが望まし
い。

本発明組成物には、更に一層飲みやすさを向上させるた
めに、例えばサッカリンナトリウム等の矯味剤、フルー
ツエッセンス等の適当な香料等を適宜添加配合すること
もできる。

本発明組成物の調製は、例えば上記所定範囲のフラクト
オリゴ糖を上記電解質混合物に溶液を１１とするに充分
量の水及び必要に応じて他の添加剤成分を加えて混和す
ることにより行ない得、かくして得られる液剤は汎用さ
れている例えばガラスバイアルや合成樹脂等の適当な充
填容器に充填して製品とされる。

また本発明組成物は、濃縮製剤、粉末製剤等の用時溶解
剤形態等に調製することもできる。粉末製剤は、例えば
フラクトオリゴ糖及び各電解質化合物の結晶を粉末化し
、適当な包装手段で包装することにより調製できる。用
時溶解剤は、−回の服用量をその濃度が上記液剤の範囲
内になるように水で溶解希釈して調製、適用できる。

かくして調製される本発明組成物は、腸管洗浄等の目的
で用いられる場合、これを適用すべき患者等に応じてそ
の適用量を適宜決定できる。該量は個人差はあるが、一
般には１回約１０００〜３０００ｍｌを目安とすればよ
い。その服用速度としては、通常約１５〜２５ｍ１／分
程度（約０．　９〜１．５１７時程度）を採用するのが
よく、該服用は通常経口であるが、これに限定されず例
えば経鼻的等であってもよい。

また本発明組成物は食事と共にその適量を服用乃至摂取
させること等によって、便秘の処置等にも利用すること
ができる。

実　　施　　例 以下、本発明を更に詳しく説明するため本発明腸管洗浄
用組成物の調製例を実施例として挙げ、次いでその効果
を明らかにする実験例を挙げる。

実施例　１ ９５％フラクトオリゴ糖粉末（「メイオリゴＰ」商標、
明治製菓社製）及びその他の各成分を下記第１表に示す
量で水に溶かし、攪拌、混合して、液剤形態の本発明腸
管洗浄用組成物を調製した。

実施例　２ 実施例１と同様にして、下記第２表に示す組成の本発明
腸管洗浄用組成物を調製した。

実施例　３ ９５％フラクトオリゴ糖粉末（「メイオリゴＰＪ）８５
．８ｇ、Ｎａ２３０４１１．３８ｇ。

ＮａＨＣＯ３３，３６ｇ、ＮａＣ１２，９２ｇ及びＫＣ
Ｊ’　１．５０ｇの各結晶を混合し、混合物をアルミラ
ミネートフィルムにて包装して、用時溶解用粉末製剤形
態の本発明腸管洗浄用組成物を調製した。

上記用時溶解用粉末製剤は以下のようにして液剤に調製
できる。即ち、２１のボトルに水を適量入れ、これに上
記粉末製剤を加えてよく振り完全に溶解させた後、水を
追加して全体を２１とする。

かくして１回服用分の液剤を調製できる。

実施例　４ ９５％フラクトオリゴ糖の粉末（「メイオリゴＰＪ）１
７９．０ｇ５ＮａＨＣＯ３３，３６ｇ。

ＮａＣ１２，９２ｇ及びＫＣｌ　１．５０ｇを水に溶か
し、全体を４００ｍ１として、濃縮液剤形態の本発明の
腸管洗浄用組成物を調製した。

この濃縮液剤はこれを水で希釈し全体を２１とすること
により１回服用分の液剤に調製できる。

試験例　１ 食餌を自由摂取させた盲腸切除ラット（ウィスター系ラ
ット、体重的２５０ｇ、１群８匹）を供試動物とし、各
群ラットにそれぞれ実施例１で調製した本発明腸管洗浄
用組成物（本発明群）、市販の腸管洗浄剤（下記第３表
の組成のもの、比較群Ｉ）及び特表昭６３−５００５２
３号公報中、実施例３に記載の腸管洗浄剤（下記第４表
の組成を有する、比較群■）を、それぞれ２０ｍ１／ｋ
ｇ／回の割合で１０分間隔で８回経口投与した。

第　　　３　　　表 第 表 尚、対照群として何らの洗浄剤（組成物）をも投与しな
い非投与ラット群を設けた。

各群ラットにつき、投与終了から水様便排泄までの時間
（排泄終了時間迄の時間）を測定し、これを各洗浄剤試
料の即効性の指標とした。

また、上記投与終了の２時間後に、ネンブタール麻酔下
で各群ラットを層殺し、それらの消化管（胃〜腸）内容
物を生理食塩水で洗いだし、洗液を遠心分離（３０００
ｒｐｍｘ５分）し、残渣を６０℃で５日間乾燥させた後
、各重量を測定して消化管内容物乾燥重量とした。

各群について得られた結果（平均値）を第１図（消化管
内容物乾燥重量）及び第２図（初回水様便排泄までの時
間）に示す。

第１図及び第２図より、本発明組成物（本発明群）は、
市販品等（比較群Ｉ及び比較群■）と比べて腸洗浄効果
及び即効性の点において優れたものであることが判る。

試験例　２ ２０時間絶食させた雌性ピーグル大（体重約９〜１２ｋ
ｇ、１群４匹）を供試動物とし、各軒天にそれぞれ本発
明実施例１で調製した腸管洗浄用組成物（本発明群）及
び市販の腸管洗浄剤（上記第３表、比較群Ｉ）を、それ
ぞれ３０ｍ１／ｋｇ／回の割合で１５分間隔で７同経ロ
投与した。

各軒天につき、投与開始から投与終了２時間後までの間
の嘔吐回数及び水様便排泄回数を測定した。また、投与
終了２時間後に各軒天の腸管の洗浄度合を内視鏡にて観
察した。

投与開始からの経過時間における嘔吐回数（１群合計）
を第３図（比較群Ｉ）及び第４図（本発明群）にそれぞ
れ示す。また各群につき水様便排泄回数（平均値）を第
５図に示す。

第３図〜第５図より、本発明組成物は市販品と比べて服
用のし易さ及び腸洗浄効果の点において優れたものであ
ることが判る。

また内視鏡観察の結果も本発明群は残留便及び貯留液が
ほとんどなく、比較群と比べて洗浄効果が優れていた。

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明試験例１に従い行なわれた腸管洗浄剤試
料の投与による効果（消化管内容物乾燥重量）を調べた
図であり、第２図は同試験による初回水様便排泄までの
時間を求めた図である。 第３図及び第４図は本発明試験例２に従い行なわれた腸
管洗浄剤試料の投与による効果（投与２時間迄の嘔吐回
数）を調べた図であり、第５図は同試験による水様便排
泄回数を求めた図である。 （以　上） ８−二ノ 第 １ 図 第 図 第 図 第 図 第 図

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）下記組成範囲の成分を含有し、液剤形態であるこ
   とを特徴とする腸管洗浄用組成物。 フラクトオリゴ糖２０〜１００ｇ／ｌ Ｎａ＾＋３５〜１５０ｍＥｑ／ｌ Ｋ＾＋５〜２０ｍＥｑ／ｌ Ｃｌ＾−２０〜５０ｍＥｑ／ｌ ＨＣＯ＿３＾−１０〜３０ｍＥｑ／ｌ ＳＯ＿４＾２＾−０〜１００ｍＥｑ／ｌ。
2. （２）溶解時に請求項（１）記載の組成範囲の成分とな
   る用時溶解剤形態であることを特徴とする腸管洗浄用組
   成物。
3. （３）硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化ナトリウム
   及び炭酸水素ナトリウムからなる群から選ばれる電解質
   を用いる請求項（１）又は（２）記載の腸管洗浄用組成
   物。