JPH03258724A

JPH03258724A - 知覚過敏抑制剤

Info

Publication number: JPH03258724A
Application number: JP2057773A
Authority: JP
Inventors: Koji Yamamoto; 山本　廣次; Noritaka Obana; 尾花　典隆
Original assignee: BIIBRAND KIKAKU KK
Current assignee: BIIBRAND KIKAKU KK
Priority date: 1990-03-07
Filing date: 1990-03-07
Publication date: 1991-11-19
Anticipated expiration: 2010-03-08
Also published as: JPH0720870B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】産業上の利用分野本発明は局所適用される歯牙の知覚過敏抑制剤に関する
。

歯牙の知覚過敏症は、全身的又は局所的な種々の原因に
より生じ、歯牙の疼痛を主な症状とする。

その原因は多岐に亘り、例えば局所的なものでも、歯の
磨耗、歯の切削等による歯牙表面の欠損、歯肉の退縮、
歯肉の切除等による歯牙根部の露出、その他多種のもの
がある。

今日使用されている知覚過敏抑制剤には、局所適用し歯
牙の疼痛症状を抑えるものとして銀製剤及びフッ化物製
剤がある。しかし、銀製剤は歯牙を黒変するという欠点
があり、フッ化物製剤は効果の出現が不確定で且つ効果
が現れるまでに時間がかかるという欠点を有する。その
ため、これらに代り得る知覚過敏抑制剤が望まれるとこ
ろであった。

亜鉛塩は、古くから歯牙の知覚過敏症に速効性の優れた
抑制効果を持つことが知られており、以前は知覚過敏抑
制剤として塩化亜鉛が汎用されていたが、有効濃度が高
いためにその使用濃度を高くせざるを得ず、刺激性及び
歯肉、歯髄に与える腐食作用が強烈であり今日では使用
されな（なっている。

問題点を解決するための手段本発明は従来の知覚過敏抑制剤の上記欠点を除去し、低
刺激性で且つ組織に悪影響を与えること無く安全且つ有
効に使用できる知覚過敏抑制剤を提供しようとするもの
である。

即ち本発明は、亜鉛塩、アルミニウム塩及び陰イオン界
面活性剤を含有する知覚過敏抑制剤に係わる。

本発明者らは、亜鉛塩の有する知覚過敏抑制効果に注目
し、種々検討を加えてきたが、その過程で亜鉛塩に少量
のアルミニウム塩及び陰イオン界面活性剤を混合すると
、これらが相乗的に作用して亜鉛塩に基づ（刺激性及び
組織傷害性を伴うこと無く顕著な過敏抑制効果が得られ
ることを見出した。

本発明に使用される亜鉛塩としては、知覚過敏抑制効果
を有するものであれば特に制限されず、従来この目的に
有効とされてきた各種のものを使用できるが、殊に硫酸
亜鉛、塩化亜鉛、硫酸亜鉛、酢酸亜鉛及び硝酸亜鉛等を
好ましいものとして挙げることができる。上記亜鉛塩は
その水和物を使用しても良い。

本発明に使用されるアルミニウム塩は、上記亜鉛塩の抑
制効果を顕著に増大させるもので、無機又は有機の各種
アルミニウム塩が有効に使用できるが、殊に塩化アルミ
ニウム、硫酸アルミニウム、乳酸アルミニウム、ミョウ
バン、酢酸アルミニウム等及びその水和物を好ましいも
のとして挙げることができる。

本発明に於いては上記亜鉛塩及びアルミニウム塩と共に
陰イオン界面活性剤を使用することを必須とし、これに
より両者塩の混合物による知覚抑制効果をさらに一層高
めることができる。かかる陰イオン界面活性剤としては
種々のものを使用できるが、例えばラウリル硫酸ナトリ
ウム、セチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩類、ラ
ウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウロイルサルコシ
ンナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫
酸トリエタノールアミン等を好ましいものとして挙げる
ことができる。

本発明知覚過敏抑制剤は種々の局所的原因により生ずる
知覚過敏症に対する抑制剤として用いられる。この種の
知覚過敏症はその原因が多岐にわたり、また症状消失ま
での期間も一定しないので、治療に際しては歯科医の臨
床治療のほかに症状が長期にわたるものではホームケア
の指導も行う必要がある。従って上記各成分の配合濃度
はその使用態様に応じて適宜選択される。

一般的には各成分の配合割合は、亜鉛塩を亜鉛イオンと
して０．３〜１０重量％、アルミニウム塩をアルミニウ
ムイオンとして０．０２〜１重固％、陰イオン界面活性
剤を０．３〜２．０重量％である。亜鉛イオン／アルミ
ニウムイオンの割合は５０／１から５／１程度、好まし
くは８／１程度とするのがよい。

本発明抑制剤を速効性に用いる場合は、亜鉛塩を亜鉛イ
オンとして３〜１０重量％、アルミニウム塩をアルミニ
ウムイオンとして０．２〜１重量％、陰イオン界面活性
剤を０．３〜２重量％とするのがよい。

本発明抑制剤を長期に使用する場合、亜鉛塩及びアルミ
ニウム塩の配合割合を速効性製剤の１／１０濃度とした
ものが好ましく用いられる。

即ち、亜鉛塩を亜鉛イオンとして０．３〜１重量％、ア
ルミニウム塩をアルミニウムイオンとして０．０２〜０
．１重量％とするのがよい。陰イオン界面活性剤の配合
割合は速効性製剤と同様に０．３〜２．０重量％がよい
。

本発明の抑制剤は、治療態様に応じた種々の治療のため
の剤型をとることができ、例えば歯科医治療用には水溶
液剤、ゼリー剤、パスタ−剤、軟膏剤等が適当であり、
アフターケア用には歯磨剤、ゼリー剤、または歯牙局所
張付は用フィルム剤が適当である。

本発明の抑制剤には、必要に応じ上記必須成分の他各種
の製剤化のための添加剤を使用できる。

以下に本発明をさらに詳しく説明するため、実施例を挙
げる。尚、以下の実施例において％は全て重量％を表す
ものとする。

実施例１通常の歯磨基剤に硫酸亜鉛７水和物２％（亜鉛イオンと
して０．４５％）塩化アルミニウム６水和物０．５％（
アルミニウムイオンとして０．０６％）及びラウリル硫
酸ナトリウム１．５％を混合して、歯磨剤の剤型の知覚
過敏抑制剤を得た。

実施例２通常の歯磨基剤に塩化亜鉛１．５％（亜鉛イオンとして
０．７２％）塩化アルミニウム６水和物０．２％（アル
ミニウムイオンとして０．０２％）及びラウリル硫酸ナ
トリウム０．０３％を混合して、歯磨剤の剤型の知覚過
敏抑制剤を得た。

実施例３通常のゲル状基剤に硫酸亜鉛７水和物２．５％（亜鉛イ
オンとして０．５７％）塩化アルミニウム６水和物０．
５％（アルミニウムイオンとしてＯｏ　０６％）及びラ
ウリル硫酸ナトリウム０．１％を混合して、ゼリーの剤
型の知覚過敏抑制剤を得た。

実施例４硫酸亜鉛７水和物２％（亜鉛イオンとして０．４５％）
塩化アルミニウム６水和物０．５％（アルミニウムイオ
ンとして０．０６％）及びラウリル硫酸ナトリウム０．
５％を含むポリビニルピロリドンを基剤とする不着層と
、唾液等による溶解を防ぐための疎水層とじての酢酸ビ
ニルポリマー層からなる二層状のフィルム状の知覚過敏
抑制剤を得た。

実施例５硫酸亜鉛７水和物２０％（亜鉛イオンとして４．５％）
塩化アルミニウム６水和物５％（アルミニウムイオンと
して０．５６％）及びラウリル硫酸ナトリウム０．５％
を蒸留水に溶かし、水溶液の剤型の知覚過敏抑制剤を得
た。

実施例６通常のゲル状基剤に硫酸亜鉛７水和物２０％（亜鉛イオ
ンとして４．５％）塩化アルミニウム６水和物５％（ア
ルミニウムイオンとして０．５６％）及びラウリル硫酸
ナトリウム０．５％を混合して、ゼリーの剤型の知覚過
敏抑制剤を得た。

実施例７通常のゲル状基剤に塩化亜鉛１５％（亜鉛イオンとして
７．２％）塩化アルミニウム６水和物３％（アルミニウ
ムイオンとして０．３４％）及びラウリル硫酸ナトリウ
ム０．５％を混合して、ゼリーの剤型の知覚過敏抑制剤
を得た。

実施例８硫酸亜鉛７水和物２４％（亜鉛イオンとして５．５％）
、塩化アルミニウム６水和物５％（アルミニウムイオン
として０．５６％）、ラウリル硫酸ナトリウム２％を、
プラスチベース７０％及びポリアクリル酸ナトリウム３
０％からなる基剤に混和し、軟膏剤の知覚過敏抑制剤を
得た。

実施例９硫酸亜鉛７水和物２４％（亜鉛イオンとして５．５％）
、塩化アルミニウム６水和物５％（アルミニウムイオン
として０．５６％）、ラウリル硫酸ナトリウム２％を、
マクロゴール４００及びマクロゴール４０００からなる
基剤に混和し、軟膏剤の知覚過敏抑制剤を得た。

実施例１０コパール樹脂のエタノール溶液に、硫酸亜鉛７水和物２
％（亜鉛イオンとして０．４５％）塩化アルミニウム６
水和物０．５％（アルミニウムイオンとして０．０６％
）及びラウリル硫酸ナトリウム０．５％を混和して知覚
過敏抑制剤を得た。

実施例１１歯牙の蛋白固定作用から知覚過敏抑制効果を調べるイン
ビトロ試験として、実施例５の製剤につき以下のように
抗コラゲナーゼ試験及びウサギ血液凝固試験を行った。

１）寒天平板による抗コラゲナーゼ試験試料液で処理し
たコラーゲンをノープル　アガー０．２５ｇと生理食塩
液７．６ｍ／の割合で溶かしたものに混ぜ、内径５２ｍ
ｍのシャーレに流し込む。固化した後、直径８ｍｍの穴
を２ケ所あけ、一方にコラゲナーゼ溶液（５ｍｇ／ｒｌ
！。

０．０５Ｍトリス塩酸緩衝液ｐＨ７，２溶解）をＱ、１
ｍ／入れ、他方に０．０５Ｍｈリス塩酸緩衝液ｐａ’７
．２をＱ、１ｍ／入れて３７°Ｃにてインキュベートす
る。２４時間後、コラゲナーゼにより分解されて透明に
なった部分の直径を測定する。

２）ウサギ血液凝固試験スピッツ管にウサギ血液Ｑ、５ｍ（をとり、これに試料
０，１ｍ／加えてよく振り混ぜた後、管を逆さにしても
血液が落ちなくなるまでの時間を３分間測定する。

抗コラゲナーゼ試験及びウサギ血液凝固試験の結果を下
記第１表に示す。

第１表材抑制率＝（蒸留水直径−試料直径）（蒸留水直径） ×１００実施例１２実施例１で得られた知覚過敏抑制剤歯磨の効果を、知覚
過敏患者に１日２回、２週間継続して使用させた。結果
を下記第２表に示す。

評価法　強度の疼痛・・・・・・・・・３点、中程度の
疼痛・・・・・・２点軽度の疼痛・・・・・・・・・１点疼痛の無い場合・・・０点初診日と２週間目の疼痛差が３点・・・著効、２点・・
・有効、１点・・・やや有効、０点・・・無効とし、有
効以上で有効率を計算した。

治験例Ａ括弧内は宵効例数／治験例数を示す。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）亜鉛塩、アルミニウム塩および陰イオン界面活性
剤を含有する知覚過敏抑制剤。
（２）硫酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛及び硝酸亜鉛から
選ばれる亜鉛塩と、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウ
ム、乳酸アルミニウム、ミョウバン及び酢酸アルミニウ
ムから選ばれるアルミニウム塩、並びにラウリル硫酸ナ
トリウム、セチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩類
、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウロイルサル
コシンナトリウム及びポリオキシエチレンラウリルエー
テル硫酸トリエタノールアミンから選ばれる陰イオン界
面活性剤を含有する請求項１記載の知覚過敏抑制剤。
（３）亜鉛塩を亜鉛イオンとして０．３〜１０重量％、
アルミニウム塩をアルミニウムイオンとして０．０２〜
１重量％および陰イオン界面活性剤０．３〜２重量％を
含有する請求項１又は２に記載の知覚過敏抑制剤。
（４）亜鉛塩を亜鉛イオンとして３〜１０重量％、アル
ミニウム塩をアルミニウムイオンとして０．２〜１重量
％および陰イオン界面活性剤０．３〜２重量％を含有す
る請求項（１）、（２）又は（３）に記載の知覚過敏抑
制剤。
（５）亜鉛塩を亜鉛イオンとして０．３〜１重量％、ア
ルミニウム塩をアルミニウムイオンとして０．０２〜０
．１重量％および陰イオン界面活性剤０．３〜２重量％
を含有する請求項（１）、（２）又は（３）に記載の知
覚過敏抑制剤。