JPH03118312A - 肌あれ防止用外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、肌あれ防止用外用剤に関するものであり、よ
り詳細には、日焼けによる肌あれを効果的に防止するた
めの外用剤に関する。

〔従来の技術及びその問題点〕

コウジ酸が人体の皮膚に存在するチロシナーゼの作用を
阻害して、優れたメラニン生成抑制作用を示すことは、
本発明者らの永年の研究によってすでに明らかにされて
おり、コウジ酸を有効成分とする色白化粧料や軟膏剤等
の外用例も提案されている（たとえば、特公昭５６−１
８５６９号公報、特公昭６１−１０４４７号公報） ところで、過度の紫外線照射による人間の皮膚に対する
悪影響、すなわち、長時間紫外線に曝され日焼けを起こ
すことにより皮膚が傷つき、紅斑を引き起こし、皮膚は
火傷（ｓｕｎｂｕｒｎ）　　の状態となり、脆弱化して
水痘変化をきたすに至る。また、色素細胞のメラニン形
成が促進されて皮膚は黒化し、この状態が更に繰り返さ
れると、皮下組織のコラーゲン繊維が破壊され、小皺の
発生や、しみ、そばかすなどの色素沈着と皮膚の老化が
促進されることになる。

このような、人間の皮膚に紅斑や火傷を起こさせる波長
は、約２８０〜３２０ｎｍの中波光線（［１，Ｖ、　８
波長域）であることが知られている。

従って、日焼は止防止を目的とした化粧品は一般に、Ｕ
、Ｖ、　Ｂ域の波長の紫外線を選択的に吸収する化合物
と、特に紅斑を引き起こすとされている３０８ｎｍに最
大吸収値を有する化合物、たとえば、サルチル酸やパラ
アミノ安息香酸及びそのエステル類、及びケイ皮膚誘導
体等を配合することが知られている。

しかしながら、従来知られているこれらの日焼は防止化
粧品は、前述したように、主として、ＵＶ、Ｂ域の波長
の紫外線を吸収することにより日焼けを防止するもので
あるが、日焼は防止の効果は必ずしも充分なものとはい
い難く、日焼けによる紅斑や火傷を効果的に防止する外
用剤としては全く効能を示さないばかりでなく、サルチ
ル酸のように、皮膚に対する副作用が取り沙汰される等
の問題点もある。

方、肌あれを防止する外用剤として各種の薬剤が使用さ
れているが、日焼けによる紅斑や火傷を防止するた約の
外用剤として適切なものは未だ見出されていない。

〔発明の目的〕

従って、本発明の目的は、日焼けによる肌あれを効果的
に防止するための肌あれ防止用外用剤を提供することに
ある。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明は、前記目的を達成するために提案されたもので
あって、コウジ酸とカロチン類を必須成分として含有す
る肌あれ防止剤を要旨とするものである。

また、本発明によれば、カロチン類として、βカロチン
を使用したときに、より優れた肌あれ防止効果が達成さ
れる。

〔発明の好適態様の説明〕

本発明の肌あれ防止剤の重要な技術的特徴は、必須成分
としてコウジ酸とカロチン類を併用する点にある。

コウジ酸 コウジ酸がメラニン生成抑制作用に優れていることはす
でに述べた通りであり、たとえば、前記特公昭５６−１
８５６９号公報に詳述されているように、色白化粧料の
有効成分として使用される場合や、特公昭６１−１０４
４７号公報に開示されるように、軟膏剤等の外用剤とし
て使用されることが知られている。

コウジ酸としては、 で表される５−オキシ−２オキシメチル−γ−ピロンの
純品、コウジ酸生産能を有する菌株を培養して得られる
コウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮液、及
び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したもの等が
使用される。

かかるコウジ酸生産能を有する菌株としては、タトエハ
アスペルギルス・アルバス、アスペルギルス・カンジダ
ス、アスペルギルス・オリーゼ、アスペルギルス・ニデ
ユランス、アスペルギルス・パラシティカス、アスペル
ギルス・アワモリ、アスペルギルス・タマリ、アスペル
ギルス・ニューピュース、アスペルギルス・フラバス、
アスペルギルス・ウェンチ、アスペルギルス・グラウカ
ス、アスペルギルス・クラベイダス、アスペルギルス・
フミガタス、アスペルギルス・ジガンクス等のアスペル
ギルス属の菌株、ペニシリウム・ダレ−等のベニンリウ
ム属の菌株、エスカリキア・コリ等のエスカリキア属の
菌株、アセトバククー・アセチ、アセトバクター・ゲル
コニカス、アセトバククー・キシチナム等のアセトバク
ター属の菌株、クルコノバクター・ロシウス、グルコノ
バクタ−・グルニカス等のグルコノバクタ−属の菌株等
が好適に使用される。

なお、これらの菌株の培地組成としては、通常シヨ糖、
シュークロース、果糖、ブドウ糖、デンプン、麦芽糖、
グリセリン、マンニット、ラムノース、キシロース、グ
ルコン酸、アラビノース。

ジヒドロキンアセトン、イノジット、ラクトースエタノ
ール等の炭素源が約２〜１５％（重量％、以下同様）、
硫酸アンモニア、ポリペプトン、硝酸ソータ、パン酵母
エキス、ビール酵母エキス等の窒素源が約０．１〜１％
、硫酸マグネシウム等のマグネシウム源が約０．０１〜
０．０５％、燐酸１水素カリ燐酸２水素カリ等の燐及び
カリウム源が０．０１〜０．１％、その他硫酸第二鉄、
塩化第二鉄、塩化ナトリウム、塩化カルシウム等の無機
塩が約０．００１〜０、００５　％のものが採用され得
る。

カロチン類 本発明において、ロウジ酸と併用されるカロチン類とし
ては、β−カロチン、ビタミンＡが相乗的な肌あれ防止
効果が確認されている。

β−カロチンは、 式 で表される分子量５３７、融点１８３°の化合物であり
、ビタミンＡ効果を持つ色素として知られている。

このβ−カロチンは、他のカロチロイド系列の化合物、
たとえば、α−カロチン、Ｔ−カロチン。

β−カロチン−４，４゛−ジオン、β−アポ−８′−力
ロチナール等と共に、座癒（にきび）の治療または予防
のための薬剤として使用されることが、特開昭６１−５
０１０３０号公報に開示されている。しかしながら、座
蒼とは主として、体内からの分泌異常、特に性腺機能異
常によって男性ホルモンが脂腺の増殖と皮脂の排泄の増
加をきたす一方、Ｂｓｔｒｏｇｅｎが脂腺を縮小させ、
皮脂の排泄を減少させるために発生させる皮膚異常であ
り、日焼けによって起こる紅斑や火傷等の皮膚異常とは
、その発生の過程並びに状態を全く異にする。しかも、
本発明においては、ロウジ酸と併用することによって肌
あれ防止効果を示す化合物は、β−カロチンとビタミン
Ａであり、他のカロチンはロウジ酸と併用しても格別の
肌あれ防止効果は奏し得ない。

マタ、カロチン類として、β−カロチンを使用する場合
は、長期間に亘って外用例の色の変化が極めて抑制され
、商品価値の点でも優れたものとなる。

ビタミンＡは、 式 で表されるように、β−カロチンと極めて類似の構造を
有し、ビタミンＡ欠乏に由来する皮膚障害の改善等のた
めに各種化粧品に配合されることが知られている。

本発明においては、化粧品用配合剤としては、それぞれ
知られているロウジ酸とカロチン類を併用することによ
り、従来全く知られていなった日焼げに伴う紅斑や火傷
等の炎症を防止すると共に、前記炎症の改善用外用剤と
しても効果的な薬理作用を示すことが見出された。

外用剤の調製 本発明の外用剤は、通常軟膏剤（クリーム）として使用
に供されるが、乳剤、パスタ剤、バッグ剤あるいはロー
ション剤の製剤形で使用される場合もある。

それらのいずれにおいても、外用剤全体に対してロウジ
酸の配合割合は０．旧ないし１０．０重量％、好ましく
は０．５　ないし５．０重量％であり、ロウジ酸に対す
るカロチン類の配合割合は、ロウジ酸１に対してカロチ
ン類が０．０１ないし５．０、好ましくは０１　ないし
１．０　である。

軟膏剤を調製するに当たっては、精製水にグリセリンや
ソルビット等の親水性成分、並びにロウジ酸を添加して
水相部を調製し、これとは別に、ミツロウ、パラフィン
、マイクロクリスタンワックス、セレシン、高級脂肪酸
１硬化油等の固形油分、ワセリン、ラノリン、グリセド
等の半固形油分、スクワラン、流動パラフィン、各種エ
ステル油等の液状油分、防腐剤、界面活性剤等からなる
油性成分にカロチン類を添加して油相部を調製する。こ
のようにして調製された水相部を緩やかに撹拌しつつ、
約７０〜７５℃程度まで加温した後、同程度に加温され
た油相部を徐々に添加して軟膏剤とする。

外用剤を調製するに当たって重要なことは、外用剤が予
め調製された水相部と油相部を混合して得られるもので
あるときは、水相部にロウジ酸を添加して、油相部にカ
ロチン類を添加しておくことである。このように両成分
を予め水相部と油相部に添加しておくことにより、これ
らを混合して外用剤を調製した場合も、有効成分は分離
することなく一体化され、好適な外用剤を形成すること
になる。

外用剤が乳剤の場合は、精製水にグリセリン等の保湿剤
、ｐＨ調整剤等を加え、加熱混合してエタノール　コウ
ジ酸を添加して水相部を調製し、これとは別にミツロウ
、パラフィン等の固形油分ワセリン、ラノリン等の半固
形油分、スクワラン。

流動パラフィン、各種エステル油等の液状油分、並びに
防腐剤、界面活性剤と共にカロチン類を配合し、加熱混
合して油相部を調製する。次に、油相部を水相部に加え
て予備乳化を行い、これにカルボキンビニルポリマー、
カルボキシメチルセルロース等の保護コロイド剤を加え
、ホモミキサーで均一に乳化して乳剤とする。

また、パップ剤の場合は、精製水にグリセリン等の保湿
剤１　ポリビニルアルコール、ビーガム等の皮膜剤等を
加えて膨潤させ、カロチン類、香料防腐剤等を溶解した
エタノールを加えてペースト状になるまで混練し、バッ
グ剤とするものであるが、コウジ酸はいずれの時点で配
合してもよい。

１ さらに、ローション剤においても、精製水にグリセリン
、プロピレングリコール等の保湿剤をアルコールに溶解
し、両者を混合して室温下に可溶化するものであり、こ
の場合、コウジ酸及びカロチン類はいずれの時点で配合
してもよい。

更に、ロー／シン剤においても、精製水にグリセリン、
プロピレングリコール等保湿剤ヲアルコールに溶解し、
両者を混合して室温下に可溶化するものであり、この場
合もコウジ酸及びカロチン類はいぞれの時点で配合して
もよい。

なお、本発明においては、日焼げによる肌あれを一層効
果的に防止するために、紫外線吸収剤、特に中波光線吸
収剤を配合することが推奨される。

このような紫外線吸収剤としては、オキシベンゾン及び
その塩類、サリチル酸フェニル、パラアミノ安息香酸エ
チル、ホモメンチルサリンレートイソプロピルーＰ−メ
トキンンンナメート、２エトキシエチル−Ｐ−メトキシ
ンンナメート、ウロカニン酸及びその塩類が例示され、
外用剤全体の０．００１　ないし１００重量％程度の割
合で配合され９ る。

〔実施例〕

以下、実施例に基づいて本発明を説明する。

実施例１ （％） Ａ　セタノール　　　　　　　　　　　　　０．５ワセ
リン　　　　　　　　　　　　　　　２．０流動パラフ
イン　　　　　　　　　　　７．０自己乳化型モノステ
アリン酸グリセリン２．５ ポリオキシエチレンソルビクン　　　　１．５モノステ
アリン酸エステル（２０８，０，）オクチルドデカノー
ル　　　　　　　　５．０β−カロチン　　　　　　　
　　　　　０．５Ｂ、プロピレングリコール　　　　　
　　　５．０グリセリン　　　　　　　　　　　５．０
精製水　　　　　　　　　　　　　〜１００ｇＣ，コウ
ジ酸　　ロウ　　　　　　　　　　１．０前記した如く
、クリーム全体にコウジ酸（ＫＡ）　１重量％、β−カ
ロチン０．５重量％を配合したクリームを調製し、紫外
線照射によりレプリカスコアの１２の評価になった肌を
有する３０名の被検者に前記クリームを０．３±０．１
ｇ、　　１日２回、１２時間おきに塗布し、塗布開始時
と塗布後１週間の皮膚の表面状態をレプリカに採り、そ
の結果を実体顕微鏡（２０倍）にて観察した。

レプリカは、皮膚表面に速乾性の／リコン系合成ゴムを
使用してネガレプリカを採り、これにポリサルファイド
系合成ゴムを充填してポジレプリ力ヲ採ル（熊谷ら、Ｓ
　ＣＣＪ　、　Ｖ　ｏ　Ｉ　１９　、　　Ｎｏ、１　（
１９８５）Ｐ、　９〜１９）。

結果を表１に示す。

実施例２ β−カロチンに代えてビタミンＡを使用する以外は実施
例１と同様に行った。

結果を表１に示す。

実施例３ コウジ酸（ＫＡ）の配合景を０．５重量％とする以外は
実施例１と同様に行った。

比較例１ β−カロチンを配合しない以外は実施例１と同様に行っ
た。

結果を表１に示す。

比較例２ コウジ酸を配合せず、β−カロチンを１重量％配合した
以外は実施例１と同様に行った。

結果を表１に示す。

評価 １；皮溝、皮丘の消失、広範囲のめくれ２：角質層のめ
くれ ３：皮溝、皮丘が平坦化 ４：皮溝、皮丘が鮮明 ５ 〔発明の効果〕 本発明によれば、コウジ酸とカロチン類を併用した外用
剤を塗布することにより、日焼けによる紅斑や火傷等の
傷んだ肌の改善が極めて効果的に達成できる。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、コウジ酸とカロチン類を必須成分として含有するこ
   とを特徴とする肌あれ防止用外用剤。 ２、カロチン類がβ−カロチンである請求項１記載の肌
   あれ防止用外用剤。