JPH0262813A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、１０−ペンタデセン酸又は９−ヘキサデセン
酸を有効成分とした、シミ、ソバカス等のメラニン生成
による皮膚の色素沈着を防止すると共に、色白効果に優
れた外用剤に関するものである。

〔従来の技術〕

従来、メラニン生成を抑制する物質としては、コウジ酸
、コウジ酸誘導体が知られている。そして、これらの物
質を有効成分とした色白化粧料も種々開示されている（
例えば、特公昭５６−１８５６９号公報、特開昭５６−
７７１０号公報、特開昭５６−７７７６号公報、特開昭
５６−７９６１６号公報等）。また、フラボノール系化
合物も知られている。例えば、クエルセチンを有効成分
とした化粧料、皮膚塗布剤としては、特開昭５５−９２
３０５号公報、特開昭５７−１４５１７号公報に記載の
ものがある。クエルセチン脂肪酸エステルを有効成分と
したものとしては、特公昭５８−３４４７７号公報に記
載のものがあり、ミリセチン。

フィセチン、グチスセチン、ラムネチン等を有効成分と
したものとしては、特開昭５５−１１１４１０号公報、
特開昭５５−３５５０６号公報に記載のものがある。

また、３−ヒドロキシクロモン系化合物を有効成分とし
たものとしては、特開昭５５−１１１４１０号公報。

特開昭５５−１４３９０８号公報がそれぞれ開示されて
いる。

〔発明が解決しようとする課題〕

本発明は、安全かつ有効なメラニン生成抑制効果を有す
る新たな外用剤を提供することを目的とするものである
。

〔課題を解決するための手段〕

本発明者は、新たなメラニン生成抑制物質を広く検索、
研究を重ねたところ、１０−ペンタデセン酸、９−ヘキ
サデセン酸が優れたメラニン生成抑制作用を有すること
を見出し本発明を完成した。

本発明は１０−ペンタデセン酸又は９−ヘキサデセン酸
を有効成分とする外用剤である。

本発明の有効成分であるｌＯ−ペンタデセン酸は、分子
量２４０゜４の下記構造式を有する化合物である。

ＣＨ３（ＣＨ２）　３ＣＨ＝Ｃ）＋　（（：Ｈ２）　５
ｃＯＯＨまた、９−ヘキサデセン酸は分子量２５４．４
の下記構造式を有する化合物である。

ＣＨ３（Ｃ）１２＞　５Ｃ）Ｉ＝ＣＨ（ＣＨ２）　、ｃ
ＯＯｔｌこれらの化合物は公知の物質である。

本発明の外用剤は、クリーム、化粧水、バック。

等の化粧料、乳剤、ローション剤、リニメント剤等の外
用に用いられる医薬部外品を含む意味に用いられる。

本発明の外用剤は、有効成分である１０−ペンタデセン
酸又は９−ヘキサデセン酸を化粧料の場合は０．００１
〜５％（重量）、好ましく４ま０．０１−１％（重量）
、医薬部外品の場合は０．００１〜１０％（重量）、好
ましくは０．Ｈ〜２％（重量）含有する。

外用剤に製剤化する場合は、例えばローション剤におい
ては、精製水にグリセリン、プロピレングリコール等の
保湿剤、皮膚栄養剤等を溶かし、防腐剤、香料等をアル
コールに溶解し、両者を混合して室温下に可溶化する一
般のローション剤の製造において、有効成分である１０
−ペンタデセン酸又は９−ヘキサデセン酸を加えてロー
ション剤とする。また、１０−ペンタデセン酸又は９〜
へキサデセン酸を水相に溶解させるには、１０−ペンタ
デセン酸又は９−ヘキサデセン酸をリン脂質とリポソー
ムを形成させて水溶化させる方法、界面活性剤、キャラ
サポニン等のサポニン類の可溶化剤の存在下で水溶化さ
せる方法、エタノール等の水溶性溶剤に溶解し水溶化す
る方法等がある。

クリーム剤又は軟膏においては、精製水に親水性成分例
えば、グリセリン、ソルビット等の保湿剤を添加して水
相部とし、油相部はミツロウ、パラフィン、マイクロク
リスタリンワックス、セレンン１高級脂肪酸、硬化油等
の固形油分、ワセリン、ラノリン、グリセリド等の半固
形油分、それにスクワラン、流動パラフィン、各種エス
テル油等の液状油分に防腐剤、界面活性剤等を添加して
調製する。このようにして得られた水相部を加温して、
緩やかに攪拌しつつ同温度に加温された油相部を徐々に
添加し乳化してクリーム又は軟膏とする一般のクリーム
又は軟膏の製造において、油相部に有効成分である１０
−ペンタデセン酸又は９−ヘキサデセン酸を加えてクリ
ーム又は軟膏とする。

乳剤においては、精製水にグリセリン等の保湿剤、酸又
はアルカリのｐＨ調整剤等を加え、加温混合してエタノ
ールを加え水相部とし、ミツロウ。

パラフィン等の固形油分、ワセリン、ラノリン等の半固
形油分、スクワラン、流動パラフィン、各種エステル等
の液状油分に、防腐剤、界面活性剤等の油性成分を加え
て混合加熱し油相部とし、油相部を水相部に加えて予備
乳化を行い、これにカルボキシビニルポリマー　カルボ
キシメチルセルロース等の保護コロイド剤を加え、ホモ
ミキサーで均一に乳化して乳剤とする一般の乳剤の製造
において、油相部に有効成分である１０−ペンタデセン
酸又は９−ヘキサデセン酸を加えて乳剤とする。

パック剤においては、精製水にグリセリン等の１　ｉｌ
　剤、ポリビニルアルコール、ピーガム等ノ皮膜剤等を
加えて膨潤させ、これに必要い応じカオリン、タルク、
酸化亜鉛等の粉末を加え、香料、防腐剤等を溶解したエ
タノールを加えてペースト状になるまで混練する一般の
パック剤の製造において、有効成分であるｌＯ−ペンタ
デセン酸又は９ヘキサデセン酸を加えてパック剤とする
。

次に、本発明の実施例を挙げ更に詳細に説明する。

〔実施例〕

例　　ｌ　　り　リーム ＩＯ−ペンタデセン酸　　　　　　　　　　０．５％ポ
リオキシエチレンステアリルエーテル２．０％ ポリオキシエチレンセチルエーテル　　２，０％ミツロ
ウ　　　　　　　　　　　　　　６．０％セタノール　
　　　　　　　　　　　　　６．０％イソプロピルパル
ミテート　　　　　　１０．０％流動パラフィン　　　
　　　　　　　３０．０％ポリエチレングリコールモノ
ステアレート１．０％ バラオキシ安息香酸メチル　　　　　　０．２％精製氷
で全量を１００　とする。

例　２　乳剤 ９−ヘキサデセン酸　　　　　　　　　０．１％自己乳
化型グリセロールモノステアレートポリオキシエチレン
七チルエーテル ＭＣステアリン酸 セタノール イソプロピルミジステート バラオキシ安息香酸メチル 香料 精製水で全量を１００　とする。

例　３　パック剤 １０−ペンタデセン酸 エタノール バラオキシ安息香酸メチル ０．５％ ２．０％ ２．０％ １．５％ １０００％ ０．２％ ｒ！ｉ量 １．０％ ６．０％ ０．０８％ カルボキシビニルポリマー　　　　　　１．０％炭酸カ
ルシウム　　　　　　　　　　　０．６％二酸化チタン
　　　　　　　　　　　　０．０２％香料　　　　　　
　　　　　　　　　　微量精製水で全潰を１００　とす
る。

例　４　ローション剤 ９−ヘキサデセン酸のりポゾーム溶液（９−ヘキサデセ
ン酸１％を含む）５．０％ バラオキシ安息香酸　　　　　　　　０．０８％クエン
酸　　　　　　　　　　　　　０．３％香料　　　　　
　　　　　　　　　　微量精製水で全量を１００　とす
る。

な右、本実施例の％は重塁％である。

本発明の有効成分である１０−ペンタデセン酸並びに９
−ヘキサデセン酸のメラニン生成抑制作用について下記
の試験により明らかにする。

試験例 Ｂ１６細胞のメラニン生成試験 マウスメラノーマ由来Ｂ１６細胞４　ＸＩＯ’　個を１
０％牛脂児血清１０ｍ１！を含んだイーグルＭＥＭ培地
に懸濁し、２５ｃｍ’培養用ルー瓶にて５％Ｃ０２存在
下３７℃で培養する。０日目及び３日目にそれぞれ４０
浦／１　ｆ、　８０ｄ／１１を含む培地で交換し、５日
培養する。細胞を０，８１ｖ／Ｖ食塩を含有するリン酸
緩衝液（ｐＨ７，２）で洗浄した後、トリプシン及びＥ
ＤＴ＾含有溶液を使用して剥離し、濾過により細胞を回
収した。濾紙上に回収された細胞は、デンシトメーター
により５００ｎｍにおける反射光度（黒色度）を求めた
。

試験結果は下記表１の通りであった。

以上の結果、１０−ペンタデセン酸及び９−ヘキサデセ
ン酸添加濃度に依存し、細胞の白色化力身忍められた。

〔発明の効果〕

本発明の外用剤は、肌あれ、皮膚カブレ等の傷害を起こ
すことなく安全に使用でき、皮膚の色白効果、ンミ、ソ
バカス等を防止する効果を有する極めて有用な発明であ
る。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、１０−ペンタデセン酸又は９−ヘキサデセン酸を有
   効成分とすることを特徴とする外用剤。