JPH0228112A - 点眼用眼圧調整剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 「産業上の利用分野コ 本発明は、新規な点眼用眼圧調整剤、とくに高眼圧症や
緑内障に何効な点眼用眼圧１凋整剤に関する。

［従来の技術および発明が解決しようとする課題］ 従来より高眼圧症や緑内障の眼圧調整剤としては、ピロ
カルビン点眼剤が多用されている。

しかしピロカルビン点眼剤は眼圧を下降させるのみなら
ず、瞳孔活約筋と毛様体に作用し、縮瞳を生じさせる。

その結果１．縮瞳による暗黒感、調節性障害、粘膜充血
などの各種の副作用が生じる。かかる副作用はとくに運
輸、交通関係に従事している者にとっては作業上きわめ
て重大な危険を招くものである。また白内障をＨする初
老の患者のばあいは縮瞳により視力障害を増強すること
になる。これらのことがらピロカルビン点眼剤にかわる
高眼圧症や緑内障用の眼圧調整剤の開発が望まれている
。

エビネフィリン点眼剤は、このような要望から生まれた
ものであるが、この点眼剤も結膜充血、眉毛部痛、アレ
ルギー性眼瞼結膜炎などの副作用を生じさせ、ときには
散瞳による眼圧上昇を招くこともあり、あまり用いられ
ていない。

その他にも表面麻酔剤、向精神剤などが緑内障眼などの
眼圧降下をもたらす薬剤として臨床的に試みられている
が、いずれも実用化にはいたっていない。

最近各種のβ−受容体遮断剤が眼圧降下作用を示すこと
が、まず経口投与で知られ、ついでブプラノロール、チ
モロールなどのβ受容体遮断薬のばあいには点眼でも眼
圧降下作用を示すことが知られてきたが、これらの中に
は点眼剤としては刺激が強すぎて臨床的実用化が困難な
ものもある。また、β−受容体遮断薬点眼剤は喘息患者
に用いたばあい、喘息を誘発するので禁忌であり、徐脈
を惹起したりするばあいもある。

本発明の目的は、ピロカルピン点眼剤のような縮瞳作用
を有することがなく、β−受容体遮断薬点眼剤のように
喘息患者には禁忌であったり、徐脈を惹起したりするお
それもなく、かつ強力な眼圧降下活性により、微量で治
癒効果を発揮する眼圧調整剤を提供することにある。

［課題を解決するための手段］ 本発明は、４−アミノ−３−クロロ−５−トリフルオロ
メチル−α−［（ｔ−ブチル−アミノ）メチル］ベンジ
ルアルコール（以下、マブテロールという）を有効成分
とする点眼用眼圧２１整剤に関する。

本発明の化合物であるマブテロールは既に気管支拡張剤
として公知である（特公昭５ｇ−１１８５２号公報参照
）。しかしながら、この化合物がａする本発明に関する
薬理作用を示唆する文献はこれまでなかった。

マブテロールの本発明に関する薬理作用は本発明者らが
初めて見出したものである。

【実施例］ 本発明の点眼用眼圧調整剤（以下、点眼剤という）にお
いて、有効成分であるマブテロールは、遊離および塩の
いずれの形であってもよいが、眼科学的に許容しうる塩
の形で、水溶液の形態で用いられるのが使用上最も苦痛
、不便がないので好ましい。製剤形態は、水溶液に限定
されるものではなく、油性点眼剤、徐放性点眼剤または
懸濁液の形態で用いられてもよく、さらに使用の際に適
当な溶剤を用いて用時溶解または懸濁されうる結晶形態
などであってもよい。

マブテロールの塩としては、たとえばリン酸塩、塩酸塩
、硫酸塩、臭化水素酸塩などの無機酸塩、クエン酸塩、
マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩など
の有機酸塩などがあげられる。これらの塩のなかでは経
済性、製剤後の安定性などの観点からとくに塩酸塩が好
ましい。

また、前記有効成分としてマブテロールの塩を用いて水
溶液形態の点眼液を調製するには、該塩を水、生理食塩
水、リン酸緩衝液などの水性溶剤に溶解して点眼液を調
製するのが最も簡便であるので好ましい。また、用いる
溶剤は非水性溶剤であってもよい。

他の製剤形態にある本発明の点眼剤を・調製するには、
有効成分としてマブテロールまたはその塩を用いて、通
常の方法にしたが７て調製すればよい。

本発明の点眼剤は、有効成分であるマブテロールの塩酸
塩に換算してＩ　Ｘ　１ｏ−６〜２．０ｍｇ／日および
１〜２回／日点眼することによって投与されるのが眼圧
調整の点で好ましい。また、５×１０　〜５　ｘ　１Ｏ
−ａ　ｓｇ／日および１〜２回／日点眼するのが、眼圧
降下および持続性の点でとくに好ましい。さらに点眼剤
中における有効成分の濃度は、マブテロールの塩酸塩に
換算して通常眼圧調整の点で０．０００１〜１，０％（
重量％、以下同様）が好ましく　、０．０００２〜０．
２％が正常な眼圧降下をもたらすのでとくに好ましい。

また本発明の点眼剤は通常その持続性のために１〜２／
Ｉｉ／回（３５〜７０μＩ／回）程度の投与量で用いら
れ、顕著な眼圧降下作用を示す。

なお、本発明の点眼剤には、前記有効成分以外に点眼剤
に通常用いられているクロロブタノール、デヒドロ酢酸
ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、バラオキシ安息香
酸メチルなどの保存剤、ホウ酸、ホウ砂などの緩衝剤、
メチルセルロース（ＭＣ）、カルボキシメチルセルロー
スＮａ（ＣＭＣ−Ｎａ）　　コンドロイチン硫酸などの
粘性剤、塩化ナトリウム、ポリビニルアルコールなどの
添加剤などを適宜配合してもよい。

本発明の点眼剤の貯法としては遮光して冷蔵庫保存また
は冷暗所保存があげられる。

つぎに実施例をあげて本発明の点眼剤をさらに詳細に説
明するが、本発明はかかる実施例にのみ限定されるもの
ではない。

実施例１ マブテロール塩酸塩をリン酸緩衝液ｐｕｅ、ｙに溶解さ
せて、該塩酸塩を０．０００２％、０．００２％、０．
０２％、０．２％および２％含存する点眼剤をそれぞれ
調整した（以下、それぞれ０．０００２％点眼剤、０　
、００２９６点点眼剤０．０２％２％点眼剤、２％点眼
剤および２％点眼剤という）。

えられた各点眼剤をつぎの試験に供した。

試験例１　（家兎の正常眼に対する眼圧降下作用）（１
）実験動物 体重２．５〜３．５ｋｇの正常成熟白色家兎（Ｇ本白色
在来種、６〜１３力月齢）の雄を５羽ずつ計３０羽１群
１０眼用いた。

（２１＃Ｉ定装置 眼圧測定には、アルコン（Ａｌｃｏｎ）社製空気眼圧計
にューマティック・トノメータ− （Ｐｎｅｕｍａｔｉｃ　ｔｏｎｏｍｃｔｃｒ）　、以下
ＰＴＧという）を使用し、Ｍｌ定毎にキャリブレーショ
ンを行ない、計ＩＪ１は１時間毎に同一人物が同一時刻
に行なった。

（３）使用薬剤の投与方法 試験に供する０、０００２％、０．００２％、０．０２
％、ｏ　、　２　ｑｔおよび２９６点眼剤を点眼するに
際してはマイクロピペットを用いて５０μｇを正確に計
り取り、それぞれ家兎５羽１０眼に点眼した。なお対照
群である家兎５羽１０眼にはリン酸緩衝液ｐＨ６，７の
みを供試点眼剤と同様にして点眼した。

（４）実験方法 眼圧計測は、０．４％塩塩酸オキシブロイイン眼液で点
眼麻酔を行なったのち、ＰＴＧで点眼前と点眼後１時間
間隔で５時間まで両眼の眼圧をそれぞれ３回ずつ測定し
た。

（５）測定結果 （マブテロールの用量反応眼圧降下作用）前記測定を行
なった結果、０．０００２％濃度以上のマブテロール塩
酸塩を含有する点眼剤を用いれば、眼圧降下作用を示す
ことがわかった。

点眼１時間後の眼圧降下量は２％点眼剤では７．０±０
．６３■ｌ１ｇ　、　０．２％点眼剤では５．２±０．
５ｔｎｔｘｌ１ｇ　、　０．０２％２％点眼剤３，５０
±１．０６ａａ＋ｌ１ｇ。

０．００２％点眼剤では２．２０±１．０５ａ＋ｎ＋ｌ
Ｉｇ、　０．０００２９６点眼剤では点眼剤１３±　０
．４８ａｉｌ１ｇであった。

第１図は、点眼液中のマブテロール塩酸塩濃度（点眼液
ｔｆｉ度）と点眼１時間後の眼圧変化量との関係を示す
グラフである。

（マブテロールの経時的眼圧降下作用）０．０００２％
点眼剤を用いたばあい、点眼後１時間で約１．０ｍ１１
１ｇ眼圧は低下したが、以後徐々に元の眼圧に戻り、点
眼後４時１ｉ１ｊ７で対照群と同じ眼圧を示した。マブ
テロールの顕著な眼圧降下作用は、低濃度（０，０００
２％および０．００２％）のマブテロール塩酸塩溶液を
用いたばあい点眼後４時間で、中、高濃度（０，０２％
、０．２％および２．０％）のマブテロール塩酸塩溶液
を用いたばあい点眼後５時間で消失した。

第２ａ図および第２ｂ図は点眼後の時間と眼圧変化量と
の関係を示すグラフである。

実施例２ マブテロール塩酸塩をリン酸緩衝液ｐＨ６，７に溶解し
て、濃度がＩＯ’ｇ／ｍｌとなるように調整した。えら
れたマブテロール塩酸塩溶液をつぎの試験に供した。

試験例２（犬の心脈管系への影響） 実施例２でえられた濃度１０’ｇ／ｍｌのマブテロ〜ル
塩酸塩溶液を、体重約１５ｋｇの雄大（ピーグル種、約
１３ケ月齢）の頚静脈より静脈内投与を行ない、頚動脈
圧を圧トランスデユーサ−（商品名：　ＨＰ−４Ｔ　、
日本光電工業■製）を用いて測定した。第３図は、測定
の結果、トランスデユーサ−を介してポリグラフに記録
された投与後の時間に対する頚動脈圧の変化を示すチャ
ートの一部のスケッチ図である。

なお、矢印（Ａ）は濃度１０−’ｇ／ｍｌのマブテロー
ル塩酸塩溶液投与時点を示す。

マブテロール塩酸塩投与後約３０秒で、平均血圧が１５
＋ｅｍｌ１ｇ降下した。この結果から本発明の点眼剤が
眼圧の低下は著明にひき起こすが血圧の低下はわずかで
あることがわかる。

実施例３ マブテロール塩酸塩をリン酸緩衝液ｐＨ７，０（β−シ
クロデキストリンを含有する）に溶解させて、該マブテ
ロール塩酸塩を０．０００２％、０．００２％および０
．０２％含有する点眼剤（第３表記載の点眼剤）をそれ
ぞれ調整した（以下、それぞれ０．０００２％マブテロ
ール塩酸塩点眼剤、０．００２％マブテロール塩酸塩点
眼剤および０．０２％マブテロール塩酸塩点眼剤という
）。

えられた各点眼剤をつぎの試験に供した。

試験例３（家兎の正常眼に対する眼圧降下作用）（１）
実験動物 体重３．０〜４．０ｋｇの正常成熟白色家兎（日本白色
（［未練、８〜ｌＯ力月齢）の雄を４羽ずつ計１６羽１
群８眼用いた。

ｆ２１　ｆｌｌｌ定装置 眼圧測定には、アルコン社製ＰＴＧを使用し、測定毎に
キャリブレーションを行ない、計測は１時間毎に同一人
物が同一時刻に行なった。

（３）使用薬剤の投与方法 試験に供する０、０００２％、０゜００２％および０．
０２％マブテロール塩酸塩点眼剤を点眼するに際しては
マイクロピペットを用いて５０ｕ（ｌを正確に計り取り
、それぞれ家兎４羽８眼に点眼した。

なお対照群である家兎４羽８眼にはβ−シクロデキスト
リン含有リン酸緩衝液ｐＨ７，０のみを供試点眼剤と同
様にして点眼した。

（４）実験方法 眼圧計測は、０．４％塩塩酸オキシブロイイン眼液で点
眼麻酔を行なったのち、ＰＴＧで点眼前と点眼後１時間
間隔で４時間まで両眼の眼圧をそれぞれ３回ずつ測定し
た。

（５）測定結果 第４図に示されるごとく、０．０００２％、０．００２
％および０．０２％マブテロール塩酸塩点眼剤は対照群
に比し、何食な眼圧の低下を示した。

点眼１−時間後の眼圧降下量は０゜００２％マブテロー
ル塩酸塩点眼剤では２．００±０．４２ｍ５１１ｇ、　
０．０２％マブテロール塩酸塩点眼剤では２．６３±０
．７５ｔｎ　ＩＩＩ？　ｇであった。しかし、０．００
０２％マブテロール塩酸塩点眼剤では眼圧低下の傾向は
認められるが何食ではなかった。

第４図は、点眼後の時間と眼圧変化量との関係を示すグ
ラフである。

試験例４（高眼圧モデルに対する作用）（１）実験動物 体重２，８〜３．９ｋｇの正常成熟白色家兎（日本白色
在来種、７〜８月齢）の雄を４羽ずつ計８羽１群４羽８
眼を用いた。

（′２Ｊ測定装置 眼圧測定には、アルコン社製ＰＴＧを使用し、測定毎に
キャリブレーションを行ない、計測は３０分毎に同一人
物が同一時刻に行なった。

（３）水負荷 温水（約３７℃）　　２００ｍ１を家兎８羽に経口投与
して水負荷を行なった。

（４）使用薬剤の投与方法 試験に供する０、０２％マブテロール塩酸塩点眼剤を点
眼するに際しては、マイクロピペットを用いて５０ｕｇ
を正確に計り取り家兎４羽８眼に点眼した。また水負荷
を行う際にはそれと同時に上記のようにして点眼剤を点
眼した。なお、対象群である家兎４羽８眼にはβ−シク
ロデキストリン含有リン酸緩衝液ｐＨ７、ｏのみを供試
点眼剤と同様にして点眼した。

（５）実験方法 眼圧Ｍ１定は、ＰＴＧで点眼後（水負荷を行なうばあい
も同じ）３０分間隔で２時間まで両眼の眼圧をそれぞれ
２回ずつ７１＄１定した。なお、０．０２％マブテロー
ル塩酸塩点眼剤は１日１回１０日にわたり点眼し、水負
荷は１日目、５日目および１００日目それぞれ１石１行
なった。

（６）測定結果 対照群では、水負荷により眼圧は約８〜１Ｏｔｓ　ＩＩ
　ｇ上昇したが、マブテロール塩酸塩点眼剤点眼群では
眼圧の上昇はほとんど認められず、水負荷時の眼圧の上
昇を存意に抑制した。

５日目および１００目においても水負荷の眼圧の上昇に
対する抑制作用を検討したが、５日目においても、ｌＯ
０日目おいてもマブテロール塩酸塩点眼剤は水負荷後の
眼圧の上昇に対して有意な抑制作用を示した（第５〜７
図参照）。なお図中木本は両群の間の存意差（Ｐ＜０．
０１．２元分散分析）を示すものである。

第５図、第６図および第７図はそれぞれ１０目、５日目
」および１００日目点眼後の時間と眼圧変化量との関係
を示すグラフである。

実施例４ マブテロール塩酸塩を生理食塩水に溶解させて、該マブ
テロール塩酸塩を０．０００２％および０６０２％含何
する点眼剤をそれぞれ調整した（以下、それぞれ０．０
００２％マブテロール生食液および０．０２％マブテロ
ール生食液という）。

えられた各生食液をつぎの試験に倶した。

試験例５（血圧、心拍数および心電図に対する影響） （１）実験動物 体重３．２〜３．５ｋｇの正常成熟白色家兎（日本白色
在来種、７〜１０月齢）の雄を５羽ずつ計１５羽１群ｌ
Ｏ眼用いた。

（２）　ｉＵＩ定装置 血圧、心拍数および心電図の化１定には、それぞれ血圧
は動脈圧を圧トランスジューサー（ＭＰ−４Ｔ、日本光
電工業■製）にて心拍数および心電図はタコメーター（
ＲＴ−５、ロ本光電工業■製）を用いて、ポリグラフ上
に記録し、計測は１時間毎に同一人が同一時刻に行なっ
た。

（３）使用薬剤の投与方法 試験に供する０、０００２％および０．０２％マブテロ
ール生食液を点眼するに際してはマイクロピペットを用
いて５０μｇを正確に計り取り、それぞれ家兎５羽ＩＯ
眼に点眼した。なお対照群である家兎５羽ｌＯ眼には生
理食塩水のみを供試点眼剤と同様にして点眼した。

（４）実験方法 血圧、心拍数および心電図の測定は点眼後５分、１０分
その後は１時間間隔で６時間まで測定した。なお、点眼
は１日１回８日間にわたり行ないζＤＩ定は１０目およ
び８日目に行なった。

（５）測定結果 １日目において血圧は、０．０２％マブテロール生食液
で低下する傾向は示したが存意差は認められなかった。

しかし心拍数はを意な増加が認められた。８日目におい
ても１日目と同様の結果力（えられたが、心電図には１
日目、８日目ともに著名な変化はなかった。以上の結果
より、マブテロール含有点眼剤は、血圧に対しては、は
とんど作用しないことがわかる（第８図および第９図参
照）。

第８図および第９図はそれぞれ１日目および８日目の点
眼後の時間と血圧変化量および心拍数変化量との関係を
示すグラフであり、第１０図は第８図および第９図に示
される結果を各点眼剤ごとに示すグラフである。

なお、各グラフの各点は５例の平均値を示す。

第１表にコントロール、０．０００２％および０．０２
％マブテロール生食液の投与前の被験動物の１日目血圧
、８白目血圧および１日目心拍数、８日目心拍数を示す
。

［以下余白］ つぎに、実施例１でえられた点眼剤を以下の試験に供し
た。

試験例６ 眼粘膜に対する作用 ■急性頻回点眼 体重２．８〜３．２ｋｇの正常成熟白色家兎（日本白色
在来種、７〜８力月齢）の雄を３羽ずつ計１２羽１群３
眼用い、それぞれ家兎３羽の片眼にリン酸緩衝液（ｐ１
１８．７）　、実施例１でえられた０、０００２％、０
．０２％、２％点眼剤をマイクロピペットを用いて５０
μｇ正確に計り取り１日９回、（１時間毎）、３日間連
続点眼したが、外眼部検査、眼底検査および眼球の病理
組織学的検査において何れの濃度の点眼液においても何
ら異常は認められなかった。

■２週間連続点眼 体重２，８〜Ｌ２ｋｇの正常成熟白色家兎（日本白色在
来種、７〜８力月齢）の雄を３羽ずつ計１２羽１群３眼
用い、それぞれ家兎３羽の片眼に実施例１でえらレタ０
．０００２％　、０．００２％％０．０２％２％点眼マ
イクロピペットを用いて５０μｇ正確に計り取り１日３
回（３時間毎）、１４日間連続点眼したが、外眼部検査
、眼底検査および眼球の組織学的検査では何、ら異常は
認められなかった。

実施例５ 以下の方法によってマブテロール塩酸塩の点眼剤を調製
した。

（１）リン酸二水素カリウム（無水）　０．３０３ｇと
リン酸水素二ナトリウム（１２水塩）　０．７９４ｇを
滅菌精製水に溶解した溶液８０ｍ１に塩化ナトリウム０
．４・ｇを溶解し、ついでマブテロール塩酸塩２Ｂとパ
ラオキシ安息香酸プロピル０．０１９ｇを添加し、えら
れた溶液に滅菌精製水を加えて全量を１００ｍ１にした
のち、除Ｗ　Ｆｐ　ｉ１４することによってｐＨ６，７
の点眼剤を調整した。

（２）第２表に示す処方にしたがって０．０００２％、
０．００２％、０．０２％および２％点眼剤を調製した
。

第２表 （注）＊ｌ：マブテロール塩酸塩 ＊２ニリン酸水素ナトリウム ＊３；無水リン酸二水素ナトリウム ＊４：塩化ベンザルコニウム ＊５：滅菌精製水 （３）第３表に示す処方にしたがってβ　−シクロデキ
ストリン含有の０，０００２％、０．００２％および０
．０２％２％点眼剤製した（ｐＨ：約７）。

第　　３ 表 （注）本１： 本２： ｔ３： ＊４： ＊５： マブテロール塩酸塩 β−シクロデキストリン リン酸水素ナトリウム 無水リン酸二水素ナトリウム 滅菌精製水 試験例７ （製剤の安定性） リン酸緩衝液（ｐｌ＋６．７）　、実施例１でえられた
０、０００２％、０．００２％、０．０２％および２％
点眼剤を５ｍ１用ポリプロピレン製容器に充填し、室温
、５°Ｃおよび４０℃の条件下に保存した。

室１Ｍおよび５℃では４０日ｌ１こ、４０℃では２０日
口の、ｐＨ、浸透圧および含量の測定ならびに外観の観
察および分解物の確認を下記の条件にしたかって行った
。

（条件） ｐＨ：　ｐＨメーター（ホリバ（ＩＩＯＲＩＢＡ）社製
、Ｆ−７型） 浸透圧（ｓＯｓｍ／ｋｇ）　　；浸透圧計（京都第一科
学社製、０３Ｍ５ＴＡＴ−ＯＮ−６０２０）外　観二目
視観察 含Ｑ（９６）：分光光度計（■日立製作新製、２００−
１０型分光光度計） 確認：　ＴＬＣ ＊薄膜板（メルク（ＭＥＲＫ）社製、キーゼルゲル（Ｋ
ｌｅｓｅｌｇｅｌ）　６０Ｆ２５４、ｚｏｃｓ）＊展開
溶媒（クロロホルム：エタノー ル：氷酢酸（８：ｌ：１）） ０．０２％以下の濃度では、室温、５℃および４０℃と
も各７１１１ｊ定値に変化は認められなかった。２％で
は室温、５℃および４０℃とも外観変化が、また４０℃
で含量低下、分解物が認められた。

第４表に５℃および室温保存における４０口１の実施例
１でえられた点眼剤の安定性試験の結果を、第５表に４
０℃保存における２０日口の実施例１でえられた点眼剤
の安定性試験の結果をそれぞれ示す。

［以ド余白］ ［発明の効果］ 本発明のマブテロールを釘効成分とする点眼用眼圧調整
剤は、強い眼圧降下作用を示し、高眼圧症や緑内障用の
眼圧調整剤としてきわめて何効である。しかもピロカル
ビン点眼液の有する縮瞳作用がなく、またβ−受容体遮
断剤の宵する喘息患者に対して禁忌であったり、徐脈を
惹起したりするおそれもない。

したがって、本発明の眼圧調整剤は高眼圧症や緑内障用
の眼圧調整剤として臨床的にきわめて僅値の高いもので
ある。

【図面の簡単な説明】

第１図は点眼剤中のマブテロール塩酸塩濃度（点眼液濃
度）と点眼剤の点眼１時間後の眼圧変化量との関係を示
すグラフであり、第２ａ図は０．０００２％および０．
００２％点眼剤点眼びにコントロールを点眼したばあい
のそれぞれの眼圧の経時変化量を示すグラフであり、第
２ｂ図は０６０２％、０．２％および２．０％の点眼剤
ならびにコントロールを点眼したばあいのそれぞれの眼
圧の経時変化量を示すグラフであり、第３図は、マブテ
ロール塩酸塩溶液を静脈投与したときの頚動脈圧の経時
変化を示すチャートの一部のスケッチ図であり、第４図
は０．０００２％、０．００２％および０．０２％マブ
テロール塩酸塩点眼剤ならびにコントロールを点眼した
ばあいのそれぞれの眼圧の経時変化量を示すグラフであ
り、第５図、第６図および第７図は試験例４における１
０目、５日目および１００日目それぞれの眼圧の経時変
化量を示すグラフであり、第８図および第９図はそれぞ
れ試験例５における１日目および８日目の点眼後の時間
と血圧変化量および心拍数変化量との関係を示すグラフ
でありおよび第１Ｏ図は第８図および第９図に示される
結果を各点眼剤ごとに示すグラフである。 才１図 才２ａ口 ←−→　コントロール 点眼液濃度 （殉 点眼後の時間 （時間） ←−→コンドロール ド→ａＯＸ点銀剤 が−槌０２ス点服剤 シーシα０２に点眼剤 点眼後の時間 （時間） 四 一一一コントロール −−０，０２％マプテロール蝶「襲１メ朗艮剤−・・・
・・−０，００２％マブナロール墳透四Ｆ＃＃１第５回 □コントロ 点眼後の時間 （分） 才３団 ｍｉｎ ２６回 □コントロール −０，０２％マブテロール越酒針鼠剣辰剤点眼後の時間 （分） −０，０２％マブテロール旭酒鋲鼠頓剤点眼後の時間 （分）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　４−アミノ−３−クロロ−５−トリフルオロメチル
   −α−［（ｔ−ブチル−アミノ）メチル］ベンジルアル
   コールを有効成分とする点眼用眼圧調整剤。 ２　４−アミノ−３−クロロ−５−トリフルオロメチル
   −α−［（ｔ−ブチル−アミノ）メチル］ベンジルアル
   コールが眼科学的に許容しうる塩の形で、水溶液の形態
   で用いられる請求項１記載の点眼用眼圧調整剤。