JPS6256130B2 - - Google Patents
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- JPS6256130B2 JPS6256130B2 JP54114819A JP11481979A JPS6256130B2 JP S6256130 B2 JPS6256130 B2 JP S6256130B2 JP 54114819 A JP54114819 A JP 54114819A JP 11481979 A JP11481979 A JP 11481979A JP S6256130 B2 JPS6256130 B2 JP S6256130B2
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- Furan Compounds (AREA)
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Description
本発明は新規な点眼用眼圧調整剤、とくに高眼
圧症ないし縁内障に有効な点眼用眼圧調整剤に関
する。 従来より高眼圧症ないし縁内障用の眼圧調整剤
としてピロカルピン点眼液が多用されている。し
かしピロカルピン点眼液は眼圧を下降させるのみ
ならず、瞳孔活約筋と毛様体に作用し、その結果
縮瞳による暗黒感、調節性障害あるいは結膜充血
などの副作用を有することが知られている。かか
る副作用はとくに運輸、交通関係に従事している
者にとつては作業上きわめて重大な危険を招くも
のである。また白内障を有する初老の患者のばあ
いは縮瞳により視力障害を増強することになる。
これらのことからピロカルビン点眼液にかわる高
眼圧症ないし縁内障用の眼圧調整剤の開発が望ま
れている。 エピネフイリン点眼液はこのような要望から生
まれたものであるが、この点眼液も結膜充血、眉
毛部痛あるいはアレルギー性眼瞼結膜炎などの副
作用を有し、ときには散瞳による眼圧上昇を招く
こともあり、あまり用いられていない。その他に
も表面麻酔剤、向精神剤などが縁内障眼などの眼
圧降下をもたらす薬剤として臨床的に試みられて
いるが、いずれも実用化にはいたつていない。 最近各種のβ受容体遮断剤が眼圧降下作用を示
すことがまず経口投与で知られ、ついでププラノ
ール、チモロールなどのβ受容体遮断剤のばあい
には点眼でも眼圧降下作用を示すことが知られて
きたが、これらの中には点眼液としては刺激が強
すぎて臨床的実用化が困難なものもある。 しかるに本発明者らは高眼圧症ないし縁内障用
の眼圧調整剤を見出すべく鋭意研究を重ねた結
果、２−アセチル−７−（２−ヒドロキシ−３−
イソプロピルアミノプロポキシ）ベンゾフランが
点眼により強い眼圧降下作用を示し、しかもこの
ものはピロカルピン点眼液などにおけるごとき副
作用がなくかつ眼に対する刺激作用のない、臨床
上実用的な点眼剤であることを見出し、本発明を
完成するにいたつた。 すなわち本発明は２−アセチル−７−（２−ヒ
ドロキシ−３−イソプロピルアミノプロポキシ）
ベンゾフランを有効成分とする点眼用眼圧調整剤
に関する。 本発明の前記特定の化合物を有効成分とする眼
圧調整剤はピロカルピン点眼液に優るとも劣らな
い強い眼圧降下作用を示し、高眼圧症ないし縁内
障用の眼圧調整剤としてきわめて有効である。し
かもピロカルピン点眼液における縮瞳による暗黒
感、調節性障害、結膜充血などの副作用がなく、
したがつて運輸、交通関係に従事している者に使
用しても安全であるという利点を有する。さらに
点眼より眼圧降下作用を示すことが知られている
ププラノロール、チモロールなどのβ受容体遮断
剤におけるごとき刺激作用がない。このように本
発明の眼圧調整剤は高眼圧症ないし縁内障用の眼
圧調整剤として臨床的にきわめて価値の高いもの
である。 本発明の眼圧調整剤の有効成分である２−アセ
チル−７−（２−ヒドロキシ−３−イソプロピル
アミノプロポキシ）ベンゾフランはβ受容体遮断
剤として知られている（たとえば米国特許第
3853923号明細書参照）が、このものが眼圧降下
作用、なかんづく点眼により強い眼圧降下作用を
示すことは本発明者らによつてはじめて見出され
たものである。 本発明の眼圧調整剤においては前記有効成分は
眼科学的に許容しうる水溶性の塩として用いられ
る。かかる塩としてはたとえば塩酸塩、クエン酸
塩、硫酸塩、リン酸塩、マレイン酸塩、フマール
酸塩などがあげられる。これらの塩のうちでは経
済性、製剤後の安定性などの観点からとくに塩酸
塩が好ましい。前記有効成分の塩を水、生理的食
塩水、リン酸緩衝液などに溶解して点眼液が調整
される。点眼液中の有効成分の濃度はフリー塩基
として通常0.05〜４％（重量％、以下同様）とさ
れる。 本発明の眼圧調整剤には前記有効成分以外に点
眼液に通常用いられている保存剤、緩衝剤、粘性
剤などの補助剤を適宜配合してもよい。 本発明の眼圧調整剤は通常１〜２滴程度の投与
量で用いられ、顕著な眼圧降下作用を示す。 つぎに実施例をあげて本発明の点眼用眼圧調整
剤を説明する。 実施例 １ ２−アセチル−７−（２−ヒドロキシ−３−イ
ソプロピルアミノプロポキシ）ベンゾフラン塩酸
塩を生理的食塩水に溶解して、該塩酸塩を0.2
％、0.5％、１％および４％含有する点眼液をそ
れぞれ調製した。 実施例１でえられた各点眼液をつぎの臨床試験
に供した。 試験例 １ 縁内障眼に対する眼圧降下作用 対象とした患者は28〜65才の男子８名16眼、女
子２名４眼の計10名20眼で、そのうち開放隅角縁
内障患者が８例で、高眼圧症の患者も２名含まれ
ていた。患者の平均年令は48才であつた。実験に
先立ち７日間縁内障治療に関する点眼と内服を危
険のないかぎりできるだけ休薬せしめた。 点眼液を一眼に１滴（35μ）点眼し、他眼に
は点眼せずに対照眼とした。眼圧の測定は点眼前
と点眼後１時間ごとに８時間まで行つた。眼圧測
定はアプラネーシヨントメーターを用いて行なつ
た。 その結果、１％点眼液のばあい、点眼前の治療
眼の眼圧は23.9±3.5mmHg（10眼の平均値、以下
同様）であつたが、点眼後の眼圧は１時間後17.2
±2.4mmHg、２時間後16.4±1.8mmHg、８時間後
18.4±2.2mmHgであつた。なお対照眼の眼圧は点
眼前24.6±3.6mmHg、点眼１時間後23.4±3.2mm
Hg、２時間後23.8±2.9mmHg、８時間後22.5±3.1
mmHgであつた。0.5％点眼液のばあい、点眼前の
治療眼の眼圧は25.3±3.1mmHgであつたが、点眼
後の眼圧は１時間後19.5±1.6mmHg、２時間後
18.2±2.2mmHg、８時間後19.5±3.1mmHgであつ
た。なお対照眼の眼圧は点眼前25.3±3.2mmHg、
点眼１時間後24.2±2.9mmHg、２時間後23.4±3.2
mmHg、８時間後21.4±3.2mmHgであつた。0.2％
点眼液のばあい、点眼前の治療眼の眼圧は25.0mm
Hgであつたが、点眼後の眼圧は１時間後22.3mm
Hg、２時間後21.8mmHg、８時間後22.6mmHgであ
つた。なお対照眼の眼圧は点眼前25.6mmHg、点
眼１時間後26.1mmHg、２時間後23.2mmHg、８時
間後25.4mmHgであつた。 第１図に治療眼の眼圧変動を、第２図に対照眼
の眼圧変動を示す。 試験例 ２ 正常人瞳孔径に及ぼす影響 １％点眼液の正常人瞳径径に及ぼす影響を調べ
た。実験対象者は21〜54才の男子12名、女子６名
の計18名であり、平均年令は32才であつた。実験
対象者の瞳孔は正円形で反応はすべて正常であつ
た。 １％点眼液を一眼に35μ点眼し、他眼を対照
眼とした。点眼前および点眼後１時間、６時間の
瞳孔径を測定した。瞳孔径はゴールドマン視野計
の観察鏡を用い、背景光量31.5asb下において測
定した。結果を第１表に示す。なお第１表におけ
る瞳孔径は18眼の平均値である。
圧症ないし縁内障に有効な点眼用眼圧調整剤に関
する。 従来より高眼圧症ないし縁内障用の眼圧調整剤
としてピロカルピン点眼液が多用されている。し
かしピロカルピン点眼液は眼圧を下降させるのみ
ならず、瞳孔活約筋と毛様体に作用し、その結果
縮瞳による暗黒感、調節性障害あるいは結膜充血
などの副作用を有することが知られている。かか
る副作用はとくに運輸、交通関係に従事している
者にとつては作業上きわめて重大な危険を招くも
のである。また白内障を有する初老の患者のばあ
いは縮瞳により視力障害を増強することになる。
これらのことからピロカルビン点眼液にかわる高
眼圧症ないし縁内障用の眼圧調整剤の開発が望ま
れている。 エピネフイリン点眼液はこのような要望から生
まれたものであるが、この点眼液も結膜充血、眉
毛部痛あるいはアレルギー性眼瞼結膜炎などの副
作用を有し、ときには散瞳による眼圧上昇を招く
こともあり、あまり用いられていない。その他に
も表面麻酔剤、向精神剤などが縁内障眼などの眼
圧降下をもたらす薬剤として臨床的に試みられて
いるが、いずれも実用化にはいたつていない。 最近各種のβ受容体遮断剤が眼圧降下作用を示
すことがまず経口投与で知られ、ついでププラノ
ール、チモロールなどのβ受容体遮断剤のばあい
には点眼でも眼圧降下作用を示すことが知られて
きたが、これらの中には点眼液としては刺激が強
すぎて臨床的実用化が困難なものもある。 しかるに本発明者らは高眼圧症ないし縁内障用
の眼圧調整剤を見出すべく鋭意研究を重ねた結
果、２−アセチル−７−（２−ヒドロキシ−３−
イソプロピルアミノプロポキシ）ベンゾフランが
点眼により強い眼圧降下作用を示し、しかもこの
ものはピロカルピン点眼液などにおけるごとき副
作用がなくかつ眼に対する刺激作用のない、臨床
上実用的な点眼剤であることを見出し、本発明を
完成するにいたつた。 すなわち本発明は２−アセチル−７−（２−ヒ
ドロキシ−３−イソプロピルアミノプロポキシ）
ベンゾフランを有効成分とする点眼用眼圧調整剤
に関する。 本発明の前記特定の化合物を有効成分とする眼
圧調整剤はピロカルピン点眼液に優るとも劣らな
い強い眼圧降下作用を示し、高眼圧症ないし縁内
障用の眼圧調整剤としてきわめて有効である。し
かもピロカルピン点眼液における縮瞳による暗黒
感、調節性障害、結膜充血などの副作用がなく、
したがつて運輸、交通関係に従事している者に使
用しても安全であるという利点を有する。さらに
点眼より眼圧降下作用を示すことが知られている
ププラノロール、チモロールなどのβ受容体遮断
剤におけるごとき刺激作用がない。このように本
発明の眼圧調整剤は高眼圧症ないし縁内障用の眼
圧調整剤として臨床的にきわめて価値の高いもの
である。 本発明の眼圧調整剤の有効成分である２−アセ
チル−７−（２−ヒドロキシ−３−イソプロピル
アミノプロポキシ）ベンゾフランはβ受容体遮断
剤として知られている（たとえば米国特許第
3853923号明細書参照）が、このものが眼圧降下
作用、なかんづく点眼により強い眼圧降下作用を
示すことは本発明者らによつてはじめて見出され
たものである。 本発明の眼圧調整剤においては前記有効成分は
眼科学的に許容しうる水溶性の塩として用いられ
る。かかる塩としてはたとえば塩酸塩、クエン酸
塩、硫酸塩、リン酸塩、マレイン酸塩、フマール
酸塩などがあげられる。これらの塩のうちでは経
済性、製剤後の安定性などの観点からとくに塩酸
塩が好ましい。前記有効成分の塩を水、生理的食
塩水、リン酸緩衝液などに溶解して点眼液が調整
される。点眼液中の有効成分の濃度はフリー塩基
として通常0.05〜４％（重量％、以下同様）とさ
れる。 本発明の眼圧調整剤には前記有効成分以外に点
眼液に通常用いられている保存剤、緩衝剤、粘性
剤などの補助剤を適宜配合してもよい。 本発明の眼圧調整剤は通常１〜２滴程度の投与
量で用いられ、顕著な眼圧降下作用を示す。 つぎに実施例をあげて本発明の点眼用眼圧調整
剤を説明する。 実施例 １ ２−アセチル−７−（２−ヒドロキシ−３−イ
ソプロピルアミノプロポキシ）ベンゾフラン塩酸
塩を生理的食塩水に溶解して、該塩酸塩を0.2
％、0.5％、１％および４％含有する点眼液をそ
れぞれ調製した。 実施例１でえられた各点眼液をつぎの臨床試験
に供した。 試験例 １ 縁内障眼に対する眼圧降下作用 対象とした患者は28〜65才の男子８名16眼、女
子２名４眼の計10名20眼で、そのうち開放隅角縁
内障患者が８例で、高眼圧症の患者も２名含まれ
ていた。患者の平均年令は48才であつた。実験に
先立ち７日間縁内障治療に関する点眼と内服を危
険のないかぎりできるだけ休薬せしめた。 点眼液を一眼に１滴（35μ）点眼し、他眼に
は点眼せずに対照眼とした。眼圧の測定は点眼前
と点眼後１時間ごとに８時間まで行つた。眼圧測
定はアプラネーシヨントメーターを用いて行なつ
た。 その結果、１％点眼液のばあい、点眼前の治療
眼の眼圧は23.9±3.5mmHg（10眼の平均値、以下
同様）であつたが、点眼後の眼圧は１時間後17.2
±2.4mmHg、２時間後16.4±1.8mmHg、８時間後
18.4±2.2mmHgであつた。なお対照眼の眼圧は点
眼前24.6±3.6mmHg、点眼１時間後23.4±3.2mm
Hg、２時間後23.8±2.9mmHg、８時間後22.5±3.1
mmHgであつた。0.5％点眼液のばあい、点眼前の
治療眼の眼圧は25.3±3.1mmHgであつたが、点眼
後の眼圧は１時間後19.5±1.6mmHg、２時間後
18.2±2.2mmHg、８時間後19.5±3.1mmHgであつ
た。なお対照眼の眼圧は点眼前25.3±3.2mmHg、
点眼１時間後24.2±2.9mmHg、２時間後23.4±3.2
mmHg、８時間後21.4±3.2mmHgであつた。0.2％
点眼液のばあい、点眼前の治療眼の眼圧は25.0mm
Hgであつたが、点眼後の眼圧は１時間後22.3mm
Hg、２時間後21.8mmHg、８時間後22.6mmHgであ
つた。なお対照眼の眼圧は点眼前25.6mmHg、点
眼１時間後26.1mmHg、２時間後23.2mmHg、８時
間後25.4mmHgであつた。 第１図に治療眼の眼圧変動を、第２図に対照眼
の眼圧変動を示す。 試験例 ２ 正常人瞳孔径に及ぼす影響 １％点眼液の正常人瞳径径に及ぼす影響を調べ
た。実験対象者は21〜54才の男子12名、女子６名
の計18名であり、平均年令は32才であつた。実験
対象者の瞳孔は正円形で反応はすべて正常であつ
た。 １％点眼液を一眼に35μ点眼し、他眼を対照
眼とした。点眼前および点眼後１時間、６時間の
瞳孔径を測定した。瞳孔径はゴールドマン視野計
の観察鏡を用い、背景光量31.5asb下において測
定した。結果を第１表に示す。なお第１表におけ
る瞳孔径は18眼の平均値である。
【表】
第１表から明らかなごとく、実験眼と対照眼と
の間には有意差が認められなかつた。 試験例 ３ 正常人眼の屈折力に及ぼす影響 １％点眼液の正常人眼の屈折力に及ぼす影響を
調べた。実験対象者は試験例２のばあいと同一で
あり、同一の条件で点眼した。結果を第２表に示
す。第２表において屈折力は視力1.2をうるのに
必要な装用レンズの水平軸度数である。
の間には有意差が認められなかつた。 試験例 ３ 正常人眼の屈折力に及ぼす影響 １％点眼液の正常人眼の屈折力に及ぼす影響を
調べた。実験対象者は試験例２のばあいと同一で
あり、同一の条件で点眼した。結果を第２表に示
す。第２表において屈折力は視力1.2をうるのに
必要な装用レンズの水平軸度数である。
【表】
第２表から明らかなごとく、実験眼と対照眼と
の間には有意差が認められなかつた。 試験例 ４ 人眼に対するその他の副作用 前記試験例１における縁内障患者および試験例
２における正常人の眼に0.2％、0.5％、１％およ
び４％点眼液をそれぞれ35μ点眼し、異常の有
無を調べた。 その結果、眼痛、異物感、分泌増加、灼熱感や
しみる感じなどはほとんど認められなかつた。細
隙灯顕微鏡による観察所見でも表層角膜炎やフロ
レスチン可染性は認められず、ローズベンガル染
色テストでも結膜上皮の可染性増加は認められな
かつた。 実施例 ２ リン酸二水素カリウム（無水）0.303ｇとリン
酸水素二ナトリウム（12水塩）0.794ｇを減菌精
製水に溶解した溶液80mlに塩化ナトリウム0.44ｇ
を溶解し、ついで２−アセチル−７−（２−ヒド
ロキシ−３−イソプロピルアミノプロポキシ）ベ
ンゾフラン塩酸塩1.0ｇとパラオキシ安息香酸メ
チル0.036ｇおよびパラオキシ安息香酸プロピル
0.019ｇを添加し、約60℃にて溶解せしめ、えら
れた溶液に減菌精製水を加えて全量を100mlにし
たのち、除菌過することによつてPH6.7の点眼
液を調製した。
の間には有意差が認められなかつた。 試験例 ４ 人眼に対するその他の副作用 前記試験例１における縁内障患者および試験例
２における正常人の眼に0.2％、0.5％、１％およ
び４％点眼液をそれぞれ35μ点眼し、異常の有
無を調べた。 その結果、眼痛、異物感、分泌増加、灼熱感や
しみる感じなどはほとんど認められなかつた。細
隙灯顕微鏡による観察所見でも表層角膜炎やフロ
レスチン可染性は認められず、ローズベンガル染
色テストでも結膜上皮の可染性増加は認められな
かつた。 実施例 ２ リン酸二水素カリウム（無水）0.303ｇとリン
酸水素二ナトリウム（12水塩）0.794ｇを減菌精
製水に溶解した溶液80mlに塩化ナトリウム0.44ｇ
を溶解し、ついで２−アセチル−７−（２−ヒド
ロキシ−３−イソプロピルアミノプロポキシ）ベ
ンゾフラン塩酸塩1.0ｇとパラオキシ安息香酸メ
チル0.036ｇおよびパラオキシ安息香酸プロピル
0.019ｇを添加し、約60℃にて溶解せしめ、えら
れた溶液に減菌精製水を加えて全量を100mlにし
たのち、除菌過することによつてPH6.7の点眼
液を調製した。
第１〜２図は本発明の眼圧調整剤を縁内障眼に
点眼したばあいのそれぞれ治療眼と対照眼におけ
る眼圧変動を示すグラフである。
点眼したばあいのそれぞれ治療眼と対照眼におけ
る眼圧変動を示すグラフである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ２−アセチル−７−（２−ヒドロキシ−３−
イソプロピルアミノプロポキシ）ベンゾフランを
有効成分とする点眼用眼圧調整剤。 ２ ２−アセチル−７−（２−ヒドロキシ−３−
イソプロピルアミノプロポキシ）ベンゾフランが
眼科学的に許容しうる水溶性の塩の形で、水溶液
の形態で用いられる特許請求の範囲第１項記載の
点眼用眼圧調整剤。 ３ 塩酸塩の水溶液である特許請求の範囲第２項
記載の点眼用眼圧調整剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11481979A JPS5639015A (en) | 1979-09-06 | 1979-09-06 | Ophthalmic solution for regulating intraocular tension |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11481979A JPS5639015A (en) | 1979-09-06 | 1979-09-06 | Ophthalmic solution for regulating intraocular tension |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5639015A JPS5639015A (en) | 1981-04-14 |
| JPS6256130B2 true JPS6256130B2 (ja) | 1987-11-24 |
Family
ID=14647470
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11481979A Granted JPS5639015A (en) | 1979-09-06 | 1979-09-06 | Ophthalmic solution for regulating intraocular tension |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5639015A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4822803A (en) * | 1983-10-31 | 1989-04-18 | Merck Frosst Canada, Inc. | Benzofuran 2-carboxylic acid hydrazides useful as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| US4663347A (en) * | 1983-10-31 | 1987-05-05 | Merck Frosst Canada, Inc. | Benzofuran 2-carboxylic acid esters useful as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| US4933351A (en) * | 1983-10-31 | 1990-06-12 | Merck Frosst Canada, Inc. | Benzofuran 2-carbox amides useful as inhibitors of leukoriene biosynthesis |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3853923A (en) * | 1971-05-13 | 1974-12-10 | Kakenyaku Kako Kk | 2-substituted-(2-hydroxy-3-lower alkaminopropoxy)-benzofurans |
-
1979
- 1979-09-06 JP JP11481979A patent/JPS5639015A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3853923A (en) * | 1971-05-13 | 1974-12-10 | Kakenyaku Kako Kk | 2-substituted-(2-hydroxy-3-lower alkaminopropoxy)-benzofurans |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5639015A (en) | 1981-04-14 |
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