JP2610619B2 - 高眼圧症治療用点眼剤 - Google Patents
高眼圧症治療用点眼剤Info
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- JP2610619B2 JP2610619B2 JP62183010A JP18301087A JP2610619B2 JP 2610619 B2 JP2610619 B2 JP 2610619B2 JP 62183010 A JP62183010 A JP 62183010A JP 18301087 A JP18301087 A JP 18301087A JP 2610619 B2 JP2610619 B2 JP 2610619B2
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- bunazosin
- ocular hypertension
- eye drops
- treatment
- intraocular pressure
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は高眼圧症治療用点眼剤に関し、詳しくは、ブ
ナゾシンを有効成分として含有する緑内障等の高眼圧症
治療用点眼剤に関する。
ナゾシンを有効成分として含有する緑内障等の高眼圧症
治療用点眼剤に関する。
ブナゾジンとは４−アミノ−２−（４−ブタノイル−
ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−１−イル）−6,7
−ジメトキシキナゾリンで表される選択的α１−ブロッ
カーであり、経口投与により優れた降圧作用を有する抗
圧剤として知られている。
ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−１−イル）−6,7
−ジメトキシキナゾリンで表される選択的α１−ブロッ
カーであり、経口投与により優れた降圧作用を有する抗
圧剤として知られている。
このようなブナゾシンは微量で著名な薬理効果を示す
ため、例えば眼科領域等における非経口的な投与法も有
効な治療手段となる可能性があるが、点眼投与後に眼圧
降下作用を有することは知られていなかった。
ため、例えば眼科領域等における非経口的な投与法も有
効な治療手段となる可能性があるが、点眼投与後に眼圧
降下作用を有することは知られていなかった。
本発明者らはブナゾシンの非経口的な高眼圧症治療薬
としての開発の可能性ついて鋭意研究を行った結果、本
発明を完成するに至った。
としての開発の可能性ついて鋭意研究を行った結果、本
発明を完成するに至った。
即ち、本発明は、ブナゾシンを有効成分として0.001
〜１重量％含有する高眼圧症治療用点眼剤を提供するも
のである。
〜１重量％含有する高眼圧症治療用点眼剤を提供するも
のである。
高眼圧症とは、眼圧（眼内圧）が正常の眼圧値（10〜
21mmHg）より高くなっいる症状を言い、例えば緑内障等
を挙げることができる。
21mmHg）より高くなっいる症状を言い、例えば緑内障等
を挙げることができる。
緑内障は眼圧が正常状態より病的に上昇することによ
って起こる視機能障害で、眼圧の上昇が持続すると眼の
基質的変化を伴って失明につながる重篤な疾患である。
本発明の治療用点眼剤はかかる緑内障に特に有効であ
る。
って起こる視機能障害で、眼圧の上昇が持続すると眼の
基質的変化を伴って失明につながる重篤な疾患である。
本発明の治療用点眼剤はかかる緑内障に特に有効であ
る。
本発明の高眼圧症治療用点眼剤1ml中のブナゾシンの
含有量は0.01〜10mgが好ましい。即ち、点眼剤中、ブナ
ゾシンを0.001〜１重量％含有させることが好ましい。
また本発明の治療用点眼剤は１日１〜３回の割合で点眼
されるのが好ましい。
含有量は0.01〜10mgが好ましい。即ち、点眼剤中、ブナ
ゾシンを0.001〜１重量％含有させることが好ましい。
また本発明の治療用点眼剤は１日１〜３回の割合で点眼
されるのが好ましい。
本発明の高眼圧症治療用点眼剤中には、ブナゾシンの
他に、公知の点眼剤に用いられる、pH調整剤、等張化
剤、殺菌剤、界面活性剤、安定剤、保存剤、防腐剤、増
粘剤等を適宜配合することができる。
他に、公知の点眼剤に用いられる、pH調整剤、等張化
剤、殺菌剤、界面活性剤、安定剤、保存剤、防腐剤、増
粘剤等を適宜配合することができる。
本発明の高眼圧症治療用点眼剤は刺激が少なく、瞳孔
収縮作用、局所麻酔作用等の副作用がなく、非常に良好
な高眼圧症治療用点眼剤である。
収縮作用、局所麻酔作用等の副作用がなく、非常に良好
な高眼圧症治療用点眼剤である。
以下、本発明の効果を一層明らかにするために実験例
及び実施例を示すが、本発明はこれらの実施例に限定さ
れるものではない。
及び実施例を示すが、本発明はこれらの実施例に限定さ
れるものではない。
実験例１（ブナゾシンの眼圧に対する効果） 以下に示す方法により、ブナゾシンの眼圧に対する効
果を調べた。
果を調べた。
＜試料の調製＞ ブナゾシンの0.0001重量％,0.001重量％及び0.01重量
％生理食塩水溶液を調製した。
％生理食塩水溶液を調製した。
又、コントロールとしてブナゾシンを含有しない生理
食塩水を用いた。
食塩水を用いた。
＜実験方法＞ 白色ウサギを麻酔し、まず両眼の眼圧測定を行った。
この眼圧をプレ眼圧値とする。その後この白色ウサギの
右眼に試料20μを点眼投与し、30分後、120mlの水を
負荷した。負荷後10分間隔で60分間、投与眼及び非投与
眼の眼圧を測定した。投与眼及び非投与眼のそれぞれに
ついて、薬物投与前のプレ眼圧との差（ΔIOP）の平均
値を求めた。
この眼圧をプレ眼圧値とする。その後この白色ウサギの
右眼に試料20μを点眼投与し、30分後、120mlの水を
負荷した。負荷後10分間隔で60分間、投与眼及び非投与
眼の眼圧を測定した。投与眼及び非投与眼のそれぞれに
ついて、薬物投与前のプレ眼圧との差（ΔIOP）の平均
値を求めた。
＜結 果＞ 結果を第１表に示す。
尚、表中、Ｉは薬物投与眼、Ｃは非投与眼の値であ
る。
る。
第１表から明らかな如く、ブナゾシン濃度0.001重量
％以上でコントロールに比べ有意に水負荷による眼圧の
上昇を抑制した。
％以上でコントロールに比べ有意に水負荷による眼圧の
上昇を抑制した。
実験例２（ブナゾシンの眼局所安全性に関する検討） 以下に示す方法により、ブナゾシンの眼局所安全性を
検討した。
検討した。
＜試料の調製＞ ブナゾシンの0.1重量％生理食塩水溶液を調製した。
又、コントロールとしてブナゾシンを含有しない生理食
塩水を用いた。
又、コントロールとしてブナゾシンを含有しない生理食
塩水を用いた。
＜実験方法＞ 瞬目反応 試料点眼前後５分間の瞬目（まばたき）をカウントし
た。
た。
瞳孔径の経時変化 点眼前及び点眼後30分,60分,120分,360分経過後の瞳
孔径を測定した。
孔径を測定した。
尚、比較のために縮瞳作用があるとされているピロカ
ルピンの２重量％生理食塩水溶液についても同様に瞳孔
径を測定した。
ルピンの２重量％生理食塩水溶液についても同様に瞳孔
径を測定した。
角膜反射 点眼前及び点眼後５分間隔で30分間、角膜表面を丸め
たキムワイプで５回刺激し、反射回数をカウントした。
たキムワイプで５回刺激し、反射回数をカウントした。
尚、比較として、局所麻酔薬として知られているリド
カインの0.5重量％生理食塩水溶液についても同様に行
った。
カインの0.5重量％生理食塩水溶液についても同様に行
った。
＜結 果＞ 瞬目反応の結果を第２表、瞳孔径の経時変化の結果を
第３表、角膜反射の結果を第４表に示す。
第３表、角膜反射の結果を第４表に示す。
尚、これらの結果はすべて５回ずつ行ったものの平均
値で示した。
値で示した。
第２表から明らかなように、ブナゾシン含有生理食塩
水溶液は生理食塩水と同程度のまばたき回数であり、刺
激性がないことがわかる。
水溶液は生理食塩水と同程度のまばたき回数であり、刺
激性がないことがわかる。
又、第３表の結果から明らかなように、ブナゾシン含
有生理食塩水溶液はピロカルピンのような縮瞳作用はな
く、生理食塩水と同様に瞳孔径に変化を与えないことが
わかる。
有生理食塩水溶液はピロカルピンのような縮瞳作用はな
く、生理食塩水と同様に瞳孔径に変化を与えないことが
わかる。
更に、第４表から明らかなように、ブナゾシン含有生
理食塩水溶液は刺激に対する反応回数が生理食塩水とほ
ぼ同じで、リドカイン様の局所麻酔作用はないことがわ
かる。
理食塩水溶液は刺激に対する反応回数が生理食塩水とほ
ぼ同じで、リドカイン様の局所麻酔作用はないことがわ
かる。
実施例１ 塩酸ブナゾシン 0.01 g 無水リン酸２水素ナトリウム 0.56 無水リン酸水素ナトリウム 0.284 塩化ナトリウム 0.31 塩化ベンゼトニウム 0.02 滅菌精製水 適 量 全 100.0 ml 上記組成の点眼剤を以下に示す製法１及び製法２の方
法により調製した。
法により調製した。
製法１ 秤量→溶解→メスアップ→滅菌（無菌濾過）→容器へ充
填→異物検査 製法２ 秤量→溶解→メスアップ→容器へ充填→滅菌（オートク
レーブ）→異物検査 製法２は容器がポリプロピレンの場合に行う。
填→異物検査 製法２ 秤量→溶解→メスアップ→容器へ充填→滅菌（オートク
レーブ）→異物検査 製法２は容器がポリプロピレンの場合に行う。
製法１及び製法２のいずれの場合もブナゾシンは安定
であり、良好な点眼剤が得られた。
であり、良好な点眼剤が得られた。
また、必要に応じて上記組成中に増粘剤を加えること
ができる。
ができる。
実施例２ 塩酸ブナゾシン 0.1 g 塩化ナトリウム 0.85 塩化ベンザルコニウム 0.01 滅菌精製水 適 量 全 100.0 ml 上記組成の点眼剤を実施例１の製法１及び製法２の方
法により調製した。
法により調製した。
製法１及び製法２のいずれの場合もブナゾシンは安定
であり、良好な点眼剤が得られた。
であり、良好な点眼剤が得られた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 あたらしい眼科，３［４］（1986) Ｐ．534−６ Ｊ．Ｏｃｕｌ，Ｐｈａｒｍａｃｏ ｌ．，１［２］（1985）Ｐ．137−47
Claims (2)
- 【請求項１】ブナゾシンを有効成分として0.001〜１重
量％含有する高眼圧症治療用点眼剤。 - 【請求項２】高眼圧症が緑内障である特許請求の範囲第
１項記載の高眼圧症治療用点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62183010A JP2610619B2 (ja) | 1987-07-22 | 1987-07-22 | 高眼圧症治療用点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62183010A JP2610619B2 (ja) | 1987-07-22 | 1987-07-22 | 高眼圧症治療用点眼剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6426518A JPS6426518A (en) | 1989-01-27 |
| JP2610619B2 true JP2610619B2 (ja) | 1997-05-14 |
Family
ID=16128158
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62183010A Expired - Lifetime JP2610619B2 (ja) | 1987-07-22 | 1987-07-22 | 高眼圧症治療用点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2610619B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003063879A1 (fr) | 2002-01-29 | 2003-08-07 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Remedes contre le glaucome contenant de la bunazosine et des prostaglandines |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08231400A (ja) * | 1995-02-24 | 1996-09-10 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | イフェンプロジルを必須成分とする眼圧降下剤 |
| EP1057486A1 (en) * | 1995-11-17 | 2000-12-06 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of drug combination for treating Glaucoma |
| TWI290470B (en) * | 1999-12-01 | 2007-12-01 | Sankyo Co | The composition for treating glaucoma |
| CA2454544A1 (en) * | 2001-07-02 | 2003-01-16 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Optic nerve protecting agents containing .alpha.1 receptor blocker as active ingredient |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61206288A (ja) * | 1985-03-08 | 1986-09-12 | 松下電器産業株式会社 | フレキシブルプリント配線基板 |
| JPS61166559U (ja) * | 1985-04-03 | 1986-10-16 |
-
1987
- 1987-07-22 JP JP62183010A patent/JP2610619B2/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Ｊ．Ｏｃｕｌ，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１［２］（１９８５）Ｐ．１３７−４７ |
| あたらしい眼科，３［４］（１９８６）Ｐ．５３４−６ |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003063879A1 (fr) | 2002-01-29 | 2003-08-07 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Remedes contre le glaucome contenant de la bunazosine et des prostaglandines |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6426518A (en) | 1989-01-27 |
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