JPH0214059B2

JPH0214059B2 -

Info

Publication number: JPH0214059B2
Application number: JP61309600A
Authority: JP
Inventors: Eiji Watanabe; Chuji Yanagawa; Masaru Hagiwara; Shigeki Suzuki; Shigeru Taguchi
Original assignee: Terumo Corp
Current assignee: Terumo Corp
Priority date: 1986-12-24
Filing date: 1986-12-24
Publication date: 1990-04-06
Also published as: JPS63160661A

Description

【発明の詳細な説明】

［産業上の利用分野］本発明は、外用組成物に関し、特に皮膚の湿
潤、びらん、潰瘍面に有効に用いられる改良され
た外用組成物に関する。［従来の技術］従来、切傷、湿疹、火傷、潰瘍等の保護及び治
療に用いる半固形の外用組成物としては、単軟
膏、ワセリン、パラフイン等の疎水性基剤、親水
性軟膏等の乳剤性基剤、マクロゴール等の水溶性
基剤などが使用されてきた。然し乍ら、これらの
基剤のうち、疎水性基剤は、冷却効果がない、分
泌液を吸収しないなどの欠点があり、乳剤性基剤
は、界面活性剤などによる刺激性があること、ま
た、分泌物の逆浸透により症状を悪化させること
などの問題がある。更に水溶性基剤の場合は、分
泌液が多い場合には流れ落ち、保護効果が低減す
る。また、分泌液が少ない場合には、皮膚のツツ
パリなどによる刺激感が見られるなどの問題点が
あつた。これらの問題点を解決するために、吸水性高分
子を軟膏に配合したもの（特開昭58−105912号）、
吸水性高分子をナイロンシートに配したもの（特
開昭58−69811号）などがあるが、吸水後に粒子
が大きくなり、物理的な刺激を与えたり、投与面
積が限定されるなどの欠点があり、充分満足でき
るような外用組成物はなかつた。また、創面の乾燥化を促進するために、近年、
高吸収性高分子を用いた散剤等が検等され、実際
に市販されているが、どのような形態の創面にも
塗布できる半固形剤と比較し、使用勝手が悪く、
また、創面に長期間固着して微生物が増殖するな
どの問題を生じている。［発明が解決しようとする問題点］本発明は、どのような形態の創面にも容易に塗
布でき、創面を冷却し、更に浸出液の乾燥を促進
し、創面を保護する外用組成物を提供することを
目的とする。また、本発明は、外皮の湿潤、びら
ん、潰瘍面に用いられる改良された外用組成物を
提供することを目的とする。更に、本発明は、刺
激がなく、創面を効率よく冷却し、同時に、創面
の保護効果に著しく、また、使い勝手のよい外用
組成物を提供することを目的とする。また、本発
明は、浸出液がある創面でも刺激がなく、長期間
でも糊着が生じない外用組成物を提供することを
目的とする。また、臨床的にも投与しやすく、容
易に水洗或いは剥離により除去できる外用組成物
を提供することを目的とする。［発明の構成］［問題点を解決するための手段］本発明は、水に分散した時、自体積以上吸水し
ない粒径100μｍ以下の合成有機高分子微紛末
（Ａ成分）と、水性外用基剤成分（Ｂ成分）を含
む外用組成物である。更に、前記高分子微粉末
は、ポリエチレン粉末、架橋型ポリスチレン粉末
及びナイロン粉末からなる群から選択された１種
又は２種以上の粉末である前記外用組成物であ
る。前記Ｂ成分は、水をゲル化剤で半固形化した
ゲル剤を利用できる。また、更に、本発明は、外
用組成物に外用薬効成分を含む外用剤をその要旨
とするものである。［作用］本発明によると、水性基剤の中に、吸水性のほ
とんど見られない高分子微粉末を入れることによ
り、毛細管作用の著しく強い組成物が得られ、創
面の物理的保護と乾燥性と糊着困難性とを同時に
満足する外用組成物が得られたものである。本発明者らは、上記の従来の問題点を解決する
ために鋭意研究を行なつた結果、実質的に吸水性
のない粒子径100μｍ以下の合成有機高分子微粉
末を半固形化された水性基剤に含有させた組成物
を湿潤創面に塗布したとき、冷却作用を示すと同
時に乾燥性が促進され、乾燥後は創面に保護膜を
作り、更に、驚くべきことに、粉末粒子中にフイ
ブリン等が入り込まないために創面を損なうこと
なく、容易に除去できることを見出し、本発明を
完成するに至つた。本発明は、上記の目的を達成するために、次の
事項に記載する構成を有する。即ち、 (1) 水に分散した時、自体積以上吸水しない粒径
100μｍ以下の合成有機高分子微粉末（Ａ成分）
と、水性外用基剤成分（Ｂ成分）を含む外用組
成物。 (2) 前記合成有機高分子微粉末は、ポリエチレン
粉末、架橋型ポリスチレン粉末及びナイロン粉
末からなる群から選択された１種又は２種以上
の粉末である外用組成物。 (3) 前記Ｂ成分は、水をゲル化剤で半固形化した
ゲル剤である外用組成物。本発明の外用組成物において、Ａ成分の高分子
微粉末は、皮膚又は創面に塗布した時、粒子の堆
積物を形成し、水又は液が表面から蒸散すること
により皮膚に冷却作用を及ぼすことができる。同
時に粒子間にできた間隙が毛細管を形成し、創面
の水を表面に導き、乾燥を促進する。更に、この
堆積物が、物理的な外乱、刺激、圧迫に対するク
ツシヨンの役目をし、創面を保護することにな
る。また、本発明に用いる高分子微粉末（Ａ成分）
は、創面の浸出液の吸収による体積膨張により物
理的な刺激を与えることがなく、更に、浸出液が
その創面と常に接していることにより再吸収され
たり、微生物の増殖場所になることを防ぐため、
殆ど吸水性のない樹脂が望ましいが、温度変化な
どにより多少の膨張が起こる場合があるので、本
発明により用いるべきＡ成分は、その自体積以上
に吸水しない高分子微粉末とする。従つて、本発明に用いるＡ成分としては、例え
ば、ポリエチレン粉末、架橋ポリスチレン粉末及
びナイロン粉末がある。それらの粉末の粒子径
は、100μｍ以下である。ポリエチレン粉末とは、
エチレンモノマーを重合したもので、その重合体
の平均分子量は、2000〜3000000程度、密度0.91
〜0.97程度のものが好適である。また、その粒子
形状は球形又は破砕されたままの形状のどちらで
もよい。具体的な材料としては、製鉄化学工業製
フローセン（登録商標）SF又はフロービーズ
（登録商標）などが挙げられる。架橋ポリスチレン粉末とは、スチレンと架橋剤
（例えば、ジビニルベンゼン）を混合し、重合し
高分子化して得られた樹脂を粉砕した粉末であ
り、真比重約1.06、含水率0.5％のものが好適に
用いられる。ナイロン粉末とは、ナイロン６、ナイロン66、
ナイロン610、ナイロン11、ナイロン12などのナ
イロン樹脂（ポリアミド樹脂）の粉末であり、平
均分子量3000〜3000000程度のものが好適に用い
られる。具体的には、例えば、東レ株式会社製
SP―500などが用いられる。本発明の外用組成物中の水分の配合割合は、含
有水分が蒸発して徐々に少なくなり、高分子微粉
末の濃度が濃くなることを考慮すると、特に、限
定する必要はないが、その外用組成物の塗布の容
易性を考慮すると、約１〜50重量％が好適であ
る。本発明で用いる水性外用基剤成分（Ｂ成分）と
しては、水をゲル化剤で半固形化した水性外用基
剤が作用の発現が顕著である点で好適である。水をゲル化するゲル化剤は、一般的に用いられ
るゲル化剤を用いることができる。また、本ゲル
化剤は、Ａ成分を水に分散した後に添加してもよ
い。特に、限定するものではないが、本発明に用
いられる水性外用基剤としては、例えば、アルギ
ン酸ナトリウム、アラビアゴム、カラヤガム等の
天然高分子、そして、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース等の半合成高分子、カ
ルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリ
ウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリ
ドン、ポリエチレンオキシド、ポリオキシエチレ
ンポリオキシプロピレン共重合体等の合成高分
子、ベントナイト、水酸化アルミニウムゲル等の
無機ゲル化剤が挙げられる。本発明による外用組成物には、他の基剤成分を
も含めることができる。例えば、ワセリン、パラ
フイン、晒し蜜蝋、ラノリン等の固形油脂類、流
動パラフイン、脂肪酸エステル等の液状油脂類、
ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、ス
テアリン酸ポリオキシル40、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油等の界面活性剤、グリセリン、ポリ
エチレングリコール、プロピレングリコール、ソ
ルビトール等の多価アルコール類を含有せしめる
ことができる。これらの他の基剤成分は、本発明
の外用組成物の特質を損失せしめない配合範囲に
するために、加算した量で40重量％以下が好適で
ある。本発明の外用組成物には、以上の配合物の他
に、外用薬として使用されている種々の薬効成分
を含有せしめることができる。例えば、つぎのよ
うな薬効成分を含有せしめることができる。オキシテトラサイクリン、クロルテトラサイク
リン、ネオマイシン、ゲンタマイシン、ポリミキ
シンＢ等の抗生物質、ジフエンヒドラミン等の抗
ヒスタミン剤、ベンゾカイン、リドカイン等の麻
酔剤、ポピドンヨード、スルフアジアジン銀、塩
化ベンザルコニウム、トルナフテート、クロトリ
マゾール等の消毒抗菌剤、ヒドロコーチゾン、吉
草酸ベタメタゾン、プロピオン酸クロベタゾール
等のコルチコステロイド剤、インドメタシン、プ
ルルビプロフエン、プフエキサマツクベンダザツ
ク等の非ステロイド性抗炎症剤、プロメライン、
トリプシン、フイブリノリジン等酵素剤、フルオ
ロウラシル、ブレオマイシン等の抗悪性腫瘍剤、
塩化リゾチーム、アルミニウムクロロヒドロキシ
アラントイネート等の潰瘍治療剤などを含有せし
めることができる。本発明の外用組成物は、従来の外用製剤と同様
に、チユーブ、瓶等の密閉容器に収容されるもの
である。適用するときは、切り傷、湿疹、火傷、
潰瘍等の患部へ直接又はガーゼ等に貼布した後に
投与されるものである。塗布後表面はすばやく乾
燥し、更に、患部の浸出液の乾燥を促進する。同
時に、本発明外用組成物は固着し、物理的な外乱
に対して保護する役目を果たすことができる。更
に、本発明の外用組成物は、適用した後に、その
固着物は、フイブリン等が外用組成物粒子中に入
り込むことがないので、乾綿や、アルコール綿な
どにより容易に除去することができ、従つて、患
部の治癒経過を経時的に観察することができる。次に、本発明の外用組成物について、具体的な
実施例と比較例を挙げ、説明するが、本発明は、
次の説明に限定されるものではない。実施例１〜３［ポリエチレン粉末を用いた外用組成物の製
造］Ａ成分としてポリエチレン粉末を、Ｂ成分のゲ
ル化剤として、ヒドロキシエチルセルロースを用
い、次の第１表に示す成分比の組成物を製造し
た。各々の処方に従い、ヒドロキシエチルセルロ
ース１ｇを水に溶解し、ポリエチレン粉末を混合
して製造した。各処方の各々1.5ｇを創面に見立てた直径60mm、
高さ15mmのシヤーレに水を１c.c.入れた後、本発明
により上記のように製造した各外用組成物を、そ
の水面に適用し、温度37℃、湿度20〜40％、風速
0.5〜２ｍ／秒の循環式恒温槽内へ放置し、水の
蒸散率を測定した。その結果を第１図に示す。各実施例は比較例よりも水の蒸散を促進してい
ることが明らかである。

【表】

【表】＊カルボキシビニルポリマーは、トルエタ
ノールアミンにより中和する。(和光純薬ハ
イビスワコー104)
実施例４〜６本発明の外用組成物を第２表に示す各々の配合
割合で、配合して製剤する。先ず、カルボキシビニルポリマーを水に入れ撹
拌し、その混合物をトリエタノールアミンにより
中和し、水性基剤成分を作成する。これに第２表
に示す各Ａ成分の粉末を混和して、外用組成物を
製剤した。実施例４〜６及び比較例２に従つて製剤した外
用組成物を手のこう、及び、ラツト背部皮膚を鋏
で皮膚全層にわたり直径１cmに切除した箇所に塗
布した。比較例２の外用組成物を手こうに適用し
たものは、ザラザラとした刺激感があるもので、
ラツト皮膚試験では、強く固着されており、生理
食塩水で湿潤した綿球でも除去することが困難で
あつた。一方、実施例４〜６で製剤した外用組成物で
は、手こうの上で容易に乾燥し、ザラザラとした
感触もなかつた。また、ラツト皮膚試験でも、皮
膚上に容易に投与できるもので、乾燥した後も容
易に除去できるものであつた。実施例７［適用試験］実施例４により製剤した外用組成物を、39才男
性の膝にできた直径約１cmの湿潤性創面に適用し
たところ、創面はすばやく乾燥し、３日目に治癒
した。［発明の効果］本発明の外用組成物は、第１に、どのような形
態の創面にも容易に塗布でき、創面を冷却し、更
に浸出液の乾燥を促進し、創面を保護することの
できること、第２に、創面冷却の使用感が良好で
同時に保護効果も大きく、刺激のほとんどない基
剤であること、第３に、外皮の湿潤、びらん、潰
瘍面に用いられる改良された外用組成物を提供で
きたこと、第４に、刺激がなく、創面を効率よく
冷却し、同時に、創面の保護効果に著しく、ま
た、使い勝手のよい外用組成物を提供できたこ
と、第５に、浸出液がある創面でも刺激がなく、
長期間適用しても糊着が生じない外用組成物を提
供できたこと、第６に、臨床的にも投与しやす
く、容易に水洗或いは剥離により除去できる外用
組成物を提供できることなどの顕著な技術的な効
果を得ることができた。

【図面の簡単な説明】

第１図は、本発明の外用組成物の実施例の蒸散
効果を測定した結果を示すグラフである。

Claims

【特許請求の範囲】１水に分散した時、自体積以上吸水しない粒径
100μｍ以下の合成有機高分子微粉末（Ａ成分）
と、水性外用基剤成分（Ｂ成分）を含むことを特
徴とする外用組成物。２前記合成有機高分子微粉末は、ポリエチレン
粉末、架橋型ポリスチレン粉末及びナイロン粉末
からなる群から選択された１種又は２種以上の粉
末である特許請求の範囲第１項記載の外用組成
物。３前記Ｂ成分は、水をゲル化剤で半固形化した
ゲル剤である特許請求の範囲第１項記載の外用組
成物。４外用薬効成分を含有することを特徴とする特
許請求の範囲第１項記載の外用組成物。